Ftalazol: na co pomáhá a návod k použití

Složení: účinná látka: 1 tableta obsahuje ftalylsulfathiazolum 500 mg (0,5 g); Pomocné látky: bramborový škrob, stearát vápenatý.

Léková forma. Tablety.

Farmakoterapeutická skupina. Léky používané při střevních infekcích.

Farmakologické vlastnosti. Ftalazol je sulfanilamidové léčivo. Má bakteriostatický účinek. Hlavní mechanismus účinku spočívá v narušení syntézy růstových faktorů v mikroorganismech – kyseliny listové a dihydrolistové. Ftalazol se pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu; Hlavní množství léčiva je zadrženo v tenkém střevě, kde se postupně odštěpuje aktivní (sulfanilamidová) část molekuly. To vytváří vysokou koncentraci sulfanilamidu ve střevě. Vylučuje se především stolicí. Malé absorbované množství (5-10 % dávky) je rovnoměrně distribuováno v těle, acetylováno v játrech a vyloučeno močí.

Indikace pro použití. Akutní úplavice (shigelóza), chronická úplavice v akutním stadiu, kolitida, enterokolitida, gastroenteritida; k prevenci infekčních komplikací při operaci střev.

Kontraindikace. Zvýšená individuální citlivost na ftalylsulfatiazol, sulfanilamidová léčiva a/nebo jiné složky léčiva; Gravesova nemoc; krevní onemocnění; akutní hepatitida.

Vhodná bezpečnostní opatření pro použití. Používejte opatrně u pacientů s nefrózou a nefritidou. Během období užívání Ftalazolu musí pacienti užívat vitamíny B (thiamin, riboflavin, kyselina nikotinová), protože v důsledku inhibice růstu E. coli se syntéza vitamínů této skupiny snižuje.

Zvláštní opatření.
Použití během těhotenství nebo kojení. Ftalylsulfatiazol prochází placentou a studie na zvířatech prokázaly, že má nepříznivé účinky na plod, proto se lék v těhotenství nepoužívá. Ftalylsulfatiazol přechází do mateřského mléka a může způsobit jadernou žloutenku u dětí a také hemolytickou anémii u dětí s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, proto se lék nepoužívá během kojení.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo práci s jinými mechanismy. Neovlivňuje to.
Děti. Používá se pro děti od 3 let.

Způsob podání a dávka. Vnitřně jej užívají dospělí a děti od 3 let.
Dospělí a děti starší 12 let. U akutní úplavice se předepisuje dospělým a dětem starším 12 let: 1.-2. den – 1 g 6x denně (každé 4 hodiny), 3.-4. – 1. g 4x denně (každých 6 hodin) , 5.-6. den – 1 g 3x denně (každých 8 hodin). Dávka kurzu je 25-30 g 5-6 dní po prvním cyklu léčby, druhý cyklus se provádí: 1-2 dny – 1 g každé 4 hodiny (v noci – každých 8 hodin), celkem 5. g za den; 3-4 dny – 1 g každé 4 hodiny (nepředepsáno na noc), celkem 4 g denně; 5. den – 1 g každé 4 hodiny (není předepsáno v noci), celkem 3 g denně. Celková dávka pro 2. chod – 21 g; při mírném průběhu onemocnění lze dávku snížit na 18 g. Vyšší dávky pro dospělé: jednorázová dávka – 2 g, denní dávka – 7 g 2-3 dny při 1-2 g každých 4-6 hodin, v následujících 2-3 dnech – 0,5-1 g.
Děti od 3 do 12 let. Dětem od 3 do 7 let je předepsáno 500 mg na dávku 4krát denně; od 7 do 12 let – 500-750 mg na dávku 4krát denně. Průběh léčby je až 7 dní. Při léčbě jiných onemocnění se lék užívá 1. den v dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti za den. Užívejte ve stejných dávkách každé 4 hodiny s noční přestávkou. V následujících dnech užívejte 250-500 mg každých 6-8 hodin. Průběh léčby je až 7 dní. Pokud dítě nemůže tabletu spolknout, rozdrtí se a rozpustí v malém množství převařené vychladlé vody.

Předávkování. Příznaky: V důsledku nedostatku kyseliny listové se může objevit makrocytóza a pancytopenie. Tomu se lze vyhnout předepsáním kyseliny listové nebo kalciumfolinátu. Zvýšené vedlejší účinky.
Léčba: vysazení léku, symptomatická terapie.

Vedlejší efekty. Systémové nežádoucí účinky charakteristické pro sulfonamidy se vyskytují zřídka kvůli nevýznamné absorpci účinné látky.
alergické reakce, včetně horečky, vyrážky, svědění.
Z hematopoetického systému: agranulocytóza, aplastická anémie.
Ostatní: hypovitaminóza vitamínů B (thiamin, riboflavin, kyselina nikotinová) v důsledku potlačení střevní mikroflóry.

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí. V závislosti na povaze onemocnění může být lék použit v kombinaci s antibiotiky (je pozorováno zvýšení antimikrobiálního účinku). Spolu s lékem Phthalazol je vhodné předepsat sulfonamidy, které se dobře vstřebávají (sulfadimezin, etazol, etazol sodný atd.). Inkompatibilní s PAS, salicyláty, difenin (zvýšený toxický účinek ftalazolu), oxacilin (snížená aktivita oxacilin), nitrofurany (zvýšené riziko anémie a methemoglobinemie), mužské a ženské pohlavní hormony (potlačení funkce pohlavních žláz), chlorid vápenatý a vitamin K (snížená srážlivost krve). Ftalazol by se neměl používat současně s enterosorbenty a laxativy. Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva.

Skladovatelnost. 5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky skladování Uchovávejte mimo dosah dětí. Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 25°C.

Balení. 10 tablet v blistru. 1 blistr v balení nebo bez vložení do balení.

Kategorie dovolená. Bez předpisu.

Pokud jde o rychlou léčbu akutní střevní infekce, nedobrovolně si vybavíme takové jednoduché klasické léky, jako je ftalazol. Je široce používán k léčbě střevních poruch u cestovatelů spojených s konzumací neupravené vody nebo jídla na místech s pochybnou hygienou (Kean BH, 1962). A přestože jsou její výhody jako nízká cena, dostupnost a snadné použití zřejmé, účinná látka se vyznačuje řadou pozitivních i negativních vlastností, které je třeba vzít v úvahu.

Složení a forma uvolnění<br />

Ftalazol je jednosložkový tabletový přípravek pro perorální podání, přičemž každá tableta obsahuje 500 mg účinné látky – ftalylsulfatiazolu (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Ftalylsulfatiazol je antibakteriální léčivo ze skupiny sulfonamidů. Bojuje proti bakteriálním střevním infekcím na bakteriostatickém principu, to znamená, že inhibuje metabolické procesy a množení bakterií. To je velmi důležité, protože většina patogenů střevních infekcí je charakteristická přítomností nejen exotoxinů, ale i endotoxinů, takže jejich hromadná smrt vede k výraznému zhoršení stavu pacienta v důsledku těžké intoxikace. Bakteriostatický účinek je způsoben inhibicí syntézy folátu a dihydrofolátu, hlavních růstových faktorů mikroorganismů, které jsou nezbytné pro syntézu purinů a pyrimidinů. Kromě toho vykazuje mírný protizánětlivý účinek, který je spojen se syntézou glukokortikoidů a omezením tkáňové migrace leukocytů.
Farmakokinetika
Ftalylsulfatiazol primárně působí v lumen gastrointestinálního traktu. Hlavní část léčiva je zadržena v tenkém střevě, kde se postupně od účinné látky odděluje sulfathiazol, biologicky aktivní část molekuly, která má vysokou bakteriostatickou aktivitu. V důsledku toho se ve střevním lumen vytvoří vysoká koncentrace účinné látky. Většina drogy se z těla vylučuje stolicí. Malá část účinné látky (až 17,6 %) je metabolizována zástupci normální střevní mikroflóry – Lactobacillus acidophilus (Pradhan A., 1986).
Resorpce léčiva je nízká a pohybuje se od 5 do 10 %. V tomto případě je absorbovaná účinná látka metabolizována v hepatocytech acetylací a její neaktivní metabolity jsou vylučovány močí.

Indikace<br />

Indikace pro použití Ftalazolu zahrnují mnoho akutních střevních onemocnění (gastroenteritida, enterokolitida, distální kolitida) spojených s bakteriální infekcí.
Bakteriální úplavice neboli shigelóza je jednou z nemocí, která cestovatelům způsobuje vážné nepohodlí. Shigellóza se snadno přenáší neupravenou vodou, nemytýma rukama a také dětskými hračkami a předměty pro domácnost. Rodina Shigella je rozdělena do čtyř hlavních kategorií. Kategorie A zahrnuje S. Dysenteriae, která je zastoupena 12 sérovary. Kategorie B zahrnuje 6 podtypů a 10 sérovarů S. Flexneri. Kategorie C je zastoupena 18 sérotypy S. boydii. S. Sonnei je zařazen do kategorie D (Malý V.P., 2005). Všechny kategorie patogenů produkují řadu exo- a endotoxinů, které ovlivňují střevní stěnu a nervový systém. S. Dysenteriae je považována za nejvirulentnější – produkuje Shiga toxin, který může způsobit nejen vodnatý průjem s hlenem, hnisem a dokonce krví, ale také specifický hemolyticko-uremický syndrom. Po ústupu hlavních projevů úplavice může navíc u pacientů dojít k sekundárnímu poškození útvarů pojivové tkáně (artritida, konjunktivitida) (Larry M. Bush, 2014). Je třeba vzít v úvahu, že pokud úplavice není bakteriálního, ale parazitárního (amébiáza) původu, pak Ftalazol není vhodný k léčbě – volí se jiné léky.
Někdy choleře podobný průjem způsobují také bakterie ze skupiny coli. Kromě E.coli, která je běžným zástupcem normální střevní flóry, existuje 5 patogenních typů: enteropatogenní, enterotoxigenní, enteroinvazivní, enterohemoragický a enteroagregativní. Všechny mohou způsobit průjmově-zánětlivé léze tenkého a tlustého střeva, které jsou v těžkých případech provázeny poruchami metabolismu voda-sůl a systému srážení krve.
Ftalazol je vhodný pro empirickou léčbu akutní enterokolitidy při cestách do míst s problematickou hygienou (Turner AC, 1983). V některých evropských zemích byl lék používán v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami pro empirickou léčbu průjmu u dětí (Verin M., 1962).
Kromě toho se ftalazol používá k léčbě bakteriálních komplikací po chirurgických zákrocích na tenkém a tlustém střevě. První zmínky o takovém užívání drogy pocházejí z první poloviny 1946. století (Thomson R., 1970). V 1980. a 1982. letech 1978. století se objevilo velké množství publikací o použití ftalazolu jak pro předoperační přípravu (Gerritsen GP, ​​​​XNUMX), tak pro prevenci pooperační sepse ran (Pollok AW, XNUMX).
Existují také odkazy na možnost použití ftalazolu k léčbě enterobiázy (Ascue WE, 1954). V otevřených literárních zdrojích lze nalézt studie účinku léku na aktivní revmatoidní artritidu (Astbury C., 1992) – má tu vlastnost, že zmírňuje stav při exacerbacích.

Kontraindikace<br />

Ftalazol je kontraindikován, pokud se u pacienta dříve vyskytly reakce individuální nesnášenlivosti na ftalylsulfathiazol nebo jiná sulfanilamidová léčiva, jakož i pomocné složky léčiva. Vzhledem k tomu, že účinná látka může způsobit hemolytickou anémii, je její použití kontraindikováno u pacientů s onemocněním krve. Navíc transformace absorbovaného léčiva v hepatocytech činí jeho použití nepřijatelné v případech infekční nebo toxické hepatitidy a vylučování metabolitů ledvinami jej činí nepřijatelným v případě onemocnění ledvin (glomerulonefritida, zhoršená filtrační funkce ledvin ).
Je také třeba poznamenat, že lék by neměl být používán u jedinců se zvýšením hladiny protilátek proti štítné žláze (autoimunitní tyreoiditida, Gravesova choroba).

Dávkování a způsob podání<br />

Ftalazol se užívá perorálně. Vzhledem k průjmově-zánětlivému syndromu je antibakteriální terapie nezbytně doplňována velkým množstvím roztoků vody a soli, které se v závislosti na závažnosti celkového stavu užívají perorálně nebo intravenózně.
Pro léčbu akutní gastroenterokolitidy u dospělých a dětí starších 12 let je lék předepsán v dávce 1 g ve stejných intervalech 4 hodin (což nakonec dává 6 dávek léku denně) po dobu 2 dnů. Třetí den je frekvence podávání snížena na 4krát denně a pátý den – na 3. Celková dávka pro léčebné období se tedy pohybuje od 25 do 30 g účinné látky. Poté se provede povinná přestávka 5-6 dnů. Pokud první léčebný cyklus nevede k úplné eliminaci patogenu, provede se druhý cyklus, ve kterém se lék v dávce 1 g používá s frekvencí 3 až 5krát denně. Celková dávka léku během druhého cyklu léčby je tedy 18–21 g (v závislosti na závažnosti onemocnění).
Obecně platí, že při výběru terapeutické dávky je třeba vzít v úvahu, že maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 2 g a denní dávka by neměla překročit 7 g.
Pro léčbu dětí ve věku 3 až 12 let se denní dávka volí na základě výpočtu ne více než 100 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte. Tato dávka je rozdělena do 3-4 dávek ve stejných intervalech. Jedna dávka pro léčbu akutní úplavice u dětí ve věku 3 až 7 let je tedy přibližně 500 mg a ve věku 7 až 12 let – 500–750 mg. Celková doba léčby by neměla přesáhnout 7 dní.
Pro léčbu jiných onemocnění, stejně jako pro předoperační přípravu, se doporučuje zvolit denní dávku 100 mg/kg, rozdělenou do 3-4 dávek. V takových případech je délka průběhu podávání ftalazolu určena terapeutickými cíli a dosaženým výsledkem.
Pokud pacient není schopen tabletu spolknout celou, lze ji rozdrtit a zředit malým množstvím studené převařené vody.
Bez porady s lékařem se nedoporučuje překračovat uvedené dávkování a délku léčby.

Funkce aplikace<br />

Vzhledem k malé absorpci ftalazolu je obvykle dobře snášen, bez systémových vedlejších účinků typických pro sulfonamidy. Nelze vyloučit reakce individuální intolerance na flatylsulfathiazol nebo složky tvořící tablety, které se mohou projevit svěděním nebo rozsáhlou vyrážkou.
Vzhledem k inhibici syntézy kyseliny listové lze při dlouhodobém užívání pozorovat přechodné poruchy hematopoetického systému od agranulocytózy po aplastickou anémii.
Po léčbě ftalazolem se pacientům doporučuje užívat komplex vitamínů B (včetně niacinu, thiaminu a riboflavinu), protože ftalylsulfatiazol narušuje jejich syntézu, což může negativně ovlivnit funkci periferních nervů.
Lék mění rychlost reakce při řízení auta a dalších složitých mechanismů.

Kompatibilita s jinými léky<br />

Lék se dobře kombinuje se sulfanilamidovými léky s resorpčním účinkem (například sulfadimezin, sulfaetidol) a je pozorováno vzájemné zesílení antimikrobiálního účinku.
Existuje však řada léků, se kterými je ftalylsulfatiazol kategoricky nekompatibilní. Jeho toxický účinek se prudce zvyšuje v kombinaci se salicyláty, fenytoinem a kyselinou para-aminosalicylovou. Snižuje hemostatický účinek menadion bisulfitu sodného a chloridu vápenatého, aktivitu oxacilinu. Při kombinaci s nitrofuranovými léky se zvyšuje riziko vzniku methemoglobinémie a anémie. V případě kombinace s léky, které obsahují ženské nebo mužské pohlavní hormony, je pozorováno potlačení funkce pohlavních žláz. Hematotoxická aktivita ftalazolu se zvyšuje při současném použití s ​​jinými myelotoxickými látkami. Současné použití s ​​laxativy a enterosorbenty výrazně snižuje účinnost ftalazolu.

Použití u konkrétních kategorií pacientů<br />

Provedené studie prokázaly, že účinná látka ftalazol má schopnost pronikat placentou a pokusy na zvířatech prokázaly, že má embryotoxické a fetotoxické účinky. Proto se lék nepoužívá k léčbě těhotných žen. Léčivá látka se také vylučuje do mateřského mléka a pokud kojení pokračuje, může u dítěte s vrozeným deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (G-6-PDH) způsobit různě závažnou hemolytickou anémii. Hladina bilirubinu může dosáhnout hodnot odpovídajících jaderné žloutence.
Ftalazol se nepoužívá k léčbě dětí mladších 3 let.

Nadměrná dávka<br />

Překročení jedné nebo denní dávky ftalazolu může způsobit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení a bolesti břicha (ačkoli je někdy obtížné odlišit od příznaků základního onemocnění léčeného ftalazolem). Hlavní léčba spočívá ve výplachu žaludku. Pokud jsou dávka a délka léčby nesprávně stanoveny, mohou se vyvinout závažné následky nedostatku folátu, jako je makrocytóza, granulocytopenie (Fisch C., 1950) a pancytopenie. Případy nedostatku biotinu byly zaznamenány po vysoké dávce ftalazolu (Cresseri A., 1954). Lze také očekávat nárůst dalších nežádoucích účinků. K léčbě předávkování je nutné vysadit lék, předepsat symptomatickou terapii a komplex vitamínů B (zejména kyseliny listové).