Jak užívat Nifedipin během těhotenství

ATC kód: Kardiovaskulární systém (C) > Blokátory kalciových kanálů (C08) > Selektivní blokátory kalciových kanálů s převažujícím účinkem na cévy (C08C) > Deriváty dihydropyridinu (C08CA) > Nifedipin (C08CA05)

Klinicko-farmakologická skupina: Blokátor vápníkových kanálů

Forma uvolnění, složení a balení

tab., kryt potažené, 10 mg: 50 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 010137 ze dne 12.04.2012 – Platnost

Potahované tablety	Tabulka 1.
nifedipin	10 mg

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, pšeničný škrob, želatina, stearát hořečnatý, cukrový obal.

10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.

Popis léčivého přípravku NIFEDIPINE vznikla v roce 2013 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán. Datum aktualizace: 11.02.2015

Farmakologický účinek

Nifedipin je členem skupiny dihydropyridinových antagonistů vápníku. Inhibuje tok vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév bez změny koncentrace vápníku v séru. Předpokládá se, že antianginózní účinek nifedipinu je výsledkem relaxace koronárních tepen a prevence koronárního spasmu. Nifedipin rozšiřuje velké koronární tepny a arterioly. Je to silný inhibitor koronárního spasmu. To poskytuje zvýšení dodávky kyslíku u pacientů s koronárním spasmem a vysvětluje terapeutický účinek léku u vazospastické anginy pectoris. Nifedipin snižuje krevní tlak v klidu a při určité zátěži dilatací periferních arteriol a snížením celkové periferní vaskulární rezistence. To vede ke snížení spotřeby kyslíku a spotřeby kyslíku myokardem.

Z hemodynamického hlediska vede rychle uvolňovaný nifedipin ke snížení periferní vaskulární rezistence a v důsledku toho k poklesu systolického a diastolického tlaku. Je možné reflexní zvýšení srdeční frekvence. Má slabý negativně inotropní účinek.

Nifedipin je z metabolického hlediska neutrální (nemění hladinu plazmatického cukru, lipidů a kyseliny močové).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost se pohybuje od 60 do 75 % díky výraznému efektu prvního průchodu játry. Absorpce ze žaludku se za přítomnosti potravy nesnižuje. Vysoce vázán na plazmatické proteiny (92-98 %). Plazmatický poločas je přibližně 2 hodiny. Vylučuje se primárně ledvinami ve formě metabolitů a ve stopových množstvích v nezměněné podobě. 20 % se vylučuje střevy ve formě metabolitů. Terapeutický účinek nastupuje 20 minut po požití. Maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány mezi 1 a 2 hodinami po podání. Doba trvání terapeutického účinku je od 4 do 8 hodin.

Indikace pro použití

• stabilní angina pectoris;
• vazospastická angina pectoris (variantní angina pectoris, Prinzmetalova angina);
• esenciální arteriální hypertenze (v kombinaci s jinými léky k léčbě vysokého krevního tlaku).

Dávkovací režim

Dávkovací režim a trvání léčby určuje lékař.

• 60 mg (6 tablet).

Tablety se užívají po jídle, bez žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Nežádoucí účinky

• hyperémie kůže, pocit tepla, periferní edém, tachykardie, bradykardie, arytmie, synkopa (obvykle na začátku léčby nebo při zvýšení dávky), asystolie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris, infarkt myokardu, arteriální hypotenze;
• poruchy spánku, nervozita, bolest hlavy, závratě, parestézie, bolest svalů, svalové křeče, třes, mírné poruchy vidění;
• nevolnost, pálení žáhy, zvracení, sucho v ústech, průjem, zácpa, bolest břicha;
• intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperglykémie, vzácně – gingivální hyperplazie;
• hyperémie nosní sliznice, faryngitida;
• dušnost;
• zhoršená funkce ledvin, zvýšená denní diuréza;
• leukopenie, agranulocytóza, anémie, vč. aplastická, purpura, trombocytopenie;
• kožní vyrážka, svědění, pocení, kopřivka, reakce, fotosenzitivita, alergické reakce.

Kontraindikace pro použití

• přecitlivělost na aktivní a pomocné složky léčiva;
• ventrikulární tachykardie;
• kardiogenní šok, kolaps;
• akutní období infarktu myokardu (první měsíc po infarktu myokardu);
• nestabilní angina pectoris;
• těžká stenóza ústí aorty;
• porfyrie;
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
• závažné srdeční selhání;
• syndrom nemocného sinu;
• těhotenství a kojení;
• děti a mladiství do 18 let.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je pravděpodobnější snížený průtok krve mozkem v důsledku akutní periferní vazodilatace.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k riziku výrazného rozšíření krevních cév je třeba při zahájení léčby nifedipinem neustále kontrolovat krevní tlak. To je důležité zejména u pacientů užívajících jiné léky snižující krevní tlak. Během léčby nifedipinem se mohou zvýšit hodnoty některých ukazatelů jaterních funkcí (ASAT, ALT). Opatrně předepisujte pacientům se závažným srdečním selháním, závažnými cévními mozkovými příhodami, diabetes mellitus a maligní hypertenzí; pacientů na hemodialýze (kvůli riziku arteriální hypotenze). Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin. Pokud je léčba nifedipinem náhle ukončena pro anginu pectoris, může se rozvinout abstinenční syndrom, a proto by měla být léčba ukončena postupně. Vzhledem k riziku těžké hypotenze během chirurgického zákroku, při kterém se používají vysoké dávky fentanylu, by nifedipin měl být vysazen 36 hodin před operací. U starších pacientů je pravděpodobnější snížený průtok krve mozkem v důsledku akutní periferní vazodilatace. Lék se nedoporučuje používat u pacientů s nedostatkem laktázy, galaktosémií a syndromem malabsorpce glukózy/galaktózy. Během léčby byste se měli vyvarovat pití grapefruitové šťávy a alkoholu.

Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Během počátečního, individuálně stanoveného období užívání nifedipinu není povoleno řídit vozidla a zapojovat se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce. V procesu další léčby se míra omezení určuje v závislosti na individuální reakci pacienta na lék.

Nadměrná dávka

• těžká arteriální hypotenze, bolest hlavy, kolaps, tachykardie, deprese sinusového uzlu, bradykardie, arytmie.

• Vzhledem k nedostatku specifického antidota se za účelem časné detoxikace provádí výplach žaludku s podáním aktivního uhlí. 10% roztok glukonátu vápenatého nebo chloridu vápenatého se podává intravenózně (IV) jednou a poté podle indikací jako dlouhodobá infuze. S prudkým poklesem krevního tlaku je indikována intravenózní infuze norepinefrinu a s rozvojem srdečního selhání – glykosidy.

Lékové interakce

Kombinované použití nifedipinu a betablokátorů vede k vzájemnému posílení terapeutických účinků. Tato kombinace je obvykle dobře tolerována a pouze v ojedinělých případech může vést k městnavému srdečnímu selhání, těžké hypotenzi nebo exacerbaci ischemické choroby srdeční. Při současném užívání s jinými antihypertenzivy – ACE inhibitory (kaptopril, enalapril), alfa-blokátory (prazosin), diuretiky atd. Hypotenzní účinek nifedipinu je zesílen a doporučuje se intenzivnější sledování pacientů.

Při současném použití nifedipinu s anestetiky se zvyšuje antihypertenzní účinek a tachykardie.

Nesteroidní antiflogistika a především indomethacin snižují hypotenzní účinek nifedipinu v důsledku potlačení syntézy prostaglandinů v ledvinách a zadržování tekutin v těle. Náhlé ukončení léčby betablokátorem může vzácně způsobit anginózní záchvat, proto se doporučuje na začátku léčby nifedipinem postupně vysadit betablokátor;

Užívání léků obsahujících vápník, které zvyšují hladinu vápníku v krvi, může snížit terapeutický účinek antagonistů vápníku. Nifedipin zvyšuje hladinu digoxinu v krvi. Nifedipin snižuje hladinu chinidinu v krvi. U pacientů užívajících nifedipin a kumarinová antikoagulancia bylo zjištěno zvýšení protrombinového času (ukazatel rychlosti srážení krve).

Cimetidin zvyšuje koncentraci nifedipinu v krvi. Antikonvulziva (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, primidon) a rifampicin snižují koncentraci nifedipinu v krvi a zvyšují jeho metabolismus v játrech. Baclofen zvyšuje antihypertenzní účinek nifedipinu. Itrakonazol zvyšuje riziko edému v důsledku potlačení metabolismu nifedipinu v játrech. Imipraminová (tricyklická) antidepresiva a antipsychotika zesilují antihypertenzní účinek nifedipinu a zvyšují riziko rozvoje ortostatické hypotenze.

Disopyramid a flekainid mají negativně inotropní účinek, který může být zesílen, pokud se používají společně s nifedipinem.

Estrogenové léky způsobují zadržování tekutin v těle a mohou snižovat terapeutický účinek nifedipinu.

Současné užívání s přípravky obsahujícími lithium může způsobit nevolnost, zvracení, průjem, ataxii a třes.

Kombinované použití se sympatomimetiky snižuje terapeutický účinek nifedipinu.

Během léčby nifedipinem se nedoporučuje pít grapefruitovou šťávu z důvodu možného zesílení účinků léku.