Jak podávat flukonazol dětem?

Struktura
obsahuje jedna lahvička
účinná látka – flukonazol 350 mg,
pomocné látky – sacharóza, monohydrát kyseliny citronové, dihydrát citrátu sodného, ​​glycerin, methylparaben, propylparaben, pomerančové aroma, čištěná voda.

popis
Transparentní, bezbarvý sirup s příchutí pomeranče.

Farmakoterapeutická skupina
Antifungální léky pro systémové použití. Triazolové deriváty. flukonazol.
ATX kód J02AC01

Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci flukonazolu při perorálním podání. Při perorálním podání nalačno se maximální koncentrace flukonazolu v krevní plazmě objeví přibližně po 30 hodinách. Mezi přijatou dávkou a koncentrací flukonazolu v krevní plazmě je pozorován lineární vztah. Rovnovážné 90% koncentrace flukonazolu v krevní plazmě je dosaženo během 4-5 dnů při více denních dávkách léku.
Užívání nasycovací dávky (první den), která je dvojnásobkem obvyklé denní dávky, umožňuje dosáhnout ustáleného stavu koncentrace 90 % již druhý den. Distribuční objem se přibližně rovná celkovému objemu tělesných tekutin. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je slabý (11-12 %).
Flukonazol dobře proniká do tkání, tělesných tekutin, do mateřského mléka, přes placentární a hematoencefalickou bariéru. Koncentrace flukonazolu ve slinách a sputu se blíží jeho koncentraci v krevní plazmě. V mozkomíšním moku pacientů s plísňovou meningitidou jsou hladiny flukonazolu přibližně 80 % hladin v plazmě.
Ve srovnání s koncentrací v séru jsou vysoké koncentrace flukonazolu pozorovány v kůži: ve stratum corneum (kde se flukonazol hromadí) epidermis a dermis a v potu. Po 12 dnech podávání denní dávky 50 mg byla koncentrace flukonazolu v kožní tkáni 73 mcg/g a 7 dní po ukončení léčby zůstala na úrovni 5,8 mcg/g. Při užívání 150 mg léku jednou týdně byla koncentrace flukonazolu ve stratum corneum 23,4 mcg/g a 7 dní po užití druhé dávky 7,1 mcg/g. Koncentrace flukonazolu v nehtech po čtyřech měsících podávání 150 mg jednou týdně byly 4,05 μg/g u zdravých nehtů a 1,8 μg/g u poškozených nehtů, přičemž flukonazol byl v nehtech stále detekovatelný po dobu 6 měsíců po ukončení léčby.
Většina flukonazolu se vylučuje ledvinami – asi 80 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí. Clearance flukonazolu je přímo úměrná clearance kreatininu. Dlouhý plazmatický poločas umožňuje užívat lék v denní dávce pro léčbu vaginální kandidózy jednou denně nebo jednou týdně pro jiné indikace.
Farmakokinetické parametry u dětí:
U dětí byly pozorovány následující farmakokinetické parametry:

Věk dítěte	Dávka (mg/kg)	Poločas rozpadu (hodiny)	AUC (mcg/hodina/ml)
11 dní – 11 měsíců	Jedna dávka 3 mg/kg (intravenózně)	23	110,1
9 měsíců – 13 let	Jedna dávka 2 mg/kg (orálně)	25,0	94,7
9 měsíců – 13 let	Jedna dávka 8 mg/kg (orálně)	19,5	362,5
5 let – 15 let	Vícenásobná dávka 2 mg/kg (IV)	17,4 *	67,4
5 let – 15 let	Vícenásobná dávka 4 mg/kg (IV)	15,2 *	139,1
5 let – 15 let	Vícenásobná dávka 8 mg/kg (IV)	17,6 *	196,7
Průměrný věk: 7 let	Vícenásobná dávka 3 mg/kg (perorálně)	15,5	41,6

*poslední den
Údaje ze studií flukonazolu u předčasně narozených dětí jsou omezené.
Farmakokinetické parametry u starších pacientů:
Změny farmakokinetiky flukonazolu u starších pacientů jsou spojeny se sníženou funkcí ledvin, která je pro tuto skupinu pacientů typická.

Farmakodynamika
Flunol je zástupcem třídy triazolových antifungálních činidel a je selektivním inhibitorem syntézy sterolů v buňkách hub. Zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci. Farmakologický účinek je fungicidní. Má vysoce specifický účinek na enzymy hub závislé na enzymu cytochromu P.₄₅₀. Nemá antiandrogenní aktivitu. Léčba flukonazolem v dávkách 50 mg/den po dobu 28 dnů neovlivňuje hladiny testosteronu v krvi u mužů ani hladiny steroidů u žen ve fertilním věku.
Lék je účinný proti oportunním mykózám, včetně: způsobené Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Bylo také prokázáno, že flukonazol je účinný v modelech endemických mykóz, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis a Histoplasma capsulatum.

Indikace pro použití
– kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy a infekcí jiných lokalizací (plíce, kůže)
– systémová kandidóza
– kandidóza sliznic, včetně orofaryngeální kandidózy, jícnové kandidózy a chronické atrofické kandidózy dutiny ústní (zánět způsobený zubní protézou)
— prevence recidivy orální a faryngální kandidózy u pacientů s AIDS;
— prevence plísňových infekcí u pacientů s maligními novotvary a vysokým rizikem infekce v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radiační terapie;
– prevence plísňových infekcí při užívání širokospektrých antibiotik.

Léčba může být předepsána před obdržením výsledků bakteriologických a jiných laboratorních testů; jakmile jsou však tyto výsledky známy, měla by být protiinfekční léčba upravena podle získaných výsledků.

Dávkování a podávání
Lék Flunol ve formě sirupu je určen k perorálnímu podání.
Denní dávka a dávkovací režim léku se vypočítá na základě typu a závažnosti plísňové infekce. Léčba by měla pokračovat, dokud nejsou získány pozitivní výsledky testů nebo klinických parametrů. Nedostatečná délka léčby může vést k relapsu aktivní infekce.
Dospělí:
K léčbě kryptokokózy se doporučuje užívat Flunol v dávce 400 mg (asi 5 mg/kg) jednou denně. Průměrná délka léčby je 1-6 týdnů. Je nutné sledovat stav pacienta po dobu 8 roku, aby byla zajištěna včasná diagnóza relapsu onemocnění. K prevenci recidivy kryptokokové infekce u pacientů s oslabenou imunitou se předepisuje Flunol sirup v dávce 1 mg (asi 200 mg/kg) jednou denně. HIV pozitivním pacientům i pacientům s AIDS se doporučuje celoživotní léčba.
K léčbě kryptokokové meningitidy se doporučuje užívat Flunol v dávce 400 mg (asi 5 mg/kg) jednou první den léčby, poté 200-400 mg jednou denně. Průměrná délka léčby je 10-12 týdnů po obdržení negativních výsledků kultivace mozkomíšního moku. Je nutné sledovat stav pacienta po dobu 1 roku, aby byla zajištěna včasná diagnóza relapsu onemocnění. Pacientům s AIDS se doporučuje užívat 200 mg přípravku Flunol jednou denně po dokončení hlavního cyklu léčby, aby se zabránilo relapsu kryptokokové meningitidy po neomezenou dobu.
V případě orofaryngeální kandidóza První den terapie se doporučuje užívat 200 mg (asi 2,5 mg/kg) a další dny 100 mg (asi 1,25 mg/kg) jednou denně po dobu 1 týdnů. U pacientů se sníženou imunitou se doporučuje dlouhodobé každodenní profylaktické užívání Flunolu v dávce 2-100 mg jednou denně, aby se zabránilo relapsu onemocnění. U atrofické orální kandidózy je doporučená dávka Flunolu 200 mg jednou denně po dobu 50 dnů, přičemž dutinu ústní je třeba současně léčit lokálními antiseptickými přípravky.
na kandidóza jícnu Účinná dávka je 100 mg přípravku Flunol jednou denně po dobu 1 dnů. V případě potřeby lze denní dávku přípravku Flunol zvýšit na 14 mg. Průměrná délka léčby kandidózy jícnu je asi 400 týdny a minimálně 3 týdny po vymizení klinických příznaků.

Můžete se zeptat na jakoukoli otázku, která vás zajímá ohledně produktu nebo práce obchodu.

Naši kvalifikovaní specialisté vám určitě pomohou.

Tvrdé želatinové kapsle velikost č. 3 s matným bílým tělem a matným tmavě modrým uzávěrem.

Antifungální léky pro systémové použití. Triazolové deriváty. flukonazol.

ATX kód J02AC01

Flukonazol se po perorálním podání dobře vstřebává s biologickou dostupností přesahující 90 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Maximální koncentrace je dosaženo po 0,5 – 1,5 hodině. Flukonazol dobře proniká do tělesných tekutin. Hladiny flukonazolu ve slinách a sputu se blíží jeho koncentraci v plazmě. U pacientů s mykotickou meningitidou je hladina flukonazolu v mozkomíšním moku přibližně 80 % jeho hladiny v plazmě.

Vysoké koncentrace flukonazolu jsou dosahovány ve stratum corneum epidermis, dermis a potních žláz, které přesahují sérové ​​hladiny. Flukonazol se špatně váže na plazmatické proteiny (12 %). Poločas rozpadu je 30 hodin. Není metabolizován. Metabolity flukonazolu nebyly detekovány v periferní krvi. Flukonazol se vylučuje primárně ledvinami, přičemž přibližně 80 % podané dávky se objeví v nezměněné podobě močí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U dětí byly zjištěny následující farmakokinetické parametry flukonazolu:

Poločas rozpadu (hodiny)

Jedna dávka – 3 mg/kg

Jednorázová dávka – perorálně 2 mg/kg

Jednorázová dávka – perorálně 8 mg/kg

Vícenásobná dávka – 2 mg/kg

Vícenásobná dávka – 4 mg/kg

Vícenásobná dávka – 8 mg/kg

Průměrný věk 7 let

Vícenásobná dávka – perorálně 3 mg/kg

U předčasně narozených dětí (přibližně ve 28. týdnu gestace) byl flukonazol podáván intravenózně v dávce 6 mg/kg každý 3. den v maximálně 5 dávkách, zatímco kojenci zůstali na jednotce intenzivní péče (JIP). Průměrný T1/2 byl 74 hodin 1. den, 7. den se snížil na průměr 53 h a 13. den na průměr 47 h (rozmezí 27-68 h).

Hodnoty AUC byly 271 mcg h/ml v den 1, poté se zvýšily na 490 mcg h/ml v den 7 a snížily se na průměr 360 mcg h/ml v den 13.

Vd byla 1183 ml/kg v den 1, poté se zvýšila na průměrně 1184 ml/kg v den 7 a na 1328 ml/kg v den 13.

Flukonazol je zástupcem třídy triazolových antimykotik a je selektivním inhibitorem syntézy ergosterolu v membráně houby. Zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci. Farmakologický účinek: fungicidní. Má specifický účinek na houbové enzymy závislé na cytochromu P450. Nemá antiandrogenní aktivitu. Léčba flukonazolem 50 mg/den po dobu 28 dnů neovlivnila hladiny testosteronu v krvi u mužů ani hladiny steroidů u žen v plodném věku. Flukonazol je účinný proti povrchovým a systémovým plísňovým infekcím způsobeným Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.

Indikace pro použití

– genitální kandidóza, akutní nebo recidivující vaginální kandidóza, profylaxe ke snížení frekvence recidivy vaginální kandidózy, kandidová balanitida

– kandidóza sliznic, včetně sliznic dutiny ústní, hltanu, jícnu, neinvazivní bronchopulmonální infekce, kandidurie, mukokutánní a chronická atrofická kandidóza dutiny ústní

– dermatomykóza, včetně mykóz nohou, hladká kůže trupu, končetin, pityriasis versicolor, kožní kandidové infekce

– generalizovaná kandidóza, včetně kandidémie, diseminované kandidózy a jiných forem invazivních kandidových infekcí, jako jsou infekce pobřišnice, endokardu, respiračního a močového traktu, včetně pacientů s maligními nádory na jednotkách intenzivní péče a léčených cytotoxickou nebo imunosupresivní léčbou, a také u pacientů s dalšími faktory predisponujícími k rozvoji kandidózy

– kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy a infekcí jiných lokalizací (například plic, kůže), vč. u pacientů s normální imunitní odpovědí a pacientů s AIDS, příjemců transplantovaných orgánů a pacientů s jinými formami imunodeficience; udržovací terapie pro prevenci relapsu kryptokokózy u pacientů s AIDS

– prevence plísňových infekcí u pacientů s maligními novotvary predisponovanými k rozvoji takových infekcí v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radiační terapie

Dávkování a podávání
Dospělí:

— u orofaryngeální kandidózy se lék obvykle předepisuje v dávce 200 mg první den, poté se pokračuje v dávce 100 mg jednou denně. Léčba pokračuje po dobu 2 týdnů, aby se snížila pravděpodobnost relapsu.

— Při vaginální kandidóze vezměte jednu dávku 150 mg perorálně. Ke snížení frekvence recidivy vaginální kandidózy lze lék užívat v dávce 150 mg jednou měsíčně. Délka terapie je stanovena individuálně – pohybuje se od 1 do 4 měsíců.

— U chronické recidivující vulvovaginální kandidózy (frekvence recidiv 4 nebo vícekrát ročně) se doporučuje pulzní terapie: 150 mg jednou týdně po dobu 1-1 měsíců.

— Při kandidové balanitidě – 150 mg jednou.

— U kožní mykózy je doporučená dávka 150 mg jednou týdně. Délka terapie je v normálních případech 2-4 týdny, v případě mykózy nohou však může být nutná delší terapie (až 6 týdnů).

— U onychomykózy je doporučená dávka 150 mg jednou týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud nevyroste neinfikovaný nehet. Normálně trvá 3-6 a 6-12 měsíců, než nehty na rukou a nohou dorostou.

— Pro lišejník versicolor 300 mg jednou týdně po dobu 1 týdnů.

Stejně jako u dospělých i u podobných infekcí závisí délka léčby na klinické a mykologické odpovědi.

U dětí by neměla být překročena maximální denní dávka pro dospělé. Flukonazol se užívá každý den v jedné dávce. Při kandidóze sliznic u dětí ve věku 6 let a starších je dávka přípravku Flunol® 3 mg/kg/den. První den lze pro rychlejší dosažení konstantních rovnovážných koncentrací předepsat nasycovací dávku 6 mg/kg.

Pro léčbu generalizované kandidózy a kryptokokové infekce je doporučená dávka 6-12 mg/kg/den v závislosti na závažnosti onemocnění.

K prevenci plísňových infekcí u imunokompromitovaných pacientů považovaných za rizikové v důsledku neutropenie, kteří dostávají cytotoxickou chemoterapii nebo radiační terapii, je lék předepsán v dávce 3-12 mg/kg/den v závislosti na závažnosti a délce trvání indukované neutropenie.

Použití u starších osob

Při absenci známek selhání ledvin je lék předepsán v obvyklé dávce.

Použití u pacientů s renální insuficiencí

Při jednorázovém podání není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů, včetně dětí, s poruchou funkce ledvin, s opakovaným užíváním léku, by měla být zpočátku podána nárazová dávka 50 mg až 400 mg, po které se denní dávka (v závislosti na indikaci) stanoví podle následující tabulky :

Clearance kreatininu (ml/min)

Procento doporučené dávky

100% po každé dialýze

Pacienti na pravidelné dialýze by měli po každé dialýze dostávat 100 % doporučené dávky; Ve dnech, kdy neprobíhá dialýza, by pacienti měli dostávat

Můžete se zeptat na jakoukoli otázku, která vás zajímá ohledně produktu nebo práce obchodu.

Naši kvalifikovaní specialisté vám určitě pomohou.