Roztok progesteronu pro intramuskulární injekci

Transparentní olejovitá kapalina světle žluté nebo zlatožluté barvy.

Poznámka. Během skladování je umožněno vysrážení krystalů nebo krystalizace celého obsahu ampule. V případě vysrážení krystalů nebo krystalizace celého obsahu ampule je třeba ampuli zahřát ve vroucí vodní lázni za třepání. Pokud krystaly zmizí a roztok se stane průhledným a po ochlazení na 36-38 ° C krystaly znovu nevypadnou, je lék vhodný k použití.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním podání se rychle a téměř úplně vstřebává. Maximální koncentrace v krevní plazmě po intramuskulárním podání progesteronu je dosaženo do 8 hodin a zůstává nad bazální hladinou po dobu 24 hodin.

Progesteron se aktivně váže na plazmatické proteiny, především na albumin (50–54 %) a globulin vázající kortikosteroidy (43–48 %).

Metabolizuje se v játrech za vzniku metabolitů pregnandiol a pregnanolon, které jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a sírovou. Na metabolismu se podílí také izoenzym CYP2C19.

Metabolity progesteronu se vylučují ledvinami – 50-60%, přes střeva – více než 10%. Množství metabolitů vylučovaných ledvinami se mění v závislosti na fázi žlutého tělíska. Poločas rozpadu je několik minut.

Farmakodynamika

Hormon žlutého tělíska má gestagenní účinek. Vazbou na receptory na povrchu buněk cílových orgánů proniká do jádra, kde aktivuje deoxyribonukleovou kyselinu a stimuluje syntézu ribonukleové kyseliny. Podporuje přechod děložní sliznice z proliferativní fáze způsobené folikulárním hormonem do fáze sekreční a po oplození vytváří potřebné podmínky pro uhnízdění a vývoj oplodněného vajíčka. Snižuje excitabilitu a kontraktilitu svalů dělohy a vejcovodů, stimuluje vývoj terminálních elementů mléčné žlázy a vyvolává laktaci. Podporuje vývoj normálního endometria.

Stimulací protein lipázy zvyšuje tukové zásoby, zlepšuje využití glukózy, zvyšuje koncentraci bazálního a stimulovaného inzulínu, podporuje akumulaci glykogenu v játrech a zvyšuje produkci aldosteronu; v malých dávkách urychluje a ve velkých dávkách potlačuje produkci gonadotropních hormonů hypofýzy; snižuje azotemii, zvyšuje vylučování dusíku ledvinami.

Indikace

Neplodnost v důsledku insuficience žlutého tělíska v případě intolerance nebo kontraindikace užívání progesteronu perorálně nebo intravaginálně.

Kontraindikace

— Hypersenzitivita na progesteron nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;

— diagnostikované nebo suspektní novotvary mléčné žlázy nebo pohlavních orgánů;

– závažné selhání jater nebo závažné onemocnění jater, včetně maligních nádorů jater, v současnosti nebo v anamnéze;

– těhotenství (je možné pouze intravaginální použití progesteronu);

– idiopatická žloutenka, svědění nebo herpes během předchozího těhotenství;

— tromboembolické poruchy (plicní embolie, infarkt myokardu, mrtvice), intrakraniální krvácení nebo tyto stavy/onemocnění v anamnéze;

– hluboká žilní trombóza, retinální vaskulární trombóza; tromboflebitida v současnosti nebo v anamnéze;

– vaginální krvácení neznámého původu;

– neúplný potrat nebo zmeškaný potrat nebo mimoděložní těhotenství;

— věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti léku v této věkové skupině).

S opatrností

Kardiovaskulární onemocnění, arteriální hypertenze, chronické selhání ledvin, diabetes mellitus, bronchiální astma, epilepsie, migréna, deprese; hyperlipoproteinémie, mírné až středně těžké selhání jater; fotosenzitivita.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání progesteronu v této lékové formě během těhotenství je kontraindikováno. Progesteron proniká do mateřského mléka, takže užívání léku je během kojení kontraindikováno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Lék se podává intramuskulárně. Před podáním je třeba ampulku s lékem zahřát na 30–40 °C, lék vstříknout hluboko do hýžďového svalu.

Pro neplodnost v důsledku insuficience žlutého tělíska vaječníku – 12,5 mg/den po dobu 2 týdnů od okamžiku ovulace.

Použití ve speciálních klinických skupinách:

Starší pacienti: Účinnost a bezpečnost u starších pacientů (nad 65 let) nebyla stanovena. Neexistují žádné indikace pro použití léku u starších osob.

Věk do 18 let: Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti léku v této věkové skupině. Neexistují žádné indikace pro použití léku u dětí a dospívajících (viz bod „Kontraindikace“).

Pacienti s poruchou funkce jater: Použití léku u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je kontraindikováno. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se lék používá s opatrností.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být lék používán s opatrností.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle tříd orgánových systémů podle slovníku MedDRA.

Poruchy imunitního systému:

svědění kůže, vyrážka, kopřivka, anafylaktoidní reakce.

Poruchy endokrinního systému:

Poruchy metabolismu a výživy:

edém, přírůstek hmotnosti.

Duševní poruchy:

apatie, dysforie, deprese, labilita nálady.

Poruchy nervového systému:

bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost, astenie, oční neuritida.

Poruchy zraku:

Cévní poruchy:

zvýšený krevní tlak, tromboembolismus (včetně plicní embolie), trombóza mozkových cév nebo retinálních žil, tromboflebitida, hemoragická vyrážka.

Gastrointestinální poruchy:

nevolnost, zvracení, nadýmání, zácpa, průjem, bolesti břicha.

Poruchy jater a žlučových cest:

cholecystitida, cholestatická žloutenka, cholestatická hepatitida, kalkulózní cholecystitida.

Poruchy genitálií a prsou:

změny libida; průlomové krvácení; “špinění” krvavého výtoku; amenorea; zkrácení menstruačního cyklu; cervikální eroze; spazmus děložního svalstva, vaginální výtok, svědění a nepohodlí v pochvě, vulvovaginitida, syndrom ovariální hyperstimulace, návaly horka, maligní onemocnění prsu; změny viskozity cervikálních sekretů; premenstruační syndrom; galaktorea; zvětšení, bolest a napětí mléčných žláz.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Poruchy kůže a podkoží:

akné, alopecie, erythema multiforme, erythema nodosum.

Poruchy ledvin a močových cest:

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:

hypertermie; hyperémie, podráždění a/nebo bolest v místě vpichu, hematom, zhutnění, otok a svědění v místě vpichu, celková nevolnost, únava.

Pokud máte jakékoli nežádoucí účinky, které jsou uvedeny v pokynech, nebo se zhoršují, nebo si všimnete jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Interakce

Progesteron zvyšuje účinek diuretik, antihypertenziv, imunosupresiv, antikoagulancií; snižuje laktogenní účinek oxytocinu. Současné užívání s léky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy systému cytochromu P₄₅₀ (izoenzym CYP3A4), jako jsou barbituráty, antiepileptika (fenytoin), rifampicin, fenylbutazon, spironolakton, griseofulvin, přípravky z třezalky tečkované, mohou zvýšit rychlost eliminace progesteronu a tím snížit jeho biologickou dostupnost.

Závažnost těchto interakcí se může u pacientů lišit, takže předpovídání klinických účinků těchto interakcí je obtížné.

Ketokonazol může zvýšit biologickou dostupnost progesteronu.

Progesteron může zvýšit koncentraci ketokonazolu a cyklosporinu.

Progesteron může snížit účinnost bromokriptinu.

Progesteron může způsobit snížení glukózové tolerance, a tím zvýšit potřebu inzulínu nebo jiných hypoglykemických léků u pacientů s diabetes mellitus.

Biologická dostupnost progesteronu může být snížena u pacientů, kteří kouří a s nadměrnou konzumací alkoholu.

Nadměrná dávka

Ospalost, přechodné závratě, euforie, zkrácení menstruačního cyklu, dysmenorea.

U některých pacientů může být průměrná terapeutická dávka nadměrná v důsledku existující nebo rozvinuté nestabilní endogenní sekrece progesteronu, zvýšené citlivosti na progesteron nebo příliš nízké koncentrace estradiolu.

Tyto projevy předávkování lze omezit snížením dávky, obnovením vysoké estrogenizace nebo přechodem na užívání progesteronového přípravku podávaného intravaginálně. V případě potřeby se provádí symptomatická léčba.

Zvláštní instrukce

Před zahájením užívání progesteronu je nutné lékařské vyšetření, včetně vyšetření mléčných žláz a pánevních orgánů a testu Pap stěru.

Vzhledem k riziku rozvoje tromboembolických komplikací by mělo být užívání léku přerušeno v případě: poruch vidění, jako je ztráta zraku, dvojité vidění, vaskulární léze sítnice; migrény; arteriální nebo žilní tromboembolismus, tromboflebitida, trombóza, bez ohledu na lokalizaci.

Pokud je v anamnéze tromboflebitida, pacient by měl být pod pečlivým dohledem.

Lék Progesteron se používá s opatrností u pacientů s onemocněními a stavy, které mohou být zhoršeny zadržováním tekutin (arteriální hypertenze, kardiovaskulární onemocnění, chronické selhání ledvin, epilepsie, migréna, bronchiální astma); u pacientů s diabetes mellitus; mírná až středně těžká jaterní dysfunkce; fotosenzitivita.

Pacienti s depresí v anamnéze by měli být sledováni a pokud dojde k rozvoji těžké deprese, lék by měl být vysazen.

Při dlouhodobé léčbě progesteronem jsou nutné pravidelné lékařské prohlídky (včetně jaterních testů); Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví abnormální jaterní testy nebo cholestatická žloutenka.

Při užívání progesteronu může u pacientů s diabetes mellitus dojít ke snížení glukózové tolerance a zvýšení potřeby inzulínu a dalších hypoglykemických léků.

Pokud se během léčby objeví amenorea, je třeba vyloučit těhotenství.

V případě acyklického krvácení by se lék neměl používat, dokud není zjištěna příčina včetně histologického vyšetření endometria.

Při použití progesteronu s léky obsahujícími estrogen je nutné se řídit pokyny pro jejich použití ohledně rizik žilního tromboembolismu.

Užívání progesteronu může ovlivnit výsledky některých laboratorních testů, včetně jaterních testů, testů funkce štítné žlázy; koagulační parametry; koncentrace pregnandiolu.

Krystaly mohou vypadnout. Pokud se krystaly vysrážejí, ampule by měla být zahřívána ve vroucí vodní lázni za třepání, dokud se krystaly úplně nerozpustí. Pokud se roztok vyčeří a krystaly po ochlazení na 36–38 °C opět nevypadnou, je přípravek vhodný k použití.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba dbát opatrnosti, protože lék může způsobit nežádoucí účinky, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.

Forma vydání

Roztok pro intramuskulární injekci [olej] 10 mg/ml a 25 mg/ml.

1 ml v ampulích z neutrálního skla s lomovými body nebo kroužky.

10 ampulí spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.

5 ampulí je umístěno v blistrovém balení vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.

2 blistrová balení s návodem k použití jsou umístěna v kartonové krabici.

Podmínky dovolené z lékáren

Vydáno na předpis.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Производитель

Právnická osoba, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno

680001, Ruská federace, Chabarovská oblast, Chabarovsk, st. Taškentská, 22

Výrobce/organizace přijímající stížnosti spotřebitelů

680001, Ruská federace, Chabarovská oblast, Chabarovsk, st. Taškentská, 22

Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 22.01.2024

Analogy (synonyma) léku Progesteron