Itomed, potahované tablety
Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou; V příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Mechanismus účinku Itoprid-hydrochlorid je perorálně podávané gastroprokinetikum. Dávková forma a složení tablet zajišťuje okamžité uvolnění účinné látky. Itoprid je charakterizován dvojím mechanismem účinku: antagonismem D2-dopaminových receptorů a inhibicí acetylcholinesterázy. V důsledku působení itopridu se zvyšuje koncentrace acetylcholinu, což vede ke zvýšení motility žaludku, zvýšení tonusu dolního jícnového svěrače (LES), urychlení procesu vyprazdňování žaludku a zlepšení gastroduodenální koordinace. Itoprid hydrochlorid má také antiemetický účinek v důsledku interakce s D2-dopaminovými receptory umístěnými v chemoreceptorové spouštěcí zóně prodloužené míchy. Itoprid způsobuje na dávce závislé potlačení zvracení vyvolaného apomorfinem. Působení itopridu u pacientů s funkční dyspepsií vede ke snížení závažnosti symptomů (celkové hodnocení pacienta, postprandiální tíha v břiše, časná sytost). Použití itopridu u pacientů s diabetickou gastroparézou přispělo k urychlení evakuace tekuté a pevné potravy ze žaludku. U pacientů s gastroezofageální refluxní chorobou (GERD) itoprid snižuje počet přechodných relaxací dolního jícnového svěrače a zkracuje dobu s vysokou aciditou jícnu (pH
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Absorpce Itoprid-hydrochlorid se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost je 60 %, což je způsobeno metabolismem prvního průchodu játry. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax 0,28 μg/ml) je dosažena 0,5-0,75 hodiny po užití 50 mg itoprid-hydrochloridu. Když byl itoprid-hydrochlorid podáván opakovaně perorálně v dávce 50-200 mg třikrát denně po dobu 7 dnů, farmakokinetika itopridu a jeho metabolitů byla lineární a akumulace byla minimální. Distribuce Itoprid-hydrochlorid se z 96 % váže na plazmatické proteiny, zejména albumin. Vazba na alfa1-kyselý glykoprotein představuje méně než 15 % celkové vazby. Itoprid je aktivně distribuován do tkáně (distribuční objem Vd?=6,1 l/kg) a nachází se ve vysokých koncentracích v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku. Průnik do mozku a míchy je minimální. Itoprid přechází do mateřského mléka. Metabolismus Itoprid u lidí prochází aktivní biotransformací v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze jeden vykazuje nízkou aktivitu, která nemá žádný farmakologický význam (přibližně 3–2 % aktivity itopridu). Primárním metabolitem u lidí je N-oxid, který vzniká oxidací terciární amino-N-dimethylové skupiny. Itoprid je metabolizován flavin-dependentní monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost izoenzymů FMO u lidí se může lišit v důsledku genetického polymorfismu, který ve vzácných případech vede k rozvoji autozomálně recesivního stavu známého jako trimethylaminurie (syndrom rybího zápachu). Podle farmakokinetických studií reakcí zprostředkovaných CYP in vivo nemá itoprid inhibiční ani indukční účinek na izoenzymy CYP3C2 a CYP19E2. Léčba itopridem neovlivňuje aktivitu CYP nebo uridindifosfátglukuronyltransferázy. Vylučování Itoprid-hydrochlorid a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí. Renální exkrece itopridu a jeho N-oxidu po jednorázové perorální dávce terapeutické dávky (1 mg) u zdravých jedinců byla 50 a 3,7 %. Poločas itopridu je přibližně 75,4 hodin.
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Stimulant gastrointestinální motility – stimulant uvolňování acetylcholinu
Přečtěte si plné
Indikace léku
Používá se k léčbě gastrointestinálních příznaků spojených s poruchou motility žaludku nebo opožděným vyprazdňováním žaludku, jako jsou: – nadýmání, rychlá sytost, pocit plnosti žaludku po jídle, bolest nebo nepohodlí v epigastrické oblasti, snížená chuť k jídlu, pálení žáhy, nevolnost atd. zvratky; – funkční (nevředová) dyspepsie nebo chronická gastritida.
Přečtěte si plné
Způsob aplikace
Dospělým se předepisuje 1 tableta léku (50 mg) perorálně 3krát denně před jídlem. Doporučená denní dávka je 150 mg. Indikovaná dávka může být snížena s ohledem na věk a symptomy pacienta. V klinických studiích trvala léčba itopridem až 8 týdnů.
Přečtěte si plné
Kontraindikace
– přecitlivělost na itoprid nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; – pacienti s gastrointestinálním krvácením, mechanickou obstrukcí nebo perforací; – děti do 16 let (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti); – těhotenství a kojení; – u pacientů s intolerancí laktózy, nedostatkem laktázy a syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy. S opatrností Itoprid hydrochlorid zvyšuje účinek acetylcholinu, který může způsobit cholinergní vedlejší účinky. Lék by měl být podáván s opatrností pacientům, u kterých výskyt takových reakcí může zhoršit průběh základního onemocnění. Itoprid by měl být podáván s opatrností starším pacientům vzhledem k vyššímu výskytu snížené funkce jater a ledvin, přítomnosti doprovodných onemocnění nebo jiné léčbě. Použití během těhotenství a kojení Fertilita Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku itopridu na fertilitu u lidí. Studie na zvířatech však neprokázaly žádné nepříznivé účinky itopridu na fertilitu. Těhotenství V současnosti jsou k dispozici omezené údaje (méně než 300 ukončených těhotenství) o použití itopridu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé nebo nepřímé nežádoucí účinky itopridu, které by naznačovaly reprodukční toxicitu. Preventivně je třeba se během těhotenství vyhnout itopridu. Doba kojení Itoprid se u zvířat vylučuje do mléka, avšak v současnosti nejsou k dispozici dostatečné údaje o vylučování itopridu do mateřského mléka u lidí. Během kojení nelze vyloučit riziko ovlivnění dítěte itopridem. Rozhodnutí přerušit kojení nebo přerušit/zdržet se užívání léku by mělo být učiněno na základě posouzení přínosu kojení pro dítě a přínosu itopridu pro matku.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
V případě předávkování je indikován výplach žaludku a symptomatická léčba.
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Nebyly provedeny žádné studie o účincích itopridu na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje. Během léčby itopridem je však třeba postupovat opatrně při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (řízení vozidel, práce s pohyblivými mechanismy, práce jako dispečer a operátor), protože použití itopridu může způsobit závratě .