Prestarium A: pokyny (tablety), dávkování, analogy

ACE inhibitor. Perindopril erbumin (terc-butylamin) je bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě (60 % hmotn.), alkoholu a chloroformu. Molekulová hmotnost 368,47 (volná kyselina); 441,61 (terc-butylaminová sůl).

Perindopril ve formě volné kyseliny perindopril erbuminu je proléčivo a je metabolizován in vivo hydrolýzou esterové skupiny za vzniku perindoprilátu, biologicky aktivního metabolitu.

Farmakologie

Mechanismus účinku

Perindopril erbumin je proléčivo, které se přeměňuje na perindoprilát, který inhibuje ACE u lidí a zvířat. Předpokládá se, že mechanismus, kterým perindoprilát snižuje krevní tlak, je primárně prostřednictvím inhibice aktivity ACE. ACE je peptidyldipeptidáza, která katalyzuje přeměnu neaktivního dekapeptidu, angiotensinu I, na vazokonstriktor, angiotenzin II. Angiotensin II je silný periferní vazokonstriktor, který stimuluje sekreci aldosteronu kůrou nadledvin a poskytuje negativní zpětnou vazbu na sekreci reninu. Inhibice ACE vede ke snížení plazmatických hladin angiotenzinu II, což vede ke snížení vazokonstrikce, zvýšení aktivity plazmatického reninu a snížení sekrece aldosteronu. To má za následek diurézu a natriurézu a může být spojeno s mírným zvýšením sérového draslíku.

ACE je identický s enzymem kininázou II, který štěpí bradykinin. Zbývá určit, zda zvýšené hladiny bradykininu, silného vazodepresorového peptidu, hrají roli v terapeutických účincích perindopril erbuminu.

Zatímco se předpokládá, že primárním mechanismem perindoprilu při snižování TK je RAAS, inhibitory ACE mají určitý účinek i v přítomnosti zjevné hypertenze s nízkým obsahem reninu. Perindopril byl studován na relativně malém počtu černošských pacientů, kteří mají typicky nízkou hladinu reninu, a průměrná odpověď dBP na perindopril byla přibližně poloviční než u pacientů jiné rasy, což je v souladu s předchozími zkušenostmi s jinými ACE inhibitory.

Farmakodynamika

Po podání perindoprilu je inhibice ACE závislá na dávce a koncentraci v krvi, přičemž maximální inhibice 80–90 % se dosáhne při dávce 8 mg a udrží se 10–12 hodin po 24 hodinách, inhibice ACE je přibližně 60 %. Stupeň inhibice ACE dosažený při dané dávce se časem snižuje (ID₅₀ zvyšuje). Presorická odpověď na infuzi angiotensinu I je perindoprilem snížena, ale tento účinek není tak trvalý jako účinek na ACE; 24 hodin po podání dávky 12 mg byla pozorována inhibice přibližně 35 %.

Farmakokinetika

Když se perindopril erbumin užívá perorálně, C_max v plazmě je dosaženo přibližně po 1 hodině. Absolutní biologická dostupnost perindoprilu při perorálním podání je přibližně 75 %. Po absorpci je přibližně 30 až 50 % systémově dostupného perindoprilu hydrolyzováno na jeho aktivní metabolit perindoprilát, jehož průměrná biologická dostupnost je přibližně 25 %. C_max Plazmatické koncentrace perindoprilátu je dosaženo za 3–7 hodin po podání perindoprilu. Podávání perindoprilu erbuminu s jídlem významně nesnižuje rychlost ani rozsah absorpce perindoprilu ve srovnání se stavem nalačno. Rozsah biotransformace perindoprilu na aktivní metabolit perindoprilát je však snížen přibližně o 43 %, což vede ke snížení křivky inhibice ACE v plazmě přibližně o 20 %, což pravděpodobně není klinicky významné. V klinických studiích byl perindopril obecně podáván nalačno.

Při dávkách perindopril erbuminu 4, 8 a 16 mg C_max a AUC perindoprilu a perindoprilátu se zvyšují proporcionálně s dávkou jak po jedné perorální dávce, tak v ustáleném stavu při režimu s opakovanými dávkami jednou denně.

Přibližně 60 % cirkulujícího perindoprilu se váže na plazmatické proteiny a pouze 10–20 % perindoprilátu se váže. Proto se neočekávají interakce s jinými léky zprostředkované vazbou na proteiny.

Metabolismus a vylučování

Farmakokinetika perindoprilu po perorálním podání je konzistentní s vícekompartmentovým modelem, včetně hlubokého tkáňového kompartmentu (ACE vazebná místa). Průměr T_1/2 perindopril, spojený s většinou jeho eliminace, je přibližně 0,8 až 1 h.

Perindopril je po perorálním podání značně metabolizován, pouze 4 až 12 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí. Bylo identifikováno šest metabolitů pocházejících z hydrolýzy, glukuronidace a cyklizace prostřednictvím dehydratace. Patří mezi ně aktivní inhibitor ACE, perindoprilát (hydrolyzovaný perindopril), glukuronidy perindoprilu a perindoprilátu, dehydratovaný perindopril a diastereoizomery dehydratovaného perindoprilátu. U lidí se zdá, že za hydrolýzu perindoprilu je zodpovědná jaterní esteráza.

Farmakokinetika aktivního metabolitu perindoprilátu také sleduje multikompartmentový model po perorálním podání perindopril erbuminu. K tvorbě perindoprilátu dochází postupně, C_max v plazmě je dosaženo mezi 3 a 7 hodinami Následný pokles plazmatické koncentrace ukazuje zdánlivý průměr T_1/2 od 3 do 10 hodin pro většinu eliminace s prodlouženým terminálním T_1/2 od 30 do 120 hodin v důsledku pomalé disociace perindoprilátu z vazebných míst ACE v plazmě/tkáni. Při opakovaném perorálním podávání perindoprilu jednou denně se perindoprilát kumuluje, koncentrace se zvyšuje přibližně 1–1,5krát a rovnovážného stavu v plazmě dosahuje po 2–3 dnech. Clearance perindoprilátu a jeho metabolitů je téměř výhradně renální.

Pokročilý věk

Plazmatické koncentrace perindoprilu a perindoprilátu u starších pacientů (nad 70 let) jsou přibližně dvakrát vyšší než u mladších pacientů, což odráží jak zvýšenou konverzi perindoprilu na perindoprilát, tak snížené vylučování perindoprilátu ledvinami.

Srdeční selhání

Clearance perindoprilátu je snížena u pacientů s městnavým srdečním selháním, což vede ke zvýšení AUC o 40 % během dávkovacího intervalu.

Zhoršená funkce ledvin

Při dávkách perindoprilu od 2 do 4 mg se AUC perindoprilátu zvyšuje s klesající funkcí ledvin. Při kreatininu Cl od 30 do 80 ml/min je AUC přibližně dvojnásobná než při 100 ml/min. Když kreatinin Cl klesne pod 30 ml/min, AUC se zvyšuje výrazněji.

U omezeného počtu studovaných pacientů se clearance perindoprilu na dialýze pohybovala přibližně od 40 do 80 ml/min. Clearance perindoprilátu během dialýzy se pohybovala od 40 do 90 ml/min.

Jaterní dysfunkce

Biologická dostupnost perindoprilátu je zvýšena u pacientů s poruchou funkce jater. Plazmatické koncentrace perindoprilátu u pacientů s poruchou funkce jater byly přibližně o 50 % vyšší než u zdravých subjektů nebo hypertenzních pacientů s normální funkcí jater.

Preklinická toxikologie

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Karcinogenita. Ve studiích na potkanech a myších nebyly pozorovány žádné známky karcinogenity při dávkách perindoprilu až 20násobku (mg/kg) nebo 2 až 4násobku (mg/m2) maximální navrhované klinické dávky (16 mg/den) po dobu 104 týdnů .

Mutagenitaь. Genotoxický potenciál perindoprilu erbuminu, perindoprilátu a dalších metabolitů nebyl v různých studiích zjištěn. in vitro и in vivo , včetně Amesova testu, testu pro Saccharomyces cerevisiae D4, kultivační test lidských lymfocytů, TK± test na myších lymfomových buňkách, mikronukleární testy na buňkách kostní dřeně myší, potkanů ​​a čínských křečků.

Zhoršená plodnost. Nebyly pozorovány žádné významné účinky na reprodukční schopnost nebo plodnost u potkanů, kterým byly podávány dávky až 30násobek (mg/kg) nebo 6násobek (mg/m2) navrhované maximální klinické dávky perindopril erbuminu během období samčí spermatogeneze nebo oogeneze a březosti v samice.

Klinické studie

Hypertenze

V placebem kontrolovaných studiích s monoterapií perindoprilem (2 mg až 16 mg jednou denně) u pacientů s průměrným TK přibližně 1/150 mm Hg, Umění. 100 mg měly malý účinek, ale dávky 2 až 4 mg snižovaly TK. Dávky 16 mg a 8 mg byly nerozeznatelné a obě měly větší účinek než dávka 16 mg. V těchto studiích vedly dávky 4 mg a 8 mg denně ke snížení TK vleže o 16–9/15–5 mmHg. Umění. Při srovnání dávkovacích režimů jednou denně a dvakrát denně byl režim dávkování dvakrát denně obecně mírně lepší, ale ne o více než asi 6 až 1 mmHg. Umění. Po dávkách perindoprilu 2 až 2 mg se minimální průměrné účinky na systolický a diastolický krevní tlak pohybovaly od 0,5 do 1 % maximálních účinků.

Účinky perindoprilu na krevní tlak byly podobné, když byl podáván samostatně nebo s 25 mg hydrochlorothiazidu. Celkově se účinek perindoprilu rozvíjel rychle, s malým zvýšením účinku během několika týdnů.

Nebyly provedeny žádné formální studie interakce perindopril erbuminu s jinými antihypertenzivy než thiazidy. Omezené zkušenosti z kontrolovaných a nekontrolovaných studií, ve kterých byl perindopril erbumin používán v kombinaci s CCB, kličkovým diuretikem nebo v trojkombinaci (beta-blokátor, vazodilatátor a diuretikum), nenaznačují žádné neočekávané interakce. Obecně platí, že inhibitory ACE mají méně než aditivní účinky, pokud se používají s beta-blokátory, pravděpodobně proto, že tyto působí částečně prostřednictvím RAAS.

V nekontrolovaných studiích u pacientů s inzulín-dependentním diabetem perindopril neovlivnil glykemickou kontrolu. Při dlouhodobém užívání u těchto pacientů nebyl pozorován žádný vliv na vylučování bílkovin močí.

Účinnost perindopril erbuminu nezávisela na pohlaví, u černošských pacientů byl méně účinný než u pacientů jiné rasy. U starších pacientů (≥60 let) byl vliv na průměrný TK poněkud menší než u mladších pacientů, i když rozdíl nebyl významný.

Stabilní onemocnění koronárních tepen

EVROPSKÁ studie o snížení srdečních příhod pomocí perindoprilu u stabilního onemocnění koronárních tepen (EUROPA) — multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie zahrnující 12218 3 pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen bez klinických příznaků CHF. Pacienti měli známky onemocnění koronárních tepen, jak je definováno předchozím infarktem myokardu více než 6 měsíce před screeningem, koronární revaskularizace více než 70 měsíců před screeningem, angiografický průkaz stenózy (alespoň 4% zúžení jedné nebo více velkých koronárních tepen), nebo pozitivní zátěžový test u mužů s anamnézou bolesti na hrudi. Po 2týdenním zaváděcím období, během kterého všichni pacienti dostávali perindopril 8 až 8 mg, byli pacienti randomizováni k podávání perindoprilu 1 mg jednou denně (n=6110) nebo placeba (n=6108). Průměrná doba sledování byla 4,2 roku. Studie zkoumala dlouhodobé účinky perindoprilu na dobu do první kardiovaskulární smrti, nefatálního infarktu myokardu nebo srdeční zástavy u pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen.

Průměrný věk pacientů byl 60 let; 85 % byli muži, 92 % užívalo inhibitory agregace krevních destiček, 63 % užívalo beta-blokátory a 56 % užívalo hypolipidemickou léčbu. Studie EUROPE ukázaly, že perindopril významně snížil relativní riziko příhod v primárním cílovém parametru (tabulka 1). Tento příznivý účinek se do značné míry vysvětluje snížením rizika nefatálního infarktu myokardu. Tento pozitivní účinek perindoprilu na primární výsledek byl patrný přibližně po 1 roce léčby. Výsledek byl podobný pro všechny předem vybrané podskupiny podle věku, základního onemocnění nebo souběžné léčby.

Primární cíl a snížení relativního rizika

perindopril (n=6110)	Placebo (n=6108)	Snížení relativního rizika (95% CI)	Р
Kombinovaný koncový bod
Kardiovaskulární mortalita, nefatální infarkt myokardu nebo zástava srdce	488 (8%)	603 (9,9%)	20 % (od 9 do 29)	0,0003
Komponenta koncového bodu
Úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění	215 (3,5%)	249 (4,1%)	14 % (od -3 do 28)	0,107
Nefatální infarkt myokardu	295 (4,8%)	378 (6,2%)	22 % (od 10 do 33)	0,001
Srdeční selhání	6 (0,1%)	11 (0,2%)	46 % (od -47 do 80)	0,22

Indikace pro použití

Léčba pacientů s esenciální hypertenzí. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými třídami antihypertenziv, zejména thiazidovými diuretiky.

Stabilní Ischemická choroba srdeční

Léčba pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen ke snížení rizika kardiovaskulární mortality nebo nefatálního infarktu myokardu. Může být použit se standardní léčbou ischemické choroby srdeční, jako je protidestičková, antihypertenzní nebo hypolipidemická léčba.

Podle klinických doporučení jsou hlavními příčinami srdečního selhání arteriální hypertenze a ischemická choroba srdeční. Prevalence srdečního selhání je 7 %. Jeho první příznaky se objevují ve 20-29 letech v 0,3 % případů, ve věku 70 let dosahují 90 %.

Srdeční selhání je léčitelné. Požádali jsme lékárnici Natalii Zotinu, aby nám řekla o léku Prestarium: jaká je jeho účinná látka, složení pomocných složek, jak ji správně užívat a jak dlouho, má vedlejší účinky a jaké má analogy. Specialista také hovoří o rozdílech mezi Prestarium, Losartanem, Perindoprilem a Noliprelem.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Účinná látka

Tablety Prestarium obsahují účinnou látku perindopril. Patří do farmakologické skupiny inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE). Rozšiřuje cévy, čímž snižuje krevní tlak, usnadňuje práci srdce a snižuje riziko komplikací.

Indikace pro použití léku jsou:

• vysoký krevní tlak
• chronické srdeční selhání
• riziko opakované mrtvice
• ke snížení rizika komplikací u stabilní ischemické choroby srdeční

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Můžete pít Prestarium, pokud máte vysoký krevní tlak?

Struktura

• monohydrát laktózy
• stearát hořečnatý
• maltodextrin
• hydrofobní koloidní oxid křemičitý
• sodná sůl karboxymethylškrobu

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Užívejte před jídlem nebo po jídle

Tablety se užívají ráno před jídlem, nejlépe ve stejnou dobu. Tato doporučení jsou relevantní pro léčbu jakýchkoli indikací uvedených v pokynech.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Dávkování

• krevní tlak – 5 mg jednou denně
• prevence mrtvice – 2,5-5 mg denně
• srdeční selhání – 2,5-5 mg denně
• ischemická choroba srdeční – 5-10 mg denně

Doporučujeme dodržovat dávkování předepsané lékařem.
Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Jak dlouho můžete užívat drogu bez přestávky?

Prestarium se obecně bere celoživotně. To je nezbytné, aby se zabránilo útokům. Délku léčby určuje lékař. Droga je vhodná k dlouhodobému užívání.

Mohlo by vás zajímat: Metody a pravidla měření krevního tlaku tonometrem

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Nežádoucí účinky

• bolest hlavy, závratě
• nepředvídatelný pocit pálení, mravenčení nebo lezení
• rozmazané vidění
• tinnitus
• kašel
• dušnost
• bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení, zácpa
• alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění
• zvýšená únava
• svalové křeče

Méně časté: změny nálady, poruchy spánku, sucho v ústech, selhání ledvin, snížená erekce, zvýšené pocení. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, poraďte se se svým lékařem.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Analogy

• Coverex
• Perindopril-Teva
• Perindopril-SZ
• Perineva

Prestarium lze nahradit uvedenými léky bez konzultace s lékařem. Pro stanovení správného dávkování však doporučujeme poradit se s lékárníkem.

Perindopril je součástí kombinovaných léků. Nelze je použít jako náhradu za Prestarium.
Losartan nebo Prestarium: Co je lepší?

Oba léky se předepisují k léčbě vysokého krevního tlaku a také k prevenci mrtvice a infarktu. Oba se vyrábějí ve formě tablet a užívají se jednou denně ráno. Losartan se na rozdíl od přípravku Prestarium užívá bez ohledu na příjem potravy.

Léky mají různé účinné látky a mechanismy účinku:

• Losartan obsahuje stejnojmennou léčivou látku.
• Prestarium – účinnou látkou je perindopril.

Losartan, kromě indikací pro Prestarium, je předepisován pro hypertenzi u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a chronickým onemocněním ledvin. Předepisuje se také tehdy, když léčba např. Prestarium nepřináší výsledky nebo není tolerována.

Losartan lze použít jako samostatné činidlo nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Losartan a Prestarium však nelze kombinovat v případě diabetické nefropatie. Při výběru antihypertenziva byste měli poslouchat lékařský předpis.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Perindopril nebo Prestarium: Což je lepší

Obě léčiva obsahují účinnou látku perindopril. Díky tomu mají stejný mechanismus účinku, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

Perindopril je dostupný v dávkách 4 mg a 8 mg a Prestarium je dostupný v dávkách 5 mg a 10 mg. Produkty se také liší svými pomocnými látkami, což je vysvětleno jejich výrobou různými farmaceutickými společnostmi. Při zodpovězení otázky, který lék je lepší, Perindopril nebo Prestarium, stojí za to věnovat pozornost požadovanému dávkování doporučenému lékařem.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Noliprel nebo Prestarium: což je lepší

Noliprel je kombinovaný lék, který obsahuje 2 účinné látky. Jeden lék je stejný perindopril jako Prestarium a druhý patří do skupiny diuretik – indapamid.

Indikace Noliprelu jsou omezeny na léčbu arteriální hypertenze: chronické a u pacientů s diabetem 2. typu. Seznam kontraindikací a vedlejších účinků přípravku Noliprel je mnohem širší než u přípravku Prestarium. To se vysvětluje přítomností druhé účinné látky.

Pro lidi s diabetem 2. typu je tedy vhodnější Noliprel. Doporučujeme, abyste se řídili pokyny lékaře.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Souhrn

• Prestarium je lék k léčbě arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání. Jeho účinnou látkou je perindopril.
• Kompozice také obsahuje pomocné složky, které určují formu léku – tablety.
• Doporučuje se užívat ráno před jídlem, každý den ve stejnou dobu.
• Dávkování je 5 mg a 10 mg.
• Vhodné pro dlouhodobé užívání.
• Při užívání má vedlejší účinky, doporučujeme se s nimi před zahájením léčby seznámit.
• Lze jej nahradit léky, které obsahují i ​​perindopril. Ale ne v kombinaci s jinými léky.
• Losartan je vhodnější než perindopril pro pacienty s cukrovkou a onemocněním ledvin.
• Perindopril se od Prestaria liší dávkováním účinné látky. Jinak jsou léky podobné.
• Noliprel má dvě léčivé látky, které vzájemně posilují hypotenzní účinek.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Zeptejte se odborníka na téma článku

Máte nějaké dotazy? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megasovets.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.