Betaxolol oční kapky

betaxolol ((RS)-4-[2-[3-(cyklopropylmethoxy)ethyl]fenoxy]-1-[(2-methylethyl)amino]-2-propan-XNUMX-ol) je selektivní β blokátor₁-adrenergní receptory. Díky kardioselektivnímu β-adrenergně blokujícímu účinku způsobuje pokles krevního tlaku, snížení srdeční frekvence a snížení spotřeby kyslíku myokardem. Tyto účinky jsou doprovázeny slabými negativně inotropními a dromotropními účinky. V doporučených dávkách nevykazuje betaxolol částečnou agonistickou aktivitu (tj. nemá BCA) ani účinek stabilizující membránu. Betaxolol snižuje plazmatické hladiny reninu a aldosteronu.
Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Efekt prvního průchodu játry je nevýznamný, biologická dostupnost je asi 85 %. Přibližně 50 % betaxololu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem je přibližně 6 l/kg. V těle se betaxolol přeměňuje hlavně na neaktivní metabolity a pouze 10–15 % se vylučuje močí v nezměněné podobě. T_½ je 15–20 hodiny.
Při vkapávání roztoku betaxololu do oka se zvýšený nitrooční tlak snižuje snížením tvorby nitrooční tekutiny. Betaxolol má vysokou lipofilitu, díky které se v tkáních oka vytvářejí vysoké koncentrace léčiva. Působí do 30 minut a maximálního účinku je obvykle dosaženo za 2 hodiny po lokální aplikaci. Délka snížení nitroočního tlaku po jednorázové aplikaci je 12 hodin.

Indikace

AG; IHD (prevence záchvatů anginy pectoris).
V oftalmologii – glaukom s otevřeným úhlem, zvýšený nitrooční tlak.

přihláška

Obvykle se předepisuje v dávce 20 mg jednou denně, avšak u některých pacientů je betaxolol účinný v denní dávce 1 mg. V případě anginy pectoris může být denní dávka v případě potřeby zvýšena na 10 mg. U pacientů s renální insuficiencí s clearance kreatininu ≥40 ml/min není nutná úprava dávky. Pro clearance kreatininu 20 ml/min a u pacientů podstupujících dialýzu je doporučená počáteční dávka 20 mg/den (bez ohledu na frekvenci dialyzačních procedur). Pokud není dosaženo očekávaného účinku, lze dávku zvýšit o 5 mg/den každé 5 týdny na maximální dávku 2 mg/den.
U pacientů s jaterní dysfunkcí není nutná úprava dávkování, ale na začátku léčby se doporučuje klinické sledování. U starších pacientů, zejména u pacientů se sklonem k bradykardii, se doporučuje snížit úvodní dávku na 5 mg.
V oftalmologii se dospělým (včetně starších pacientů) předepisují 1–2 kapky 0,25% roztoku do postiženého oka (očí) 2krát denně. U některých pacientů může trvat několik týdnů, než se antihypertenzní účinek stabilizuje.

Kontraindikace

kardiogenní šok, dekompenzované chronické srdeční selhání, atrioventrikulární blok II–III. stupně, syndrom nemocného sinu, sinusová bradykardie (méně než 45–50 tepů/min); relativní kontraindikace: astma, CHOPN.

Nežádoucí účinky

astenie, studené končetiny, bradykardie (někdy závažná), bolest břicha, nauzea, zvracení, impotence, závratě, bolest hlavy, nespavost, vzácně – zpomalení AV vedení nebo progrese existující AV blokády, srdeční selhání, arteriální hypotenze, bronchospasmus, hypoglykémie, Raynaudova syndrom, zhoršení intermitentní klaudikace, kožní reakce včetně vyrážky podobné psoriáze nebo zhoršení psoriázy, deprese. Ve vzácných případech je pozorován výskyt antinukleárních protilátek, který je ve výjimečných případech doprovázen klinickými projevy, jako je systémový lupus erythematodes, které vymizí po vysazení betaxololu.
Lokální reakce při použití očních kapek: bezprostředně po instilaci je možný krátkodobý nepříjemný pocit v očích. Občas – tečkovaná keratitida, fotofobie, slzení, svědění, suché oči, bolest očí, snížená zraková ostrost, alergické reakce, snížená citlivost rohovky, edém a anizokorie.

Zvláštní instrukce

Léčba by neměla být přerušena náhle. Náhlé vysazení betaxololu u pacientů s onemocněním koronárních tepen může vést k závažným srdečním arytmiím, infarktu myokardu nebo náhlé smrti. Dávku betaxololu je třeba snižovat postupně v průběhu 1–2 týdnů při současném zahájení léčby jiným lékem.
Beta blokátory₁-blokátory adrenergních receptorů pro CHOPN lze předepisovat pouze pacientům se střední závažností onemocnění v nízké počáteční dávce. Před zahájením léčby se doporučuje zhodnotit funkci zevního dýchání. Pokud se během léčby rozvine bronchospasmus, je předepsán β.₂– adrenergní agonisté.
U pacientů s kompenzovaným srdečním selháním je betaxolol předepisován v nízkých počátečních dávkách. V budoucnu se v případě potřeby postupně zvyšují pod přísným lékařským dohledem.
Dávka betaxololu by měla být snížena, pokud je klidová srdeční frekvence nižší než 50–55 tepů/min.
Vzhledem k negativně dromotropnímu účinku blokátorů β-adrenergních receptorů je betaxolol používán s opatrností u pacientů s AV blokádou prvního stupně.
Užívání blokátorů β-adrenergních receptorů může vést ke zhoršení stavu pacientů s poruchami periferního prokrvení (Raynaudova choroba nebo syndrom, arteritida, chronická obliterující onemocnění tepen dolních končetin).
Při použití blokátorů beta-adrenergních receptorů v kombinaci s blokátory alfa-adrenergních receptorů k léčbě symptomatické hypertenze u feochromocytomu je nutné pečlivé sledování krevního tlaku.
U pacientů s diabetes mellitus může betaxolol maskovat příznaky hypoglykémie (tachykardie, palpitace, pocení).
Pacientům s psoriázou by měl být předepisován s opatrností, protože existují zprávy o exacerbaci onemocnění během léčby blokátory β-adrenergních receptorů.
U pacientů s predispozicí k těžkým alergickým reakcím, zejména těm, které jsou způsobeny použitím jodovaných kontrastních látek nebo floctafeninu, nebo během specifické desenzibilizace, může léčba blokátory beta-adrenergních receptorů vést k rozvoji těžkých anafylaktických reakcí a snížení účinnosti epinefrinu v normálních dávkách.
Během anestezie blokátory β-adrenergních receptorů potlačují reflexní tachykardii a zvyšují riziko rozvoje arteriální hypotenze. Anesteziolog by měl být informován, že pacient užívá betablokátor. Pokud je nutná anestezie, doporučuje se přerušit užívání betaxololu 48 hodin před operací (tato doba je dostatečná k obnovení citlivosti β-adrenergních receptorů na katecholaminy). Léčba betablokátory by neměla být přerušována u pacientů s koronární insuficiencí; Vzhledem k riziku spojenému s rozvojem abstinenčního syndromu je vhodné pokračovat v léčbě až do operace. V případě urgentních operací je pacientovi předepsána premedikace atropinem k zabránění stimulace bloudivého nervu v případě potřeby se jeho podání opakuje. Pro anestezii je nutné použít prostředky s minimálním kardiodepresivním účinkem.
Užívání beta-blokátorů snižuje nitrooční tlak a může interferovat se screeningovými testy na glaukom. Pacienti léčení systémovou a lokální léčbou betablokátory by měli být pečlivě sledováni kvůli možnosti aditivního účinku.
Beta-adrenergní blokátory maskují srdeční příznaky tyreotoxikózy.
Betaxolol může způsobit pozitivní reakce v testech dopingové kontroly.
Betaxolol se nedoporučuje užívat během těhotenství. U novorozenců, jejichž matky užívaly beta-adrenergní blokátory, se může vyskytnout bradykardie, syndrom respirační tísně a hypoglykémie, proto se doporučuje pečlivé sledování novorozenců na specializovaném pracovišti (sledování srdeční frekvence a hladiny glukózy v séru během prvních 3–5 dnů života). .
Beta-adrenergní blokátory pronikají do mateřského mléka, proto se během jejich užívání doporučuje přerušit kojení.

Interakce

Opatrnosti je třeba při současném podávání betaxololu s léky, jako je amiodaron, verapamil, chinidin a další antiarytmika třídy Ia. Při současném užívání betaxololu a nifedipinu se zvyšuje riziko rozvoje ortostatické hypotenze. Při současném užívání s neuroleptiky se může vyvinout ortostatická hypotenze.