Valvir – návod k použití

1 tableta obsahuje valaciklovir hydrochlorid (přeměněný na valaciklovir 100% bezvodý roztok) 500 mg.

Další složky: mikrokrystalická celulóza 101, měď polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností, aerosil, krospovidon, magnesium-stearát, Serifilm 050, candurin.

Forma vydání:

6 tablet v blistru.

Pro 7 blistrů (10 tablet každý) součástí balení. XNUMX tablet v blistrovém balení, umístěných v balení.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Antivirový lék. Selektivní inhibitor virové DNA polymerázy. V lidském těle se přeměňuje na acyklovir a valin. Interakcí s virovou DNA polymerázou blokuje reprodukci a replikaci virů. V první fázi fosforylace je nutná aktivita virově specifického enzymu. Účinné proti virům Herpes simplex I a II typu, Varicella zoster, Epstein-Barrové, cytomegaloviru, lidskému herpes viru typu VI. Selektivní antiherpetická aktivita je způsobena její kompatibilitou s thymidinkinázou Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein-Barr, která je přítomna pouze v buňkách infikovaných virem. Následně se fosforylace acykloviru převede na aktivní acyklovirtrifosfát, který kompetitivně inhibuje syntézu virové DNA.

Stabilita léku je velmi vzácná, a to především u imunokompromitovaných pacientů (u HIV infekcí, u pacientů podstupujících chemoterapii se zavlečením maligních novotvarů, po transplantaci kostní dřeně). Farmakokinetika. Po perorálním podání se rychle vstřebává z bylinného traktu a je také zcela hydrolyzován (vytváří acyklovir a valin). Biologická dostupnost – 54%, nezůstává po užití léku. Maximální koncentrace valacikloviru v krevní plazmě je pozorována v průměru 30-60 minut po podání. 15 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Inkubační doba je 2,5 – 3,3 roku. 45 % se vylučuje močí (ve formě acykloviru a jeho metabolitu 9-karboxymethoxytylguaninu), 47 % stolicí. Clearance dusíku se blíží 255 ml/min.

Rozsáhlé sledování klinických izolátů viru herpes simplex a viru Varicella zoster u pacientů léčených acyklovirem umožnilo prokázat, že u pacientů s normální imunitou se virus se sníženou citlivostí na acyklovir vyskytuje velmi zřídka a zřídka se projevuje pouze u pacientů s těžkým oslabená imunita, například po transplantaci orgánů nebo u příjemců kostní dřeně při výkonu chemoterapie maligních novotvarů a pacientů infikovaných HIV.

Vstřebávání. Po užití valacikloviru se dobře vstřebává a rychle a úplně se přeměňuje na acyklovir a valin. Tato transformace se zřejmě provádí pomocí enzymu valaciklovirhydrolázy izolovaného z lidských jater. Biologická dostupnost acykloviru při užití 1 g valacikloviru je 54 % a s časem se nemění. Farmakokinetika valacikloviru není závislá na dávce. Rychlost a rozsah absorpce se mění s rostoucí dávkou, což způsobuje méně proporcionální zvýšení maximální koncentrace v terapeutickém rozmezí se zvyšujícími se dávkami a snížení biologické dostupnosti při použití dávek 500 mg.

Divize. Vazba valacikloviru na plazmatické proteiny je velmi nízká – 15 %. Penetrace do CMR (CSR), která je určena poměrem CSR/AUC krevní plazmy, je přibližně 25 % pro acyklovir a metabolit 8-hydroxyacyklovir a 2,5 % pro metabolit 9-karboxymethomethylguanin.

Metabolismus. Po perorálním podání se valaciklovir přeměňuje na acyklovir a L-valin prostřednictvím metabolismu prvního průchodu ve střevě a/nebo játrech. V tenkém střevě se acyklovir přes alkohol a aldehyddehydrogenázu přeměňuje na metabolity 9-karboxymethoxymethylguanin a přes aldehydoxidázu na 8-hydroxyaciklovir. Přibližně 88 % celkové plazmatické expozice léku připadá na acyklovir, 11 % na 9-karboxymethoxymethylguanin a 1 % na 8-hydroxyaciklovir. Valaciklovir ani acyklovir nejsou metabolizovány enzymy cytochromu P450.

Zavedení. Doba vysazení acykloviru po jednorázovém nebo opakovaném podání valacikloviru pacientům s normální funkcí jater je přibližně 3 roky. Valaciklovir je z těla vylučován hlavně jako aciklovir (více než 80 % dávky) a jeho metabolit 9-karboxymethoxymethylguanin.

Indikace

Herpes simplex (včetně akutní a postherpetické neuralgie); infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex (včetně nově diagnostikovaného a recidivujícího genitálního herpesu); prevence recidivy herpes simplex (včetně genitálního herpesu), léčba labiálního oparu (labiální horečka). Snížení přenosu viru genitálního herpesu na zdravého partnera při použití přípravku Valavir jako supresivní terapie v kombinaci s dodržováním pravidel bezpečného sexu.

Lék snižuje intenzitu a frekvenci bolestivého syndromu při herpetické infekci, snižuje frekvenci výskytu bolesti spojené s herpesem, včetně bolesti při akutních a cerebrovaskulárních příhodách.

Prevence cytomegalovirové infekce na pozadí imunodeficience (při infekci HIV, transplantaci orgánů a kostní dřeně, chemoterapii nádorových onemocnění).

Dávkování

Uprostřed, bez ohledu na příjem ježka. K léčbě viru herpes simplex u dospělých se Valavir předepisuje v dávce 1 000 mg 3krát denně po dobu 7 dnů (nejvyšší účinnost je pozorována, když je léčba zahájena do 48 hodin po objevení prvních příznaků).

U jednoduchého oparu včetně genitálního oparu vč. recidivy valavir u genitálního oparu 500 mg 2x denně po dobu 5 dnů, v první epizodě se závažným průlomem lze délku terapie prodloužit na 10 dnů.

Prevence recidivy infekcí způsobených virem herpes simplex: pacientům s normální imunitou je předepsáno 500 mg jednou denně. Pro pacienty s imunodeficiencí – 1 mg 500krát denně.

Alternativně pro léčbu labiálního oparu (labiální horečka) je účinná dávka Valaviru na opar na rtech 2000 mg (4 tablety) 2krát denně po dobu 1 dne. Další dávka se má užít přibližně ve 12:00 (ne dříve než v 6:00) po první dávce. Při tomto dávkovacím režimu by délka léčby neměla přesáhnout 1 den, protože bylo prokázáno, že delší užívání nesnižuje klinickou účinnost léčby. Léčba by měla začít s objevením prvních časných příznaků labiálního herpesu (pocit brnění, svědění nebo pálení v oblasti rtů).

K prevenci cytomegalovirové infekce u dospělých a dospívajících nad 12 let se předepisuje v dávce 2 g 4krát co nejdříve po transplantaci. U pacientů s nedostatkem oxidu dusnatého se dávka snižuje:

• u pacientů podstupujících chirurgický herpes s clearance kreatininu 15-30 ml/min je předepsáno 1 000 mg 2krát denně, s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min – 1 000 mg denně;
• u pacientů s jednoduchým (včetně genitálního) herpesu s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min se předepisuje 500 mg jednou denně;
• k prevenci recidivy herpes simplex s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min nebo hemodialýza – 250 mg jednou denně;
• pro prevenci cytomegalovirové infekce s clearance kreatininu 50-75 ml/min se dávka snižuje na 1,5 g 4krát denně, s clearance kreatininu 25-50 ml/min 1,5 g 3krát denně, s clearance kreatininu 10 -25 ml/min — 1,5 g 2krát na dávku, s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min nebo dialýza — 1,5 g 1krát na dávku.

Tablety Valavir na herpes lze zakoupit prostřednictvím webové stránky MIS Pharmacy 9-1-1. Aktuální cena za Valavir na herpes je uvedena v katalogu na webu MIS Lékárna 9-1-1.

Vedlejší efekty

Bylinný trakt: únava, průjem, zvýšené jaterní testy.

Krevní systém: vzácné – trombocytopenie.

Alergické reakce: vyrážka, kopřiva, svědění, fotosenzitivita, zřídka – angioedém, dušnost, anafylaxe.

Nirki: vzácné – ztráta funkce.

Nervový systém: zmatenost, halucinace, velmi vzácně – kóma, hlavně u pacientů s neurologickým deficitem.

Ostatní: jsou hlášeny výskyt nedostatku železa, mikroangiopatie, hemolytická anémie a trombocytopenie.

Kontraindikace

Zvýšená citlivost na valaciklovir nebo acyklovir a další složky léku. Děti do 12 let.

Předávkovat

Příznaky. V případech předávkování valaciklovirem byl hlášen rozvoj akutní mentální retardace a neurologických příznaků, včetně zmatenosti, halucinací, agitovanosti, snížené mentální kapacity a kómatu. Dalo by se čekat nudu a zvracení. Aby nedošlo k nepříjemnému nadužívání, je nutné být při jeho používání opatrný. Mnoho případů předávkování bylo spojeno s použitím léku k léčbě pacientů s nedostatkem vitamínů a letní nevolností, u kterých nebyla dávka odpovídajícím způsobem snížena.

Zacházení. Pacienti by měli být pod přísným lékařským dohledem, aby byly zjištěny jakékoli známky toxicity. Hemodialýza výrazně urychluje vylučování acykloviru z krve, a proto ji lze považovat za optimální léčebnou metodu při symptomatickém předávkování.

Speciální instrukce

Pacienti v oslabeném věku potřebují během léčebného období zvýšit úroveň absorpce tekutiny. U pacientů s neurologickou patologií v anamnéze se zvyšuje riziko vzniku neurologických komplikací. Pacienti podstupující hemodialýzu musí po hemodialýze užívat Valavir. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní cirhózou není třeba upravovat dávku. Neexistují žádné údaje o použití léku k léčbě dětí.

Pacienti s oslabenou imunitou, kteří mají herpetické infekce očí nebo mají vysoké riziko šíření onemocnění a lézí viscerálních orgánů, musí být léčeni vnitřními antivirotiky.

Těhotenství a kojení

Důkazy pro jeho použití v léčbě těhotných a kojících žen jsou omezené a vyžadují opatrnost (zejména v prvním trimestru těhotenství) pouze tehdy, když zjevný přínos terapie převáží potenciální riziko pro plod. V experimentálních podmínkách způsobuje acyklovir změny v brzlíku a funkční imunodeficienci. Valavir se vylučuje do mateřského mléka, proto se lék používá k ochraně během kojení.

Neexistují žádné klinické studie hodnotící účinek valacikloviru na lidskou fertilitu, ale po 6 měsících nepřetržitého užívání acykloviru v dávkách od 400 mg do 1 g nebyly pozorovány žádné změny v počtu spermií, morfologii nebo vitalitě.

Dopad na schopnost řídit auto a další stroje

Valavir neovlivňuje schopnost řídit auto nebo jiné stroje.

Interakce s jinými léčivými látkami

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce mezi lékaři. Acyclovir je eliminován z krve aktivní tubulární sekrecí a další léky, které soutěží o tento mechanismus eliminace, mohou zvýšit koncentraci acykloviru v krvi.

Cimetidin a probenecid mohou snížit clearance acykloviru, ale není třeba upravovat dávku léku.

V kombinaci s nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity a poškození centrálního nervového systému.

Umovi sberіgannya

Skladujte v suchu, chraňte před světlem a mimo dosah dětí při teplotě do 25 °C. Doba doplnění je 2 roky.

Dávej pozor!

Popis léčebné metody/léčebného postupu Valavir Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.

Valavir: návod

Uvolňovací forma: tablety, v otevřeném filmu, 500 mg, 6 tablet v blistru; 7 blistrů v kartonovém balení; 10 tablet v blistru, 1 blistr v kartonovém obalu

Složení: 1 tableta obsahuje valaciklovir hydrochlorid 556 mg v přepočtu na valaciklovir 100% bezvodý roztok 500 mg

Uvolňovací forma: tablety, v otevřeném filmu, 500 mg, 6 tablet v blistru; 7 blistrů v kartonovém balení; 10 tablet v blistru, 1 blistr v kartonovém obalu

Složení: 1 tableta obsahuje valaciklovir hydrochlorid 556 mg v přepočtu na valaciklovir 100% bezvodý roztok 500 mg