Safocid tablety a návod k použití

účinná látka: flukonazol – 150 mg; Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, karmínové barvivo [Ponceau 4R] [E 124].

Azithromycin

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: dihydrát azithromycinu – 1048 mg (ve smyslu azithromycinu – 1000 mg); Pomocné látky: laurylsulfát sodný, kroskarmelóza sodná, povidon-K30, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý; složení pláště: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), diethylftalát, mastek, oxid titaničitý, makrogol-4000, karmínové barvivo [Ponceau 4R] [E 124].

Secnidazol

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: seknidazol – 1000 mg; Pomocné látky: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon (PVPK – 30), mastek, magnesium-stearát; složení pláště: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), diethylftalát, mastek, oxid titaničitý, makrogol-4000.

Flukonazol

Ploché válcovité tablety růžové barvy se zkosením a půlicí rýhou. Tablety jsou po rozbití růžové.

Azithromycin

Růžové, potahované, bikonvexní tablety ve tvaru tobolky s půlicí rýhou. Po rozbití je jádro tablety bílé nebo téměř bílé.

Secnidazol

Bikonvexní potahované tablety ve tvaru tobolky bílé nebo téměř bílé barvy s půlicí rýhou. Po rozbití jsou tablety bílé nebo téměř bílé.

Kombinovaná antimikrobiální látka

Farmakodynamika

Flukonazol

Triazolové antifungální činidlo je silný selektivní inhibitor syntézy sterolů v houbových buňkách. Má vysoce specifický účinek, inhibuje aktivitu houbových enzymů závislých na cytochromu P450. Blokuje přeměnu lanosterolu v buňkách hub na membránový lipid ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci. Flukonazol prokázal aktivitu in vitro a v klinických studiích proti následujícím mikroorganismům: Candida albicans, Candida glabrata (mnoho kmenů je středně citlivých), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Aktivní proti oportunním mykózám, včetně: způsobil Candida spp. (včetně generalizovaných forem kandidózy na pozadí imunosuprese), Cryptococcus neoformans a Coccidioides immitis (včetně intrakraniálních infekcí), Microsporum spp. и Trichophyton spp; u endemických mykóz způsobených Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (včetně imunosuprese). Nemá antiandrogenní aktivitu.

Azithromycin

Širokospektrální antibakteriální látka azalid má bakteriostatický účinek. Vazbou na podjednotku 50S ribozomů inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace, potlačuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií a ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Působí proti řadě grampozitivních, gramnegativních, anaerobních, intracelulárních a dalších mikroorganismů.

Ve většině případů jsou na azithromycin citlivé: aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (citlivé na meticilin), Streptococcus pneumoniae (citlivé na penicilin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoky skupiny C, G; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; další mikroorganismy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismy se získanou rezistencí na azithromycin: Streptococcus pneumoniae (odolný vůči penicilinu).

Mikroorganismy, které jsou přirozeně odolné: aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, stafylokok spp. (stafylokoky rezistentní na meticilin získaly rezistenci na makrolidy s velmi vysokou frekvencí); grampozitivní bakterie odolné vůči erythromycinu; anaeroby: Bacteroides fragilis.

Secnidazol

Antimikrobiální a antiprotozoální činidlo; nitroimidazolový derivát. Má baktericidní (proti grampozitivním a gramnegativním anaerobním bakteriím) a amoebicidní (intra- a extraintestinální) účinek. Secnidazol je zvláště účinný proti Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Interaguje s DNA mikrobiální buňky, způsobuje narušení helikální struktury, prasknutí vláken, potlačení syntézy nukleových kyselin a buněčnou smrt.

Farmakokinetika

Flukonazol

Absorpce je vysoká, biologická dostupnost je 90 %. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Po perorálním podání 150 mg nalačno je doba k dosažení maximální koncentrace 0,5-1,5 hodiny, maximální koncentrace flukonazolu v plazmě je 90 % koncentrace v plazmě po intravenózním podání v dávce 2,5-3,5 mg/ l. Vazba na plazmatické proteiny je 11–12 %. Plazmatická koncentrace je přímo závislá na dávce. Flukonazol dobře proniká do všech biologických tekutin těla. Koncentrace léčivé látky v mateřském mléce, synoviální tekutině, slinách, sputu a peritoneální tekutině je podobná jako v plazmě. Konstantní hodnoty vaginálního sekretu jsou dosaženy 8 hodin po perorálním podání a jsou udržovány na této úrovni po dobu nejméně 24 hodin. Dobře proniká do mozkomíšního moku (CSF), koncentrace v CSF je asi 85 %. z toho v plazmě. V potní tekutině, epidermis a stratum corneum (selektivní akumulace) jsou dosaženy koncentrace přesahující sérové ​​hladiny. Distribuční objem se blíží celkovému obsahu vody v těle; Poločas (T½) flukonazolu je asi 30 hodin. Vylučuje se převážně ledvinami (80 % v nezměněné podobě, 11 % ve formě metabolitů). Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu (CrCl). Farmakokinetika flukonazolu je významně závislá na funkčním stavu ledvin s inverzním vztahem mezi T½ a CC. Po hemodialýze trvající 3 hodiny se koncentrace flukonazolu v plazmě sníží o 50 %. Dlouhý poločas v krevní plazmě umožňuje užívat flukonazol při vaginální kandidóze v jedné dávce.

Azithromycin

Azithromycin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT), což je způsobeno jeho stabilitou v kyselém prostředí a lipofilitou. Po perorálním podání 500 mg je maximální koncentrace azithromycinu v krevní plazmě dosaženo po 2,5–2,96 hodinách a je 0,4 mg/l. Biologická dostupnost je 37 %. Azithromycin dobře proniká do dýchacích cest, orgánů a tkání urogenitálního traktu (zejména prostaty), kůže a měkkých tkání. Vysoká tkáňová koncentrace (10-50krát vyšší než v krevní plazmě) a dlouhý poločas jsou způsobeny nízkou vazbou azithromycinu na proteiny krevní plazmy a také jeho schopností pronikat do eukaryotických buněk a koncentrovat se v okolním prostředí s nízkým pH. lysozomy. To zase určuje velký zdánlivý distribuční objem (31,1 l/kg) a vysokou plazmatickou clearance. Schopnost azithromycinu akumulovat se primárně v lysozomech je zvláště důležitá pro eliminaci intracelulárních patogenů. Bylo prokázáno, že fagocyty dodávají azithromycin do míst infekce, kde se uvolňuje během procesu fagocytózy. Koncentrace azithromycinu v ohniscích infekce je výrazně vyšší než ve zdravých tkáních (v průměru o 24–34 %) a koreluje se stupněm zánětlivého edému. Navzdory vysoké koncentraci ve fagocytech nemá azithromycin významný vliv na jejich funkci. Azithromycin zůstává v baktericidních koncentracích po dobu 5-7 dnů po poslední dávce. V játrech dochází k demetylaci, vzniklé metabolity jsou neaktivní. Azithromycin má velmi dlouhý poločas – 35-50 hodin Poločas rozpadu z tkání je mnohem delší. Azithromycin se vylučuje převážně nezměněný – 50 % střevy, 6 % ledvinami.

Secnidazol

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu; biologická dostupnost – asi 80%. Po jednorázové perorální dávce 2 g je maximální koncentrace v plazmě dosaženo za 3-4 hodiny. Poločas secnidazolu v krevní plazmě je asi 25 hodin Lék je z těla vylučován pomalu, především ledvinami. Asi 50 % podané dávky se vyloučí do 120 hodin. Prochází hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Sada obsahuje tři typy tablet:
— 1 kulatá růžová tableta ze sady Safocid obsahuje 0,15 g flukonazolu Pomocné látky: MCC, hydrogenfosforečnan vápenatý, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelózy, oxid křemičitý, barvivo.
— 1 růžová tableta ve tvaru tobolky obsahuje 1 g azithromycinu Pomocné látky: dodecylsulfát sodný, kroskarmelóza sodná, magnesium-stearát, polyvinylpyrrolidon K-30, oxid křemičitý, hypromelóza, mastek, diethylftalát, makrogol 4000, oxid titaničitý, barvivo.
— 1 bílá tableta ze sady Safocid obsahuje secnidazol 1 g Pomocné látky: škrob, MCC, oxid křemičitý, sodná sůl glykolátu škrobu, polyvinylpyrrolidon, mastek, magnesium-stearát, hypromelóza, diethylftalát, makrogol 4000, oxid titaničitý.

Farmakologický účinek

Lék Safocid je kombinací tří léků s různými farmakologickými účinky. Flukonazol má antifungální aktivitu. Účinek je způsoben inhibicí syntézy sterolů v buňkách hub. Citlivé na něj: Candida spp., Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Azalidové antibiotikum azithromycin má baktericidní účinek. Působí proti: streptokokům, stafylokokům (kromě kmenů necitlivých na erythromycin). Z gramnegativní flóry jsou na něj citlivé: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis. Na azithromycin je citlivá i anaerobní flóra (Chlamydia trachomatis, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Secnidazol je antimikrobiální, antiprotozoální činidlo, derivát nitroimidazolu. Vysoce účinný proti patogenům trichomonasových infekcí, giardiázy a úplavice. Secnidazol má účinek podobný disulfiramu a může zvýšit citlivost nádorů na radiační terapii.

Indikace pro použití

Lék Safocid je indikován pro kombinované infekce genitourinárního traktu:
– plísňové infekce
– kapavka;
– chlamydie;
– trichomoniáza;
– bakteriální vaginóza;
– vulvovaginitida;
– cystitida (specifická, nespecifická);
– cervicitida.

Způsob aplikace

Všechny čtyři tablety v blistru se užívají ve stejnou dobu, perorálně, s vodou. Doba užívání léku by měla být mimo jídlo (hodinu před nebo dvě hodiny po jídle).

Nežádoucí účinky

Užívání kombinovaných tablet Safocid může být doprovázeno následujícími nežádoucími účinky:
– poruchy srdečního rytmu;
– dyspepsie;
– anorexie;
– plynatost;
– závratě;
– bolest břicha;
– poruchy chuti;
– leukopenie;
– anafylaxe;
– kožní vyrážky;
– bolest hlavy;
– stomatitida.

Kontraindikace

Lék Safocid není předepsán pro:
– těhotenství;
– laktace;
– organické léze centrálního nervového systému;
— léčba léky, které prodlužují QT interval;
– léčba infekcí u dětí;
– přecitlivělost na azoly, makrolidy, nitroimidazoly, pomocné složky.

Těhotenství

Safocid se během těhotenství přísně nedoporučuje.

Lékové interakce

Safocid zvyšuje účinek antagonistů vitaminu K, antitrombotik, fenytoinu, cykloserinu, felodipinu, methylprednisolonu. Současné podávání s warfarinem zvyšuje protrombinový čas.
Při předepisování s antidiabetiky se zvyšuje riziko hypoglykémie, s terfenadinem – riziko arytmie. Hydrochlorothiazid zvyšuje koncentraci flukonazolu v krvi o 40 %.

Současné podávání s theofylinem může vést k intoxikaci theofylinem. Lék zvyšuje vylučování rifampicinu a chlorpropamidu. Safocid zvyšuje plazmatickou koncentraci bromokriptinu, alfentanilu, digoxinu, karbamazepinu, disopyramidu, lovastatinu a cyklosporinu. Při předepisování s rifabutinem, cisapridem je nutná opatrnost.
Neužívejte Safocid současně s antacidy na bázi hliníku nebo hořčíku, protože snižují jeho absorpci a účinnost. Ergotamin a diergotamin jsou inkompatibilní se Safocidem kvůli zvýšenému ergotoxickému účinku při současném podávání. Tetracyklin a chloramfenikol zvyšují účinnost azithromycinu.
Použití přípravku Safocid s léky obsahujícími alkohol je zakázáno kvůli vývoji účinku podobného disulfiramu.

Nadměrná dávka

Vzhledem ke zvláštní formě uvolňování nebyly zaznamenány žádné případy předávkování.

Forma vydání

Blistrové balení léku obsahuje 4 tablety: po jedné flukonazolu a azithromycinu, dvě secnidazolu. Balení Safocid obsahuje jeden blistr a návod k použití.

Podmínky skladování

Neexistují žádné zvláštní požadavky na podmínky uchovávání Safocidu. Skladovací prostor musí být chráněn před světlem, vlhkostí a vysokými teplotami. Skladovatelnost kombinované sady je 3 roky.

Synonyma

Ginekit, Venro Kit, Dazel, Saflab Kit.