Glencet – návod k použití a cena

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Omezení pro děti
Omezení pro starší pacienty
Omezení pro dysfunkci jater
Použití v těhotenství a laktaci
Omezení pro poruchu funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

Symptomatická léčba příznaků celoroční a sezónní alergické rýmy (včetně perzistující alergické rýmy) a alergické konjunktivitidy: kýchání, rinorea, slzení, překrvení spojivek; senná rýma (pollinóza); kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky); jiné alergické dermatózy doprovázené svěděním a vyrážkou; Quinckeho edém.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se levocetirizin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, i když její rychlost klesá. C_max v krevní plazmě je dosaženo 0.9 hodiny po jednorázové perorální dávce. Rovnovážného stavu je dosaženo po 2 dnech. C_max po jednorázovém a opakovaném (5 mg denně) podání jsou 270 ng/ml a 308 ng/ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. Neexistují žádné údaje o distribuci léčiva ve tkáních a penetraci přes BBB. PROTI_d je 0.4 l/kg. Vylučuje se do mateřského mléka.

Méně než 14 % podané dávky je metabolizováno v játrech oxidací aromatických kruhů, N- a O-dealkylací a konjugací s taurinem. Dealkylace je převážně katalyzována CYP3A4, zatímco oxidace aromatického kruhu zahrnuje izoformy CYP. Levocetirizin neovlivňuje aktivitu izoenzymů CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 v koncentracích výrazně nad maximálními koncentracemi po perorálním podání 5 mg. Vzhledem k malému metabolismu a chybějící metabolické inhibici jsou interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobné.

T_1/2 je 7.9±1.9 h. Celková clearance je 0.63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolit jsou vylučovány primárně ledvinami (85.4 % podané dávky) prostřednictvím glomerulární filtrace a aktivní tubulární sekrece. Střevní vylučování je 12.9 %.

Farmakokinetika levocetirizinu je lineární, nezávislá na dávce a čase a má malou interindividuální variabilitu. Farmakokinetické profily jednotlivého enantiomeru a cetirizinu jsou podobné. Během vstřebávání nebo vylučování nedochází k žádné chirální inverzi.

Celková clearance levocetirizinu koreluje s clearance kreatininu (toto je třeba vzít v úvahu při určování intervalů mezi dávkami u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin). U anurie je celková clearance snížena přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými jedinci. Standardní 4hodinová hemodialýza odstraní méně než 10 % levocetirizinu.

Farmakologický účinek

Antialergické činidlo. Levocetirizin, (R)-enantiomer cetirizinu, je selektivní antagonista periferního histaminu H₁-receptory. Afinita levocetirizinu (Ki = 3.2 nmol/l) k histaminu H₁-receptorů je 2x vyšší než u cetirizinu (Ki = 6.3 nmol/l). Farmakokinetické studie u zdravých dobrovolníků ukázaly, že při aplikaci na kůži a nosní sliznici je aktivita levocetirizinu v poloviční dávce srovnatelná s aktivitou cetirizinu v plné dávce.

Levocetirizin inhibuje aktivitu eotaxinem indukované transendoteliální migrace eozinofilů v buňkách kůže a plic. Farmakodynamické studie prokázaly tři hlavní inhibiční účinky levocetirizinu v dávce 5 mg během prvních 6 hodin po expozici pylu: potlačení uvolňování VCAM-1, změny vaskulární permeability a snížení aktivace eozinofilů. Stejně jako u cetirizinu je účinek na histaminem vyvolané kožní reakce nezávislý na plazmatických koncentracích léčiva.

Levocetirizin zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritický účinek; nemá prakticky žádný anticholinergní nebo antiserotoninový účinek.

Levocetirizin v dávce 5 mg pomáhá potlačit zánětlivě-exsudativní reakci na histamin ve stejné míře jako cetirizin v dávce 10 mg. EKG neprokázalo významný účinek levocetirizinu na QT interval.

Lékové interakce

Snížení clearance cetirizinu (16 %) bylo pozorováno při opakovaném podávání theofylinu (400 mg jednou denně); Navíc se farmakokinetika theofylinu při současném podávání cetirizinu nezměnila.

U citlivých pacientů může současné užívání levocetirizinu a ethanolu nebo jiných látek tlumících CNS vést k zesílení tlumivého účinku na CNS.

Dávkovací režim

Užívejte perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Dospělí a děti starší 6 let: 5 mg jednou denně.

Pro děti ve věku 2-6 let – 1.25 mg 2krát denně.

Délka léčby závisí na typu, trvání a průběhu příznaků. Léčba senné rýmy vyžaduje 3–6 týdnů, ale pro krátkodobou expozici pylu obvykle postačí 1 týden léčby.

Kontraindikace pro použití

Těžké selhání ledvin (CC pod 10 ml/min); děti do 2 let; přecitlivělost na levocetirizin.