Invanz: k čemu se používá, indikace, recenze
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku
ve formě prášku nebo porézní hmoty bílé nebo téměř bílé barvy.
| 1 Fl. | |
| ertapenem sodný | 1.213 g, |
| což odpovídá obsahu ertapenemu | 1 g |
Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný – 203 mg, hydroxid sodný – do pH 7.5.
Bezbarvé skleněné lahvičky o objemu 20 ml (1) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny karbapenemů, je to 1-β methylkarbapenem, dlouhodobě působící beta-laktamové antibiotikum pro parenterální podání. Má široké spektrum antibakteriálních účinků.
Baktericidní aktivita ertapenemu je způsobena inhibicí syntézy buněčné stěny a je zprostředkována jeho vazbou na proteiny vázající penicilin (PBP). U Escherichia coli vykazuje silnou afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferencí k PBP 2 a 3. Ertapenem má významnou rezistenci vůči většině tříd β-laktamáz (včetně penicilináz, cefalosporináz a β-laktamáz rozšířené spektrum, nikoli však metalo-β-laktamázy).
Aktivní proti aerobním a fakultativně anaerobním grampozitivním mikroorganismům:
Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aktivní proti aerobním a fakultativně anaerobním gramnegativním mikroorganismům:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících β-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktivní proti anaerobním mikroorganismům:
Bacteroides fragilis a další Bacteroides spp., Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Methicilin-rezistentní stafylokoky, stejně jako mnoho kmenů Enterococcus faecalis a většina kmenů Enterococcus faecium, jsou rezistentní vůči ertapenemu.
Je také aktivní proti aerobním a fakultativně anaerobním gramnegativním mikroorganismům:
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (produkující rozšířené spektrum β-laktamáz), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (produkující rozšířené spektrum β-laktamáz, Sergiomarte, Produkce morganicesul.cenis
Na ertapenem je citlivých mnoho kmenů výše uvedených mikroorganismů, které mají mnohonásobnou rezistenci k jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny (včetně třetí generace) a aminoglykosidy.
Aktivní proti anaerobním mikroorganismům
Fusobacterium spp.
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání roztoku připraveného s 1% nebo 2% roztokem lidokainu se ertapenem dobře vstřebává z místa vpichu. Biologická dostupnost je přibližně 92 %. Po intramuskulárním podání v dávce 1 g C
dosaženo přibližně za 2 hodiny.
Ertapenem se silně váže na lidské plazmatické proteiny. Rozsah vazby se snižuje se zvyšující se plazmatickou koncentrací ertapenemu, přibližně z 95 % při plazmatické koncentraci 2
) AUC je zvýšena přibližně 1.5krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
U pacientů s těžkou renální insuficiencí (CC 5-30 ml/min/1.73 m
) AUC je zvýšena přibližně 2.6krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
U pacientů s terminálním selháním ledvin (CrCl 2
) AUC se zvýšila přibližně 2.9krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Po jednorázovém intravenózním podání ertapenemu v dávce 1 g bezprostředně před hemodialýzou je v dialyzátu detekováno přibližně 30 % podané dávky.
Indikace
Léčba těžkých a středně závažných infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými kmeny mikroorganismů (včetně počáteční empirické antibakteriální terapie, dokud nejsou identifikovány patogeny): infekce břišních orgánů; infekce kůže a podkožní tkáně, včetně infekcí dolních končetin při diabetes mellitus („diabetická“ noha); komunitní pneumonie; infekce močových cest (včetně pyelonefritidy); akutní infekce pánevních orgánů (včetně poporodní endomyometritidy, septického potratu a pooperačních gynekologických infekcí); bakteriální septikémie.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na ertapenem nebo jiná antibiotika stejné skupiny; přecitlivělost na jiná beta-laktamová antibiotika.
Dávkování
Podává se intravenózní infuzí nebo intramuskulární injekcí. Při intravenózním podání by infuze měla trvat 30 minut. IM podávání může být alternativou k IV infuzi.
Průměrná denní dávka léku pro dospělé je 1 g, s frekvencí podávání 1krát denně.
Obvyklá délka terapie je od 3 do 14 dnů v závislosti na závažnosti onemocnění a typu mikroorganismu. Pokud existují klinické indikace, je přípustné přejít na následnou adekvátní perorální antimikrobiální léčbu.
U pacientů s CC>30 ml/min/1.73 m
není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC≤30 ml/min/1.73 m
), včetně pacientů na hemodialýze, je doporučená dávka 500 mg/den.
Pacienti na hemodialýze, kteří dostávali ertapenem v dávce 500 mg/den během 6 hodin před hemodialýzou, by měli po sezení dostat dalších 150 mg ertapenemu. Pokud je ertapenem podán více než 6 hodin před hemodialýzou, není nutná žádná další dávka. V současné době neexistují žádná doporučení pro pacienty podstupující peritoneální dialýzu nebo hemofiltraci.
Nežádoucí účinky
Ze strany centrálního nervového systému:
často – bolest hlavy; zřídka – závratě, ospalost, nespavost, křeče, zmatenost.
Z trávicího systému:
často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – kandidóza ústní sliznice, zácpa, říhání s kyselým obsahem, pseudomembranózní kolitida (často se projevuje průjmem) způsobená nekontrolovanou reprodukcí Clostridium difficile
sucho v ústech, dyspepsie, anorexie.
Z kardiovaskulárního systému:
zřídka – snížený krevní tlak.
Z dýchacího systému:
zřídka – dušnost.
Dermatologické reakce:
často – vyrážka; zřídka – erytém, svědění.
Z těla jako celku:
vzácně – bolest břicha, perverze chuti, slabost/únava, kandidóza, otok, horečka, bolest na hrudi.
Místní reakce:
často – poinfuzní flebitida/tromboflebitida.
Z genitálií
: svědění pochvy.
Z laboratorních indikátorů:
často – zvýšené ALT, AST, alkalická fosfatáza, zvýšený počet krevních destiček; zřídka – zvýšení přímého, nepřímého a celkového bilirubinu, zvýšení počtu eozinofilů a monocytů, zvýšení parciálního tromboplastinového času, hladiny kreatininu a glukózy v krvi, snížení počtu segmentovaných neutrofilů a leukocytů, snížení v hematokritu, hemoglobinu a počtu krevních destiček; bakteriurie, zvýšené hladiny močovinového dusíku v séru, zvýšený počet epiteliálních buněk v moči a zvýšený počet červených krvinek v moči.
Ostatní:
zřídka – alergické reakce, celková nevolnost, plísňové infekce.
Lékové interakce
Ertapenem neovlivňuje metabolismus léčiv zprostředkovaný hlavními izoenzymy CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Lékové interakce v důsledku inhibice tubulární sekrece, narušení vazby P-glykoproteinu nebo změny mikrosomální oxidace jsou nepravděpodobné.
Zvláštní instrukce
U pacientů léčených beta-laktamovými antibiotiky byly hlášeny závažné (dokonce fatální) anafylaktické reakce. Tyto reakce jsou pravděpodobnější u jedinců s polyvalentní alergií v anamnéze (zejména u jedinců s přecitlivělostí na penicilin se při léčbě jinými beta-laktamovými antibiotiky často vyvinou závažné hypersenzitivní reakce). Před zahájením užívání ertapenemu je třeba zjistit v anamnéze pacienta předchozí hypersenzitivní reakce na jiné alergeny (zejména peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika).
Pokud se objeví alergická reakce, ertapenem by měl být okamžitě vysazen.
Při použití ertapenemu (stejně jako u mnoha antibakteriálních látek) se může vyvinout pseudomembranózní kolitida (jejíž hlavní příčinou je toxin produkovaný Clostridium difficile), což je třeba mít na paměti, pokud se u pacientů užívajících antibakteriální léčbu objeví těžký průjem.
Při intramuskulárním podání zabraňte náhodnému průniku ertapenemu do krevní cévy.
Pediatrické použití
Protože Bezpečnost a účinnost ertapenemu v pediatrii nebyla studována, jeho použití u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje.
Těhotenství a laktemie
S použitím ertapenemu během těhotenství nejsou dostatečné klinické zkušenosti. Bylo zjištěno, že ertapenem se vylučuje do lidského mateřského mléka.
Použití během těhotenství a kojení (kojení) je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos terapie pro matku odůvodňuje potenciální riziko pro plod nebo kojené dítě.
Použití v dětství
Protože Bezpečnost a účinnost ertapenemu v pediatrii nebyla studována, jeho použití u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.07.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Kontrola kvality balení a uvolňování:
ATX kód: J01DH03 (Ertapenem)
Účinná látka: ertapenem
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku 1 g: lahvička. 1 ks
Forma uvolňování, balení a složení léku Invanz ®
Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku ve formě prášku nebo porézní hmoty bílé nebo téměř bílé barvy.
| 1 Fl. | |
| ertapenem sodný | 1.213 g, |
| což odpovídá obsahu ertapenemu | 1 g |
Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný – 203 mg, hydroxid sodný – do pH 7.5.
Bezbarvé skleněné lahvičky o objemu 20 ml (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antibiotikum ze skupiny karbapenemů
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-karbapenem
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny karbapenemů, je to 1-β methylkarbapenem, dlouhodobě působící beta-laktamové antibiotikum pro parenterální podání. Má široké spektrum antibakteriálních účinků.
Baktericidní aktivita ertapenemu je způsobena inhibicí syntézy buněčné stěny a je zprostředkována jeho vazbou na proteiny vázající penicilin (PBP). U Escherichia coli vykazuje silnou afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferencí k PBP 2 a 3. Ertapenem má významnou rezistenci vůči většině tříd β-laktamáz (včetně penicilináz, cefalosporináz a β-laktamáz rozšířené spektrum, nikoli však metalo-β-laktamázy).
Aktivní proti aerobním a fakultativně anaerobním grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aktivní proti aerobním a fakultativně anaerobním gramnegativním mikroorganismům: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících β-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktivní proti anaerobním mikroorganismům: Bacteroides fragilis a další Bacteroides spp., Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Methicilin-rezistentní stafylokoky, stejně jako mnoho kmenů Enterococcus faecalis a většina kmenů Enterococcus faecium, jsou rezistentní vůči ertapenemu.
Působí také proti aerobním a fakultativně anaerobním gramnegativním mikroorganismům: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (produkující rozšířené β-laktamázy), Haemophilus parainfluenzae (Klebsiella spectrum oxyproducing pneumoniae laktamázy), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Na ertapenem je citlivých mnoho kmenů výše uvedených mikroorganismů, které mají mnohonásobnou rezistenci k jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny (včetně třetí generace) a aminoglykosidy.
Aktivní proti anaerobním mikroorganismům Fusobacterium spp.
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání roztoku připraveného s 1% nebo 2% roztokem lidokainu se ertapenem dobře vstřebává z místa vpichu. Biologická dostupnost je přibližně 92 %. Po intramuskulárním podání v dávce 1 g je C max dosaženo přibližně za 2 hodiny.
Ertapenem se silně váže na lidské plazmatické proteiny. Rozsah vazby se snižuje se zvyšující se plazmatickou koncentrací ertapenemu, přibližně z 95 % při plazmatické koncentraci
AUC se zvyšuje téměř přímo úměrně dávce (v rozmezí dávek od 0.5 g do 2 g).
Kumulace ertapenemu po opakovaném intravenózním podání (v rozmezí dávek od 0.5 do 2 g/den) nebo intramuskulárním podání 1 g/den není pozorována.
Ertapenem se vylučuje do lidského mateřského mléka.
Ertapenem neinhibuje P-glykoproteinem zprostředkovaný transport digoxinu a vinblastinu a není pro něj substrátem.
Po intravenózní infuzi 1 g izotopicky značeného ertapenemu je zdrojem radioaktivity v plazmě primárně (94 %) ertapenem. Hlavní metabolit ertapenemu je derivát s otevřeným kruhem vzniklý hydrolýzou β-laktamového kruhu.
Ertapenem se vylučuje primárně ledvinami. Průměrný plazmatický T 1/2 u zdravých mladých dospělých dobrovolníků je přibližně 4 hodiny Po intravenózním podání 1 g izotopicky značeného ertapenemu zdravým mladým dobrovolníkům se přibližně 80 % značeného ertapenemu vyloučí močí a 10 % stolicí. Z 80 % ertapenemu zachyceného v moči je přibližně 38 % vyloučeno v nezměněné podobě a přibližně 37 % je vyloučeno jako metabolit β-laktamu s otevřeným kruhem.
U zdravých mladých dospělých dobrovolníků, kteří dostali ertapenem IV v dávce 1 g, přesáhla průměrná koncentrace ertapenemu v moči během 0-2 hodin po podání této dávky 984 mcg/ml a během 12-24 hodin přesáhla 52 mcg/ ml.
U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 31-59 ml/min/1.73 m2) je AUC zvýšena přibližně 1.5krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 5-30 ml/min/1.73 m2) je AUC zvýšena přibližně 2.6krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
Indikace účinných látek léku Invanz ®
Léčba těžkých a středně závažných infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými kmeny mikroorganismů (včetně počáteční empirické antibakteriální terapie, dokud nejsou identifikovány patogeny): infekce břišních orgánů; infekce kůže a podkožní tkáně, včetně infekcí dolních končetin při diabetes mellitus („diabetická“ noha); komunitní pneumonie; infekce močových cest (včetně pyelonefritidy); akutní infekce pánevních orgánů (včetně poporodní endomyometritidy, septického potratu a pooperačních gynekologických infekcí); bakteriální septikémie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| E10.5 | Inzulin-dependentní diabetes mellitus s poruchami periferní cirkulace (včetně vředů, gangrény) |
| E11.5 | Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu s poruchami periferní cirkulace (včetně vředů, gangrény) |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.5 | Pánevní peritonitida u žen, blíže neurčená |
| O08.0 | Infekce genitálního traktu a pánevních orgánů způsobené potratem, mimoděložním a molárním těhotenstvím |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| T81.4 | Infekce spojená s procedurou, jinde nezařazená |