Dopamin: návod k použití, recenze, analogy

Aktivní složka: dopamin hydrochlorid – 5,0 mg; 10,0 mg; 20,0 mg; 40,0 mg.

Pomocné látky: disiřičitan sodný – 1,0 mg; 2,0 mg; 2,5 mg; 5,0 mg; 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkové – do pH 3,5 – 4,0; voda na injekci – do 1,0 ml

Popis dávkové formy

Průhledný, bezbarvý nebo světle žlutý roztok.

Farmakodynamika dopaminu

Kardiotonické, hypertenzní, vazodilatační, diuretikum.

Stimuluje beta-adrenergní receptory (v malých a středních dávkách) a alfa-adrenergní receptory (ve velkých dávkách). Zlepšení systémové hemodynamiky vede k diuretickému účinku. Má specifický stimulační účinek na postsynaptické dopaminové receptory v hladkých svalech cév a ledvin.

V nízkých dávkách (0,5-3 mcg/kg/min) působí primárně na dopaminové receptory a způsobuje dilataci renálních, mezenterických, koronárních a mozkových cév. Dilatace renálních cév vede ke zvýšenému průtoku krve ledvinami, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace, zvýšení diurézy a vylučování sodíku; dochází také k rozšíření mezenterických cév (tím se liší účinek dopaminu na ledvinové a mezenterické cévy od účinku ostatních katecholaminů).

V nízkých a středních dávkách (2-10 mcg/kg/min) stimuluje postsynaptické beta₁-adrenergní receptory, což způsobuje pozitivní inotropní účinek a zvýšení minutového krevního objemu (MBV). V tomto případě se může zvýšit systolický krevní tlak (TK) a pulzní tlak, zatímco diastolický TK se nemění nebo se mírně zvyšuje celková vaskulární rezistence (TPR). Obvykle se zvyšuje koronární průtok krve a spotřeba kyslíku myokardem.

Při vysokých dávkách (10 mcg/kg/min a více) převažuje alfa stimulace₁-adrenergní receptory, což způsobuje zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence, srdeční frekvence (HR) a zúžení ledvinových cév (druhé může snížit dříve zvýšený průtok krve ledvinami a diurézu). V důsledku zvýšení srdečního výdeje a celkového periferního vaskulárního odporu se zvyšuje systolický i diastolický krevní tlak.

Nástup terapeutického účinku je do 5 minut po intravenózním podání a trvá 10 minut.

Farmakokinetika

Podává se pouze intravenózně.

Asi 25 % dávky je vychytáno neurosekrečními váčky, kde dochází k hydroxylaci a vzniká norepinefrin.

Je široce distribuován v těle a částečně prochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Zdánlivý distribuční objem (novorozenci) je 1,8 l/kg.

Vazba na proteiny krevní plazmy je 50 %.

Metabolizován v játrech, ledvinách a plazmě na neaktivní metabolity.

Poločas rozpadu léku (T_1/2) – dospělí: z plazmy – 2 min, z těla – 9 min; novorozenci – 6,9 min (do 5-11 min).

Vylučováno ledvinami: 80 % dávky ve formě metabolitů do 24 hodin, v malých množstvích v nezměněné formě.

Indikace

— Šok různého původu: kardiogenní, pooperační, hypovolemický, infekčně toxický, anafylaktický, hypovolemický (pouze po obnovení objemu cirkulující krve);

– akutní kardiovaskulární selhání;

– syndrom nízkého srdečního výdeje“ u kardiochirurgických pacientů;

Kontraindikace

— Hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné složky léčiva, včetně hypersenzitivity na jiná sympatomimetika,

– věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena),

– současné použití s ​​cyklopropanem a halogenovanými látkami pro celkovou anestezii.

Nežádoucí účinky

Definice frekvence nežádoucích účinků: velmi často (?1/10), často (?1/100,

Farmaceuticky nekompatibilní s alkalickými roztoky (inaktivuje dopamin), oxidačními činidly, solemi železa, thiaminem (podporuje destrukci vitaminu B₁).

Sympatomimetický účinek zesilují adrenergní stimulancia, inhibitory monoaminooxidázy (MAO) (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu), guanetidin (prodlužující dobu trvání a zesilující kardiostimulační a presorické účinky); diuretikum – diuretika; kardiotoxický účinek – inhalační léky pro celkovou anestezii, deriváty uhlovodíků – jako je cyklopropan, chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran (zvýšené riziko závažných síňových nebo komorových arytmií), tricyklická antidepresiva včetně maprotilinu (riziko rozvoje těžkých arteriálních srdečních aarytmií, hypertenze nebo hyperpyrexie), kokain, jiná sympatomimetika; oslabují – butyrofenony a beta-blokátory (propranolol).

Oslabuje hypotenzní účinek guanadrellu, guanethidinu, mekamylaminu, methyldopy, alkaloidů rauwolfie (poslední prodlužují účinek dopaminu).

Při současném použití s ​​levodopou se zvyšuje pravděpodobnost rozvoje arytmií; s hormony štítné žlázy – je možné posílit působení dopaminu i hormonů štítné žlázy.

Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko ischemie a gangrény, jakož i těžké arteriální hypertenze včetně intrakraniálního krvácení.

Fenytoin může přispívat k rozvoji arteriální hypotenze a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); Námelové alkaloidy – zúžení cév a rozvoj gangrény.

Kompatibilní se srdečními glykosidy (možné zvýšené riziko srdeční arytmie, aditivní inotropní účinek, nutná kontrola EKG).

Snižuje antianginózní účinek nitrátů, což zase může snížit presorický účinek sympatomimetik a zvýšit riziko arteriální hypotenze (současné použití je povoleno v závislosti na dosažení požadovaného terapeutického účinku).

Dávkování a podávání

Podává se intravenózně, kapáním, jako kontinuální infuze.

Dávka se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti šoku, krevním tlaku a reakci pacienta na léčbu.

Pro zvýšení diurézy a získání inotropního účinku (zvýšení kontraktilní aktivity myokardu) se podává rychlostí 100-250 mcg/min (1,5-3,5 mcg/kg/min) (rozmezí nízké dávky).

Při intenzivní chirurgické terapii — 300-700 mcg/min (4-10 mcg/kg/min) (střední rozsah dávek); v septickém šoku — 750-1500 mcg/min (10,5-20 mcg/kg/min) (rozsah maximální dávky).

V některých případech za účelem ovlivnění krevního tlaku Doporučuje se zvýšit dávku na 40-50 mcg/kg/min nebo více, nebo, pokud je efekt kontinuální infuze léku nedostatečný, je navíc předepsán norepinefrin (noradrenalin) v dávce 5 mcg/min. pacient vážící cca 70 kg.

Pokud se srdeční arytmie objeví nebo bude častější, bez ohledu na použitou dávku, je další zvyšování dávky kontraindikováno.

Rychlost podávání by měla být individuální, aby se dosáhlo optimální odpovědi pacienta. Většina pacientů může být udržována na uspokojivých hladinách s dávkami dopaminu nižšími než 20 mcg/kg/min.

Doporučuje se postupně snižovat rychlost intravenózní infuze léku, aby se zabránilo rozvoji arteriální hypotenze.

Je třeba se vyhnout bolusovému podání léku.

Pokud dojde k neúměrnému zvýšení diastolického krevního tlaku (tj. výraznému snížení pulsního tlaku) a/nebo snížení diurézy, je třeba snížit rychlost infuze a takové pacienty pečlivě sledovat.

Doba používání: doba trvání infuzí závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Pozitivní zkušenosti jsou s infuzí trvající až 28 dní.

Po stabilizaci klinické situace se lék postupně vysazuje.

Pravidla pro přípravu řešení: Pro ředění použijte 0,9% roztok chloridu sodného, ​​5% roztok glukózy a Ringerův roztok laktátu. K přípravě roztoku pro intravenózní infuzi je třeba přidat 400-800 mg dopaminu do 250 ml rozpouštědla (koncentrace dopaminu bude 1,6-3,2 mg/ml).

Infuzní roztok by měl být připraven těsně před použitím (roztok zůstává stabilní 24 hodin, s výjimkou směsi s roztokem Ringerova laktátu – maximálně 6 hodin). Roztok dopaminu by měl být čirý a bezbarvý.

Nadměrná dávka

Příznaky: nadměrné zvýšení krevního tlaku, spasmus periferních tepen, tachykardie, ventrikulární extrasystola, angina pectoris, dušnost, bolest hlavy, psychomotorický neklid.

Léčba: díky rychlému vylučování dopaminu z těla se výše uvedené jevy zmírňují snížením dávky nebo zastavením podávání, pokud je neúčinné, krátkodobě působících alfa-blokátorů (při nadměrném zvýšení krevního tlaku) a beta-blokátorů (; při poruchách srdečního rytmu).

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností při hypovolémii, těžké stenóze aortálního ústí, infarktu myokardu, srdečních arytmiích (komorové arytmie, fibrilace síní), metabolické acidóze, hyperkapnii, hypoxii, plicní arteriální hypertenzi, okluzivních cévních onemocněních (včetně aterosklerózy, trombózy obliterující tromboangiitida, obliterující endarteritida, diabetická angiopatie, Raynaudova choroba, omrzliny), diabetes mellitus, bronchiální astma (pokud je v anamnéze přecitlivělost na disulfit), idiopatická hypertrofická subaortální stenóza, hypokalémie, porucha funkce ledvin, porucha funkce jater, současné užívání Inhibitory MAO, těhotenství.

Lék je určen pouze pro intravenózní infuze a může být použit pouze ve zředěné formě.

Před podáním pacientům v šoku by měla být hypovolémie upravena podáním plazmy a jiných tekutin nahrazujících krev.

Infuze by měla být prováděna pod kontrolou diurézy, srdeční frekvence, minutového objemu krve, krevního tlaku a EKG. Pokles diurézy bez současného poklesu krevního tlaku ukazuje na nutnost snížení dávky dopaminu.

Inhibitory MAO, zvýšením presorického účinku sympatomimetik, mohou způsobit bolest hlavy, arytmii, zvracení a další projevy hypertenzní krize, proto by u pacientů, kteří užívali inhibitory MAO v posledních 2-3 týdnech, neměly by počáteční dávky dopaminu být žádné více než 10 % obvyklé dávky.

Přísně kontrolované studie použití léku u pacientů mladších 18 let nebyly provedeny (existují ojedinělé zprávy o výskytu arytmie a gangrény u této skupiny pacientů spojené s extravazací léku během intravenózního podání). Ke snížení rizika extravazace by měla být injekce podávána do velkých žil, kdykoli je to možné. K prevenci tkáňové nekrózy v případě extravazálního průniku léčiva by měla být provedena okamžitá infiltrace 10-15 ml 0,9% roztoku chloridu sodného s 5-10 mg fentolaminu.

Podávání léku na pozadí okluzivních onemocnění periferních cév a/nebo syndromu DIC (DIC – diseminovaná intravaskulární koagulace) v anamnéze může způsobit prudké a výrazné zúžení krevních cév, což vede k nekróze kůže a gangréne (je třeba pečlivé sledování a pokud jsou zjištěny známky periferní ischemie, okamžitě podávání léku vysadit).

Podmínky výdeje dopaminu z lékáren

Dávková forma

koncentrát pro přípravu infuzního roztoku

Použití v těhotenství a laktaci

U těhotných žen by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (v experimentu byl odhalen nepříznivý účinek na plod) a/nebo dítě.

Není známo, zda dopamin přechází do mateřského mléka. Při užívání léku by mělo být kojení přerušeno.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Forma vydání

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml a 40 mg/ml.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.