Hemomycin – návod k použití, recenze, analogy

Pomocné látky:monohydrát kyseliny citronové 110 mg, mannitol 146 mg, hydroxid sodný do pH 6.0-7.0.

Indikace pro použití Hemomycin

Těžká komunitní pneumonie způsobená Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus nebo Streptococcus pneumoniae; závažná infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (endometritida a salpingitida) způsobená Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae nebo Mycoplasma hominis.

Kontraindikace pro použití hemomycinu

• těžká dysfunkce jater a ledvin;
• dětský věk do 16 let;
• současné podávání s ergotaminem a dihydroergotaminem;
• přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

С Pozor: při středně těžké dysfunkci jater a ledvin, u pacientů s poruchami nebo predispozicí k arytmii a prodloužení QT intervalu, při kombinovaném podávání terfenadinu, warfarinu, digoxinu.

Doporučení k použití

Lék by měl být používán pouze v lůžkových zdravotnických zařízeních. Doporučené dávky pro intravenózní podání azithromycinu k léčbě dospělých a pacientů starších 16 let s následujícími onemocněními:

Komunitně získaná pneumonie (CAP)

500 mg jednou denně intravenózně po dobu nejméně 2 dnů. Po IV podání by mělo následovat perorální podání azithromycinu v jedné denní dávce 500 mg, dokud není dokončena celková 7-10denní léčba.

Infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů

500 mg jednou denně intravenózně po dobu nejméně 2 dnů. Po IV podání by mělo následovat perorální podání azithromycinu v jedné denní dávce 250 mg, dokud není dokončena celková 7denní léčba.

Načasování přechodu na perorální léčbu je stanoveno v souladu s údaji z klinického vyšetření.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a ledvin (clearance kreatininu >40 ml/min) není úprava dávky nutná.

Užívání hemomycinu během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy přínos jeho použití pro matku převáží možné riziko pro plod. V období laktace je kojení přerušeno.

Farmakologický účinek

Azithromycin je makrolidové antibiotikum azalidové skupiny. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S ribozomů bakteriálních buněk, narušuje translokaci rostoucího polypeptidového řetězce z aminoacylové oblasti do peptidové oblasti, což vede k potlačení syntézy proteinů v bakteriálních buňkách.

Citlivé: aerobní grampozitivní mikroorganismy – Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobní gramnegativní mikroorganismy – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobní mikroorganismy – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; ostatní – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Středně citlivý: Streptococcus pneumoniae (středně citlivý nebo odolný vůči penicilinu).

Rezistentní: aerobní grampozitivní mikroorganismy – Enterococcus faecalis, beta-hemolytický Streptococcus spp. skupina A, Staphylococcus spp. (rezistentní vůči meticilinu), vč. Staphylococcus aureus rezistentní na erythromycin a další makrolidy, linkosamidy; anaeroby: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Azithromycin rychle proniká z krevní plazmy do tkání. Azithromycin se koncentruje ve fagocytech a bez narušení jejich funkcí migruje do místa zánětu a hromadí se přímo v infikovaných tkáních. Farmakokinetický profil azithromycinu je charakterizován nízkými plazmatickými koncentracemi a vysokými tkáňovými koncentracemi.

U zdravých dobrovolníků byla při intravenózní infuzi azithromycinu v dávce 500 mg (koncentrace roztoku 1 mg/ml) po dobu 3 hodin Cmax léčiva v krevní plazmě 1.1 μg/ml, se základní koncentrací 0.18 μg/ml. . Podobné hodnoty byly pozorovány u pacientů s komunitní pneumonií, kteří dostávali stejnou terapii po dobu 2 až 5 dnů (Cmax 3.6 μg/ml, se základní koncentrací 0.2 μg/ml).

T1/2 léku je 65-72 hodin.

Vazba na plazmatické proteiny klesá se zvyšující se koncentrací azithromycinu v krvi. Azithromycin má procento vazby na proteiny 51 % při koncentraci 0.02 μg/ml a 7 % při koncentraci 2 μg/ml. Po intravenózním podání je azithromycin distribuován do většiny tkání a tělesných tekutin. Vysoké pozorované Vd (průměr 32 l/kg) a plazmatická clearance (10.8 ml/min/kg) naznačují, že dlouhý T1/2 léku je důsledkem akumulace antibiotika ve tkáních s následným pomalým uvolňováním. Snadno prochází histohematickými bariérami. Dobře proniká do dýchacích cest, urogenitálních orgánů a tkání, vč. prostaty, do kůže a měkkých tkání; hromadí se v prostředí s nízkým pH, v lysozomech (což je zvláště důležité pro eradikaci intracelulárních patogenů). Je také transportován fagocyty: polymorfonukleárními leukocyty a makrofágy. Proniká buněčnými membránami a vytváří v nich vysoké koncentrace.

Koncentrace v ložiskách infekce je výrazně vyšší (o 24-34 %) než ve zdravých tkáních a koreluje se závažností zánětlivého edému. Zůstává v těle v účinných koncentracích po dobu 5-7 dnů po poslední dávce.

Hlavní cestou biotransformace je N-demethylace v játrech. Vylučuje se střevy, převážně nezměněný. Malé množství léčiva se vylučuje ledvinami. První den se ledvinami vyloučí 11 % a po 5 dnech 14 % intravenózně podané dávky.

Nežádoucí účinky Hemomycinu

Ze strany centrálního nervového systému: závratě/vertigo, bolest hlavy, ospalost, křeče; parestézie, astenie, nespavost, zvýšená excitabilita, mdloby, agresivita, úzkost, nervozita.

Ze smyslových orgánů: tinnitus, reverzibilní ztráta sluchu až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek), porucha zraku, porucha vnímání chuti a čichu.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, arytmie včetně ventrikulární tachykardie, prodloužení QT intervalu, torsades de pointes, snížení krevního tlaku.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha a stolice, řídká stolice, plynatost, zažívací potíže, cholestatická žloutenka, hepatitida, gastritida, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí, zácpa, změny barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, pankreatitida, nekróza jater, selhání jater (možná s fatálním výsledkem).

Z oběhového a lymfatického systému: trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, neutrofilie.

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, angioedém, kopřivka, fotosenzitivita, anafylaktická reakce včetně edému (vzácně fatální), erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Z pohybového aparátu: artralgie.

Z urogenitálního systému: zánět ledvin, akutní selhání ledvin.

Místní reakce: bolest a zánět v místě vpichu.

Ostatní: kandidóza, vč. dutina ústní a genitálie, únava, malátnost, anorexie, zánět pochvy.

Zvláštní instrukce

Bezpečnost a účinnost injekční formy Hemomycinu u dětí mladších 16 let nebyla stanovena.

Lék by neměl být podáván delší dobu, než je uvedeno v návodu, protože Farmakokinetické vlastnosti azithromycinu umožňují použití krátkého dávkovacího režimu.

Během léčby Hemomycinem (jako při jakékoli antibiotické léčbě) se může objevit superinfekce (včetně plísňových).

Při užívání léku Hemomycin se může vyvinout průjem/pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile. Pacienti s průjmem by proto měli být pečlivě sledováni.

Po přerušení léčby mohou u některých pacientů přetrvávat hypersenzitivní reakce vyžadující specifickou léčbu pod lékařským dohledem.

Vliyanie na vybnost upravlyat avtotransportom a mechanizami

Vzhledem k pravděpodobnosti rozvoje nežádoucích účinků na centrální nervový systém je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a obsluze strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká nevolnost, dočasná ztráta sluchu, zvracení, průjem, bolest břicha, porucha funkce jater.

Lékové interakce

Azithromycin neovlivňuje krevní koncentrace karbamazepinu, cimetidinu, didanosinu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, theofylinu, triazolamu, trimethoprimu/sulfamethoxazolu, rifabutinu a methylprednisolonu, pokud jsou podávány společně.

Pokud je nutné současné užívání s cyklosporinem, doporučuje se sledovat obsah cyklosporinu v krvi.

Při současném užívání digoxinu a azithromycinu je nutné sledovat koncentraci digoxinu v krvi, protože Mnoho makrolidů zvyšuje absorpci digoxinu ve střevě, čímž zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě.

Při použití v kombinaci s nepřímými antikoagulancii (warfarin, jiná kumarinová antikoagulancia) se doporučuje pacientům pečlivě sledovat protrombinový čas.

Současné užívání terfenadinu a makrolidových antibiotik způsobuje arytmii a prodloužení QT intervalu. Tyto údaje je třeba vzít v úvahu při současném podávání terfenadinu a azithromycinu.

Při použití v kombinaci s nelfinavirem se může zvýšit výskyt nežádoucích účinků azithromycinu.

Při použití v kombinaci s cyklosporinem, terfenadinem, námelovými alkaloidy, cisapridem, pimozidem, chinidinem, astemizolem a dalšími léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti tohoto enzymu, je třeba vzít v úvahu možnost inhibice izoenzymu CYP3A4 azithromycinem.

Při současném podávání azithromycinu a zidovudinu neovlivňuje azithromycin farmakokinetické parametry zidovudinu v plazmě ani renální vylučování zidovudinu a jeho glukuronidového metabolitu. Koncentrace aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu, se však zvyšuje v mononukleárních buňkách periferních cév. Klinický význam této skutečnosti nebyl dosud stanoven.

Při použití azithromycinu spolu s ergotaminem a dihydroergotaminem se mohou objevit jejich toxické účinky (vazospasmus, dysestézie).

Farmaceuticky nekompatibilní s heparinem.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách mezi 10° a 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti: 3 roky.