Ibuprofen – kontroverzní lék během těhotenství

Ibuprofen Velpharm 400 mg je léčivý přípravek ve formě potahovaných tablet, 20 kusů v balení. Tyto tablety se používají k léčbě bolestí a zánětů v těle, včetně bolestí hlavy, zubů, menstruačních bolestí, revmatismu, artrózy, neuralgie a dalších onemocnění pohybového aparátu. Účinnou látkou je ibuprofen, který má analgetické (zmírňující bolesti), protizánětlivé a antipyretické účinky. Doporučuje se užívat lék podle pokynů lékaře nebo v souladu s pokyny.

Složení na tabletu:
Aktivní složka: ibuprofen – 400,0 mg;
Pomocné látky: povidon K90 (kollidon 90 F), mikrokrystalická celulóza MS-101, mastek, krospovidon (kollidon CL, kollidon CL-M), stearát vápenatý, koloidní oxid křemičitý (aerosil), kukuřičný škrob.
Složení pláště: [suchá filmotvorná směs obsahující hypromelózu, oxid titaničitý, makrogol nebo hypromelózu (hydroxypropylmethylcelulóza), oxid titaničitý, makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000, polyethylenoxid 6000)].

Farmakoterapeutická skupina
nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)
Farmakodynamika
Mechanismus účinku ibuprofenu, derivátu kyseliny propionové ze skupiny nesteroidních antiflogistik, je dán inhibicí syntézy prostaglandinů – mediátorů bolesti, zánětu a hypertermické reakce. Neselektivně blokuje cyklooxygenázu 1 (COX-1) a cyklooxygenázu 2 (COX-2), čímž inhibuje syntézu prostaglandinů. Má rychlý, cílený účinek proti bolesti (analgetický), antipyretický a protizánětlivý účinek. Ibuprofen navíc reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček. Analgetický účinek léku trvá až 8 hodin.
Farmakokinetika
Ibuprofen se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, jeho maximální koncentrace v plazmě je dosaženo 1-2 hodiny po perorálním podání, v synoviální tekutině – po 3 hodinách se váže na plazmatické bílkoviny z 99%.
Pomalu proniká do kloubní dutiny, setrvává v synoviální tkáni a vytváří v ní vyšší koncentrace než v plazmě.
Ibuprofen je primárně metabolizován v játrech. Poločas (T1/2) z plazmy je 2-3 hodiny. Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů (ne více než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě) a v menší míře žlučí. Ibuprofen je zcela vyloučen do 24 hodin.

Dávkování a podávání

Dospělí, senioři a děti starší 12 let: v tabletách 200 mg 3-4krát denně; v tabletách 400 mg 2-3krát denně.
Denní dávka je 1200 mg (neužívejte více než 6 tablet po 200 mg nebo 3 tablety po 400 mg) během 24 hodin.
Tablety se zapíjejí vodou, nejlépe během jídla nebo po jídle. Neužívejte častěji než každé 4 hodiny.
Nepřekračujte uvedenou dávku!
Průběh léčby bez konzultace s lékařem by neměl přesáhnout 5 dní.
Pokud příznaky přetrvávají, poraďte se se svým lékařem.
Bez porady s lékařem nepoužívejte u dětí do 12 let.
Pro děti ve věku 6 až 12 let (s hmotností nad 20 kg): 1 tableta 200 mg ne více než 4krát denně.
Interval mezi užíváním tablet by měl být alespoň 6 hodin.

Ibuprofen se používá na bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, bolestivou menstruaci, neuralgii, bolesti zad, svalů, revmatické bolesti a bolesti kloubů; a také při horečnatých stavech spojených s chřipkou a nachlazením.

Použití v těhotenství a laktaci

Nesteroidní antirevmatika by neměly užívat ženy od 20. týdne těhotenství z důvodu možného rozvoje oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecká renální dysfunkce).
Užívání léku je třeba se vyhnout během těhotenství až do 20. týdne, pokud je nutné lék užívat, poraďte se s lékařem.
Existují důkazy, že ibuprofen může v malém množství přecházet do mateřského mléka bez jakýchkoli negativních dopadů na zdraví kojeného dítěte, takže při krátkodobém užívání obvykle není potřeba kojení přerušit.
Pokud je nutné dlouhodobé užívání léku 4, měli byste se poradit s lékařem, abyste se rozhodli, zda přestat kojit po dobu užívání léku.

• přecitlivělost na ibuprofen nebo kteroukoli složku léčiva;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
• erozivní a ulcerózní onemocnění trávicího traktu (včetně žaludečního vředu a duodenálního vředu, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) nebo ulcerózní krvácení v aktivní fázi nebo v anamnéze (dvě nebo více potvrzených epizod peptického vředu nebo ulcerózního krvácení);
• anamnéza krvácení z gastrointestinálního vředu nebo perforace způsobené užíváním NSAID;
• těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie;
• dekompenzované srdeční selhání; období po aortokoronárním bypassu;
• cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;
• hemofilie a jiné krvácivé poruchy (včetně hypokoagulace), hemoragická diatéza;
• těhotenství (III trimestr);
• věk dětí: do 6 let – pro tablety 200 mg; do 12 let – pro 400 mg tablety.

Riziko nežádoucích účinků lze minimalizovat užíváním léku po krátkou dobu, v minimální účinné dávce nutné ke zmírnění příznaků.
U starších lidí je zvýšený výskyt nežádoucích účinků NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, v některých případech s fatálním koncem.
Nežádoucí účinky jsou většinou závislé na dávce. Zejména riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení závisí na rozmezí dávek a délce léčby.
Při krátkodobém užívání ibuprofenu v dávkách nepřesahujících 1200 mg/den (6 tablet – 200 mg; 3 tablety – 400 mg) byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Jiné nežádoucí účinky se mohou objevit při léčbě chronických stavů a ​​při dlouhodobém užívání.
Frekvence výskytu nežádoucích účinků byla hodnocena na základě následujících kritérií: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (>1/1000 až < 1/100), vzácné (od >1/10000 1 do Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: poruchy krvetvorby (anémie, leukopenie, aplastická anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytóza). Prvními příznaky takových poruch jsou horečka, bolest v krku, povrchové vředy v ústech, příznaky podobné chřipce, silná slabost, krvácení z nosu a podkožní krvácení, krvácení a modřiny neznámé etiologie.
Poruchy imunitního systému
Méně časté: hypersenzitivní reakce – nespecifické alergické reakce a anafylaktické reakce, reakce dýchacích cest (bronchiální astma včetně jeho exacerbace, bronchospasmus, dušnost, dušnost), kožní reakce (svědění, kopřivka, purpura, Quinckeho edém, exfoliativní a bulózní dermatózy včetně toxické epidermální nekrolýzy (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme), alergická rýma, eozinofilie.
Velmi vzácné: závažné reakce z přecitlivělosti, včetně otoku obličeje, jazyka a hrtanu, dušnost, tachykardie, arteriální hypotenze (anafylaxe, Quinckeho edém nebo těžký anafylaktický šok).
Gastrointestinální poruchy
Méně časté: bolest břicha, nevolnost, dyspepsie (včetně pálení žáhy, nadýmání).
Vzácné: průjem, plynatost, zácpa, zvracení.
Velmi vzácné: peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální krvácení, meléna, hemateméza, v některých případech fatální, zvláště u starších pacientů, ulcerózní stomatitida, gastritida.
Frekvence neznámá: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby.
Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida a žloutenka.
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin (kompenzované a dekompenzované), zvláště při dlouhodobém užívání, v kombinaci se zvýšením koncentrace močoviny v krevní plazmě a výskytem otoků, hematurie a proteinurie, nefritický syndrom, nefrotický syndrom, papilární nekróza, intersticiální nefritida, cystitida.
Poruchy nervového systému
Méně časté: bolest hlavy.
Velmi vzácné: aseptická meningitida.
Kardiovaskulární poruchy
Frekvence neznámá: srdeční selhání, periferní edém, při dlouhodobém užívání zvýšené riziko trombotických komplikací (např. infarkt myokardu), zvýšený krevní tlak.
Poruchy dýchání a mediastina
Frekvence neznámá: bronchiální astma, bronchospasmus, dušnost.
Laboratorní ukazatele
– hematokrit nebo hemoglobin (může se snížit);
– doba krvácení (může se prodloužit);
— koncentrace glukózy v krevní plazmě (může se snížit);
– clearance kreatininu (může se snížit);
– koncentrace kreatininu v plazmě (může se zvýšit);
— aktivita „jaterních“ transamináz (může se zvýšit).
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, přestaňte lék užívat a poraďte se s lékařem.

Je třeba se vyvarovat současného užívání ibuprofenu s následujícími léky:
– kyselina acetylsalicylová: kromě nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové (ne více než 75 mg denně) předepsaných lékařem, protože kombinované užívání může zvýšit riziko nežádoucích účinků. Při současném užívání ibuprofen snižuje protizánětlivý a protidestičkový účinek kyseliny acetylsalicylové (u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové jako protidestičkového přípravku po zahájení léčby ibuprofenem je možný zvýšený výskyt akutní koronární insuficience);
– jiná NSAID, zejména selektivní inhibitory COX-2: je třeba se vyhnout současnému užívání dvou nebo více léků ze skupiny NSAID kvůli možnému zvýšenému riziku nežádoucích účinků;
Používejte opatrně v kombinaci s následujícími léky:
– antikoagulancia a trombolytická léčiva: NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, zejména warfarinu a trombolytických léčiv;
– antihypertenziva (ACE inhibitory a antagonisté angiotenzinu II) a diuretika: NSAID mohou snižovat účinnost léků v těchto skupinách. U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání ACE inhibitorů nebo antagonistů angiotensinu II a inhibitorů cyklooxygenázy vést ke zhoršení funkce ledvin, včetně rozvoje akutního selhání ledvin (. obvykle reverzibilní). Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících koxiby současně s ACE inhibitory nebo antagonisty angiotensinu II. V tomto ohledu by kombinované použití výše uvedených látek mělo být předepisováno s opatrností, zejména u starších jedinců. U pacientů je třeba předcházet dehydrataci a je třeba zvážit sledování renálních funkcí po zahájení takové kombinované terapie a poté v pravidelných intervalech. Diuretika a ACE inhibitory mohou zvýšit nefrotoxicitu NSAID;
– glukokortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních vředů a gastrointestinálního krvácení;
– protidestičkové látky a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.
— srdeční glykosidy: současné podávání NSAID a srdečních glykosidů může vést ke zhoršení srdečního selhání, snížení glomerulární filtrace a zvýšení koncentrace srdečních glykosidů v krevní plazmě;
– přípravky lithia: existuje důkaz o možnosti zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě během užívání NSAID;
— methotrexát: existují důkazy o možnosti zvýšení koncentrace methotrexátu v krevní plazmě během užívání NSAID;
– cyklosporin: zvýšené riziko nefrotoxicity při současném podávání NSAID a cyklosporinu;
– mifepriston: NSAID by neměla být zahájena dříve než 8-12 dní po užití mifepristonu, protože NSAID mohou snížit účinnost mifepristonu;
– takrolimus: při současném podávání NSAID a takrolimu se může zvýšit riziko nefrotoxicity;
– zidovudin: současné užívání NSAID a zidovudinu může vést ke zvýšené hematotoxicitě. Existují důkazy o zvýšeném riziku hemartrózy a hematomů u HIV pozitivních pacientů s hemofilií, kteří dostávali souběžnou léčbu zidovudinem a ibuprofenem;
– chinolonová antibiotika: u pacientů, kteří jsou současně léčeni NSAID a chinolonovými antibiotiky, může být zvýšené riziko záchvatů;
– myelotoxická léčiva: zvýšená hematotoxicita;
– cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová, plicamycin: zvýšený výskyt hypoprotrombinémie;
– léky, které blokují tubulární sekreci: snížené vylučování a zvýšená plazmatická koncentrace ibuprofenu;
— induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva): zvýšená produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů, zvýšené riziko rozvoje těžké intoxikace;
– inhibitory mikrozomální oxidace: snížené riziko hepatotoxických účinků;
– perorální hypoglykemické léky a inzulín, deriváty sulfonylmočoviny: zvýšený účinek léku;
– antacida a cholestyramin: snížená absorpce;
— urikosurické léky: snížená účinnost léků;
– kofein: zvyšuje analgetický účinek.

Nepřekračujte uvedenou dávku. Pokud jste překročili dávku, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo nejbližší zdravotnické zařízení. Vezměte si s sebou balení léku.
Příznaky: bolest břicha, nevolnost, zvracení, letargie, ospalost, deprese, bolest hlavy, tinitus, metabolická acidóza, kóma, akutní selhání ledvin, snížený krevní tlak, bradykardie, tachykardie, fibrilace síní, zástava dechu.
Léčba: výplach žaludku (pouze do hodiny po podání), aktivní uhlí, alkalický nápoj, forsírovaná diuréza, symptomatická terapie (korekce acidobazické rovnováhy, krevního tlaku).

Doporučuje se užívat lék co ​​nejkratší dobu a v minimální účinné dávce nutné k odstranění příznaků. Pokud potřebujete lék užívat déle než 10 dní, měli byste se poradit s lékařem.
U pacientů s bronchiálním astmatem nebo alergickým onemocněním v akutním stadiu, stejně jako u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu/alergického onemocnění, může lék vyvolat bronchospasmus.
Použití léku u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně je spojeno se zvýšeným rizikem aseptické meningitidy.
Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater a ledvin. Pokud se objeví příznaky gastropatie, je indikováno pečlivé sledování, včetně esofagogastroduodenoskopie, kompletního krevního obrazu (stanovení hemoglobinu) a testu stolice na skrytou krev. Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Během období léčby se nedoporučuje konzumovat etanol.
Pacienti s poruchou funkce ledvin by se měli před použitím léku poradit s lékařem, protože existuje riziko zhoršení funkce ledvin.
Pacienti s hypertenzí, včetně anamnézy hypertenze a/nebo chronického srdečního selhání, by se měli před použitím léku poradit s lékařem, protože lék může způsobit zadržování tekutin, zvýšený krevní tlak a otoky.
Informace pro ženy plánující těhotenství: lék inhibuje cyklooxygenázu a syntézu prostaglandinů, ovlivňuje ovulaci, narušuje reprodukční funkce žen (reverzibilní po přerušení léčby).
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Pacienti, kteří při užívání ibuprofenu pociťují závratě, ospalost, zmatenost nebo poruchy vidění, by se měli vyvarovat řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

Tablety potahované filmem

Skladovací teplota od 2℃ do 25℃.

Výrobce si vyhrazuje právo na změnu vzhledu obalu, složení výrobku, aromat a konzistence. Snažíme se držet krok se změnami, ale pokud zaznamenáte nějakou nesrovnalost, dejte nám prosím vědět e-mailem nebo v komentáři k produktu. Děkuji!