Enam: návod (tablety), způsoby aplikace, ceny

Léky ovlivňující renin-angiotensinový systém. Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu. Enalapril.

ATX kód C09AA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání se enalapril vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce je 60 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci. Biologická dostupnost léčiva je 53–74 %, vazba na proteiny krevní plazmy je 50 %. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání léku. Doba působení 12 – 24 hodin. Lék je metabolizován v játrech, část je hydrolyzována na enalaprilát, proto se u pacientů s poruchou funkce jater může doba maximálního účinku prodloužit. Enalaprilát snadno prochází histohematickými bariérami, s výjimkou BBB, malé množství proniká placentou a do mateřského mléka. Poločas (T1/2) enalaprilátu je 11 hodin. Vylučuje se hlavně ledvinami – 60%, střevy – 33%. Odstraňuje se hemodialýzou (rychlost 62 ml/min) a peritoneální dialýzou.

Farmakodynamika

Enam je antihypertenzivum, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity enzymu konvertujícího angiotenzin, což vede ke snížení tvorby angiotenzinu II. Enam je proléčivo, které v těle tvoří aktivní metabolit enalaprilát. Předpokládá se, že mechanismus antihypertenzního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, která vede ke snížení rychlosti konverze angiotenzinu I na angiotenzin II (který má výrazný vazokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v nadledvinách). kůra).

V důsledku poklesu koncentrace angiotenzinu II dochází k sekundárnímu zvýšení aktivity plazmatického reninu v důsledku eliminace negativní zpětné vazby na uvolňování reninu a přímého poklesu sekrece aldosteronu. Navíc se zdá, že enalaprilát ovlivňuje kinin-kalikreinový systém a inhibuje rozklad bradykininu.

Spolu se snížením krevního tlaku lék snižuje pre- a post-zátěž myokardu při srdečním selhání, snižuje tlak v pravé síni v plicním oběhu a snižuje odpor v renálních cévách, což přispívá k normalizaci krevního oběhu v nich.

Indikace pro použití

– různé formy arteriální hypertenze, včetně renovaskulární hypertenze

– chronické srdeční selhání (jako součást kombinované léčby)

Dávkování a podávání

Enam se podává perorálně bez ohledu na čas jídla.

U pacientů, kteří nedostávají diuretika – Doporučená počáteční dávka je 5 mg denně. Poté se dávka zvolí individuálně. Obvyklá požadovaná dávka je 10 až 40 mg denně, podávaná v jedné nebo dvou dávkách.

U pacientů užívajících diuretika – Aby se zabránilo hypotenzi, diuretikum by mělo být vysazeno 1–2 dny před předepsáním přípravku Enam. Pokud není možné vysadit diuretikum, doporučená počáteční dávka přípravku Enam je 2,5 mg.

Při chronickém srdečním selhání

Léčbu je lepší zahájit dávkou 2,5 mg jednou denně. Účinek užívání léku je třeba očekávat během 1-3 dnů. Je nutné neustálé sledování krevního tlaku. Poté se doporučuje užívat 4 mg 2,5krát denně po dobu 2-3 dnů.

Počínaje druhým týdnem se dávka v případě potřeby zvyšuje na 10 mg jednou denně.

Po 3–4 týdnech se dávka zvýší na 20 mg v jedné nebo dvou dávkách, pokud systolický tlak není nižší než 100 mm Hg. Maximální denní dávka je 40 mg.

Volbu dávky a další léčbu lze provádět ambulantně, přičemž je nutné minimálně 1x měsíčně zhodnotit stav pacienta (pouze při výběru dávky je nutné vyšetření a sledování lékařem každých 10 dní), a sledovat obsah kreatininu a krevních elektrolytů. Přítomnost arteriální hypotenze do 80/60 mm Hg. na pozadí udržovací terapie v nepřítomnosti stížností od pacienta není důvodem k přerušení léčby.

U arteriální hypertenze způsobené nefropatií u pacientů s diabetes mellitus

Dávkování léku závisí na tom, zda je nebo není diabetická nefropatie doprovázena arteriální hypertenzí. Pokud se diabetická nefropatie objeví na pozadí normálního krevního tlaku, pak se použijí malé dávky Enamu – 2,5 nebo 5 mg denně. Pokud je nefropatie doprovázena arteriální hypertenzí, pak se dávky volí stejným způsobem jako u arteriální hypertenze (maximálně do 40 mg denně).

Se selháním ledvin

U pacientů s clearance kreatininu nad 30 ml/min (hladina kreatininu v krvi ne vyšší než 3 ml/min) není úprava dávky nutná.

Pokud je clearance kreatininu nižší než 30 ml/min, není doporučená počáteční dávka vyšší než 2 mg denně.

Další výběr dávky se provádí individuálně pod kontrolou hladiny kreatininu a krevních elektrolytů. U pacientů na hemodialýze by počáteční dávka a dávka ve dnech dialýzy neměla překročit 2,5 mg denně. Délka léčby závisí na účinnosti terapie. Pokud krevní tlak výrazně klesne, dávka přípravku Enam se postupně snižuje.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, deprese

– hypotenze (včetně ortostatické hypotenze), synkopa, bolest

v hrudníku, poruchy rytmu, angina pectoris, tachykardie

– průjem, bolest břicha, změny chuti

– vyrážka, přecitlivělost/angioedém obličeje,

končetiny, rty, jazyk, hlasivky a/nebo hrtan

– hyperkalémie, zvýšený kreatinin v krevní plazmě

– anémie (včetně aplastické a hemolytické)

– zmatenost, ospalost, nespavost, nervozita, parestézie,

– bušení srdce, infarkt myokardu nebo cerebrovaskulární komplikace,

u pacientů se zvýšeným rizikem

– rinorea, bolest v krku, chrapot, bronchospasmus/astma

– střevní obstrukce, pankreatitida, zvracení, dyspepsie, zácpa,

anorexie, podráždění žaludku, sucho v ústech, peptický vřed

– pocení, svědění, kopřivka, alopecie

– renální dysfunkce, renální selhání, proteinurie

– křeče, návaly horka, tinitus, celková nevolnost,

– zvýšená hladina močoviny v plazmě, hyponatremie

– neutropenie, hypohemoglobinémie, snížený hematokrit,

trombocytopenie, agranulocytóza, útlum kostní dřeně,

pancytopenie, lymfadenopatie, autoimunitní onemocnění

– nespavost, poruchy spánku

– plicní infiltráty, rýma, alergická alveolitida/eozinofilní

– jaterní selhání, hepatitida včetně hepatocelulárního popř

cholestatická hepatitida, včetně nekrózy, cholestázy, žloutenky

– erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní

dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, erytrodermie

– zvýšení jaterních enzymů, zvýšení bilirubinu v krevní plazmě

Neznámý (nelze odhadnout z dostupných údajů)

– syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH)

Byl zaznamenán komplex příznaků: horečka, serozitida, vaskulitida, myalgie/myositida, artralgie/artritida, pozitivní test na antinukleární protilátky (ANA), zrychlení ESR, eozinofilie a leukocytóza. Může se také objevit vyrážka, fotosenzitivita a další dermatologické projevy.

Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, léčba by měla být přerušena.

Kontraindikace

– přecitlivělost na enalapril

– anamnéza angioedému souvisejícího s léčbou ACE inhibitory

– těhotenství a kojení

– leukopenie a trombocytopenie

– děti a mladiství do 18 let

– bilaterální stenóza renálních arterií nebo stenóza arterií solitární ledviny

Lékové interakce

Pokud je Enam podáván současně s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), hypotenzní účinek enalaprilu může být snížen; s draslík šetřícími diuretiky – je možná hyperkalémie; se solemi lithia – zpomalení vylučování lithia.

Užívání přípravku Enam současně s antipyretiky a analgetiky může snížit účinnost přípravku Enam.

Enam oslabuje účinek léků obsahujících theofylin.

Cimetidin prodlužuje účinek přípravku Enam.

Hypotenzní účinek enalaprilu zesilují diuretika a β-blokátory.

Při současném použití s ​​imunosupresivy a cytostatiky se zvyšuje riziko vzniku leukopenie.

Při současném užívání draslík šetřících diuretik (včetně spironolakton, triamteren, amilorid), přípravky obsahující draslík, náhražky soli a doplňky stravy obsahující draslík, může se vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku nebo jeho dodatečného příjmu do organismu.

Při současném užívání opioidních analgetik a anestetik se zvyšuje antihypertenzní účinek enalaprilu.

Při současném použití kličkových diuretik a thiazidových diuretik se antihypertenzní účinek zvyšuje. Existuje riziko rozvoje hypokalémie. Zvýšené riziko poškození ledvin.

Při současném použití s azathioprin V důsledku potlačení aktivity erytropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprinu se může rozvinout anémie.

Je popsán případ rozvoje anafylaktické reakce a infarktu myokardu při užívání alopurinolu u pacienta užívajícího enalapril.

Kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek enalaprilu.

Nebylo definitivně stanoveno, zda kyselina acetylsalicylová snižuje terapeutickou účinnost ACE inhibitorů u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdečním selháním. Povaha této interakce závisí na průběhu onemocnění.

Kyselina acetylsalicylová může inhibicí COX a syntézy prostaglandinů způsobit vazokonstrikci, která vede ke snížení srdečního výdeje a zhoršení stavu pacientů se srdečním selháním užívajících ACE inhibitory.

Při současném užívání beta-blokátorů, methyldopy, nitrátů, blokátorů kalciových kanálů, hydralazinu, prazosinu může být zesílen antihypertenzní účinek.

Při současném užívání s NSAID (včetně indometacinu) je antihypertenzní účinek enalaprilu snížen, zřejmě v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů (o které se předpokládá, že hraje určitou roli ve vývoji hypotenzního účinku ACE inhibitorů) pod vlivem NSAID. Zvyšuje se riziko rozvoje dysfunkce ledvin; Hyperkalémie je pozorována zřídka.

Při současném použití inzulínu, hypoglykemických látek a derivátů sulfonylmočoviny se může vyvinout hypoglykémie.

Při současném užívání ACE inhibitorů a interleukinu-3 existuje riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Byly hlášeny případy synkopy při současném užívání s klozapinem.

Při současném použití s ​​klomipraminem bylo hlášeno zvýšení účinku klomipraminu a rozvoj toxických účinků.

Při současném užívání s co-trimoxazolem byly popsány případy hyperkalémie.

Při současném použití s uhličitan lithný koncentrace lithia v krevním séru se zvyšuje, což je doprovázeno příznaky intoxikace lithiem.

Při současném užívání s orlistatem se snižuje antihypertenzní účinek enalaprilu, což může vést k výraznému zvýšení krevního tlaku a rozvoji hypertenzní krize.

Předpokládá se, že při současném užívání s prokainamidem se může zvýšit riziko rozvoje leukopenie.

Při současném užívání s enalaprilem se snižuje účinek léků obsahujících teofylin.

Existují zprávy o akutním selhání ledvin u pacientů po transplantaci ledvin při současném užívání s cyklosporinem.

Při současném použití s ​​cimetidinem se zvyšuje T1/2 enalaprilu a zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě.

Předpokládá se, že účinnost antihypertenziv se může snížit, pokud se užívají současně s erytropoetiny.

Při současném použití s ​​etanolem se zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Během období léčby je zakázáno požívat alkoholické nápoje, protože alkohol zvyšuje hypotenzní účinek léku.

Zvláštní instrukce

Neužívejte, pokud trpíte intolerancí laktózy.

Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s autoimunitními onemocněními, diabetes mellitus, jaterní dysfunkcí, těžkou aortální stenózou, subaortální svalovou stenózou neznámého původu, hypertrofickou kardiomyopatií a ztrátou tekutin a solí. V případě předchozí léčby saluretiky, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním, se zvyšuje riziko vzniku ortostatické hypotenze, proto je před zahájením léčby enalaprilem nutné kompenzovat ztrátu tekutin a solí.

Při dlouhodobé léčbě enalaprilem je nutné pravidelně monitorovat obraz periferní krve. Náhlé vysazení enalaprilu nezpůsobí prudké zvýšení krevního tlaku.

Při chirurgických zákrocích během léčby enalaprilem se může vyvinout arteriální hypotenze, kterou je třeba upravit podáním dostatečného množství tekutin.

Enalapril by měl být před testováním funkce příštítných tělísek vysazen.

Bezpečnost a účinnost enalaprilu u dětí nebyla stanovena.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Při řízení vozidel nebo provádění jiných prací vyžadujících zvýšenou pozornost je třeba opatrnosti, protože mohou se objevit závratě, zvláště po užití úvodní dávky enalaprilu

Nadměrná dávka

Příznaky: nadměrná hypotenze, rozvoj infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární příhoda a tromboembolické komplikace na pozadí prudkého poklesu krevního tlaku.

Léčba: intravenózní podání izotonického roztoku chloridu sodného a pokud možno infuze angiotensinu II; Enalaprilát lze odstranit hemodialýzou.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet v bezbuněčném blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

2 bezbuněčné obrysové balíčky spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v krabici vyrobené z kartonu.

10 kartonových obalů je umístěno ve skupinovém kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Výrobce:

Dr. Reddy’s Laboratories Limited,

7-1-27, Ameerpet, Hajdarábád – 500016, Indie

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán

Zastoupení Dr. Reddy’s Laboratories Limited v Republice Kazachstán:

050057 Almaty, st. 22 řádek, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, fax: 3941294 (110), [email protected]

Přiložené soubory

529076451477976889_cs.doc	86 kb
782010961477978053_kz.doc	109.5 kb