Analgin: návod k použití, analogy tablet

Analgin neselektivně blokuje cyklooxygenázu a snižuje tvorbu prostaglandinů z kyseliny arachidonové, čímž zabraňuje přenosu bolestivých extra- a proprioceptivních impulsů. Analgin má slabý protizánětlivý účinek, což má za následek malý vliv na metabolismus voda-sůl (retence sodíku a vody) a na gastrointestinální sliznici. Působí protikřečově na hladké svalstvo močových a žlučových cest. Účinek se rozvíjí 20-40 minut po perorálním podání.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání je poločas metamizolu sodného 14 minut. Přibližně 96 % se vylučuje močí ve formě metabolitů. Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je 50–60 %. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace

• Bolestivý syndrom (mírný a střední): vč. bolest hlavy, migréna, bolest zubů, neuralgie, myalgie, radikulární syndrom, algomenorea; na ledvinovou, jaterní a žlučovou koliku (v kombinaci s antispasmodiky).
• Analgin lze použít ke snížení bolesti po chirurgických a diagnostických zákrocích.
• Zvýšená tělesná teplota při nachlazení a jiných infekčních a zánětlivých onemocněních. O vhodnosti použití léku se rozhoduje v každém případě v závislosti na závažnosti, povaze a snášenlivosti horečky.

Kontraindikace

• přecitlivělost na deriváty pyrazolonu (propyfenazon, fenazon nebo fenylbutazon);
• bronchiální astma vyvolané užíváním kyseliny acetylsalicylové, salicylátů nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID);
• bronchoobstrukce, rýma, kopřivka způsobená užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy), stav po CABG;
• potlačení hematopoézy (agranulocytóza, cytostatická nebo infekční neutropenie);
• těžká dysfunkce jater nebo ledvin;
• jaterní porfyrie;
• potvrzená hyperkalémie, erozivní a ulcerózní změny na žaludeční sliznici a duodenu, aktivní gastrointestinální krvácení, zánětlivé onemocnění střev, anémie, leukopenie;
• dědičná hemolytická anémie spojená s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• těhotenství (zejména v prvním trimestru a v posledních 6 týdnech), období laktace;
• kojeneckém věku (do 3 měsíců s tělesnou hmotností nižší než 5 kg).

Použití v těhotenství a laktaci

Během prvních a posledních tří měsíců těhotenství byste neměla užívat Analgin. Od čtvrtého do šestého měsíce těhotenství by měl být Analgin užíván pouze podle přísných lékařských indikací. Po užití Analginu by mělo být kojení na 48 hodin přerušeno.

Dávkování a podávání

Dospělí a dospívající ve věku 15 let a starší: jako jednorázovou dávku se doporučuje užít 1-2 ml roztoku Analgin 500 mg/ml nebo 2-4 ml roztoku Analgin 250 mg/ml (intramuskulárně nebo intravenózně), denní dávka může být až 4-8 ml injekčního roztoku 500 mg/ml nebo injekčního roztoku 250 mg/ml (ne více než 2 g), rozdělených do 2-3 dávek. Maximální jednotlivá dávka může být 1 g (2 ml roztoku 500 mg/ml nebo 4 ml roztoku 250 mg/ml).

Děti a novorozenci: Analgin by neměl být podáván novorozencům mladším 3 měsíců nebo vážícím méně než 5 kg. Pro děti je Analgin předepisován v dávce 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (0,1-0,2 ml roztoku 500 mg/ml nebo 0,2-0,4 ml roztoku 250 mg/ml). Jedna dávka může být předepsána až 2-3krát denně. Před podáním se doporučuje zahřát roztok na tělesnou teplotu. U dětí ve věku 3-12 měsíců se podávání provádí pouze intramuskulárně! (tělesná hmotnost dítěte od 5 do 9 kg). Pokud je lék podáván příliš rychle, může dojít ke kritickému poklesu krevního tlaku a šoku. Intravenózní aplikace by měla být prováděna pomalu (rychlost aplikace by neměla překročit 1 ml (500 mg sodné soli metamizolu za minutu)) v poloze na zádech, s monitorováním krevního tlaku, pulsu a dechové frekvence. Protože existuje obava, že pokles krevního tlaku nealergického původu je závislý na dávce, množství roztoku Analginu větší než 2 ml (1 g) by mělo být podáváno se zvláštní opatrností.

Nežádoucí účinky

Z močového systému: porucha funkce ledvin, oligurie, anurie, proteinurie, velmi vzácně rozvoj akutní intersticiální nefritidy, červené zbarvení moči (v důsledku uvolňování metabolitu – kyseliny rubazonové). Alergické reakce: kopřivka, včetně na spojivce a sliznicích nosohltanu, Quinckeho edém; ve vzácných případech – maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), anafylaktický šok, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospastický syndrom (nejen se sklonem k bronchospasmu). Z hematopoetických orgánů: leukopenie, vzácně agranulocytóza a trombocytopenie imunitního původu. Ostatní: možný pokles krevního tlaku, poruchy srdečního rytmu. Lokální reakce: při intramuskulárním podání jsou možné infiltráty v místě vpichu.

Zvláštní instrukce

U pacientů trpících bronchiálním astmatem a sennou rýmou se mohou vyvinout reakce přecitlivělosti. Při delším užívání (více než 7 dní) je nutné sledovat obraz periferní krve. Při užívání sodné soli metamizolu se může vyvinout agranulocytóza, proto je nutné při nemotivovaném zvýšení teploty, zimnici, bolestech v krku, potížích s polykáním, stomatitidě, erozivních a ulcerózních lézích dutiny ústní, vaginitidě nebo proktitidě lék okamžitě vysadit. Nepoužívejte k úlevě od akutní bolesti břicha (dokud není zjištěna příčina). Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší možnou léčbu. Při léčbě pacientů užívajících cytostatika by se sodná sůl metamizolu měla užívat pouze pod dohledem lékaře. Pro intramuskulární podání je nutné použít dlouhou jehlu.

Lékové interakce

Současné užívání Analginu s jinými nenarkotickými analgetiky může vést ke vzájemnému zesílení toxických účinků. Tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce a alopurinol zhoršují metabolismus metamizolu sodného v játrech a zvyšují jeho toxicitu. Barbituráty a fenylbutazon oslabují účinek Analginu. Analgin zesiluje účinky alkoholických nápojů. Během léčby sodnou solí metamizolu by se neměly používat radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin. Metamizol sodný vytěsňováním perorálních hypoglykemických léků, nepřímých antikoagulancií, glukokortikosteroidů a indometacinu z jejich vazby na proteiny zvyšuje jejich aktivitu. Současné užívání Analginu s cyklosporinem snižuje jeho hladinu v krvi. Thiamazol a sarkolysin zvyšují riziko rozvoje leukopenie. Účinek zesilují kodein, blokátory H2-histaminových receptorů a propranolol (zpomaluje inaktivaci). Sedativa a trankvilizéry zvyšují analgetický účinek Analginu. Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva. Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti farmaceutické inkompatibility by se metamizol neměl míchat s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.

Nadměrná dávka

V případě předávkování se poraďte s lékařem. Mohou se objevit následující příznaky: nevolnost, zvracení, bolest žaludku, oligurie, hypotermie, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost, tinitus, ospalost, delirium, porucha vědomí, akutní agranulocytóza, hemoragický syndrom, akutní selhání ledvin a/nebo jater, křeče, ochrnutí dýchacích svalů. Léčba: symptomatická. Pro sodnou sůl metamizolu neexistuje žádné specifické antidotum. Ve zdravotnickém zařízení se provádí forsírovaná diuréza, hemodialýza v případě rozvoje konvulzivního syndromu, intravenózní aplikace diazepamu a rychle působících barbiturátů.

Podmínky skladování

Na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C

Pomocné látky: bramborový škrob, stearát vápenatý, mastek.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: Tablety jsou bílé nebo mírně nažloutlé barvy, s plochým povrchem, zkosenými hranami a zářezem.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika a antipyretika. Metamizol sodný.

ATC kód N02B B02.

Farmakologické vlastnosti

Analgetikum, antipyretikum, spazmolytikum (ve vztahu k hladkému svalstvu močového a žlučového traktu) látka ze skupiny pyrazolonových derivátů. Protizánětlivý účinek je slabý.

Mechanismus účinku je způsoben inhibicí cyklooxygenázy, která vede ke snížení syntézy prostaglandinů, které způsobují rozvoj bolesti v místě zánětu, zvýšení teploty a zvýšení propustnosti tkání, stejně jako narušení ve vedení bolestivých extra a proprioceptivních impulsů, zvýšení prahu dráždivosti talamických center citlivosti na bolest a zvýšení přenosu tepla.

Metamizol sodný se dobře vstřebává v trávicím traktu. Ve střevní stěně se hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu (nezměněný metamizol v krvi chybí). Terapeutické koncentrace aktivního metabolitu v krvi je dosaženo 0,5 hodiny po podání; maximální koncentrace – po 1–1,5 hodině (po užití dávky 6 mg/kg tělesné hmotnosti). Vazba aktivního metabolitu na krevní bílkoviny je 50–60 %. Metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami. Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka.

Indikace

Bolestivý syndrom různého původu: bolest hlavy, zubů, neuralgie, myalgie, radikulitida, myositida, bolest při menstruaci. Jako adjuvans může být použit ke snížení bolesti po chirurgických a diagnostických zákrocích. Hypertermický syndrom u infekčních a zánětlivých onemocnění.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sodnou sůl metamizolu nebo jiné deriváty pyrazolonu. Změny ve složení periferní krve: agranulocytóza, leukopenie. Nemoci krve: anémie jakékoli etiologie, cytostatická nebo infekční neutropenie. Závažné změny ve funkci jater nebo ledvin (metabolismus porfyrinu). Vrozený nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Bronchiální astma. Podezření na akutní chirurgickou patologii.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ethanol – zvyšuje sedativní účinek etanolu.

Chlorpromazin nebo jiné deriváty fenothiazinu – současné užívání může vést k rozvoji těžké hypotermie.

Během léčby sodnou solí metamizolu by se neměly používat radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin.

Cyklosporin – při současném použití se koncentrace cyklosporinu v krvi snižuje.

Perorální hypoglykemická léčiva, nepřímá antikoagulancia, glukokortikosteroidy, fenytoin, ibuprofen a indomethacin – metamizol sodný zvyšuje aktivitu těchto léčiv tím, že je vytěsňuje z vazby na proteiny.

Fenylbutazon, glutethimid, barbituráty a další induktory jaterních mikrozomálních enzymů – při současném použití snižují účinnost sodné soli metamizolu.

Nenarkotická analgetika, tricyklická antidepresiva (amizol, doxepin), hormonální antikoncepce a alopurinol – současné užívání sodné soli metamizolu s těmito léky může vést ke zvýšené toxicitě.

Ostatní nesteroidní protizánětlivá léčiva – jejich analgetický a antipyretický účinek se zvyšuje a zvyšuje se pravděpodobnost aditivních nežádoucích vedlejších účinků.

Sedativa a trankvilizéry (sibazon, trioxazin, valocordin) zvyšují analgetický účinek metamizolu sodného.

Sarcolysin, mercazolil, thiamazol, léky tlumící činnost kostní dřeně vč. preparáty zlata – zvyšuje se pravděpodobnost hematotoxicity vč. rozvoj leukopenie.

Kodein, blokátory histaminu H2 a propranolol (anaprilin) ​​zesilují účinek sodné soli metamizolu.

Opatrnost je nutná při současném užívání se sulfonamidovými hypoglykemickými léky (zvyšuje se hypoglykemický účinek) a diuretiky (furosemid).

Methotrexát – metamizol ve vysokých dávkách může vést ke zvýšení koncentrace methotrexátu v krevní plazmě a zvýšení jeho toxických účinků (na trávicí systém a krvetvorbu).

Funkce aplikace

Před zahájením léčby byste se měli poradit se svým lékařem.

Doporučené dávkování léku by nemělo být překročeno.

Nepoužívejte k úlevě od akutní bolesti břicha (dokud není zjištěna příčina). Vzhledem k tomu, že metamizol sodný má protizánětlivé a analgetické vlastnosti, může maskovat příznaky infekce, příznaky neinfekčních onemocnění a komplikace s bolestivým syndromem a může komplikovat jejich diagnostiku.

Při užívání drogy byste se měli zdržet pití alkoholických nápojů.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů:

• vyšší věk – může vést ke zvýšené frekvenci nežádoucích účinků, zejména z trávicího systému;
• s alergickými onemocněními (včetně senné rýmy), atopickým bronchiálním astmatem, včetně anamnézy – zvyšuje se riziko alergických reakcí;
• s poruchou funkce ledvin, s onemocněním ledvin v anamnéze (pyelonefritida, glomerulonefritida);
• se zánětlivými onemocněními střev, včetně ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby;
• s těžkou arteriální hypotenzí, kardiovaskulární insuficiencí;
• s historií alkoholismu;
• se současným užíváním cytostatik (pouze pod dohledem lékaře).

Při použití u dětí je nutný stálý lékařský dohled.

Při užívání léku je nutné sledovat složení periferní krve (počet leukocytů).

Pravidelné dlouhodobé užívání léku se nedoporučuje z důvodu myelotoxicity sodné soli metamizolu.

Při dlouhodobém užívání léku (více než 7 dní) je nutné sledovat složení periferní krve (kvůli myelotoxicitě metamizolu), funkci ledvin a jater.

Pacienti by měli být před zahájením léčby upozorněni, že pokud se bez zjevné příčiny rozvine zimnice, horečka, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, krvácení z dásní, bledá kůže, astenie nebo vaginitida nebo proktitida, je třeba lék okamžitě přerušit. Také užívání léku by mělo být zastaveno, pokud se na kůži a sliznicích objeví vyrážky. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste se okamžitě poradit s lékařem.

Při užívání léku může moč zčervenat v důsledku vylučování metabolitu metamizolu sodného.

Bez porady s lékařem neužívejte lék déle, než je předepsaná doba.

Pokud příznaky onemocnění nezačnou mizet nebo se naopak zdravotní stav zhorší, případně se objeví nežádoucí účinky, je nutné užívání léku přerušit a další užívání konzultovat s lékařem.

Dávkování a podávání

Užívejte perorálně po jídle s malým množstvím vody.

Dospělým a dětem starším 14 let se obvykle předepisuje 250–500 mg 1–2krát denně.

Maximální denní dávka je 1 g.

Dětem ve věku 12–14 let se předepisuje 250 mg 1–2krát denně.

Doba užívání léku není delší než 3 dny.