S čím Diacarb pomáhá?

Acetazolamid je inhibitor karboanhydrázy se slabou diuretickou aktivitou. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí uvolňování sodíkových (Na+) a vodíkových (H+) iontů v molekule kyseliny uhličité. Inhibice aktivity karboanhydrázy acetazolamidem potlačuje syntézu kyseliny uhličité v proximálním tubulu nefronu. Nedostatek kyseliny uhličité, která je zdrojem H+ iontů potřebných k nahrazení iontů Na+, zvyšuje vylučování sodíku a vody ledvinami. V důsledku uvolnění velkého množství sodíku v distální části nefronu způsobeného acetazolamidem se zvyšuje náhrada iontů Na+ ionty draslíku (K+), což vede k velkým ztrátám K+ a rozvoji hypokalémie. Acetazolamid zvyšuje vylučování bikarbonátů, což může vést k rozvoji metabolické acidózy. Acetazolamid způsobuje vylučování fosfátů, hořčíku a vápníku ledvinami, což může také vést k poruchám metabolismu Po 3 dnech užívání ztrácí acetazolamid své diuretické vlastnosti. Po několikadenním přerušení léčby znovu podaný acetazolamid obnoví svůj diuretický účinek v důsledku obnovení normální aktivity karboanhydrázy Acetazolamid se používá k léčbě glaukomu. Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělíska snižuje sekreci komorové vody v přední komoře oka, což snižuje nitrooční tlak. Tolerance k tomuto účinku se nevyvíjí. Oftalmotonus při užívání acetazolamidu začíná klesat po 40-60 minutách, maximální účinek je pozorován po 3-5 hodinách, nitrooční tlak zůstává pod počáteční úrovní po dobu 6-12 hodin V průměru se nitrooční tlak snižuje o 40-60%. počáteční hladina Droga se používá jako adjuvans při léčbě epilepsie, protože Inhibice karboanhydrázy v mozkových nervových buňkách inhibuje patologickou excitabilitu Acetazolamid se používá k léčbě poruch průtoku mozkomíšního moku a intrakraniální hypertenze. Lék potlačuje aktivitu karboanhydrázy v mozku, zejména v choroidálním plexu komor se snížením produkce mozkomíšního moku.

Absorpce Po perorálním podání se acetazolamid dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po užití přípravku Diacarb v dávce 500 mg je Cmax účinné látky 12-27 mcg/ml a je dosaženo po 1-3 hodinách Minimální koncentrace acetazolamidu v plazmě je udržována po dobu 24 hodin po užití léku a metabolismus Distribuován hlavně v erytrocytech, ledvinách, svalech, tkáních oční bulvy a centrálního nervového systému. Proniká placentární bariérou, je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka. Nehromadí se v tkáních a není metabolizován v těle. Asi 90 % dávky se vyloučí močí do 24 hodin.

– edematózní syndrom (mírný nebo střední, v kombinaci s alkalózou) – úleva od akutního glaukomového záchvatu, předoperační příprava pacientů, přetrvávající případy glaukomu (v komplexní terapii – při epilepsii jako doplňková léčba k antiepileptikům); nemoc (lék snižuje dobu aklimatizace – intrakraniální hypertenze (benigní intrakraniální hypertenze, intrakraniální hypertenze po ventrikulárním bypassu) v komplexní terapii.

– akutní selhání ledvin – cirhóza jater – hypokorticismus – uremie – přecitlivělost na složky léku;

Nepřekračujte doporučené dávky S opatrností: edém jaterního a ledvinového původu, současné užívání s kyselinou acetylsalicylovou (dávky nad 300 mg/den), plicní embolie a plicní emfyzém (riziko rozvoje acidózy), II. a III. trimestr těhotenství.

Použití v těhotenství a laktaci

Dobře kontrolované klinické studie použití Diacarbu u těhotných žen nebyly provedeny. Proto je během těhotenství lék Diacarb v prvním trimestru kontraindikován a ve druhém a třetím trimestru se používá s opatrností a pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod malá množství v mateřském mléce, proto, pokud je nutné užívat přípravek Diacarb během kojení;

Dávkování a podávání

vnitřně Edémový syndrom: na začátku léčby – 250-375 mg/den (1-1,5 tablety), ráno. Maximálního diuretického účinku je dosaženo při užívání obden nebo 2 dny po sobě s jednodenní přestávkou U glaukomu s otevřeným úhlem: 250 mg (1 tableta) 1–4krát denně. Dávky vyšší než 1000 mg (4 tablety) nezvyšují účinnost léčby U sekundárního glaukomu: 250 mg (1 tableta) každé 4 hodiny, u akutních záchvatů glaukomu – 250 mg (1 tableta) 4krát denně, Někteří pacienti. jsou účinné při užívání 250 mg (1 tableta) 2krát denně (krátkodobá terapie). Pro děti: 10–15 mg/kg/den ve 3–4 dílčích dávkách Pro epilepsii: pro dospělé: 250–500 mg/den (1–2 tablety) v 1 dávce po dobu 3 dnů, s přestávkou 4. den. . Pro děti: 4–12 měsíců – 50 mg/den v 1–2 dávkách, 2–3 roky – 50–125 mg/den v 1–2 dávkách, 4–18 let – 125–250 mg jednou ráno. Při kombinaci acetazolamidu s antikonvulzivy je počáteční dávka 250 mg jednou denně (v případě potřeby se zvyšuje). U dětí by se neměly používat dávky vyšší než 1 mg/den: prevence – 750-500 mg/den ve stejných dávkách – 1000 mg/den ve stejných dávkách. Lék by měl být použit 1000-24 hodin před výstupem, pokud se objeví příznaky onemocnění, léčba pokračuje po dobu 48 hodin (v případě potřeby déle, pokud je dávka vynechána, dávka by se neměla zvyšovat). dávka.

Hypokalémie, svalová slabost, křeče, kožní hyperémie, parestézie, tinitus, anorexie, metabolická acidóza, svědění kůže, myopie, kopřivka Při dlouhodobém užívání – nefrolitiáza, hematurie, glukosurie, hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, dezorientace, dezorientace, ospalost, ospalost, ospalost. nevolnost, zvracení, průjem, alergické reakce.

Příznaky předávkování nebyly popsány. Možné příznaky předávkování mohou zahrnovat nerovnováhu tekutin a elektrolytů, metabolickou acidózu a poruchy CNS. Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Provádí se symptomatická a podpůrná terapie. Je třeba sledovat hladiny elektrolytů v krvi, zejména draslíku a sodíku, a také pH krve. Při metabolické acidóze se používá hydrogenuhličitan sodný. Acetazolamid se odstraňuje hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Acetazolamid může zvýšit účinky antagonistů kyseliny listové, hypoglykemických látek a perorálních antikoagulancií je třeba upravit dávku acetazolamidu, zvyšuje sérovou hladinu fenytoinu Acetazolamid zvyšuje projevy osteomalacie způsobené užíváním antiepileptik Současné užívání acetazolamidu a amfetaminu, atropinu nebo chinidinu může zvýšit jejich nežádoucí účinky účinek nastává při kombinovaném použití s ​​metylxantiny (aminofylinem) Při použití v kombinaci s chloridem amonným a jinými kyselinotvornými látkami dochází ke snížení diuretického účinku diuretika je možný zvýšený hypotenzní účinek na nitrooční tlak při současném užívání s cholinergními léky a beta-blokátory Acetazolamid zvyšuje koncentraci karbamazepinu a nedepolarizujících myorelaxancií v krevní plazmě.

V případě přecitlivělosti na lék se mohou objevit život ohrožující nežádoucí účinky, jako je Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, fulminantní nekróza jater, agranulocytóza, aplastická anémie a hemoragická diatéza. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste okamžitě přestat užívat lék Diacarb, užívaný v dávkách překračujících doporučené, nezvyšuje diurézu, může zvýšit ospalost a parestézie a někdy také snižuje diurézu, takže by to mělo být užívat s opatrností u pacientů s plicní embolií a plicním emfyzémem Přípravek Diacarb by měl být používán s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, pokud je předepisován déle než 5 dní, existuje vysoké riziko rozvíjející se metabolické acidóze Doporučuje se sledovat krevní obraz a krevní destičky na začátku léčby a v pravidelných intervalech během léčby, stejně jako periodické sledování sérových elektrolytů Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Diacarb, zejména v vysoké dávky mohou způsobit ospalost, méně často únavu, závratě, ataxii a dezorientaci, takže během léčby by pacienti neměli zvládat motorický transport a práce s mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.