Biseptol – 28 recenzí, návod k použití

Kombinovaný antibakteriální lék obsahující sulfamethoxazol a trimethoprim Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách, zabraňuje začlenění PABA do její molekuly Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrolistové. kyselina tetrahydrolistová, aktivní forma kyseliny listové zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk Je to širokospektrální baktericidní léčivo Působí proti grampozitivním aerobním bakteriím: Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny). citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Některé druhy Legionella pneumopbila z Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a také ve vztahu k Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitivním anaerobům: Actinomyces israelii; proti prvokům: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. Rezistentní k droze: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Viry Leptospira spp , což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě Délka terapeutického účinku je 7 hodin.

AbsorpcePo perorálním podání se účinné látky rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu.Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1-4 hodin po perorálním podání.Distribuce Trimetoprim dobře proniká do tkání a biologických prostředí těla: plíce, ledviny, prostata , žluč, sliny, sputum, mozkomíšní mok. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50 %; sulfamethoxazol – 66% Eliminace T1/2 trimethoprimu – 8.6-17 hodin, sulfamethoxazol – 9-11 hodin Hlavní cestou vylučování jsou ledviny; v tomto případě je trimethoprim vylučován v nezměněné podobě až do 50 %; sulfamethoxazol – 15-30% v aktivní formě.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo: – infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému – zánětu ucha, sinusitidy – infekce urogenitálního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy); – kapavka; – gastrointestinální infekce (včetně břišního tyfu, paratyfu, bakteriální úplavice, cholery, průjmu); – infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

– zjištěné poškození jaterního parenchymu – těžká renální dysfunkce bez možnosti sledování koncentrace léku v krevní plazmě – těžké selhání ledvin (CC méně než 15 ml/min – těžká krevní onemocnění (aplastická anémie, B12). -deficitní anémie, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie spojená s nedostatkem folátu);- hyperbilirubinémie u dětí;- deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);- těhotenství;- kojení;- děti do 3 let (pro tuto lékovou formu) ;- přecitlivělost na složky léčiva;- přecitlivělost na sulfonamidy.

Nepřekračujte doporučené dávky Droga je předepisována s opatrností při nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálním astmatu a onemocnění štítné žlázy.

Použití v těhotenství a laktaci

Biseptol je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Dávkování a podávání

Instalováno jednotlivě. Lék se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny Dětem ve věku 3 až 5 let se předepisuje 240 mg (2 tablety po 120 mg) 2krát denně; děti ve věku 6 až 12 let – 480 mg (4 tablety 120 mg nebo 1 tableta 480 mg) 2krát denně U pneumonie je lék předepsán v dávce 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti/den. . Interval mezi dávkami je 6 hodin, doba léčby je 14 dní U kapavky je dávka léku 2 g (vzhledem k sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem 12 hodin mezi dávkami Dospělí a děti Ve věku 12 let je předepsáno 960 mg 2krát / den, pro dlouhodobou léčbu – 480 mg 2krát denně. V těžkých případech onemocnění a/nebo chronických infekcí může být jednorázová dávka zvýšena o 5–14 %. Pokud průběh terapie trvá déle než 30 dní a/nebo se dávka léku zvýší, je nutné sledování obraz periferní krve; Pokud dojde k patologickým změnám, měla by být kyselina listová předepsána v dávce 50-5 mg/den U pacientů s renálním selháním s CC 5-10 ml/min by měla být standardní dávka Biseptolu snížena o 15 %.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida Z dýchacího systému: bronchospasmus, dušení, kašel, plicní infiltráty Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem, gastritida, bolesti břicha. glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická a hematolytická anémie, anémie aproromositická anémie. , methemoglobinémie Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, dysfunkce ledvin, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie: svědění, fotosenzitivita, kopřivka, léková horečka, vyrážka, multiformní exsudativní erytém. . Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, hyperémie skléry Ze strany metabolismu: hypoglykémie, hyperkalémie, hyponatremie.

Příznaky: ztráta chuti k jídlu, střevní kolika, nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, ospalost, ztráta vědomí, horečka, hematurie, krystalurie jsou také možné. Po akutní otravě trimethoprimem se může objevit nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, deprese, zmatenost a útlum kostní dřeně. Není známo, jaká dávka co-trimoxazolu může být život ohrožující : dlouhodobé užívání co-trimoxazolu ve vysokých dávkách může vést k útlumu funkce kostní dřeně, projevujícímu se trombocytopenií, leukopenií nebo megaloblastickou anémií Léčba: vysadit lék a provést opatření k jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (provést výplach žaludku nejpozději do 2 hodin po užití léku nebo vyvolejte zvracení), pijte hodně tekutin, pokud je diuréza nedostatečná a funkce ledvin je zachována. Podávejte kalciumfolinát (5-10 mg/den). Kyselé prostředí moči urychluje eliminaci trimethoprimu, ale může také zvýšit riziko krystalizace sulfonamidu v ledvinách. Měl by být sledován krevní obraz, složení plazmatických elektrolytů a další biochemické parametry. Hemodialýza je středně účinná, ale peritoneální dialýza účinná není.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání Biseptolu s thiazidovými diuretiky existuje riziko rozvoje trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje zvyšovat antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu). trimoxazol snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (zvyšuje jeho T1/2 o 39 %) a warfarinu, zvyšuje jejich účinek Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprimu Při současném užívání pyrimetaminu v dávkách přesahujících 25 mg/týden rozvoj megaloblastické anémie Při současném užívání diuretik (obvykle thiazidů) se zvyšuje riziko vzniku trombocytopenie Benzokain, prokain, prokainamid (stejně jako další léky, z nichž se tvoří PABA), snižují účinnost Biseptolu. Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antibakteriálními látkami ze skupiny sulfonamidů na straně druhé, může dojít k rozvoji zkřížené alergické reakce Fenytoin, barbituráty a PAS Nedostatek kyseliny listové při současném užívání s Biseptolem zvyšuje účinek kyseliny askorbové, hexamethylentetramin (stejně jako jiné léky, které okyselují moč) zvyšuje riziko krystalurie při současném užívání s Biseptolem. proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím co-trimoxazolu. Při současném užívání s léky, které potlačují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko rozvoje. myelosuprese V některých případech může Biseptol u starších pacientů zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě. je zaznamenána funkce transplantované ledviny, projevující se zvýšením koncentrací kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu. Snižuje účinnost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Lék by měl být předepisován s opatrností v případě zatížené alergologické anamnézy Během dlouhých (více než měsíčních) léčebných cyklů jsou nutné pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn (obvykle asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na základní nedostatek folátu. Předepisování kyseliny listové je vhodné i při dlouhodobé léčbě lékem ve vysokých dávkách K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů výrazně stoupá se snížením filtrační funkce ledvin. Nevhodné je také při léčbě konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA – zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev. , rajčata, nadměrné sluneční záření a UV záření, riziko nežádoucích účinků je výrazně vyšší u pacientů s AIDS může změnit výsledky stanovení hladiny methotrexátu v séru prováděné enzymatickou metodou, ale neovlivňuje výsledek při volbě metody radioimunologického stanovení Co-trimoxazol může zvýšit výsledky Jaffeovy reakce s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení. kreatininu o 10 %.