Je Biseptol antibiotikum nebo ne?

Kombinované antibakteriální léčivo obsahující sulfamethoxazol, který má průměrnou dobu účinku a inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, a také trimetholrim, inhibitor bakteriální reduktázy kyseliny dihydrolistové. Kombinace obou léků poskytuje energický účinek antibakteriálního působení, díky kterému se bakteriální rezistence vyskytuje méně často ve srovnání s jinými léky. Biseptol má široké spektrum antibakteriálního účinku. Působí proti: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně enterotoxigenních kmenů), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus, Salmonella influenza (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Rezistentní vůči léčivu: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., viry. Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Lék rychle proniká do tkání a biologických tekutin těla. Dobře se distribuuje. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující koncentrace v plazmě. V menší míře se hromadí v bronchiálním sekretu, poševním sekretu, sekretu a tkáních prostaty, středoušní tekutině, mozkomíšním moku, žluči, kostech, slinách, oční tekutině, mateřském mléce a intersticiální tekutině. Distribuce obou léčiv je odlišná: sulfamethoxazol je distribuován výhradně v extracelulárním prostoru a trimethoprim je distribuován jak uvnitř buněk, tak v extracelulárním prostoru. Vazba na plazmatické proteiny je 66 % u sulfamethoxazolu a 45 % u trimethoprimu. Obě léčiva se metabolizují v játrech. Sulfamethoxazol je ve větší míře metabolizován (za vzniku acetylovaných derivátů, metabolity nemají antimikrobiální aktivitu). Jsou vylučovány ledvinami, jak filtrací, tak aktivní sekrecí tubuly, ve formě metabolitů (80 % do 72 hodin) a nezměněné (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim), koncentrace účinných látek v moči je výrazně vyšší než v krvi. Malé množství léčiva se vylučuje střevy. T_1/2 sulfamethoxazol – 9-11 hodin, trimethoprim – 10-12 hodin, u dětí – výrazně méně a závisí na věku: do prvního roku – 7-8 hodin, 1-10 let – 5-6 hodin u starších osob a pacientů s poruchou funkce ledvin T_1/2 zvyšuje.

Indikace léku

• akutní a chronické infekce urogenitálních orgánů: uretritida, pyelonefritida, cystitida, pyelitida, prostatitida, epididymitida, kapavka, chancroid, lymfogranuloma venereum, granuloma inguinale;
• infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystová pneumonie, empyém pleury, plicní absces;
• ORL infekce: zánět středního ucha, sinusitida, laryngitida, tonzilitida, šarla;
• gastrointestinální infekce: tyfus, paratyfus, přenos salmonel, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny E. coli;
• infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, abscesy a infekce ran, infekce po chirurgických zákrocích;
• sepse, akutní brucelóza, toxoplazmóza, osteomyelitida, osteoartikulární infekce, jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), černý kašel (jako součást komplexní terapie).

Dávkovací režim

Lék by měl být podáván intravenózně po kapání po naředění (například 5% roztokem dextrózy, 0.9% roztokem chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokem nebo 0.45% roztokem chloridu sodného s 2.5% roztokem dextrózy). Infuzní roztok musí být připraven těsně před podáním a důkladně promíchán. Po naředění by měl být výsledný roztok použit do 6 hodin.

Lék by neměl být podáván jako rychlá intravenózní injekce.

Dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 960 mg (2 ampulky po 5 ml, zředěné ve 250 ml roztoku) každých 12 hodin Ve zvláště závažných případech by mělo být předepsáno 1440 mg (3 ampulky) 2-3krát denně .

Pro děti do 12 let je denní dávka předepsána rychlostí 36 mg/kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.

Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatininu 15-30 ml/min) je předepsáno 50 % průměrné terapeutické dávky.

Nežádoucí účinek

Biseptol je pacienty obvykle dobře snášen. Lze však zaznamenat následující účinky:

Z gastrointestinálního traktu: anorexie, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, pseudomembranózní enterokolitida, nauzea, zvracení, průjem, nekróza jater.

Z centrálního nervového systému: bolesti hlavy a závratě. V některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, plicní infiltráty.

Z hematopoetických orgánů: zřídka – neutropenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, leukopenie, trombocytopenie, hypoprotrombinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšený obsah močoviny, hypokreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: kožní vyrážky a svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, Quinckeho edém, zarudnutí skléry.

Lokální reakce: tromboflebitida (v místě venepunkce), bolest v místě vpichu.

Kontraindikace pro použití

• megaloblastická anémie z nedostatku folátu, aplastická anémie, B₁₂– anémie z nedostatku, agranulocytóza, leukopenie;
• nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• hyperbilirubinémie u dětí;
• selhání jater a/nebo ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min);
• věk do 6 let (pouze pro intramuskulární podání);
• těhotenství;
• období laktace;
• zvýšená individuální citlivost na sulfonamidy nebo trimethoprim.

Lék by se neměl používat u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců do 2 měsíců věku.

Používejte opatrně v případech nedostatku kyseliny listové, bronchiálního astmatu, onemocnění štítné žlázy a dysfunkce jater a ledvin.

přihláška

Použití v těhotenství a laktaci

Lék by neměl být předepisován během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případě selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno v případě renální insuficience (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min).

Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatininu 15-30 ml/min) je předepsáno 50 % průměrné terapeutické dávky.

Použití u dětí

Lék by se neměl používat u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců do 2 měsíců věku.

Pro děti do 12 let je denní dávka předepsána rychlostí 36 mg/kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů se doporučuje doplňkové podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů s podezřením na nedostatek folátu.

Zvláštní instrukce

U pacientů s AIDS léčených co-trimoxazolem jsou v důsledku infekce Pneumocystis carinii častěji pozorovány nežádoucí účinky: kožní vyrážky, zvýšená tělesná teplota, leukopenie.

Doporučuje se stanovit plazmatickou koncentraci sulfamethoxazolu každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí. Pokud koncentrace sulfamethoxazolu překročí 150 mcg/ml, léčba by měla být přerušena, dokud neklesne pod 120 mcg/ml.

Při dlouhodobé léčbě je nutné systematicky provádět studie periferní krve, funkčního stavu jater a ledvin.

U starších pacientů se doporučuje doplňkové podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů s podezřením na nedostatek folátu.

K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči.

Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů významně stoupá s komplikacemi renální filtrační funkce.

Nevhodné je také při léčbě konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA – zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu a ultrafialovému záření.

Nedoporučuje se používat u tonzilitidy a faryngitidy způsobené beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat pohyblivé stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, poruchy zraku, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.

Léčba: výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, perorální příjem tekutin, intramuskulárně – 5-15 mg/den, kalciumfolinát (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potlačení hematopoetických funkcí kostní dřeně způsobené trimethoprimem, ke stimulaci erytropoézy se intramuskulárně používají přípravky kyseliny listové (3-6 mg/den. Průběh léčby je 5-7 dní), v případě potřeby hemodialýza.

Lékové interakce

Biseptol zvyšuje účinek fenytoinu, perorálních hypoglykemik, derivátů warfarinu (prodloužení protrombinového času, krvácení).

U starších pacientů se v kombinaci s diuretiky (zejména thiazidovými diuretiky) zvyšuje riziko rozvoje trombocytopenie.

Současné užívání s cyklosporinem snižuje jeho koncentraci v krvi.

Lék by neměl být podáván intravenózně v kombinaci s léky a roztoky obsahujícími hydrogenuhličitany.

Biseptol je farmaceuticky kompatibilní s následujícími léky: dextróza pro intravenózní infuze 5%, chlorid sodný pro intravenózní infuze 0.9%, směs 0.18% chloridu sodného a 4% dextrózy pro intravenózní infuze, 6% dextran 70 pro intravenózní infuze v 5% dextróze nebo fyziologický roztok, 10% dextran 40 pro intravenózní infuze v 5% dextróze nebo fyziologickém roztoku, Ringerův injekční roztok.

Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých koagulantů, zvyšuje účinek hypoglykemických látek a metotrexátu.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T_1/2 o 39 %) a warfarin, zvyšující jejich účinek.

Rifampicin zkracuje T_1/2 trimethoprim.

Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie.

Diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko vzniku trombocytopenie.

Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik PABA.

Mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé se může vyvinout zkřížená alergická reakce.

Feninoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko rozvoje krystalurie.

Cholesteramin snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před užitím co-trimoxazolu.

Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Podmínky skladování

Seznam B. Na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 30°C.

Datum vypršení platnosti

Skladovatelnost: 5 let.

Podmínky skladování

Lék je k dispozici na lékařský předpis.