Zodak pro alergie: složení, působení a indikace
Cetirizin je antihistaminikum druhé generace s prodlouženým účinkem. Selektivní inhibitor periferního H1-receptory, nevykazuje výraznou anticholinergní a antiserotoninovou aktivitu. V terapeutických dávkách nemá lék prakticky žádnou sedativní aktivitu a nezpůsobuje ospalost. Cetirizin ovlivňuje časné histamin-dependentní stadium alergických reakcí a pozdní buněčné stadium, inhibuje uvolňování histaminu z tukových buněk a bazofilních leukocytů, snižuje migraci zánětlivých buněk, především eozinofilů.
Cetirizin vykazuje lineární kinetiku v rozmezí dávek 5–60 mg. Terminální poločas je přibližně 10 hodin a celkový distribuční objem je 0,50 l/kg. Po užívání denní dávky 10 mg po dobu 10 dnů nebyl pozorován žádný akumulační účinek cetirizinu. V ustáleném stavu je maximální hladina léčiva v krevní plazmě 300 ng/ml a je dosažena během 1,0±0,5 hodiny Cetirizin se váže na proteiny krevní plazmy v množství 93±0,3 %. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické proteiny.
Cetirizin není extenzivně metabolizován během prvního průchodu játry. Asi 2 /3 látka se vylučuje močí v nezměněné podobě. Ve studii na dobrovolnících nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech, jako je maximální koncentrace a AUC. U dospělých na základě rasy nebyly pozorovány žádné rozdíly v kinetice cetirizinu.
Příjem potravy neovlivňuje rozsah absorpce cetirizinu, ale rychlost absorpce je snížena. Biologická dostupnost cetirizinu je stejná pro jakoukoli formu léku: kapky, sirup a tablety.
Indikace Zodak
symptomatická léčba sezónní alergické rýmy a alergické celoroční rýmy, stejně jako příznaků alergické konjunktivitidy. Léčba různých typů svědění a kopřivky, včetně chronické idiopatické kopřivky (kopřivka doprovázená horečkou).
Aplikace Zodaku
Tablety Zodak
Děti ve věku 6 až 12 let: 1 /2 tablety (5 mg cetirizinu) 2krát denně nebo 1 tabletu (10 mg) 1krát denně.
Děti od 12 let a dospělí: 1 tableta (10 mg) 1krát denně.
Tableta se má užívat celá, bez žvýkání, s vodou.
Zodak kapky
Děti ve věku 2–6 let: 2,5 mg (5 kapek) 2krát denně nebo 5 mg (10 kapek) 1krát denně.
Děti ve věku 6–12 let: 5 mg (10 kapek) 2krát denně nebo 10 mg (20 kapek) 1krát denně.
Děti starší 12 let, dospívající a dospělí: 10 mg (20 kapek) 1krát denně.
Dávka se měří v kapkách; 1 ml obsahuje 20 kapek.
Zodak sirup
Děti ve věku 1–2 roky: 1 /2 odměrná lžíce (2,5 mg) 2krát denně.
Děti ve věku 2-6 let: 1 /2 odměrná lžička (2,5 mg) 2krát denně ráno a večer nebo 1 odměrka (5 mg) 1krát denně.
Děti ve věku 6–12 let: 1 odměrná lžička (5 mg) 2krát denně, ráno a večer, nebo 2 odměrné lžičky (10 mg) 1krát denně.
Děti starší 12 let, dospívající a dospělí: 2 odměrné lžičky (10 mg) 1krát denně.
Dávka se měří odměrnou lžičkou s dílky po 1 /4 (1,25 ml) a 1 /2 (2,5 ml); Lžička obsahuje 5 ml sirupu.
Starší pacienti: za předpokladu, že funkce ledvin je normální, není na základě dostupných údajů u starších pacientů nutné snižovat dávku.
Pacienti se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin: Intervaly mezi dávkami by měly být individualizovány v závislosti na stavu funkce ledvin. Údaje uvedené v tabulce umožňují úpravu dávky v závislosti na úrovni clearance kreatininu (CL) pacienta.cr) v ml/min. význam CLcr (ml/min) lze vypočítat na základě stanoveného sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:
| CLcr = | [140 – věk (v letech)] · hmotnost (kg) | (× 0,85 pro ženy) |
| 72 · sérový kreatinin (mg/dl) |
Úprava dávkování u dospělých pacientů s poruchou funkce ledvin:
| Skupina | Clearance kreatininu (ml/min) | Dávka a frekvence |
|---|---|---|
| Norm | ≥ 80 | 10 mg jednou denně |
| Mírně poškozená | 50-79 | 10 mg jednou denně |
| Středně postižený | 30-49 | 5 mg jednou denně |
| Těžké poruchy | 10 mg jednou za 2 dny | |
| Konečné stadium onemocnění ledvin – pacienti způsobilí k hemodialýze | Kontraindikováno |
U dětí s renální insuficiencí by měla být dávka zvolena individuálně s přihlédnutím k hodnotě clearance kreatininu a tělesné hmotnosti pacienta.
Pacienti s poruchou funkce jater: není nutná úprava dávkování.
Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin: Doporučuje se úprava dávky (viz „Pacienti s poruchou funkce ledvin“).
Kontraindikace
anamnéza přecitlivělosti na cetirizin nebo hydroxyzin nebo na kteroukoli jinou složku léku; pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu pod 10 ml/min; během těhotenství a kojení. Stáří do 1 roku (sirup). Věk do 6 let (tablety).
Nežádoucí účinky
na rozdíl od předchozích H antagonistů1-receptory, proniká cetirizin do centrálního nervového systému v menší míře, což dává výrazně nižší sedativní účinek. Klinické studie ukazují, že při doporučených dávkách jsou vedlejší účinky cetirizinu na CNS středně závažné, včetně ospalosti, únavy, závratí a bolesti hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní stimulace CNS.
Ačkoli je cetirizin selektivní antagonista periferních H1-receptory a nemá výrazný anticholinergní účinek, v některých případech byly hlášeny paradoxní stimulace centrálního nervového systému, ojediněle byly hlášeny případy potíží s močením, zhoršená akomodace oka a pocit sucha v ústech. Vyskytly se také případy jaterní dysfunkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů, doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Ve většině případů tyto příznaky vymizely po ukončení léčby lékem.
Zvláštní instrukce
Při terapeutických dávkách nebyla pozorována žádná klinicky významná interakce s alkoholem (při koncentraci alkoholu v krvi 0,5 g/l). Během užívání drogy byste však neměli pít alkohol.
Zodak nemá sedativní účinek, který je typický pro mnoho antihistaminik, ale lidé, jejichž práce je spojena se zvýšenou pozorností a reakční rychlostí (například řízení vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách atd.), by měli být opatrní a nepřekračovat doporučené dávky.
Interakce
Farmakokinetické studie neodhalily žádné interakce cetirizinu s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem a azithromycinem. Opakované podávání theofylinu (400 mg jednou denně) a cetirizinu ovlivňuje clearance cetirizinu, což způsobuje mírný pokles (1 %); Při současném podávání cetirizinu a theofylinu se eliminace theofylinu nezměnila.
Studie s cetirizinem a cimetidinem, glipizidem, diazepamem a pseudoefedrinem neodhalily žádné nežádoucí farmakodynamické interakce.
Podávání cetirizinu a azithromycinu, erythromycinu, ketokonazolu, theofylinu a pseudoefedrinu nezpůsobuje žádné nežádoucí klinické interakce. Zejména současné užívání s makrolidy nebo ketokonazolem nevedlo ke klinicky významným změnám na EKG.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické proteiny.
Příjem potravy nesnižuje rozsah absorpce cetirizinu, ale snižuje se rychlost absorpce.
Nadměrná dávka
Příznaky, které se vyskytují při významném předávkování cetirizinem, jsou spojeny především s účinky na centrální nervový systém nebo s projevy anticholinergního účinku.
Nežádoucí příznaky hlášené po pětinásobku dávky zahrnují neklid, průjem, závratě, únavu, bolest hlavy, nevolnost, rozšířené zorničky, svědění, nervozitu, sedaci, ospalost, stupor, tachykardii, třes a zadržování moči.
Léčba: Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu. V případě předávkování je doporučena symptomatická a podpůrná terapie, je nutné co nejrychleji vypláchnout žaludek. Hemodialýza je neúčinná kvůli vysokému stupni vazby léčiva na proteiny krevní plazmy.