Předávkování fenazepamem: příznaky, důsledky

Kulaté, ploché válcové tablety bílé barvy se zkosením (pro dávkování 0,5 a 2,5 mg), se zkosením a půlicí rýhou na jedné straně (pro dávkování 1 mg).

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Anxiolytický lék (trankvilizér) benzodiazepinové řady. Má anxiolytické, sedativní-hypnotické, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinky.

Zvyšuje inhibiční účinek GABA na přenos nervových vzruchů. Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů ascendentní aktivační retikulární formace mozkového kmene; snižuje dráždivost subkortikálních struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypotalamus), inhibuje polysynaptické míšní reflexy.

Anxiolytický účinek je způsoben vlivem na amygdalový komplex limbického systému a projevuje se snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a obav.

Sedativní účinek je dán vlivem na retikulární tvorbu mozkového kmene a nespecifických jader thalamu a projevuje se snížením příznaků neurotického původu (úzkost, strach).

Nemá prakticky žádný vliv na produktivní symptomy psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy je pozorován vzácně);

Hypnotický účinek je spojen s potlačením buněk retikulární formace mozkového kmene. Snižuje účinky emocionálních, vegetativních a motorických podnětů, které narušují mechanismus spánku.

Antikonvulzivního účinku je dosaženo zesílením presynaptické inhibice, potlačením šíření křečového impulsu, ale neodstraňuje excitovaný stav léze.

Centrální myorelaxační účinek je způsoben inhibicí polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah (v menší míře monosynaptických). Je také možná přímá inhibice motorických nervů a svalové funkce.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, T_max v krevní plazmě – 1-2 hodiny Metabolizováno v játrech. T_1/2 — 6–10–18 h. Vylučuje se převážně ledvinami ve formě metabolitů.

Indikace

• neurotické, neuróze podobné, psychopatické, psychopatické a jiné stavy doprovázené úzkostí, strachem, zvýšenou podrážděností, napětím, emoční labilitou;
• reaktivní psychózy a syndrom hypochondricko-senestopatie (včetně těch, které jsou odolné vůči působení jiných trankvilizérů);
• autonomní dysfunkce a poruchy spánku;
• prevence stavů strachu a emočního stresu;
• temporální a myoklonická epilepsie (jako antikonvulzivum);
• léčba hyperkineze a tiků, svalové rigidity, autonomní nestability.

Kontraindikace

• přecitlivělost (včetně na jiné benzodiazepiny);
• coma;
• šok;
• myasthenia gravis;
• glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice);
• akutní otravy alkoholem (s oslabením životních funkcí), narkotickými analgetiky a prášky na spaní;
• těžká chronická obstrukční plicní nemoc (možná zhoršení respiračního selhání);
• akutní respirační selhání;
• těžká deprese (mohou se objevit sebevražedné sklony);
• těhotenství (zejména první trimestr);
• období laktace;
• děti a dospívající do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

S opatrností: selhání jater a/nebo ledvin; cerebrální a spinální ataxie; anamnéza drogové závislosti; sklon ke zneužívání psychoaktivních drog; hyperkineze; organická onemocnění mozku; psychóza (paradoxní reakce jsou možné); hypoproteinémie; spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní); stáří.

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je použití možné pouze v životně důležitých indikacích. Působí toxicky na plod a zvyšuje riziko vzniku vrozených vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Podávání terapeutických dávek později v těhotenství může u novorozenců způsobit depresi CNS. Chronické užívání během těhotenství může vést k fyzické závislosti s rozvojem abstinenčního syndromu u novorozence. Děti (zejména malé děti) jsou velmi citlivé na tlumivé účinky benzodiazepinů.

Použití bezprostředně před porodem nebo během něj může u novorozence způsobit respirační depresi, snížený svalový tonus, hypotenzi, hypotermii a špatné sání (syndrom poddajného kojence).

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Poruchy spánku. 0,5 mg 20–30 minut před spaním.

Léčba neurotických, psychopatických, neurózám a psychopatickým stavům. Počáteční dávka je 0,5–1 mg 2–3krát denně. Po 2–4 dnech, s ohledem na účinnost a snášenlivost, lze dávku zvýšit na 4–6 mg/den.

Vyjádřený neklid, strach, úzkost. Léčba začíná dávkou 3 mg/den, přičemž se dávka rychle zvyšuje, dokud není dosaženo terapeutického účinku.

Léčba epilepsie. 2-10 mg/den.

Léčba abstinenčních příznaků alkoholu. 2-5 mg/den.

Průměrná denní dávka je 1,5–5 mg, rozdělená do 2–3 dávek, obvykle 0,5–1 mg ráno a odpoledne a až 2,5 mg na noc. V neurologické praxi se u onemocnění se svalovou hypertonicitou předepisuje 2–3 mg 1–2krát denně.

Maximální denní dávka je 10 mg.

Aby se zabránilo rozvoji drogové závislosti v průběhu léčby, doba užívání léku Phenazepam® je 2 týdny (v některých případech může být doba léčby zvýšena na 2 měsíce). Při vysazení léku se dávka postupně snižuje.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, únava, závratě, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze, zpomalení mentálních a motorických reakcí, zmatenost; vzácně – bolest hlavy, euforie, deprese, třes, ztráta paměti, zhoršená koordinace pohybů (zejména při vysokých dávkách), depresivní nálada, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, včetně očí), astenie, svalová slabost, dysartrie, epileptické záchvaty (u pacientů s epilepsií); extrémně vzácné – paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, halucinace, agitovanost, podrážděnost, úzkost, nespavost).

Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo slinění, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa nebo průjem; jaterní dysfunkce, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Z urogenitálního systému: močová inkontinence, retence moči, renální dysfunkce, snížené nebo zvýšené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Ostatní: závislost, drogová závislost, snížený krevní tlak; zřídka – zhoršení zraku (diplopie), ztráta hmotnosti, tachykardie.

Při prudkém snížení dávky nebo ukončení podávání – abstinenční syndrom (podrážděnost, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy percepce, vč. parestézie, fotofobie, tachykardie, křeče vzácně – akutní psychóza

Interakce

Při současném použití lék Phenazepam® snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem.

Lék Phenazepam® může zvýšit toxicitu zidovudinu.

Vzájemné zvýšení účinku je zaznamenáno při současném užívání antipsychotik, antiepileptik nebo hypnotik, stejně jako centrálních svalových relaxancií, narkotických analgetik a etanolu.

Inhibitory mikrozomální oxidace zvyšují riziko rozvoje toxických účinků. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost.

Zvyšuje koncentraci imipraminu v krevním séru.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy může být antihypertenzní účinek zvýšen.

Při současném podávání klozapinu může dojít ke zvýšené respirační depresi.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká deprese vědomí, srdeční a respirační aktivity, těžká ospalost, prodloužená zmatenost, snížené reflexy, prodloužená dysartrie, nystagmus, třes, bradykardie, dušnost nebo potíže s dýcháním, snížený krevní tlak, kóma.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, sledování vitálních funkcí organismu, udržení respirační a kardiovaskulární aktivity, symptomatická terapie. Hemodialýza není příliš účinná.

Specifický antagonista: flumazenil (v nemocničním prostředí) intravenózně 0,2 mg, v případě potřeby až 1 mg v 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Zvláštní instrukce

Při renální a/nebo jaterní insuficienci a dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a aktivitu jaterních enzymů.

U pacientů, kteří dříve neužívali psychoaktivní léky, je terapeutická odpověď na použití Phenazepamu® pozorována v nižších dávkách ve srovnání s pacienty, kteří užívali antidepresiva, anxiolytika nebo trpí alkoholismem.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny má potenciál způsobit drogovou závislost, pokud je užíván po dlouhou dobu ve vysokých dávkách (více než 4 mg/den). Při náhlém vysazení léku se mohou objevit abstinenční příznaky (včetně deprese, podrážděnosti, nespavosti, zvýšeného pocení), zejména po dlouhodobém užívání (8–12 týdnů). Pokud se u pacientů objeví neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, pocity strachu, myšlenky na sebevraždu, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním nebo mělký spánek, léčba by měla být přerušena.

Během léčby je pacientům přísně zakázána konzumace etanolu.

Účinnost a bezpečnost léku u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Tablety, 0,5 mg, 1 mg a 2,5 mg. 10 nebo 25 tablet. v blistru nebo 25 tabletách. v perforovaném blistru vyrobeném z PVC fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 50 tablet každý. v polymerové nádobě s víčkem. Každá plechovka, 5 blistrových balení po 10 tabletách. nebo 2 obrysová balení po 25 tabletách. umístěn v kartonové krabici.

Производитель

Výrobce/organizace přijímající spotřebitelské reklamace: JSC Valenta Pharm. 141101, Rusko, Moskevská oblast, Shchyolkovo, st. Fabrichnaja, 2.

Tel.: (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Datum aktualizace: 20.12.2024

Analogy (synonyma) léku Phenazepam ®

Autor Regionální ředitel Ruslan Krot Doba čtení 5 min Zhlédnutí 839 komentářů 1 Zveřejněno 13. 08. 2022 Aktualizováno 27. 06. 2024

Co je fenazepam a proč je bezpečný?

Phenazepam je sedativum založené na benzodiazepin, což už samo o sobě nese pro člověka riziko závislosti, jako u každého trankvilizéru. K dispozici ve formě tablet.

Phenazepam byl předepisován pacientům již v ruských dobách, nyní je v mnoha zemích považován za nebezpečný a nedoporučuje se prodávat, u nás je dostupný pouze na předpis.

Zklidňujícího účinku je dosaženo potlačením centrálního nervového systému.

Další nebezpečí benzodiazepinů v léku se projevuje také tím, že když pacient např. začne užívat fenazepam pouze za účelem překonání úzkostných stavů, dostává současně takové nežádoucí účinky, jako je ospalost, nepozornost a chronický pocit únavy. To se děje proto, že benzodiazepiny oklamou receptor nervového systému odpovědný za omezení vstupu do nervového systému. kyselina aminomáselná – nejdůležitější inhibiční neurotransmiter centrálního nervového systému. Pod rouškou této kyseliny proniká benzodiazepin do nervového systému a okamžitě působí komplexně: kromě sedativ je také hypnotikum, antikonvulzivum a svalový relaxant.

Hlavním nebezpečím užívání fenazepamu je samozřejmě vznik tolerance v organismu (necitlivost k účinkům drogy), zvyšování dávek a závislost.

Při dlouhodobém užívání léku se tělo pacienta samo odstaví. kyselina aminomáselná (GABA) a přizpůsobí se svému zesílenému účinku fenazepamu, takže i po ukončení užívání léku bude ignorovat svou vlastní GABA. Zde se objevuje abstinenční syndrom a zhoršují se poruchy, na které byl lék předepsán.

Indikace pro použití fenazepamu zahrnují následující:

• neuróza;
• pocity strachu a úzkosti;
• psychopatické, neurotické stavy;
• hypochondrický synestopatický syndrom;
• psychomotorická agitace;
• křeče;
• podrážděnost;
• porucha spánku.

Přihlaste se na konzultaci

Jak se stanete závislým na fenazepamu?

Často právě z důvodu rychlého zaručeného usnutí se pacienti začnou „upínat“ na fenazepam, přestože se tyto léky nedoporučuje předepisovat jako hlavní lék, ale pouze jako pomocný a jediný na krátký kurz.

Kromě toho mohou benzodiazepiny naruší strukturu spánku, pro které jsou důležité určité fáze s charakteristickými fyziologickými ukazateli a mozkovou činností Proto se člověk s takto narušenou spánkovou strukturou nebude cítit odpočatý, ale naopak vyčerpaný.

Jsou známy i případy, kdy pacient simuloval záchvat, aby získal fenazepam. Také často, když se zneužijí podmínky užívání fenazepamu jako léku na úzkostné stavy, člověk si vyvine závislost až do těžkých záchvatů paniky a psychózy.

Příznaky závislosti na fenazepamu

Mezi abstinenční příznaky patří:

• bolest hlavy a svalů;
• křeče;
• tremor;
• zvýšené pocení;
• nevolnost a zvracení;
• tachykardie;
• pocit úzkosti;
• podrážděnost;
• psycho-emocionální stres;
• náhlé snížení nálady;
• křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů a kosterního svalstva;
• zmatenost a depersonalizace;
• poruchy vnímání, jako je fotofobie;
• citlivost na zvuky;
• parestézie (pocit „mravenců“ na kůži, brnění a pálení);
• deprese;
• porucha spánku;
• někdy až akutní psychóza.

Vzhledem k tomu, že fenazepam je předepsán zejména pro odnětí U pacientů trpících závislostí na alkoholu a drogách jsou takoví pacienti zvláště náchylní k rozvoji závislosti na fenazepamu.

Kontraindikace použití fenazepamu

Je zřejmé, že se nedoporučuje užívat drogu současně s alkoholem, za prvé, vyhnout seopilý spánek“ – extrémně nebezpečný stav, kdy je během spánku narušen dýchací systém, dochází ke zvracení a může dojít k zástavě srdce.

Fenazepam se doporučuje užívat po alkoholu nejdříve po 48 hodinách, aby se předešlo těžké intoxikaci v důsledku kombinace léku s odbouranými zbytky ethylalkoholu.

Etapy formulace závislosti na fenazepamu

Obecně lze vznik závislosti na fenazepamu podmíněně rozdělit do tří fází:

• První fází je vznik psychické závislosti: taková závislost vzniká po několika dnech nepřetržitého užívání drogy, kdy pacient poprvé pociťuje zlepšení svého stavu a začíná mít obsedantní myšlenky na další užívání. Podrážděnost a deprese se objevují také v nepřítomnosti nebo nemožnosti užívání;
• Druhá fáze je fyziologická: tvoří se během několika měsíců užívání produktu. Již nastává abstinenční syndrom, kdy se při snižování dávky léku zhoršuje psychický i fyzický stav pacienta. Tělo si vytváří toleranci k látce a vyžaduje zvýšení jejího množství;
• 3. stadium je charakterizováno zřetelnými změnami v nervovém systému: organický psychosyndrom se rozvíjí se vznikem takových poruch, jako je emoční nestabilita, poruchy paměti a demence. Přítomny jsou také závažné neurologické poruchy, jako je snížený tonus a svalová atrofie, křeče.

Vnější známky zneužívání nebo závislosti na fenazepamu:

• ospalost;
• snížená pozornost a paměť;
• emoční inhibice;
• nestabilní nálada s projevy dysforie – prudké zhoršení nálady;
• špatná koordinace pohybů, nejistá chůze;
• nezřetelná, pomalá, nejasná výslovnost.

Rovněž je nutné dbát na stálou přítomnost tablet fenazepamu u pacienta, což bude rovněž indikovat vznik závislosti.

Pokud člověk v minulosti zneužíval jiné psychoaktivní látky, riziko, že se stane závislým na fenazepamu, výrazně stoupá i po jedné dávce.

Příznaky předávkování fenazepamem

V případě předávkování fenazepamem se projeví příznaky jako výrazná deprese a prodloužená zmatenost vědomí, deprese srdeční a respirační funkce, snížený puls a krevní tlak, dušnost, závratě, třes, zhoršené reflexy a koordinace, třes očí a zraku. dojde k poškození.

Proto je závislost na fenazepamu klasickou drogovou závislostí, která se ve všech svých rysech neliší od drogové závislosti a vyžaduje kvalifikovanou pomoc, lékařskou a psychologickou, protože je nemožné se takové nemoci zbavit sami.