Tamsulosin tobolky návod k použití

Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 2, s neprůhledným žlutohnědým tělem a neprůhledným hnědým uzávěrem. Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé pelety.

Farmakoterapeutická skupina

Léky pro léčbu urologických onemocnění. Léky pro léčbu benigní hypertrofie prostaty. Alfa-blokátory. tamsulosin

ATX kód G04CA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Tamsulosin se vstřebává v tenkém střevě, biologická dostupnost léčiva se blíží 100 %. Současné podávání s jídlem snižuje biologickou dostupnost tamsulosinu.

Konzistenci podmínek absorpce léčiva lze zajistit doporučením, aby pacient užíval tamsulosin po snídani nebo po prvním jídle.

Farmakokinetické parametry tamsulosinu jsou lineární.

Po jednorázové dávce tamsulosinu nalačno je jeho maximální plazmatické koncentrace dosaženo přibližně 6 hodin po dosažení rovnovážného stavu (ustáleného stavu), což vyžaduje přibližně 5 dní opakovaného podávání, Cmax u pacientů je přibližně o 2/3 vyšší než dosaženo jednorázovou dávkou léku. Ačkoli byl tento vzorec pozorován u starších dospělých, podobné změny se očekávají, když je lék používán u mladších dospělých.

Plazmatické koncentrace léčiva po jedné a více dávkách se vyznačují významnými individuálními rozdíly.

V lidském těle je tamsulosin přibližně z 99 % vázán na plazmatické proteiny a distribuční objem léku je malý (asi 0.2 l/kg).

Tamsulosin má nízký efekt prvního průchodu játry<strong>,</strong> metabolizován pomalu. Většina tamsulosinu je v plazmě přítomna v nezměněné podobě. Lék je metabolizován v játrech.

Žádný z metabolitů nemá větší aktivitu než aktivní látka samotného léku.

<em>Vylučování</em>

Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují převážně močí, přičemž podíl nezměněného léčiva je přibližně 9 %.

Bylo zjištěno, že po jednorázové dávce tamsulosinu po jídle a po dosažení rovnovážného stavu je poločas léčiva přibližně 10, respektive 13 hodin.

Farmakodynamika

Tamsulosin je selektivní kompetitivní inhibitor postsynaptických alfa1-adrenergních receptorů, lék má afinitu k podtypům alfa1A a alfa1D, vazba tamsulosinu na tyto receptory uvolňuje hladké svaly prostaty a močové trubice.

Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. Snížením závažnosti obstrukce snížením tonusu hladkého svalstva prostaty a močové trubice snižuje tamsulosin „mikční příznaky“.

Kromě toho lék snižuje závažnost „příznaků plnění“, v jejichž rozvoji hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře.

Při dlouhodobé terapii tamsulosinem je dosaženo stabilního snížení závažnosti příznaků plnění a vyprazdňování. Léčba tímto léčivem tedy může oddálit potřebu chirurgického zákroku nebo katetrizačních procedur močového měchýře.

Alfa1-blokátory mohou snížit krevní tlak snížením periferního vaskulárního odporu. V klinických studiích s tamsulosinem nebylo pozorováno žádné významné snížení krevního tlaku.

Indikace pro použití

– léčba dysurických poruch u benigní hyperplazie prostaty (BPH)

Dávkování a podávání

Užívejte jednu kapsli po snídani nebo po prvním jídle.

Kapsle užívejte celé s vodou. Tobolku se nedoporučuje žvýkat, protože to může ovlivnit rychlost uvolňování léčiva. Délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na klinickém stavu pacienta.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Není nutná žádná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater

V případě mírné až středně těžké jaterní dysfunkce není nutná úprava dávkování.

Nežádoucí účinky

– závratě

– Porucha ejakulace

– nevolnost, zvracení, zácpa, průjem

– vyrážka, svědění kůže, kopřivka

S neznámou frekvencí (nelze určit z dostupných údajů)

– rozmazané vidění, porucha zraku

– multiformní erytém, exfoliativní dermatitida

– retrográdní ejakulace, absence ejakulace

Během operace katarakty byl v postmarketingovém sledování zaznamenán rozvoj syndromu peroperační nestability duhovky (syndrom malé zornice).

Zkušenosti s užíváním drog po registraci

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly po uvedení tamsulosinu na trh hlášeny následující reakce: fibrilace síní, arytmie, tachykardie a dušnost. Vzhledem k tomu, že tyto případy jsou popsány ve spontánních hlášeních z různých zemí, četnost těchto nežádoucích účinků a kauzální vztah s užíváním tamsulosinu nelze přesně stanovit.

Kontraindikace

– přecitlivělost na účinnou složku léčiva, včetně rozvoje angioedému vyvolaného léčivem, nebo na pomocné látky

– ortostatická hypotenze (včetně anamnézy)

– těžké selhání jater

Lékové interakce

Nebyly pozorovány žádné nežádoucí lékové interakce, když byl Tamsol® podáván současně s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo theofylinem.

Současné podávání léku s cimetidinem vede ke zvýšení koncentrace tamsulosinu v krevní plazmě a podávání s furosemidem vede ke snížení plazmatické koncentrace léku, koncentrace však zůstávají v přijatelné hladině. Úprava dávky tedy v takových případech není nutná.

V podmínkách in vitro Diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin neovlivňují hladinu volné frakce tamsulosinu v lidské krevní plazmě. Tamsulosin zase neovlivňuje volnou frakci diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.

Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu. Při současném užívání tamsulosin-hydrochloridu se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 se může koncentrace tamsulosin-hydrochloridu v krevní plazmě zvýšit.

Když byl tamsulosin podáván současně s ketokonazolem (silným inhibitorem izoenzymu CYP3A4), AUC a Cmax tamsulosinu se zvýšily 2.8krát a 2.2krát.

U pacientů s pomalým metabolismem substrátů CYP3D4 se doporučuje vyhnout se kombinovanému použití tamsulosin-hydrochloridu a silných inhibitorů izoenzymu CYP2A6. Tamsulosin-hydrochlorid by měl být podáván s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4.

Při současném podávání tamsulosinu s paroxetinem (silný inhibitor CYP2D6) se Cmax a AUC tamsulosinu zvýšily 1.3krát a 1.6krát, toto zvýšení však bylo považováno za klinicky nevýznamné. Současné podávání jiných antagonistů α1-adrenergních receptorů může vést ke snížení krevního tlaku.

Zvláštní instrukce

Stejně jako u jiných alfa1-adrenergních blokátorů může být užívání Tamsolu u některých jedinců doprovázeno poklesem krevního tlaku a ve vzácných případech rozvojem kolapsu. Když se objeví první známky ortostatické hypotenze (závratě, celková slabost), doporučuje se posadit se nebo se přesunout do vodorovné polohy, dokud tyto příznaky nezmizí.

Před zahájením léčby přípravkem Tamsol® by měl být pacient vyšetřen, aby se vyloučily stavy, které mohou způsobit příznaky napodobující příznaky hyperplazie prostaty.

Před zahájením léčby, stejně jako pravidelně během terapie lékem, je indikováno digitální rektální vyšetření a v případě potřeby stanovení hladiny prostatického specifického antigenu (PSA).

Při léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) je třeba postupovat opatrně, protože Použití léku u této skupiny pacientů nebylo studováno.

U přípravku Tamsol® byly hlášeny vzácné případy angioedému. Léčba by měla být okamžitě ukončena, je nutné dynamické sledování pacienta do vymizení klinických známek angioedému, opětovné podání Tamsolu® je kontraindikováno.

Intraoperační syndrom nestability duhovky (syndrom malé zornice (IFIS)) byl hlášen u izolovaných pacientů užívajících tamsulosin před nebo v době operace katarakty nebo glaukomu. IFIS může vést ke zvýšenému výskytu intra- a pooperačních komplikací zrakového orgánu.

Existují určité důkazy o příznivém účinku vysazení tamsulosinu 1–2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu, ale zatím neexistují důkazy o příznivém účinku vysazení léku v těchto případech. Navíc se u některých pacientů vyvinul IFIS, i když byl tamsulosin vysazen dříve než 1-2 týdny před operací katarakty.

Léčba tamsulosinem by neměla být zahájena před plánovanou operací katarakty nebo glaukomu. Oftalmologové a oční chirurgové by se měli zeptat pacientů podstupujících operaci katarakty nebo glaukomu, zda v současné době užívají nebo užívali tamsulosin, aby přijali vhodná opatření v předoperační přípravě pacienta a během operace.

Užívání drogy v této věkové kategorii není opodstatněné.

Těhotenství a kojení

Tamsulosin není předepisován ženám.

V krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích s tamsulosinem byly hlášeny poruchy ejakulace. Kromě toho byly po uvedení přípravku na trh hlášeny případy retrográdní ejakulace nebo absence ejakulace.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné mechanismy

Studie vlivu léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné stroje nebyly provedeny, ale vzhledem k možnosti rozvoje závratí by pacienti měli být opatrní.

Nadměrná dávka

Příznaky: V případě předávkování tamsulosin-hydrochloridem je možný významný pokles krevního tlaku. Podobný účinek byl pozorován u předávkování různé závažnosti. Maximální dávka tamsulosin-hydrochloridu požitá při náhodném předávkování byla 12 mg. U pacienta se objevila silná bolest hlavy, která nevyžadovala hospitalizaci.

<em>Léčba</em>: při akutní arteriální hypotenzi by měla být zajištěna podpora kardiovaskulárního systému. Umístění pacienta do vodorovné polohy může normalizovat krevní tlak a srdeční frekvenci. Pokud jsou tato opatření neúčinná, je možné přijmout opatření zaměřená na zvýšení objemu cirkulující krve. Je nutné dynamicky monitorovat renální funkce a provádět podpůrnou léčbu.

Vzhledem k tomu, že se Tamsol® aktivně váže na plazmatické proteiny, je hemodialýza pravděpodobně neúčinná. Je vhodné provést opatření zaměřená na snížení vstřebávání léčiva z gastrointestinálního traktu, zejména vyvolání zvracení. K léčbě otravy velkými dávkami léku je vhodné provést výplach žaludku, užít aktivní uhlí nebo osmotická laxativa, jako je síran sodný.

Uvolněte formulář a obal

10 tobolek je umístěno v blistrech vyrobených z PVC/PVDC a hliníkové fólie.

1 nebo 3 obrysové balíčky spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Uchovávejte v původním obalu, na místě chráněném před světlem při teplotě do 30ºС.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Název a země výrobní organizace

Gedeon Richter Romania A.O., Rumunsko

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

JSC „Gedeon Richter“, Maďarsko

Název a země balicí organizace

Gedeon Richter Romania A.O., Rumunsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán:

Zastoupení JSC Gedeon Richter v Republice Kazachstán

E-mail: [email protected]

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Přiložené soubory

474031381477976283_cs.doc	85.5 kb
582632851477977483_kz.doc	93 kb

Návod k použití Tamsulosin-VERTEX 0,4 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním 90 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Léčba dysurických poruch u benigní hyperplazie prostaty.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je tamsulosin rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové perorální dávce 400 mcg C_max Koncentrace léčivé látky v plazmě je dosaženo po 6 hodinách.

Vazba na plazmatické proteiny je 99 %. PROTI_d je nepatrná a činí 0.2 l/kg.

Tamsulosin se pomalu metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky aktivních metabolitů, které si zachovávají vysokou selektivitu pro α_1A-adrenergní receptory. Většina léčivé látky je v krvi přítomna v nezměněné podobě.

T_1/2 tamsulosin s jednorázovou dávkou – 10 hodin, terminální T_1/2 je 22 hodin Vylučováno ledvinami, 9 % – nezměněno.

Farmakologické působení léku Tamsulosin-VERTEX

Alfa blokátor₁-adrenergní receptory; lék pro symptomatickou léčbu benigní hyperplazie prostaty.

Selektivně blokuje postsynaptické α_1A-adrenergní receptory hladkého svalstva prostaty, hrdla močového měchýře, prostatické močové trubice. V důsledku toho se tón hladkých svalů těchto formací snižuje a odtok moči je usnadněn. Současně se snižují příznaky obstrukce a podráždění spojené s benigní hyperplazií prostaty. Terapeutický účinek se dostavuje přibližně 2 týdny po zahájení léčby.

Tamsulosin má výrazně méně výraznou schopnost blokovat α_1B-adrenergní receptory hladkého svalstva cév, proto je vliv na systémový krevní tlak nevýznamný.

Lékové interakce

Při současném užívání tamsulosinu s cimetidinem bylo zaznamenáno mírné zvýšení koncentrace tamsulosinu v krevní plazmě a u furosemidu snížení koncentrace; s jinými α₁-adrenergní blokátory – je možné významné zvýšení hypotenzního účinku.

Diklofenak a nepřímá antikoagulancia mírně zvyšují rychlost eliminace tamsulosinu.

Diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě in vitro. Tamsulosin také nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.

Studie in vitro neodhalily interakce na úrovni jaterního metabolismu s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem.

Ostatní α₁-adrenergní blokátory, inhibitory acetylcholinesterázy, alprostadil, anestetika, diuretika, levodopa, antidepresiva, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů, myorelaxancia, nitráty a ethanol mohou zvýšit závažnost hypotenzního účinku.

Současné podávání tamsulosinu se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 může vést ke zvýšení koncentrace tamsulosinu. Současné podávání s ketokonazolem vedlo ke zvýšení AUC a C_max tamsulosinu 2.8krát a 2.2krát.

Tamsulosin by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s poruchou metabolismu izoenzymu CYP2D6. Tamsulosin by měl být používán s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4.

Dávkovací režim léku Tamsulosin-VERTEX

Uvnitř. Doporučená dávka je 400 mcg jednou denně (ve stejnou dobu).

Kontraindikace užívání léku Tamsulosin-VERTEX

Hypersenzitivita na tamsulosin; ortostatická hypotenze (včetně anamnézy), závažné selhání jater; děti a mladiství do 18 let.

S opatrností: těžké selhání ledvin (CC méně než 10 ml/min); arteriální hypotenze.

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání jater.