Rovamycin – šetrná léčba infekčních procesů
Forma uvolňování, balení a složení léku Rovamycin ®
Potahované tablety od bílé po bílé s krémovým odstínem, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „RPR 107“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| spiramycin | 1.5 milionů IU |
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý – 1.2 mg, stearan hořečnatý – 4 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob – 16 mg, hyprolóza – 8 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 8 mg, mikrokrystalická celulóza (PH-101) – až 400 mg.
Složení obalu: oxid titaničitý (E171) – 1.694 mg, makrogol-6000 – 1.694 mg, hypromelóza – 5.084 mg.
8 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Potahované tablety od bílé po bílé s krémovým odstínem, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „ROVA 3“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| spiramycin | 3 milionů IU |
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý – 2.4 mg, stearan hořečnatý – 8 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob – 32 mg, hyprolóza – 16 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 16 mg, mikrokrystalická celulóza (PH-101) – až 800 mg.
Složení obalu: oxid titaničitý (E171) – 2.96 mg, makrogol-6000 – 2.96 mg, hypromelóza – 8.88 mg.
5 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Makrolidové antibiotikum
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny makrolidů. Mechanismus antibakteriálního působení je způsoben inhibicí syntézy proteinů v mikrobiální buňce v důsledku vazby na podjednotku 50S ribozomu.
Středně citlivé mikroorganismy (antibiotikum je středně účinné in vitro při koncentracích antibiotika v místě zánětu ≥ 1 mg/l, ale < 4 mg/l): gramnegativní aeroby – Neisseria gonorrhoeae; aeroby – Clostridium perfringens; různé – Ureaplasma urealyticum.
Rezistentní mikroorganismy (MIC>4 mg/l; minimálně 50 % kmenů je rezistentních): grampozitivní aerobové – Corynebacterium jekeium, Nocardia asteroides; gramnegativní aeroby – Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas spp.; anaeroby – Fusobacterium spp.; různé – Mycoplasma hominis.
Farmakokinetika
Absorpce spiramycinu je rychlá, ale neúplná, s velkou variabilitou (od 10 % do 60 %). Po perorálním podání Rovamycinu v dávce 6 milionů IU je C max spiramycinu v plazmě přibližně 3.3 μg/ml. Příjem potravy neovlivňuje absorpci.
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (přibližně 10 %). V d přibližně 383 l. Lék dobře proniká do slin a tkání (koncentrace v plicích je 20-60 mcg/g, v mandlích – 20-80 mcg/g, v infikovaných dutinách – 75-110 mcg/g, v kostech – 5 -100 mcg/g). Deset dní po ukončení léčby je koncentrace spiramycinu ve slezině, játrech a ledvinách 10-5 mcg/g.
Spiramycin proniká a hromadí se ve fagocytech (neutrofily, monocyty a peritoneální a alveolární makrofágy). U lidí jsou koncentrace léčiva uvnitř fagocytů poměrně vysoké. To vysvětluje účinnost spiramycinu proti intracelulárním bakteriím.
Proniká placentární bariérou (koncentrace v krvi plodu je přibližně 50 % koncentrace v krevním séru matky). Koncentrace v placentární tkáni jsou 5krát vyšší než odpovídající koncentrace v krevním séru. Vylučuje se do mateřského mléka.
Spiramycin neproniká do mozkomíšního moku.
Metabolismus a vylučování
Spiramycin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů s neznámou chemickou strukturou.
T 1/2 z plazmy je přibližně 8 hodin Vylučuje se převážně žlučí (koncentrace je 15-40krát vyšší než v séru). Renální exkrece představuje přibližně 10 % podané dávky. Množství léčiva vylučovaného střevy (s výkaly) je velmi malé.
Indikace pro lék Rovamycin ®
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
Prevence relapsů revmatismu u pacientů s alergií na beta-laktamová antibiotika.
Eradikace Neisseria meningitidis z nosohltanu (pokud je rifampicin kontraindikován) k prevenci (ale ne léčbě) meningokokové meningitidy:
| Kód ICD-10 | čtení |
| A39 | Meningokoková infekce |
| A46 | Erysipelas |
| A48.1 | Legionářská nemoc |
| A56.0 | Chlamydiové infekce dolního genitourinárního traktu |
| A56.1 | Chlamydiové infekce pánevních orgánů a jiných urogenitálních orgánů |
| A56.4 | Chlamydiová faryngitida |
| B58 | Toxoplasmóza |
| B96.0 | Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] jako příčina nemocí zařazených jinde |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J15.7 | Pneumonie způsobená Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Chlamydiová pneumonie |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31 | Chronická rýma, nazofaryngitida a faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K04 | Onemocnění dřeně a periapikálních tkání (včetně parodontitidy) |
| K05 | Gingivitida a periodontální onemocnění |
| K12 | Stomatitida a související léze |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.1 | erythrasma |
| L30.3 | Infekční dermatitida (infekční ekzém) |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N76 | Jiná zánětlivá onemocnění pochvy a vulvy |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny makrolidů. Mechanismus antibakteriálního působení je způsoben inhibicí syntézy proteinů v mikrobiální buňce v důsledku vazby na podjednotku 50S ribozomu.
Obvykle citlivé mikroorganismy (MIC≤ 1 mg/l): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (kmeny citlivé na meticilin), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, s. Moricaxella pneumodia, Chpp. ., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.
Středně citlivé mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Antibiotikum je středně účinné in vitro proti těmto patogenům. Pozitivní výsledky lze pozorovat při koncentracích antibiotika v místě zánětu vyšších než MIC.
Rezistentní mikroorganismy (MIC>4 mg/L): minimálně 50 % kmenů je rezistentních – Staphylococcus spp. (meticilin-rezistentní kmeny), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Spiramycin proniká a hromadí se ve fagocytech (neutrofily, monocyty a peritoneální a alveolární makrofágy). U lidí jsou koncentrace léčiva uvnitř fagocytů poměrně vysoké. Tyto vlastnosti vysvětlují účinky spiramycinu na intracelulární bakterie.
Farmakokinetika
Absorpce spiramycinu je rychlá, ale neúplná, s velkou variabilitou (od 10 % do 60 %). Po recepci Rovamycin perorálně v dávce 6 milionů IU Cmax Spiramycin v plazmě je asi 3.3 mcg/ml. Po intravenózním podání 1.5 milionu IU spiramycinu jednohodinovou infuzí Cmax je 2.3 mcg/ml. Při podávání v dávce 1.5 milionu IU každých 8 hodin Css je dosaženo do konce druhého dne (Cmax asi 3 mcg/ml a Cmin přibližně 0.5 mcg/ml).
Spiramycin proniká a hromadí se ve fagocytech (neutrofily, monocyty a peritoneální a alveolární makrofágy). U lidí jsou koncentrace léčiva uvnitř fagocytů poměrně vysoké. To vysvětluje účinnost spiramycinu proti intracelulárním bakteriím. Spiramycin neproniká do mozkomíšního moku; se vylučuje do mateřského mléka. Proniká placentární bariérou (koncentrace v krvi plodu je přibližně 50 % koncentrace v krevním séru matky). Koncentrace v placentární tkáni jsou 5krát vyšší než odpovídající koncentrace v krevním séru. PROTId cca 383 l. Lék dobře proniká do slin a tkání (koncentrace v plicích je 20-60 mcg/g, v mandlích – 20-80 mcg/g, v infikovaných dutinách – 75-110 mcg/g, v kostech – 5 -100 mcg/g). Deset dní po ukončení léčby je koncentrace spiramycinu ve slezině, játrech a ledvinách 10-5 mcg/g. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (přibližně 7 %).
Metabolismus a vylučování
Spiramycin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů s neznámou chemickou strukturou.
Vylučuje se převážně žlučí (koncentrace je 15-40krát vyšší než v séru). Renální exkrece aktivního spiramycinu představuje přibližně 10 % podané dávky. T1/2 po perorálním podání 3 milionů IU spiramycinu je přibližně 8 hodin1/2 po intravenózní infuzi je asi 5 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
T1/2 prodlužuje se u starších lidí. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.
Indikace pro použití léku ROVAMYCIN ®
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
— infekce ORL (včetně sinusitidy, tonzilitidy);
– infekce dolních cest dýchacích (akutní komunitní pneumonie, včetně atypické pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy);
— infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, sekundární infikované dermatózy, impetigo, ekthyma, erythrasma);
– infekce kostí a kloubů;
– infekce reprodukčního systému (ne kapavkové etiologie);
– toxoplazmóza, vč. u těhotných žen.
Prevence meningokokové meningitidy v případech, kdy je rifampicin kontraindikován: eradikace Neisseria meningitidis v nosohltanu. Spiramycin se nepoužívá k léčbě meningokokové meningitidy. Lék se doporučuje k profylaxi u pacientů po léčbě a také u osob, které byly v kontaktu s pacientem 10 dní před jeho hospitalizací.
Prevence akutního kloubního revmatismu u jedinců s alergickou reakcí na peniciliny.
Dávkovací režim
Dospělí Perorálně se předepisují 2-3 tablety po 3 miliony IU nebo 4-6 tablet po 1.5 milionu IU (tj. 6-9 milionů IU) denně ve 2 nebo 3 dávkách. Maximální denní dávka je 9 milionů IU.
Pro děti o hmotnosti 20 kg a více dávka je 150-300 tisíc IU/kg tělesné hmotnosti/den, rozdělená do 2-3 dávek. Maximální denní dávka pro děti je 300 tisíc IU/kg/den.
pro prevence meningokokové meningitidy dospělých Předepsáno na 3 miliony IU 2krát denně. do 5 dnů, děti — 75 tisíc IU/kg tělesné hmotnosti 2 dny denně. do 5 dnů.
Pacienti s poruchou funkce ledvin Vzhledem k nízkému vylučování spiramycinu ledvinami není nutná žádná změna dávky.
Tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím vody.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem; velmi vzácné (méně než 0.01 %) – pseudomembranózní kolitida, změny jaterních testů a rozvoj cholestatické hepatitidy; v ojedinělých případech – ulcerózní ezofagitida a akutní kolitida. Byla také zaznamenána možnost rozvoje akutního poškození střevní sliznice u pacientů s AIDS při použití vysokých dávek spiramycinu u kryptosporidiózy (celkem 2 případy).
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: přechodná parestézie.
Z hematopoetického systému: velmi vzácné (méně než 0.01 %) – akutní hemolýza a trombocytopenie.
Z kardiovaskulárního systému: možné prodloužení QT intervalu na EKG.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění; velmi vzácné (méně než 0.01 %) – angioedém, anafylaktický šok.
Ostatní: v některých případech – vaskulitida, včetně Henoch-Schonleinovy purpury.
Kontraindikace užívání léku ROVAMYCIN ®
– nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko rozvoje akutní hemolýzy);
— dětství (u tablet 1.5 milionu IU – až 3 roky, u tablet 3 miliony IU – až 18 let);
— přecitlivělost na spiramycin a další složky léku.
С Pozor jmenovat Rovamycin ® při neprůchodnosti žlučových cest nebo selhání jater.
Užívání přípravku ROVAMYCIN ® během těhotenství a kojení
Rovamycin lze předepsat během těhotenství podle indikací.
Po domluvě Rovamycin Během kojení by mělo být kojení přerušeno, protože spiramycin může pronikat do mateřského mléka.
Nebylo prokázáno, že by spiramycin měl teratogenní účinek. Snížení rizika přenosu toxoplazmózy na plod během těhotenství je zaznamenáno z 25 % na 8 % při užívání léku v prvním trimestru, z 54 % na 19 % ve druhém trimestru a z 65 % na 44 % v. třetí trimestr.
Aplikace pro porušení funkce jater
С Pozor jmenovat Rovamycin ® při neprůchodnosti žlučových cest nebo selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin v důsledku nízkého vylučování spiramycinu ledvinami není nutná úprava dávky.
Použití u dětí do 12 let
Kontraindikace: dětství (pro 1.5 milionu IU tablet – až 3 roky, pro 3 miliony IU tablet – až 18 let).
Zvláštní instrukce
U pacientů s poruchou funkce jater by měly být během léčby tímto přípravkem monitorovány jaterní testy.
Pediatrické použití
Lék ve formě tablet 3 miliony IU se nepoužívá v děti a mladiství do 18 let.
Nadměrná dávka
Příznaky: Nejsou známy žádné případy předávkování spiramycinem. Mezi možné příznaky patří nevolnost, zvracení, průjem.
Léčba: V případě potřeby se provádí symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Lékové interakce
Při současném užívání s léky obsahujícími kombinaci levodopy a karbidopy byl pozorován pokles plazmatických hladin levodopy (je nutné klinické sledování a určitá úprava dávky levodopy).
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky ukládání
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25°C. Doba použitelnosti pro 1.5 milionu IU tablet je 3 roky, pro 3 miliony IU tablet – 4 roky.
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny makrolidů. Má bakteriostatický účinek, narušuje intracelulární syntézu proteinů.
Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; gramnegativní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp.; anaerobní bakterie: Clostridium spp.
Spiramycin je také účinný proti Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Toxoplasma gondii.
Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis a Staphylococcus aureus jsou středně citlivé na spiramycin.
Enterobacter spp., Pseudomonas spp. jsou rezistentní na spiramycin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, doba poloviční absorpce je 20 minut. Cmax Koncentrace účinné látky v krevní plazmě je dosaženo po 1.5-3 hodinách.
Je široce distribuován v tělesných tkáních, ale neproniká do BBB. Vazba na plazmatické proteiny není vyšší než 10 %.
Metabolismus nebyl dostatečně studován, ale předpokládá se, že spiramycin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Vylučuje se žlučí, 10 % močí.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na spiramycin: onemocnění dýchacích orgánů a orgánů ORL, včetně pneumonie (včetně atypické, způsobené mykoplazmaty, chlamydiemi, legionelami), faryngitida, tonzilitida, sinusitida, otitida; infekce močových cest (včetně uretritidy, prostatitidy); infekce kůže a měkkých tkání; osteomyelitida a artritida; gynekologická onemocnění, pohlavně přenosné infekce (včetně genitálních a extragenitálních chlamydií).
Prevence revmatismu u pacientů s alergií na penicilin.
Toxoplazmóza, včetně toxoplazmózy u těhotných žen.
Prevence meningokokové meningitidy u osob, které byly v kontaktu s pacientem maximálně 10 dní před diagnózou.
Dávkovací režim
Při perorálním podání dospělými a dospívajícími – 2-3 g/den. ve 2 dávkách. U těžkých infekcí lze použít 4-5 g/den. v rozdělených dávkách. Pro děti – 50-100 mg/kg/den. v rozdělených dávkách.
Intravenózně pro dospělé a dospívající – 500 mg každých 8 hodin, pro těžké infekce – 1 g každých 8 hodin.
Nežádoucí účinek
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.
Z trávicího systému: zřídka – nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha; v ojedinělých případech – cholestatická žloutenka.
Kontraindikace
Přecitlivělost na spiramycin.
Použití v těhotenství a laktaci
Spiramycin může být užíván během těhotenství podle indikací.
Spiramycin je vylučován do mateřského mléka, a proto, pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater, stejně jako
současně s námelovými alkaloidy a dihydrogenovanými námelovými alkaloidy.
Lékové interakce
Při současném použití s léky obsahujícími kombinaci levodopy a karbidopy je pozorováno zvýšení T.1/2 levodopa.
Používejte opatrně s léky obsahujícími dehydrogenované námelové alkaloidy.
Metabolismus spiramycinu nezahrnuje jaterní izoenzymy P450 a neinteraguje s cyklosporinem nebo teofylinem.
Lékařský portál “MED-info” © 2011—2025. Použití materiálů webu je možné s povinným uvedením odkazu na hlavní stránku webu.
MED-info.ru. Osvědčení o registraci: El NFS77-74266 ze dne 09. listopadu 2018. Zakladatelka a šéfredaktorka Oksana Anatolyevna Plisenkova. Telefon +7 (925) 096-57-07.
Pro obecné dotazy: [email protected]
Pro reklamní dotazy: [email protected]