Glevo – návod k použití

Účinná látka: Hemihydrát levofloxacinu, pokud jde o levofloxacin – 250 mg
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, škrob, povidon (povidon K-30), krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza (avicel pH 101);
Obal filmu:
Hypromelóza, makrogol (polyethylenglykol 6000), dibutylftalát, mastek, oxid titaničitý, červený oxid železitý.

Účinná látka: Hemihydrát levofloxacinu, pokud jde o levofloxacin – 500 mg
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, povidon (povidon K-30), krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza (avicel pH 101);
Obal filmu:
Hypromelóza, makrogol (polyethylenglykol 6000), dibutylftalát, mastek, oxid titaničitý, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý.
popis
Tablety 250 mg: cihlově červené, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně a hladkou na druhé straně.
Tablety 500 mg: světle oranžové s růžovým odstínem, bikonvexní tablety ve formě „podlouhlých“, potahovaných, s půlicí rýhou na jedné straně.
Menší drsnost povrchu tablety je povolena.

Farmakodynamika

Glevo (levofloxacin) je širokospektré antimikrobiální baktericidní činidlo ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.
Na drogu jsou citlivé:
Aerobní grampozitivní organismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus koaguláza-negativní methicilin citlivý (methicilin-středně citlivý), Staphylococcus aureus methicilin-senzitivní, Staphylococcus aureus methicilin-citlivý . (CNS), Streptococcus skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae citlivé na penicilin/středně citlivé/rezistentní, Streptococcus pyogenes, streptokoky Viridans (kmeny středně citlivé/rezistentní na penicilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter, Coacae, Enterobacterliaginrich, Enterobacterliaginrich s yi, Haemophilus influenzae citlivý na ampicilin/ -rezistentní, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae neprodukující penicilinázu/neisseniciázu-produkující producinázu meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomella Salppmononas spp., Serie marces s.
Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma u. pneumoniae.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává (příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce). Biologická dostupnost – 99 %. Doba k dosažení maximální koncentrace v krvi (Tcmax) – 1-2 hodiny; při užívání 250 a 500 mg je maximální koncentrace v krvi (Cmax) 2.8 a 5.2 μg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.
V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Poločas (T1/2) je 6-8 hodin. Z těla se vylučuje převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Méně než 5 % levofloxacinu se vylučuje ve formě metabolitů. 24 % se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami do 70 hodin a 48 % do 87 hodin; 72 % perorálně podané dávky se nacházejí ve střevě do 4 hodin.

Indikace

• Orgány ORL (včetně akutní sinusitidy);
• dolních cest dýchacích (včetně exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie);
• nekomplikované a komplikované infekce močových cest a ledvin (včetně akutní pyelonefritidy, prostatitidy);
• pohlavní orgány;
• kůže a měkké tkáně (hnisavé ateromy, abscesy, furunkulóza);
• intraabdominálních infekcí v kombinaci s léky, které působí na anaerobní mikroflóru.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na levofloxacin a další fluorochinolony, epilepsie, poškození šlach v důsledku předchozí léčby chinolony, těhotenství, kojení, dětství a dospívání (do 18 let).

S opatrností

Stáří (vysoká pravděpodobnost současného snížení funkce ledvin), deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny (0,5 až 1 sklenice). Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu.

U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu > 50 ml/min) se doporučuje následující dávkovací režim:

Sinusitida: 500 mg jednou denně – 1-10 dní.

Exacerbace chronické bronchitidy: 250 mg nebo 500 mg jednou denně – 1-7 dní.

Komunitní pneumonie: 500 mg 1-2krát denně – 7-14 dní.

Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně po dobu 1 dnů.

Prostatitida: 500 mg – 1krát denně – 28 dní.

Komplikované infekce močových cest včetně pyelonefritidy: 250 mg jednou denně po dobu 1-7 dnů.

Infekce kůže a měkkých tkání: 250-500 mg 1-2krát denně – 7-14 dní.

Intraabdominální infekce: 500 mg jednou denně – 1-7 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru).

Dávkovací režim pro pacienty s poruchou funkce ledvin:

Clearance kreatininu	250 mg/24 h	500 mg/24 h	500 mg/12 h
	první dávka: 250 mg	první dávka: 500 mg	první dávka: 500 mg
50-20 ml/min	poté: 125 mg/24 h	poté: 250 mg/24 h	poté: 250 mg/12 h
19-10 ml/min	poté: 125 mg/48 h	poté: 125 mg/24 h	poté: 125 mg/12 h
< 10 ml/min (včetně hemodialýzy a CAPD)	poté: 125 mg/48 h	poté: 125 mg/24 h	poté: 125 mg/24 h

Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou nutné žádné další dávky.

V případě jaterní dysfunkce není nutná žádná zvláštní úprava dávkování, protože levofloxacin je v játrech metabolizován pouze v extrémně malé míře.

U starších pacientů není nutná úprava dávkování, s výjimkou případů nízké clearance kreatininu.

Stejně jako u jiných antibiotik se v léčbě přípravkem Glevo potahované tablety 250 mg a 500 mg doporučuje pokračovat alespoň 48-78 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé eradikaci patogenu.

Pokud vynecháte dávku, vezměte si pilulku co nejdříve, než bude čas na další dávku. Poté pokračujte v užívání léků podle předpisu.

Upozornění, sledování terapie

Zvláštní instrukce

Přestože je levofloxacin rozpustnější než jiné chinolony, pacienti by měli být dostatečně hydratováni.

Během léčby je nutné se vyhýbat slunci a umělému UV záření, aby nedošlo k poškození kůže (fotosenzitivita).

Pokud se objeví známky tendinitidy nebo pseudomembranózní kolitidy, levofloxacin se okamžitě vysadí a předepíše se vhodná terapie.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů s anamnézou poškození mozku (mrtvice, těžké trauma) se mohou vyvinout záchvaty v případě deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, zvyšuje se riziko hemolýzy;

Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem (včetně krve), poruchy trávení, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, pseudomembranózní enterokolitida; zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, dysbakterióza.

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, vaskulární kolaps, tachykardie, prodloužení QT intervalu, velmi vzácně – fibrilace síní.

Ze strany metabolismu: hypoglykémie (zvýšená chuť k jídlu, zvýšené pocení, třes, nervozita).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, třes, úzkost, parestézie, strach, halucinace, zmatenost, deprese, poruchy hybnosti, epileptické záchvaty (u predisponovaných pacientů).

Ze smyslových orgánů: poruchy zraku, sluchu, čichu, chuti a hmatové citlivosti.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalová slabost, myalgie, ruptura šlach, zánět šlach, rhabdomyolýza.

Z močového systému: hyperkreatininémie, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.

Z krvetvorných orgánů: eozinofilie, hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, krvácení.

Alergické reakce: svědění a hyperémie kůže, otok kůže a sliznic, kopřivka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, dušení, anafylaktický šok, alergická pneumonitida, vaskulitida.

Ostatní: fotosenzitivita, astenie, exacerbace porfyrie, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.

Nadměrná dávka

Symptomy: nauzea, erozivní léze gastrointestinální sliznice, prodloužení QT intervalu, zmatenost, závratě, křeče.

Léčba: symptomatická, dialýza je neúčinná.

Interakce

Zvyšuje T1/2 cyklosporinu.

Účinek léku snižují léky inhibující střevní motilitu, sukralfát, antacida obsahující hliník/hořčík a soli železa (mezi dávkami je nutný interval alespoň 2 hodiny).

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), theofylin zvyšují připravenost na záchvaty, glukokortikosteroidy zvyšují riziko ruptury šlach.

Cimetidin a léky blokující tubulární sekreci zpomalují vylučování.

Hypoglykemická léčiva: je nutné přísné sledování hladiny glukózy v krvi, protože při současném užívání s levofloxacinem existuje možnost hyper- a hypoglykémie.

Podmínky ukládání

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.