Avamys pro děti: návod k použití

farmakodynamika. Flutikason furoát je syntetický fluorovaný kortikosteroid s velmi vysokou afinitou ke glukokortikoidním receptorům a silným protizánětlivým účinkem.
Farmakokinetika. Flutikason-furoát podléhá rozsáhlému metabolismu při prvním průchodu játry a neúplné absorpci v játrech a střevech, což vede k velmi malé systémové expozici léku. Obvykle se při intranazálním podávání 110 mcg jednou denně dosáhne takové koncentrace léčiva v krevní plazmě, kterou nelze měřit (úroveň vazby flutikasonfuroátu na proteiny krevní plazmy je > 1 %) , distribuční objem je v průměru 99 l.
Flutikason-furoát je rychle eliminován (celková plazmatická clearance 58 l/h) ze systémové cirkulace, primárně jaterním metabolismem prostřednictvím enzymu CYP 3A4 cytochromu P450 na neaktivní karboxylový metabolit (GW694301X). Hlavním mechanismem metabolismu je hydrolýza S-fluormethylkarbothionátu na metabolit 17β-karboxylovou kyselinu. Vylučuje se po perorálním a intravenózním podání, především stolicí, s důkazem vylučování flutikason-furoátu a jeho metabolitů žlučí. Po intravenózním podání T_½ — 15,1 h. Rychlost vylučování močí je asi 1 a 2 % po perorálním a intravenózním podání.

Indikace Avamys

symptomatická léčba alergické rýmy.

Aplikace Avamys

Avamys se používá pouze intranazálně.
Dospělí a děti starší 12 let: Doporučená počáteční dávka jsou 2 vstřiky (27,5 mcg na vstřik) do každé nosní dírky jednou denně (celková denní dávka je 1 mcg).
Jakmile jsou příznaky rinitidy pod kontrolou, udržovací dávka může být snížena na 1 vstřik do každé nosní cesty jednou denně (celková denní dávka: 1 mcg).
Děti ve věku 6–11 let: Doporučená počáteční dávka je 1 vstřik do každé nosní dírky jednou denně (celková denní dávka: 1 mcg). Pokud nejsou příznaky rinitidy dostatečně kontrolovány jedním vstřikem do každé nosní dírky jednou denně (celková denní dávka 55 mcg), lze dávku zvýšit na 1 vstřiky do každé nosní dírky jednou denně (celková denní dávka 55 mcg). Jakmile jsou příznaky rinitidy pod kontrolou, dávka se sníží na 2 vstřik do každého nosního průchodu jednou denně (celková denní dávka: 1 mcg).
U starších pacientů se používají stejné dávky jako u dospělých.
V případě selhání ledvin není nutná úprava dávkování.
Porucha funkce jater nevyžaduje úpravu dávkování.
Pro dosažení plného léčebného účinku je třeba lék užívat pravidelně, o čemž by měl být pacient informován. Nástup účinku je pozorován 8 hodin po první aplikaci, maximální terapeutický účinek nastává několik dní po zahájení léčby. Délka léčby by měla být omezena na dobu expozice alergenu.
Návod k použití nosního spreje. Nosní sprej s odměřenou dávkou se skládá ze skleněné lahvičky umístěné v plastovém pouzdře s ochranným uzávěrem, který zakrývá hrot spreje (speciální zařízení na horním konci spreje). Ve spodní části těla jsou malé otvory, kterými je vidět přítomnost drogy ve skleněné lahvičce. Na jedné z bočních stěn plastového těla je velké dávkovací tlačítko, po zmáčknutí je sprej přiváděn přes atomizér.
Před prvním použitím (a pokud lék nebyl používán po dobu 1 měsíce) je třeba zařízení zkontrolovat:

• uzavřenou lahvičku důkladně protřepejte po dobu přibližně 10 sekund (bez odstranění ochranného uzávěru);
• sejměte víčko vytažením nahoru, lehkým zatlačením prsty na obou stranách;
• Stiskněte silně tlačítko dávkovače (alespoň 6x), aby se do vzduchu uvolnilo dostatečné množství spreje.

Před každým použitím vyčistěte nosní cesty, lehce sprej protřepejte a proveďte následující:

• mírně nakloňte hlavu dopředu;
• držte sprej svisle, opatrně vložte trysku spreje do jedné nosní dírky;
• nasměrujte špičku spreje směrem od hřbetu nosu tak, aby byl lék rovnoměrně distribuován v nosní dutině;
• nadechněte se nosem a současně stiskněte dávkovací tlačítko na plastovém těle, abyste sprej nastříkali do nosní dutiny;
• Zabraňte vniknutí spreje do očí; pokud k tomu dojde, vypláchněte si oči vodou;
• Odstraňte trysku z nosu a vydechněte ústy.

Pro zavedení spreje do druhého nosního průchodu se postup opakuje ve stejném pořadí.
Po použití zařízení vždy uzavřete ochranným uzávěrem.
Po každém použití otřete stříkací špičku a ochranný kryt čistým suchým hadříkem.

Kontraindikace

přecitlivělost na složky léku.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou kategorizovány podle frekvence takto: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 a Z dýchacího systému: velmi časté – krvácení z nosu; časté – vředy na nosní sliznici. Krvácení z nosu bylo obvykle mírné nebo středně závažné U dospělých a dospívajících se epistaxe vyskytovala častěji při dlouhodobém užívání (>6 týdnů) než při užívání Z imunitního systému: zřídka – reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaxe, angioedému, vyrážky a kopřivky.
Z nervového systému: často – bolest hlavy.
Ze zrakových orgánů: frekvence neznámá – přechodná porucha zraku.
Děti
Z pohybového aparátu a pojivových tkání: frekvence neznámá – růstová retardace.

Zvláštní instrukce

Nedoporučuje se užívat lék společně s ritonavirem kvůli zvýšenému riziku systémových účinků flutikason-furoátu.
Překročení doporučené dávky intranazálních kortikosteroidů může způsobit klinicky významnou adrenální supresi. Během období stresu nebo plánovaného chirurgického zákroku se bere v úvahu potřeba dalšího použití systémového GCS, pokud se objeví známky překročení doporučené dávky GCS. Podávání 110 mcg/den flutikasonfuroátu není spojeno se supresí osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny u dospělých a dětí. Dávka intranazálního flutikasonfuroátu je však snížena na minimální účinnou dávku. Stejně jako u jiných intranazálních kortikosteroidů je třeba při současném použití jakéhokoli jiného typu kortikosteroidní terapie vzít v úvahu jejich celkové systémové účinky.
Při použití nazálního GCS může dojít k systémovému účinku, zejména při dlouhodobém užívání léků ve vysokých dávkách. Pravděpodobnost výskytu tohoto účinku je menší než u perorálního GCS a liší se v závislosti na různých GCS a individuální odpovědi pacienta. Potenciální systémové účinky mohou zahrnovat Cushingův syndrom, cushingoidní rysy, supresi nadledvin, retardaci růstu u dětí a dospívajících, šedý zákal, glaukom a mnohem méně často řadu psychologických nebo behaviorálních účinků včetně psychomotorické hyperaktivity, poruch spánku, úzkosti, deprese nebo agrese ( zejména u dětí).
Použití nazálního a inhalačního GCS může způsobit rozvoj glaukomu a/nebo katarakty. Pacienti s poruchou zraku nebo zvýšeným nitroočním tlakem, glaukomem a/nebo kataraktou by proto měli být pečlivě sledováni.
Při léčbě dětí s intranazálním GCS v doporučených dávkách byly pozorovány případy zpomalení růstu. V klinické studii hodnotící rychlost růstu u prepubertálních dětí léčených 110 mcg flutikasonfuroátu jednou denně po dobu 1 roku byl rozdíl v rychlosti růstu -1 cm za rok ve srovnání se skupinou s placebem. Při dlouhodobé terapii intranazálními kortikosteroidy se doporučuje pravidelně měřit růst dětí. Pokud je růst dítěte opožděný, měla by být léčba přehodnocena s cílem snížit dávku, pokud je to možné, na minimum účinné pro kontrolu příznaků onemocnění.
Období těhotenství a kojení. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání léku během těhotenství nebo kojení. Flutikason-furoát se v tomto období používá pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod/dítě.
Pokud je flutikason-furoát podáván intranazálně v maximálních doporučených dávkách (110 mcg/den), koncentrace obecně nejsou měřitelné, takže očekávaný potenciál pro reprodukční toxicitu je velmi nízký. Vylučování flutikason-furoátu do lidského mateřského mléka nebylo studováno.
Neexistují žádné údaje o účinku na lidskou fertilitu.
Avamys se nedoporučuje používat u dětí mladších 6 let, protože účinnost a bezpečnost léku u pacientů této věkové skupiny nebyla stanovena.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo obsluze strojů je nepravděpodobná.

Interakce

Flutikason-furoát je rychle eliminován rozsáhlým first-pass metabolismem v játrech prostřednictvím cytochromu P450 3A4.
Podle výsledků použití jiného GCS, flutikason propionátu, který je také metabolizován CYP 3A4, se jeho kombinované použití s ​​ritonavirem nedoporučuje kvůli zvýšení systémového účinku flutikason furoátu.
Flutikason-furoát by měl být používán s opatrností v kombinaci se silnými inhibitory CYP 3A4 kvůli zvýšené systémové expozici flutikason-furoátu. V klinické studii lékových interakcí flutikasonfuroátu se silným inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem byl podíl subjektů s měřitelnými plazmatickými koncentracemi flutikasonfuroátu vyšší ve skupině s ketokonazolem (6 z 20) ve srovnání se skupinou s placebem (1 z 20). . Toto malé zvýšení systémové expozice nevedlo ke statisticky významnému rozdílu v 24hodinových hladinách kortizolu v séru mezi těmito 2 skupinami.
Studie indukce a inhibice enzymů naznačují, že není důvod očekávat metabolické interakce mezi flutikason-furoátem a jinými mediátory metabolismu cytochromu P450 při intranazálních dávkách vhodných pro klinické použití. Proto nebyly provedeny klinické studie ke studiu interakce flutikason-furoátu a jiných léků.

Nadměrná dávka

Podle klinických studií nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky při intranazálním podávání až 2640 mcg léku denně po dobu >3 dnů. Je nepravděpodobné, že v případě akutního předávkování bude nutná jiná léčba než lékařský dohled.

Každá dávka obsahuje: Účinná látka Flutikason furoát (mikronizovaný) 27,5 mcg Pomocné látky Dextróza 2750 mcg Dispergovatelná celulóza 825 mcg Polysorbát 80 13,75 mcg Benzalkoniumchlorid roztok2 16.5 mcg Disodium 8.25mc edetát voda 50 ose se používá bezvodá. 1. Obsahuje 2 % benzalkoniumchloridu. 50. Obsah benzalkoniumchloridu je 3 mcg/dávka nebo 8,25 % (m/m) v suspenzi. Při balení léku do lahviček se předpokládá přidání přebytečného množství suspenze, které se rovná přibližně 0,015 g na balení 2,0 dávek, resp. Nadměrná aplikace je nutná k tomu, aby bylo z balení vystříknuto alespoň 120 dávek.

Indikace pro použití

Dospělí a dospívající (12 let a starší) – Léčba nosních a očních příznaků sezónní alergické rýmy. — Léčba nosních příznaků celoroční alergické rýmy. Děti (2 až 11 let) – Léčba nosních příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy.

Kontraindikace

Přecitlivělost na flutikason-furoát nebo na kteroukoli další složku léčiva.

Dávkování a podávání

Avamys je určen pouze pro intranazální použití. Pro dosažení maximálního terapeutického účinku je nutné dodržovat pravidelný aplikační režim. Nástup účinku lze pozorovat do 8 hodin po prvním podání. Dosažení maximálního účinku může trvat několik dní. Nedostatek okamžitého účinku by měl být pacientovi pečlivě vysvětlen. Léčba nosních a očních příznaků sezónní alergické rýmy, nosních příznaků celoroční alergické rýmy u dospělých a dospívajících (ve věku 12 let a starších). Doporučená počáteční dávka jsou 2 vstřiky (27,5 mcg flutikasonfuroátu na vstřik) do každé nosní dírky jednou denně (1 mcg denně). Jakmile je dosaženo adekvátní kontroly symptomů, může být pro udržovací léčbu účinné snížení dávky na 110 vstřik do každé nosní dírky jednou denně (1 mcg denně). Léčba nosních příznaků sezónní a celoroční alergické rinitidy u dětí ve věku 1 až 55 let Doporučená počáteční dávka je 2 vstřik (11 mcg flutikason-furoátu na vstřik) do každé nosní dírky jednou denně (1 mcg denně). Pokud není dosaženo požadovaného účinku dávkou 27,5 vstřiku do každé nosní dírky jednou denně, lze dávku zvýšit na 1 vstřiky do každé nosní dírky jednou denně (55 mcg denně). Jakmile je dosaženo adekvátní kontroly symptomů, doporučuje se snížit dávku na 1 vstřik do každé nosní dírky jednou denně (1 mcg denně). Děti do 2 let Neexistují žádné údaje, které by doporučovaly použití intranazálního flutikason-furoátu k léčbě sezónní a celoroční alergické rýmy u dětí mladších 1 let. Starší pacienti Úprava dávky není nutná (viz pododdíl „Farmakokinetika“), Pacienti s poruchou funkce ledvin Úprava dávky není nutná (viz pododdíl „Farmakokinetika“). Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A a B) není nutná úprava dávky. Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C). Při určování dávky u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně, protože u těchto pacientů může být vyšší riziko rozvoje systémových nežádoucích účinků spojených s užíváním glukokortikosteroidů (viz pododdíl „Farmakokinetika“ a oddíl „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“ ).

Vedlejší účinky (akce)

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny podle postižení orgánů a orgánových systémů a četnosti výskytu. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 XNUMX a Léčivá látka