Baclofen: indikace k použití, působení, analogy
Centrálně působící svalový relaxant; Agonista receptoru GABAB. Inhibuje mono- a polysynaptické reflexy, zřejmě snížením uvolňování excitačních aminokyselin (glutamát a aspartát) z terminálů, ke kterému dochází v důsledku stimulace presynaptických receptorů GABA. Neovlivňuje přenos vzruchů v neuromuskulárních synapsích. Snižuje tonus kosterního svalstva. Má mírný analgetický účinek.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se baklofen rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v krevní plazmě je dosaženo 2-3 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %. Baklofen proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se močí, převážně nezměněný.
Indikace léčivé látky BACLOFEN
Spasticita kosterního svalstva u roztroušené sklerózy. Spastické stavy při onemocněních míchy infekčního, degenerativního, traumatického původu a také při dětské mozkové obrně.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G09 | Následky zánětlivých onemocnění centrálního nervového systému |
| G35 | Roztroušená skleróza |
| G80 | Mozková paralýza |
| R25.2 | Křeč a křeče |
| T91.3 | Následky poranění míchy |
Dávkovací režim
Orálně pro dospělé na začátku léčby – 5 mg 3krát denně. Každý 4. den léčby se dávka zvyšuje o 5 mg 3krát denně, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 30-75 mg, v případě potřeby může být zvýšena na 100-120 mg. Konečná denní dávka je nastavena individuálně tak, aby spolu s oslabením klonu a svalového spasmu byl zachován svalový tonus dostatečný pro aktivní pohyby.
U pacientů s přecitlivělostí na léky může být počáteční denní dávka 5-10 mg, poté může být navyšována pomaleji. U pacientů s renálním selháním, stejně jako během hemodialýzy, je denní dávka 5 mg.
Pro děti do 10 let je denní dávka 0.75-2 mg/kg, nad 10 let – 2.5 mg/kg. Léčba začíná dávkou 2.5 mg 4krát denně. Denní dávka, stejně jako u dospělých, se vybírá individuálně a zvyšuje se každé 3 dny v souladu s klinickým průběhem onemocnění. Udržovací dávka pro děti ve věku 1-2 roky je 10-20 mg/den, pro děti ve věku 2-10 let – 30-60 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: ospalost, závratě (zejména na začátku léčby); někdy – apatie, pocit únavy, poruchy spánku, zmatenost; zřídka – euforie, deprese, parestézie, myalgie, svalová slabost, ataxie, třes, nystagmus, poruchy akomodace, halucinace; je možné zvýšení frekvence záchvatů a snížení prahu pro jejich výskyt (zejména u epilepsie).
Z trávicího systému: nevolnost; někdy je pozorováno sucho v ústech, zácpa, průjem; v některých případech – dysfunkce jater.
Z kardiovaskulárního systému: někdy – arteriální hypotenze, zhoršení kardiovaskulárního systému.
Ostatní: někdy – respirační deprese; zřídka – dysurie, enuréza.
Nežádoucí účinky se objevují především na začátku léčby, s rychlým zvýšením dávky, pokud je předepsána v dávce vyšší než 60 mg/den, a také u starších pacientů.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na baklofen.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze baklofen užívat pouze v životně důležitých indikacích.
Baklofen se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně v případech jaterní dysfunkce. U pacientů s onemocněním jater by měla být pravidelně monitorována hladina jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně v případech renální dysfunkce.
U pacientů s renálním selháním, stejně jako během hemodialýzy, je denní dávka 5 mg.
Použití u dětí
Pro děti do 10 let je denní dávka 0.75-2 mg/kg, nad 10 let – 2.5 mg/kg. Léčba začíná dávkou 2.5 mg 4krát denně. Denní dávka, stejně jako u dospělých, se vybírá individuálně a zvyšuje se každé 3 dny v souladu s klinickým průběhem onemocnění. Udržovací dávka pro děti ve věku 1-2 roky je 10-20 mg/den, pro děti ve věku 2-10 let – 30-60 mg/den.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Doporučuje se, aby se výběr individuální denní dávky prováděl v nemocničním prostředí.
Nežádoucí účinky jsou často přechodné a mohou vymizet nebo se snížit se snížením dávky. Potřeba přerušit terapii je vzácná. Vedlejší účinky baklofenu je třeba odlišit od příznaků léčeného onemocnění. Baclofen by měl být vysazován postupně, snižovat dávku během 1-2 týdnů. (kromě případů rozvoje závažných nežádoucích účinků).
Používejte opatrně při cerebrovaskulárních poruchách, psychotických stavech, schizofrenii, žaludečních a dvanácterníkových vředech, respiračních poruchách, poruchách funkce jater a ledvin a u starších pacientů. V případě souběžné epilepsie by měla být léčba prováděna pod přísným lékařským dohledem a bez přerušení adekvátní terapie antikonvulziv. U pacientů s dysurií může být během léčby baklofenem pozorována hypertonicita močového svěrače a retence moči. U pacientů s onemocněním jater a diabetes mellitus by měly být pravidelně monitorovány hladiny jaterních transamináz, alkalické fosfatázy a glukózy v krvi.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití baklofen zvyšuje účinek antihypertenziv a etanolu.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy je možné výrazné snížení svalového tonu.
Je popsán případ rozvoje toxických reakcí způsobených působením baklofenu (porucha vědomí, dezorientace, bradykardie, rozmazané vidění, arteriální hypotenze, hypotermie) při současném užívání s ibuprofenem u staršího pacienta s poruchou funkce ledvin.
Při současném použití s lithiovými přípravky jsou možné závažné projevy hyperkinetických symptomů.
U pacientů s Parkinsonovou chorobou se mohou při současném užívání baklofenu s levodopou a karbidopou vyskytnout halucinace, zmatenost a neklid.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností
‘ title=”Toto je lék na předpis, při vyzvednutí se ujistěte, že recept ukažte”>předpis
- Účinná látka: Baclofen
- Výrobce: Usolye-Sibirsky Chemical Plant
- Kategorie: Léky na neurologické poruchy
- Země Rusko
Dostupnost Baclofen, tablety 10 mg, 50 ks v lékárnách Lakinsk
Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10
Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.
Analogy účinné látky Baclofen
Analogy baklofenu, tablety 10 mg, 50 ks.
popis
Farmakologický účinek
Centrálně působící svalový relaxant; agonista receptoru GABAB. Inhibuje mono- a polysynaptické reflexy, zřejmě snížením uvolňování excitačních aminokyselin (glutamát a aspartát) z terminálů, ke kterému dochází v důsledku stimulace presynaptických receptorů GABA. Neovlivňuje přenos vzruchů v neuromuskulárních synapsích. Snižuje tonus kosterního svalstva. Má mírný analgetický účinek.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se baklofen rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 2-3 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 30 %. Baklofen proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se močí, převážně nezměněný.
Indikace účinných látek léku Baclofen
Spasticita kosterního svalstva u roztroušené sklerózy. Spastické stavy při onemocněních míchy infekčního, degenerativního, traumatického původu a také při dětské mozkové obrně.
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Orálně pro dospělé na začátku léčby – 5 mg 3krát denně. Každý 4. den léčby se dávka zvyšuje o 5 mg 3krát denně, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 30-75 mg, v případě potřeby může být zvýšena na 100-120 mg. Konečná denní dávka je nastavena individuálně tak, aby spolu s oslabením klonu a svalového spasmu byl zachován svalový tonus dostatečný pro aktivní pohyby.
U pacientů s přecitlivělostí na léky může být počáteční denní dávka 5-10 mg, poté může být navyšována pomaleji. U pacientů s renálním selháním, stejně jako během hemodialýzy, je denní dávka 5 mg.
Pro děti do 10 let je denní dávka 0.75-2 mg/kg, nad 10 let – 2.5 mg/kg. Léčba začíná dávkou 2.5 mg 4krát denně. Denní dávka, stejně jako u dospělých, se vybírá individuálně a zvyšuje se každé 3 dny v souladu s klinickým průběhem onemocnění. Udržovací dávka pro děti ve věku 1-2 roky je 10-20 mg/den, pro děti ve věku 2-10 let – 30-60 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: ospalost, závratě (zejména na začátku léčby); někdy – apatie, pocit únavy, poruchy spánku, zmatenost; zřídka – euforie, deprese, parestézie, myalgie, svalová slabost, ataxie, třes, nystagmus, poruchy akomodace, halucinace; je možné zvýšení frekvence záchvatů a snížení prahu pro jejich výskyt (zejména u epilepsie).
Z trávicího systému: nevolnost; někdy je pozorováno sucho v ústech, zácpa, průjem; v některých případech – dysfunkce jater.
Z kardiovaskulárního systému: někdy – arteriální hypotenze, zhoršení kardiovaskulárního systému.
Ostatní: někdy – respirační deprese; zřídka – dysurie, enuréza.
Nežádoucí účinky se objevují především na začátku léčby, s rychlým zvýšením dávky, pokud je předepsána v dávce vyšší než 60 mg/den, a také u starších pacientů.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na baklofen.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze baklofen užívat pouze v životně důležitých indikacích.
Baklofen se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně v případech jaterní dysfunkce. U pacientů s onemocněním jater by měla být pravidelně monitorována hladina jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně v případech renální dysfunkce.
U pacientů s renálním selháním, stejně jako během hemodialýzy, je denní dávka 5 mg.
Použití u dětí
Pro děti do 10 let je denní dávka 0.75-2 mg/kg, nad 10 let – 2.5 mg/kg. Léčba začíná dávkou 2.5 mg 4krát denně. Denní dávka, stejně jako u dospělých, se vybírá individuálně a zvyšuje se každé 3 dny v souladu s klinickým průběhem onemocnění. Udržovací dávka pro děti ve věku 1-2 roky je 10-20 mg/den, pro děti ve věku 2-10 let – 30-60 mg/den.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Doporučuje se, aby se výběr individuální denní dávky prováděl v nemocničním prostředí.
Nežádoucí účinky jsou často přechodné a mohou vymizet nebo se snížit se snížením dávky. Potřeba přerušit terapii je vzácná. Vedlejší účinky baklofenu je třeba odlišit od příznaků léčeného onemocnění. Baclofen by měl být vysazován postupně, snižovat dávku během 1-2 týdnů. (kromě případů rozvoje závažných nežádoucích účinků).
Používejte opatrně při cerebrovaskulárních poruchách, psychotických stavech, schizofrenii, žaludečních a dvanácterníkových vředech, respiračních poruchách, poruchách funkce jater a ledvin a u starších pacientů. V případě souběžné epilepsie by měla být léčba prováděna pod přísným lékařským dohledem a bez přerušení adekvátní terapie antikonvulziv. U pacientů s dysurií může být během léčby baklofenem pozorována hypertonicita močového svěrače a retence moči. U pacientů s onemocněním jater a diabetes mellitus by měly být pravidelně monitorovány hladiny jaterních transamináz, alkalické fosfatázy a glukózy v krvi.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití baklofen zvyšuje účinek antihypertenziv a etanolu.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy je možné výrazné snížení svalového tonu.
Je popsán případ rozvoje toxických reakcí způsobených působením baklofenu (porucha vědomí, dezorientace, bradykardie, rozmazané vidění, arteriální hypotenze, hypotermie) při současném užívání s ibuprofenem u staršího pacienta s poruchou funkce ledvin.
Při současném použití s lithiovými přípravky jsou možné závažné projevy hyperkinetických symptomů.
U pacientů s Parkinsonovou chorobou se mohou při současném užívání baklofenu s levodopou a karbidopou vyskytnout halucinace, zmatenost a neklid.