Ademetionin – návod k použití a cena
Farmakologický účinek – antidepresivum, antioxidant, hepatoprotektivní, detoxikační, neuroprotektivní, stimulující regeneraci.
Charakterizace
Derivát methioninu. Lyofilizovaný prášek bílé barvy.
Farmakologie
Doplňuje nedostatek ademetioninu a stimuluje jeho tvorbu v těle, především v játrech a mozku. Molekula S-adenosyl-L-methionin (ademetionin) daruje methylovou skupinu při metylačních reakcích fosfolipidů buněčných membrán proteinů, hormonů, neurotransmiterů aj. (transmetylace). Je prekurzorem fyziologických thiolových sloučenin – cysteinu, taurinu, glutathionu (zajišťuje redoxní mechanismus pro buněčnou detoxikaci), CoA aj. v transsulfatačních reakcích. Po dekarboxylaci se účastní aminopropylačních procesů jako prekurzor polyaminů – putrescinu (stimulátor buněčné regenerace a proliferace hepatocytů), spermidinu a sperminu, které jsou součástí struktury ribozomů.
Má anticholestatický účinek. Efektivní v případě intralobulární cholestázy (narušení syntézy a toku žluči). Anticholestatický účinek je způsoben zvýšenou pohyblivostí a polarizací membrán hepatocytů v důsledku stimulace syntézy fosfatidylcholinu v nich. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin (BA) spojených s membránou hepatocytů a podporuje průchod BA do žlučového systému. Stimuluje detoxikaci mastných kyselin – zvyšuje obsah konjugovaných a sulfatovaných mastných kyselin v hepatocytech. Konjugace s taurinem zvyšuje rozpustnost mastných kyselin a jejich odstranění z hepatocytu. Sulfatace umožňuje vylučování ledvinami, usnadňuje průchod membránou hepatocytů a vylučování žlučí. Sulfátované mastné kyseliny navíc chrání membrány jaterních buněk před toxickými účinky nesulfatovaných mastných kyselin (přítomných ve vysokých koncentracích v hepatocytech během intrahepatální cholestázy).
Antidepresivní účinek se rozvíjí během prvního týdne a stabilizuje se během druhého týdne léčby. Je účinný u recidivujících endogenních a neurotických depresí rezistentních na amitriptylin. Má schopnost přerušit relapsy deprese.
U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) se syndromem intrahepatální cholestázy snižuje závažnost svědění kůže a změny biochemických parametrů vč. hladina přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy aj. Terapii provázelo vymizení astenického syndromu u 54 % pacientů a snížení jeho intenzity u 46 % pacientů. Antiastenické, anticholestatické a hepatoprotektivní účinky přetrvávaly 3 měsíce po ukončení léčby. Ukázalo se, že je účinný u hepatopatií způsobených hepatotoxickými léky (paracetamol aj.). V důsledku léčby pacientů se závislostí na opioidech provázenou poškozením jater byla zaznamenána regrese abstinenčních klinických projevů, zlepšení funkčního stavu jater a mikrosomálních oxidačních procesů a antidepresivní účinek.
Empirické použití u osteoartrózy bylo doprovázeno snížením bolestivého syndromu a stimulací syntézy proteoglykanů a částečné regenerace chrupavkové tkáně.
Použití látky Ademetionin
Intrahepatální cholestáza, poškození jater: toxické, včetně alkoholu, virové, léčivé (antibiotika, protinádorová, antituberkulotika, antivirotika, tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce); cirhotické a precirhotické stavy; encefalopatie, vč. spojené se selháním jater (alkoholické atd.); depresivní a abstinenční syndrom.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, těhotenství (I a II trimestr).
Omezení aplikace
Dětství (bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena).
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno během těhotenství (I a II trimestr). Během léčby by mělo být kojení přerušeno.
Nežádoucí účinky látky Ademetionin
Z trávicího traktu: při perorálním podání – pálení žáhy, bolest nebo nepohodlí v epigastrické oblasti, dyspeptické příznaky.
Ostatní: alergické reakce.
Dávkování a podávání
Uvnitř, bez žvýkání, mezi jídly, nejlépe v první polovině dne; v / m nebo i/v (velmi pomalu); Prášek se rozpouští pouze ve speciálním dodávaném rozpouštědle (roztok L-lysinu). Dospělí: intenzivní terapie – intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 400-800 mg/den (obsah 1-2 lahviček) během prvních 2-3 týdnů, poté perorálně (udržovací terapie) v dávce 800-1600 mg/den (2-4 tablety) na 2 měsíce.
Bezpečnostní opatření
Vzhledem k tonizujícímu účinku se nedoporučuje užívat před spaním. Léčba se provádí pod dohledem lékaře. Při dlouhodobé terapii je nutné stanovit obsah urey a kreatininu v krevním séru. U cirhotických a precirhotických stavů na pozadí hyperazotémie je třeba pečlivě sledovat hladinu dusíku v krvi.
Zvláštní instrukce
Roztok se připravuje bezprostředně před použitím; Před užitím se tableta vyjme z obalu. Pokud se barva lyofilizovaného prášku nebo tablety změní, neměli byste je používat.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Ademetionin
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Ademetionin | z 2678.00 2678.00 na |
| Heparetta® | 1403.80 |
| Heptor® | z 1335.00 2105.00 na |
| Heptral® | z 1470.00 2411.00 na |
| Hepcifol® | 1403.00 |
| Samelix® | z 1498.00 1498.00 na |