Dopamin: návod, způsoby aplikace, analogy

Stimuluje dopamin, beta-adrenergní receptory (v nízkých a středních dávkách) a alfa-adrenergní receptory (ve vysokých dávkách). Zlepšení systémové hemodynamiky vede k diuretickému účinku. Má specifický stimulační účinek na postsynaptické dopaminové receptory v hladkých svalech cév a ledvin.

V nízkých dávkách (0,5–3 mcg/kg/min) působí dopamin primárně na dopaminové receptory a způsobuje dilataci renálních, mezenterických, koronárních a mozkových cév. Má pozitivně inotropní účinek. Dilatace renálních cév vede ke zvýšenému průtoku krve ledvinami, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace, zvýšení diurézy a vylučování sodíku; dochází také k rozšíření mezenterických cév (tím se liší účinek dopaminu na ledvinové a mezenterické cévy od účinku ostatních katecholaminů).

V mírných dávkách (2–10 mcg/kg/min) dopamin stimuluje postsynaptické beta₁-adrenergní receptory, působí pozitivně inotropně (díky zvýšené kontraktilní funkci myokardu) a zvyšuje srdeční výdej. Může se zvýšit systolický krevní tlak a pulzní tlak; zatímco diastolický krevní tlak se nemění nebo se mírně zvyšuje. Obvykle se zvyšuje koronární průtok krve a spotřeba kyslíku myokardem. Beta stimulace₂-adrenergní receptory jsou nevýznamné nebo chybí, proto se celková periferní vaskulární rezistence (TPVR) obvykle nemění. Periferní průtok krve se může mírně snížit, mezenterický průtok krve se zvyšuje.

Při vysokých dávkách (10 mcg/kg/min nebo více) dopamin přednostně stimuluje alfa₁-adrenergní receptory, způsobuje zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence, zrychlení srdeční frekvence a zúžení renálních cév (druhé může snížit dříve zvýšený průtok krve ledvinami a diurézu). V důsledku zvýšení minutového objemu krve a celkového periferního vaskulárního odporu se zvyšuje systolický i diastolický krevní tlak.

Nástup terapeutického účinku je do 5 minut po intravenózním podání. Po ukončení podávání přetrvává účinek 10 minut. Novorozenci a malé děti jsou citlivější na vazokonstrikční účinky dopaminu než dospělí.

Dopamin se podává pouze intravenózně. Asi 25 % podané dávky je vychytáno neurosekrečními váčky, kde dochází k hydroxylaci a vzniká norepinefrin. Je široce distribuován v těle (distribuční objem u dospělých je 0,89 l/kg) a částečně prochází hematoencefalickou bariérou. Vazba na proteiny krevní plazmy je 50%.

Dopamin je rychle metabolizován v játrech, ledvinách a plazmě monoaminooxidázou a katechol-O-methyltransferázou na neaktivní metabolity homovanilovou kyselinu (HVA) a 3,4-dihydroxyfenylacetát. Poločas rozpadu léku (T_1/2) – dospělí: z krevní plazmy – 2 min; z těla – 9 min; Celková clearance dopaminu je 4.4 l/kg/hod. Vylučuje se močí; 80 % dávky dopaminu se vyloučí do 24 hodin ve formě metabolitů a v malých množstvích v nezměněné formě.

U dětí mladších 2 let je clearance dopaminu dvojnásobná než u dospělých. U novorozenců je signifikantní variabilita clearance dopaminu (5–11 min, průměr 6,9 min. Zdánlivý distribuční objem u novorozenců je 1,8 l/kg).

Indikace pro použití.

• Šok různého původu: kardiogenní, pooperační, infekčně-toxický, anafylaktický, hypovolemický (po obnovení objemu cirkulující krve).
• Akutní kardiovaskulární selhání.
• Syndrom nízkého srdečního výdeje u kardiochirurgických pacientů.
• Těžká arteriální hypotenze.

Způsob podání a dávka.

Dopamin se podává intravenózně kapáním jako kontinuální infuze pomocí vhodného vybavení (infuzní pumpy). Dávka léku a rychlost podávání by měly být zvoleny individuálně v závislosti na závažnosti šoku, krevním tlaku a odpovědi pacienta na léčbu.

Pro zvýšení diurézy a dosažení pozitivně inotropního účinku (zvýšení kontraktilní aktivity myokardu) se dopamin podává rychlostí 100–250 mcg/min (1,5–3,5 mcg/kg/min – rozmezí nízkých dávek). Při intenzivní chirurgické terapii se dopamin podává rychlostí 300–700 mcg/min (4–10 mcg/kg/min je průměrná dávka). Při septickém šoku se dopamin podává rychlostí 750–1500 mcg/min (10,5–20 mcg/kg/min je maximální dávkové rozmezí).

Většinu pacientů lze udržet na uspokojivých hladinách s dávkami dopaminu nižšími než 20 mcg/kg/min. V některých případech může být dávka dopaminu zvýšena na 40-50 mcg/kg/min nebo více, aby se ovlivnil krevní tlak. Pokud je efekt kontinuální infuze Dopaminu dostatečný, lze dodatečně předepsat norepinefrin (norepinefrin) v dávce 5 mcg/min (pro pacienta vážícího cca 70 kg).

Pokud se srdeční arytmie objeví nebo je častější, další zvyšování dávky dopaminu je kontraindikováno.

Délka podávání dopaminu závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Pozitivní zkušenosti jsou s infuzí dopaminu trvající až 28 dní. Po stabilizaci stavu pacienta se lék postupně vysazuje.

Uvolnění formuláře.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml, 40 mg/ml, 5 ml každý v ampulích z neutrálního skla.

Informace jsou určeny pro zdravotnické pracovníky a nemohou je používat pacienti k rozhodování o užívání léků. Tyto informace nenahrazují konzultaci s lékařem.

2025. Všechna práva vyhrazena