Zoflox: návod k použití, analogy

Chemický název: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Dávková forma: potahované tablety.

Struktura: Účinná látka: ofloxacin – 200 nebo 400 mg. Pomocné látky: laktóza, hydroxypropylcelulóza, škrob, sodná sůl karboxymethylcelulózy, magnesium-stearát; Plášť: povlak OPADRY (Y-1-7000).

popis: bílé tablety, ve formě tobolek (podlouhlé), jednotné konzistence při rozlomení, bílé, s příčným rizikem.

Farmakoterapeutická skupina: antimikrobiální látka, fluorochinolon.

ATX kód: [J01MA01].

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika: Širokospektrální antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů působí na bakteriální enzym DNA gyrázu, který zajišťuje supercoiling a tím i stabilitu bakteriální DNA (destabilizace řetězců DNA vede k jejich smrti). Má baktericidní účinek.
Aktivní proti mikroorganismům produkujícím beta-laktamázy a rychle rostoucím atypickým mykobakteriím. Citlivé: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (včetně Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – indol-pozitivní a indol-negativní), Salmonella spp., Shigella spp. (včetně Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Boremophilus spp., Bordenciella tella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Následující bakterie mají různou citlivost na lék: enterococcus faecalis, streptococcus pyogenes, pneumoniae a viridans, serratio marcescens, pseudomonas aeruginosa, a acinetobacter, mycoplasma hominis Urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium sppp Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Ve většině případů jsou necitlivé: Nocardia asteroides, anaerobní bakterie (např. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nemá žádný účinek na Treponema pallidum.
Farmakokinetika: Absorpce po perorálním podání je rychlá a úplná (95 %). Biologická dostupnost je více než 96 %, vazba na plazmatické bílkoviny je 25 %, doba do dosažení maximální koncentrace (TC_max) při perorálním podání – 1-2 hodiny, maximální koncentrace (C_max) po podání v dávce 100 mg, 300 mg, 600 mg je 1, 3, 4 a 6.9 mg/l a závisí na dávce: po jednorázové dávce 200 mg a 400 mg je 2.5 mcg/ml a 5 mcg/ml, resp. Jídlo může zpomalit absorpci, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost.
Zdánlivý distribuční objem je 100 l. Distribuce: buňky (leukocyty, alveolární makrofágy), kůže, měkké tkáně, kosti, břišní a pánevní orgány, dýchací systém, moč, sliny, žluč, sekrece prostaty, dobře proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou, vylučuje se mateřským mlékem . Proniká do mozkomíšního moku v zanícených i nezanícených mozkových plen (14–60 %).
Metabolizuje se v játrech (asi 5 %) na ofloxacin N-oxid a dimethylofloxacin. Poločas je 4.5-7 hodin (bez ohledu na dávku). Vylučuje se ledvinami – 75-90% (nezměněno), asi 4% – žlučí. Extrarenální clearance je nižší než 20 %.
Po jednorázové dávce 200 mg je detekován v moči po dobu 20-24 hodin. Při renální/hepatální insuficienci může dojít ke zpomalení vylučování. Nehromadí se. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.

Indikace pro použití
Infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie), ORL orgánů (sinusitida, faryngitida, zánět středního ucha, laryngitida), kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů, infekční a zánětlivá onemocnění dutiny břišní a žlučových cest (kromě bakteriální enteritidy), ledviny (pyelonefritida), močové cesty (cystitida, uretritida), pánevní orgány (endometritida, salpingitida, ooforitida, cervicitida, parametritida, prostatitida), pohlavní orgány (kolpitida, orchitida, epididymitida), kapavka, chlamydie; septikémie (pouze pro intravenózní podání), meningitida; prevence infekcí u pacientů s narušeným imunitním stavem (včetně neutropenie).

Kontraindikace
Hypersenzitivita, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, epilepsie (včetně anamnézy), snížený práh záchvatů (včetně po traumatickém poranění mozku, mrtvici nebo zánětlivých procesech v centrálním nervovém systému); věk do 18 let (do ukončení růstu kostry), těhotenství, období kojení.

S opatrností — ateroskleróza mozkových cév, cévní mozkové příhody (anamnéza), chronické selhání ledvin, organické léze centrálního nervového systému.

Dávkování a podávání
Uvnitř. Dávky se volí individuálně v závislosti na lokalizaci a závažnosti infekce, jakož i na citlivosti mikroorganismů, celkovém stavu pacienta a funkci jater a ledvin.
Dospělí: 200-800 mg denně, průběh léčby: 7-10 dní, frekvence užívání: 2krát denně. Dávku až 400 mg denně lze předepsat v 1 dávce, nejlépe ráno. Pro kapavku – 400 mg jednou.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (s clearance kreatininu 50-20 ml/min) by jednotlivá dávka měla činit 50 % průměrné dávky s frekvencí podávání 2krát denně nebo se celá jednotlivá dávka podává 1krát za den. Pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml/min, jedna dávka je 200 mg, poté 100 mg denně obden.
Pro hemodialýzu a peritoneální dialýzu – 100 mg každých 24 hodin Maximální denní dávka pro jaterní selhání je 400 mg/den.
Tablety se užívají celé s vodou před jídlem nebo během jídla. Doba trvání léčby je určena citlivostí patogenu a klinickým obrazem; Léčba by měla pokračovat ještě alespoň 3 dny poté, co příznaky onemocnění vymizí a teplota se vrátí k normálu. U léčby salmonelózy je průběh léčby 7-8 dní u nekomplikovaných infekcí dolních močových cest je průběh léčby 3-5 dnů.

Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: gastralgie, anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, bolesti břicha, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, cholestatická žloutenka, pseudomembranózní enterokolitida.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, váhavost, třes, křeče, necitlivost a parestézie končetin, intenzivní sny, sny „noční můry“, psychotické reakce, úzkost, neklid, fobie, deprese, zmatenost, halucinace, zvýšený nitrolební tlak.
Z muskuloskeletálního systému: tendinitida, myalgie, artralgie, tenosynovitida, ruptura šlach.
Ze smyslových orgánů: poruchy vnímání barev, diplopie, poruchy chuti, čichu, sluchu a rovnováhy.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, pokles krevního tlaku, vaskulitida, kolaps.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, alergická pneumonitida, alergická nefritida, eozinofilie, horečka, Quinckeho edém, bronchospasmus, Stevens-Johnsonův a Lyellův syndrom, fotosenzitivita, erythema multiforme exsudativní, anafylaktický šok.
Z kůže: přesné krvácení (petechie), bulózní hemoragická dermatitida, papulární vyrážka s krustou, indikující poškození cév (vaskulitida).
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, agranulocytóza, anémie, trombocytopenie, pancytopenie, hemolytická a aplastická anémie.
Z močového systému: akutní intersticiální nefritida, zhoršená funkce ledvin, hyperkreatininémie, zvýšený obsah močoviny.
Jiné: dysbakterióza, superinfekce, hypoglykémie (u pacientů s diabetem), vaginitida.

Nadměrná dávka
Příznaky: závratě, zmatenost, letargie, dezorientace, ospalost, zvracení. Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.

Interakce s jinými léky
Potravinářské výrobky, antacida obsahující Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ nebo soli železa snižují vstřebávání ofloxacinu, tvoří nerozpustné komplexy (časový interval mezi podáním těchto léků by měl být minimálně 2 hodiny).
Snižuje clearance theofylinu o 25 % (při současném užívání je třeba snížit dávku theofylinu).
Cimetidin, furosemid, methotrexát a léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci ofloxacinu v plazmě.
Zvyšuje koncentraci glibenklamidu v plazmě.
Při současném užívání s antagonisty vitaminu K je nutné sledovat systém srážení krve.
Při předepisování s nesteroidními protizánětlivými léky, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny se zvyšuje riziko rozvoje neurotoxických účinků.
Při současném podávání s glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko ruptury šlachy, zejména u starších osob.
Při podávání s léky alkalizujícími moč (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.

Zvláštní instrukce:
Není lékem volby u pneumokoků způsobených pneumokoky. Není indikováno k léčbě akutní tonzilitidy.
Nedoporučuje se používat déle než 2 měsíce, vystavovat se slunečnímu záření, ultrafialovému záření (rtuťové výbojky, solárium).
V případě nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, alergických reakcí, pseudomembranózní kolitidy musí být lék vysazen. U pseudomembranózní kolitidy potvrzené kolonoskopicky a/nebo histologicky je indikováno perorální podání vankomycinu a metronidazolu.
Vzácně může tendinitida vést k ruptuře šlachy (většinou Achillovy šlachy), zejména u starších pacientů. Pokud se objeví známky zánětu šlach, léčba by měla být okamžitě ukončena, Achillova šlacha by měla být imobilizována a je třeba se poradit s ortopedem.
Během léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí;
Při užívání léku se ženám nedoporučuje používat tampony kvůli zvýšenému riziku vzniku drozdů.
Během léčby se může zhoršit průběh myasthenia gravis a u predisponovaných pacientů se mohou zvýšit záchvaty porfyrie.
Může vést k falešně negativním výsledkům v bakteriologické diagnostice tuberkulózy (zabraňuje izolaci Mycobacterium tuberculosis).
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je nezbytné monitorování plazmatických koncentrací ofloxacinu. V případě těžké renální a jaterní insuficience se zvyšuje riziko rozvoje toxických účinků (je nutná úprava dávky).
U dětí se používá pouze v případech život ohrožujících stavů s přihlédnutím k očekávanému přínosu a potenciálnímu riziku rozvoje nežádoucích účinků, kdy nelze použít jiné, méně toxické léky. Průměrná denní dávka je v tomto případě 7.5 mg/kg, maximální 15 mg/kg.

Forma vydání
Potahované tablety 200 a 400 mg.
1 blistr obsahuje 10 tablet po 200 mg.
1 blistr obsahuje 5 tablet po 400 mg.
1 blistr v kartonové krabičce s návodem k použití.

Podmínky skladování
Seznam B. Při teplotě nepřesahující 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.

Výrobce:
“Mustafa Nevzat Ilac Sanai A.Sh.”, Turecko.
č. 5/1 34349, Geyrettepe, Istanbul, Türkiye.

Distributor:
ASFARMA-ROS LLC, Kazaň.