Dolak – návod, recenze, aplikace

Návod k použití Dolac 30 mg injekční roztok 1 ml 10 ks

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

Bolestivý syndrom těžké a střední závažnosti: úrazy, bolesti zubů, bolesti v pooperačním období, onkologická onemocnění, myalgie, artralgie, neuralgie, radikulitida, vykloubení, podvrtnutí, revmatická onemocnění.

Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání je absorpce úplná a rychlá. Po intramuskulárním podání léku v dávce 30 mg C_max v krevní plazmě je 1.74-3.1 mcg/ml, v dávce 60 mg – 3.23-5.77 mcg/ml. T_max je 15-73 minut a 30-60 minut.

Po intravenózní infuzi léku v dávce 15 mg C_max je 1.96-2.98 mcg/ml, v dávce 30 mg – 3.69-5.61 mcg/ml.

Vazba na proteiny krevní plazmy je 99%. Při hypoalbuminémii se zvyšuje množství volné látky v krvi.

C_ss při parenterálním podání je dosaženo po 24 hodinách při použití 4x denně (nad subterapeutickým) a při intramuskulárním podání v dávce 15 mg je to 0.65-1.13 mcg/ml, při intramuskulárním podání v dávce 30 mg – 1.29- 2.47 mcg/ml; s nitrožilní infuzí v dávce 15 mg – 0.79-1.39 mcg/ml, s nitrožilní infuzí v dávce 30 mg – 1.68-2.76 mcg/ml.

Špatně prochází hematoencefalickou bariérou, proniká placentární bariérou (10 %).

Při parenterálním podání se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.

Více než 50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou glukuronidy a p-hydroxyketorolak.

Vylučuje se močí – 91% (40% ve formě metabolitů), stolicí – 6%. Neodstraňuje se hemodialýzou.

Po intramuskulárním podání 30 mg T_1/2 — 3.5-9.2 h, po intravenózním podání 30 mg T_1/2 — 4-7.9 kap.

Celková clearance při intramuskulárním podání 30 mg je 0.023 l/kg/h, při intravenózní infuzi 30 mg – 0.03 l/kg/h.

U pacientů s renální insuficiencí V_d ketorolac se může zvýšit 2krát a V_d jeho R-enantiomer – o 20 %. Při koncentraci kreatininu v krevní plazmě 19-50 mg/l při intramuskulárním podání 30 mg léčiva je celková clearance 0.015 l/kg/h.

U pacientů s poruchou funkce ledvin s plazmatickými koncentracemi kreatininu 19-50 mg/l (168-442 μmol/l)_1/2 je 10.3-10.8 hodin, se závažnějším selháním ledvin – více než 13.6 hodin.

Funkce jater neovlivňuje T_1/2.

U starších pacientů je celková clearance po intramuskulárním podání v dávce 30 mg 0.019 l/kg/h. T_1/2 u starších pacientů se prodlužuje a u mladých zkracuje.

Farmakologické působení léku Dolac

NSAID, má výrazný analgetický účinek, má také protizánětlivé a středně antipyretické účinky.

Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity enzymů COX-1 a COX-2 především v periferních tkáních, což vede k inhibici biosyntézy prostaglandinů – modulátorů citlivosti na bolest, zánětu a termoregulace. Ketorolac je racemická směs R(+) a S(-) enantiomerů, přičemž analgetický účinek je způsoben S(-) enantiomerem.

Ketorolac neovlivňuje opioidní receptory, netlumí dýchání, nezpůsobuje drogovou závislost a nemá sedativní ani anxiolytický účinek.

Z hlediska analgetického účinku je srovnatelný s morfinem a výrazně lepší než ostatní NSAID.

Po intramuskulárním podání je nástup analgetického účinku zaznamenán po 0.5 hodině, maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách.

Lékové interakce

Současné užívání ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID, kalciovými přípravky, GCS, ethanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku gastrointestinálních vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení.

Současné podávání s paracetamolem zvyšuje nefrotoxicitu, u metotrexátu – hepato- a nefrotoxicitu.

Kombinované použití ketorolaku a methotrexátu je možné pouze při použití nízkých dávek metotrexátu (sledovat koncentraci metotrexátu v krevní plazmě).

Při použití ketorolaku je možné, že se clearance metotrexátu a lithia sníží a toxicita těchto látek se zvýší.

Současné podávání s nepřímými antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefotetanem a pentoxifylinem zvyšuje riziko krvácení.

Snižuje účinek antihypertenziv a diuretik (snižuje syntézu prostaglandinů v ledvinách).

Při současném použití s ​​opioidními analgetiky mohou být dávky opioidních analgetik významně sníženy jejich účinek je zesílen.

Při současném použití zvyšuje hypoglykemický účinek inzulinu a perorálních hypoglykemických léků (je nutné přepočítat dávku).

Současné podávání s kyselinou valproovou způsobuje zhoršenou agregaci krevních destiček.

Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu.

Při předepisování s jinými nefrotoxickými léky (včetně přípravků obsahujících zlato) se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity.

Probenecid a léky blokující tubulární sekreci snižují clearance ketorolaku a zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě.

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity ketorolaku.

Farmaceuticky inkompatibilní s roztokem tramadolu a lithiovými přípravky.

Dávkovací režim léku Dolac

Instaluje se individuálně v závislosti na věku pacienta a závažnosti bolestivého syndromu. Pro intramuskulární nebo intravenózní podání se jednotlivá dávka může pohybovat od 10 mg do 60 mg.

Maximální denní dávka pro intramuskulární a intravenózní podání pro dospělé do 65 let a děti nad 16 let je 90 mg; pro starší pacienty (nad 65 let) nebo s poruchou funkce ledvin – 60 mg.

Kontinuální IV infuze by neměla pokračovat déle než 24 hodin.

Při parenterálním podání by délka léčebného cyklu neměla přesáhnout 5 dní.

Při přechodu z parenterálního podání na perorální podání by celková denní dávka ketorolaku v obou lékových formách v den přechodu neměla překročit: 90 mg pro dospělé do 65 let a děti nad 16 let a 60 mg pro starší osoby pacientů (starších 65 let) nebo s poruchou funkce ledvin. V tomto případě by dávka ketorolaku pro perorální podání v den přechodu neměla překročit 30 mg.

Kontraindikace užívání léku Dolac

Přecitlivělost na ketorolak a další NSAID; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); kopřivka, rýma způsobená užíváním NSAID (v anamnéze); nesnášenlivost léků pyrazolonové řady; dehydratace, hypovolémie (bez ohledu na příčinu); krvácení nebo vysoké riziko jeho vývoje; stav po aortokoronárním bypassu; potvrzená hyperkalémie; zánětlivé onemocnění střev; erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutním stadiu, peptické vředy; hypokoagulace (včetně hemofilie); těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min); těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění; hemoragická mrtvice (potvrzená nebo suspektní); hemoragická diatéza; poruchu krvetvorby; těhotenství; porod; období laktace (kojení); děti do 16 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Nepoužívá se jako prostředek pro premedikaci, udržovací anestezii nebo úlevu od bolesti před a během chirurgických operací (včetně porodnické praxe) kvůli vysokému riziku krvácení.

Není indikováno k léčbě chronické bolesti.

S opatrností

bronchiální astma; cholecystitidu; chronické srdeční selhání; arteriální hypertenze; zhoršená funkce ledvin (plazmatický kreatinin pod 50 mg/l); cholestáza; aktivní hepatitida; sepse; systémový lupus erythematodes; stáří (nad 65 let); polypy sliznice nosu a nosohltanu, současné užívání s jinými NSAID; přítomnost faktorů, které zvyšují gastrointestinální toxicitu: alkoholismus, kouření; pooperační období, edémový syndrom, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, clearance kreatininu nižší než 60 ml/min, gastrointestinální vředy v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID těžká somatická onemocnění, současné užívání perorálních GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu).

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 16 let je kontraindikováno (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).