Ambroksol-ambroxol

Ambrobene, Lazolvan, Ambro, Halixol, Flavamed, Bronhorus, Ambrohexal sirup, Lazolvan, Ambrolytikum, Bronchopront, Fluixol, Lindoxil, Mukofar, Mukosan, Mucosolvan, Mucovent, Secretil, Ambroxol 15 dětský

Účinná látka

Farmakologická skupina

Ze stejné farmakologické skupiny

Recept

Mezinárodní:

Rp.: Pane. Ambroxoli 100 ml (5 ml – 0,03)
DS Užívejte perorálně 1 čajovou lžičku 3x denně, bez ohledu na příjem potravy

Rp.: Ambroxol® hydrochoridi 0,03
Dtd č. 20 v tab.
S. 1 tableta každých 8 hodin po jídle.

Rp.: Sol. Ambroxol hydrochlorid 0,3 % – 5 ml
Dtd č. 10 v ampulce.
S. 2 ml intravenózně tryskovým proudem každých 8 hodin.

Rp.: Ambroxoli 0.03
Dtd N10 v tabuletti
S.: užívejte 1 tabletu po jídle 3x denně 10 dní na kašel.

Rusko:

K dispozici bez lékařského předpisu
(pro ampule – formulář na předpis 107-1/u)

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Mukolytikum a expektorans, aktivní N-demethylovaný metabolit bromhexinu. Má sekretomotorický, sekretolytický a expektorační účinek. Stimuluje serózní buňky bronchiální sliznice, zvyšuje motorickou aktivitu řasinkového epitelu působením na pneumocyty 2. typu v alveolech a buňky Clara v bronchiolech, podporuje tvorbu endogenního surfaktantu – povrchově aktivní látky, která zajišťuje klouzání průdušek sekrety v lumen dýchacího traktu.

Ambroxol zvyšuje podíl serózní složky v bronchiálním sekretu, zlepšuje jeho strukturu a pomáhá snižovat viskozitu a zkapalňovat sputum; V důsledku toho se zlepšuje mukociliární transport a usnadňuje se odstranění sputa z bronchiálního stromu.

Při perorálním podání ambroxolu se účinek dostaví v průměru do 30 minut a trvá 6-12 hodin v závislosti na jednotlivé dávce.

Farmakokinetika

Všechny lékové formy ambroxolu s okamžitým uvolňováním se vyznačují rychlou a téměř úplnou absorpcí s lineární závislostí na dávce v rozmezí terapeutických koncentrací. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) po perorálním podání je dosaženo přibližně za 1–3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost ambroxolu po užití tablet v dávce 30 mg je 79 %.

Distribuční objem je 552 l. V rozmezí terapeutických koncentrací je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90 %.

Přechod ambroxolu z krve do tkání při perorálním podání probíhá rychle. Nejvyšší koncentrace aktivní složky léčiva jsou pozorovány v plicích.

Přibližně 30 % perorálně podané dávky je metabolizováno při prvním průchodu játry. Studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že CYP3A4 je převládající izoformou odpovědnou za metabolismus ambroxolu na kyselinu dibromanthranilovou. Zbytek ambroxolu je metabolizován v játrech, především glukuronidací a částečným štěpením na kyselinu dibromanthranilovou (přibližně 10 % podané dávky), stejně jako malá množství dalších metabolitů.

Terminální poločas ambroxolu je přibližně 10 hodin. Celková clearance je do 660 ml/min, renální clearance tvoří přibližně 8 % celkové clearance. Pomocí metody radioaktivního značení bylo vypočteno, že po jednorázové dávce léku se přibližně 5 % podané dávky vyloučí močí během následujících 83 dnů.

Způsob aplikace

Pro dospělé:

Orálně, během jídla, s malým množstvím tekutiny.
1 odměrka nebo 1 odměrka obsahuje 5 ml roztoku pro perorální podání.

Dospělým a dětem starším 30 let se předepisuje roztok pro perorální podání 5 mg/12 ml – 30 mg (5 ml) po dobu prvních 2-3 dnů a poté 15 mg (2,5 ml) 2krát denně;

1 tableta 30 mg 3x denně. V případě potřeby lze pro zvýšení terapeutického účinku zvýšit dávku na 120 mg denně: 60 mg (2 tablety) 2krát denně. Droga se užívá s tekutinou.

Nedoporučuje se užívat bez lékařského předpisu déle než 4-5 dní.

Pro děti:

Dětem ve věku 30–5 let se předepisuje perorální roztok 5 mg/12 ml – 15 mg (2,5 ml) 2–3krát denně. V závažných případech se dávka nesnižuje po celou dobu léčby.

Perorální roztok 15 mg/5 ml se předepisuje dětem v následujících dávkách: do 2 let – 7,5 mg (2,5 ml) 2krát denně; 2–5 let – 7,5 mg (2,5 ml) 3krát denně; 5–12 let – 15 mg (5 ml) 2–3krát denně.

Indikace

Respirační onemocnění s uvolňováním viskózního sputa: akutní a chronická bronchitida, pneumonie, chronická obstrukční plicní nemoc, bronchiální astma s obtížným vykašláváním sputa, bronchiektázie.

Kontraindikace

– přecitlivělost na ambroxol nebo jiné složky léčiva;
– intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce;
— těhotenství (první trimestr);
– období kojení;
– dětský věk.

S opatrností:
— Zhoršená motorická funkce průdušek a zvýšená produkce sputa (se syndromem nepohyblivých řasinek);
– žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu;
— těhotenství (II-III trimestr);
– selhání jater;
– selhání ledvin.

Zvláštní instrukce

Ambroxol by neměl být užíván současně s antitusiky, která mohou inhibovat kašlací reflex, jako je kodein, protože To může znesnadnit odstranění zkapalněného hlenu z průdušek.

Ambroxol by měl být používán s opatrností u pacientů s oslabeným kašlacím reflexem nebo narušeným mukociliárním transportem kvůli možnosti hromadění sputa.

Pacientům užívajícím ambroxol se nedoporučuje provádět dechová cvičení kvůli potížím při odstraňování sputa. U pacientů v těžkém stavu by měla být provedena aspirace zkapalněného sputa.

Ambroxol by se neměl užívat těsně před spaním.

U pacientů s bronchiálním astmatem může ambroxol zesilovat kašel.

U pacientů se závažnými kožními lézemi – Stevens-Johnsonovým syndromem nebo toxickou epidermální nekrolýzou – může být v časné fázi pozorován stav podobný chřipce: horečka, bolesti těla, rýma, kašel, faryngitida. Při symptomatické terapii je možné omylem předepsat mukolytická činidla, jako je ambroxol-hydrochlorid.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, kopřivka, exantém, otok obličeje, dušnost, svědění, horečka; frekvence neznámá – anafylaktické reakce, včetně anafylaktického šoku, angioedému, pruritu, alergické kontaktní dermatitidy.

Z trávicího systému: často – nevolnost; méně časté – zvracení, průjem, dyspepsie, bolesti břicha.

Z nervového systému: často – dysgeuzie.

Z kůže a podkoží: velmi vzácné – toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom; frekvence neznámá – akutní generalizovaná ekzematózní pustulóza.

Z dýchacího systému: často – snížená citlivost v ústech nebo krku; zřídka – suchost sliznice dýchacích cest, rinorea; v ojedinělých případech – suchost sliznice hltanu.

Nadměrná dávka

Příznaky
Nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie.

Léčba
Umělé zvracení, výplach žaludku během prvních 1-2 hodin po užití léku, příjem tučných jídel.

Lékové interakce

Antitusika (například kodein) – v důsledku potlačení kašlacího reflexu se může v lumen dýchacího traktu hromadit sputum, což ztěžuje jeho odstranění (současné použití se nedoporučuje).

Amoxicilin, doxycyklin, cefuroxim, erythromycin – zvýšený průnik antibiotik do bronchiálního sekretu.

Forma vydání

Perorální roztok 30 mg/5 ml nebo perorální roztok 15 mg/5 ml.
50 ml nebo 100 ml v tmavých polyethylentereftalátových lahvičkách, obarvených barvivem E155 Brown NT, nebo v oranžových skleněných lahvičkách se šroubovacím hrdlem.
Lahvičky jsou uzavřeny šroubovacím uzávěrem systému „press and turn“ a/nebo s ovládáním prvního otevření nebo hliníkovým uzávěrem.
Každá láhev je označena etiketou z psacího papíru, etiketového papíru nebo samolepícího papíru.
Každá lahvička je spolu s plastovou odměrkou 5 ml nebo plastovou odměrkou o objemu 5 ml a návodem k použití umístěna v kartonové krabici.

Tablety 30 mg.
10 nebo 20 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
1,2,3, 5, 6, 10 nebo 1 blistrových balení po 3 tabletách, 20 nebo XNUMX blistrové balení po XNUMX tabletách spolu s návodem k použití v papírové krabičce.

Roztok pro perorální podání a inhalaci, 7,5 mg/ml.
50, 100 ml v oranžových skleněných lahvičkách uzavřených polyetylenovými zátkami a šroubovacími polymerovými uzávěry nebo polymerovými uzávěry s těsnícím kuželem nebo v hnědých skleněných lahvičkách uzavřených kapátkovými zátkami a uzávěry nebo uzávěry s těsnícím kuželem.
Každá lahvička nebo lahvička s kapátkem spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.
Do kartonového obalu je přípustné vložit odměrku nebo odměrku.