Použití léku Budesonid k inhalaci

Farmakoterapeutická skupina: g lukokortikosteroid pro topické použití. Farmakodynamika Budesonid je glukokortikosteroid se silným lokálním protizánětlivým účinkem. Zlepšení kontroly astmatu po inhalaci budesonidu se může vyvinout během 24 hodin od zahájení léčby, i když maximálního přínosu je dosaženo po několika týdnech nepřetržitého užívání léku. Mechanismus účinku glukokortikosteroidů na zánět u bronchiálního astmatu nebyl přesně studován. Protizánětlivé účinky, jako je potlačení uvolňování zánětlivých mediátorů nebo cytokiny zprostředkovaná imunitní odpověď, jsou možná nejdůležitější. Budesonid snižuje reaktivitu dýchacích cest na inhalovaný histamin a metacholin. Inhalační léčba budesonidem je účinná v prevenci astmatu vyvolaného námahou. Při podávání budesonidu byl prokázán na dávce závislý účinek na plazmatické a močové hladiny kortizolu. V doporučených dávkách má budesonid menší účinek na funkci nadledvin než prednisolon 10 mg, jak ukázaly testy ACTH. Dlouhodobé studie v klinické praxi prokázaly, že většina dětí a dospívajících léčených inhalačním budesonidem nakonec dosáhne výšky v dospělosti. Bylo však pozorováno počáteční malé dočasné zpoždění růstu (přibližně 1 cm), obvykle během prvního roku léčby. Bylo také prokázáno, že použití inhalačního budesonidu u dětí (5-16 let) s bronchiálním astmatem, které dostávaly budesonid v průměrné denní dávce 504 mcg po dobu 3-6 let, nebylo spojeno se zvýšeným výskytem zadní subkapsulární katarakty .

Indikace pro použití

• Bronchiální astma mírného, ​​středně těžkého a těžkého průběhu
• Léčba chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN)

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na budesonid

Navíc pro dávkovaný prášek k inhalaci:

• Děti do 6 let,
• Vzácné dědičné problémy, jako je intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (protože přípravek obsahuje laktózu).

Navíc pro inhalační roztok:

• Věk dětí do 16 let

S opatrností:

tuberkulóza, plísňové, bakteriální a virové infekce dýchacích cest, cirhóza jater, glaukom, hypotyreóza, osteoporóza, těhotenství, kojení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství

Většina výsledků prospektivních epidemiologických studií a celosvětové zkušenosti s postmarketingovým používáním ukazují, že léčba budesonidem během těhotenství není doprovázena zvýšeným rizikem nežádoucích účinků u plodu nebo novorozence. Pokračování v adekvátní léčbě astmatu během těhotenství je důležité pro matku i plod. Předepisování inhalačního budesonidu během těhotenství by mělo být prováděno pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Měla by být použita minimální dávka budesonidu nezbytná k zajištění adekvátní kontroly astmatu.

Kojení

Budesonid se vylučuje do mateřského mléka. Neočekává se však, že by při terapeutických dávkách měl jakýkoli účinek na kojené dítě. Během kojení je povoleno použití inhalací budesonidu.

Udržovací léčba kojících matek inhalačním budesonidem (200 nebo 400 mcg dvakrát denně) má za následek zanedbatelnou systémovou expozici budesonidu u kojeného dítěte.

Ve farmakokinetické studii byla vypočtená denní dávka budesonidu u kojence 0,3 % denní dávky u matky pro obě dávkové hladiny a průměrné plazmatické koncentrace budesonidu u kojenců byly 1/600 plazmatických koncentrací léčiva u matky vzít v úvahu úplnou biologickou dostupnost léčiva při perorálním podání kojencům. Koncentrace budesonidu ve všech vzorcích dětské plazmy byly pod limitem kvantifikace.

Na základě údajů ze studií s inhalačním budesonidem a lineární farmakokinetiky budesonidu v terapeutickém rozmezí po intranazálním, inhalačním, perorálním nebo rektálním podání se očekává, že expozice kojence bude nízká, pokud se lék používá v terapeutických dávkách.

Inhalace budesonidu by měly být předepisovány kojícím matkám pouze v případech, kdy očekávaný pozitivní účinek na organismus ženy převáží jakákoli možná rizika pro dítě.

Dávkování a podávání

• Dávkovaný prášek k inhalaci

K zajištění optimální odpovědi na léčbu by měl být Budesonide Easyhaler užíván pravidelně.

Při převodu pacientů na léčbu inhalátorem Budesonide Easyhaler z jiných inhalátorů by měl být léčebný režim zvolen individuálně. V tomto případě je nutné vzít v úvahu vlastnosti dříve používaných léků, léčebné režimy a způsob podávání léku.

Pacientům by měla být podána počáteční dávka inhalačního budesonidu odpovídající závažnosti nebo úrovni kontroly onemocnění.

Terapeutický účinek nastává během několika dnů po začátku užívání léku a dosahuje svého maxima po několika týdnech léčby.

Dávka léku by měla být upravována, dokud není dosaženo úplné kontroly nad onemocněním, a poté by měla být postupně snižována na minimální dávku, která zajišťuje účinnou kontrolu nad astmatem.

Počáteční dávka u dospělých (včetně starších osob a dětí/dospívajících starších 12 let) s mírným bronchiálním astmatem (krok 2) au dětí ve věku 6–12 let je 200–400 mcg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 800 mcg/den. U dospělých pacientů se středně těžkým (krok 3) a těžkým (krok 4) bronchiálním astmatem může být počáteční dávka až 1600 mcg/den. Udržovací dávka by měla být upravena podle závažnosti onemocnění a klinické odpovědi.

Dávka by měla být upravována, dokud není onemocnění pod kontrolou, a poté by měla být postupně snižována na minimum, při kterém je stále zachována účinná kontrola onemocnění.

Dávkování dvakrát denně

U dospělých pacientů s mírným, středně těžkým a těžkým astmatem (včetně starších osob a dětí/dospívajících starších 12 let): obvyklá udržovací dávka je 200–400 mcg dvakrát denně. V obdobích zvýšené závažnosti bronchiálního astmatu lze denní dávku zvýšit na 1600 mcg, podávat v několika (dvou) dávkách a poté snížit po stabilizaci průběhu astmatu.

Dávkování jednou denně

U dospělých pacientů s mírným až středně těžkým astmatem (včetně starších osob a dětí/dospívajících starších 12 let): u pacientů, kteří dříve neužívali inhalační glukokortikosteroidy, je udržovací dávka obvykle 200–400 mcg jednou denně. U pacientů, jejichž onemocnění je již kontrolováno inhalačními glukokortikosteroidy (např. budesonid nebo beklometason dipropionát) podávanými dvakrát denně, lze použít inhalaci 800 mcg jednou denně.

Děti ve věku 6–12 let s mírným až středně těžkým astmatem: u pacientů dříve neléčených steroidy a u pacientů dříve kontrolovaných inhalačními kortikosteroidy (např. budesonidem nebo beklometasondipropionátem) podávanými dvakrát denně při onemocněních je udržovací dávka obvykle 200–400 mcg jednou denně.

Pacient by měl být převeden na inhalaci léku jednou denně ve stejné denní dávce (s přihlédnutím k vlastnostem léku a způsobu podání). Poté by měla být dávka snížena na minimum nezbytné k zajištění účinné kontroly průběhu bronchiálního astmatu. Pacienti by měli být poučeni, aby lék užívali jednou denně večer. Je důležité, aby se lék užíval pravidelně a ve stejnou dobu večer.

Neexistují dostatečné údaje, aby bylo možné doporučit převedení pacientů bez předchozí léčby inhalačními glukokortikosteroidy na inhalační přípravek Budesonide Easyhaler podávaný jednou denně.

Pacientům, kteří dostávají léčbu jednou denně, je třeba doporučit, aby zdvojnásobili svou dávku glukokortikosteroidů přechodem na inhalaci dvakrát denně, pokud se jejich astma zhorší (např. pokud se zvýší frekvence užívání bronchodilatancií nebo pokud přetrvávají respirační příznaky). V tomto případě je třeba pacientům doporučit, aby co nejdříve navštívili lékaře.

Pacient by měl mít vždy po ruce krátkodobě působící inhalační bronchodilatancia k úlevě od astmatických záchvatů.

U CHOPN dávku volí lékař individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. Doporučené počáteční dávky jsou 100-400 mcg dvakrát denně. Nejvyšší doporučená dávka je 800 mcg dvakrát denně.

Roztok budesonidu k inhalaci Určeno pouze pro použití s ​​nebulizérem.

Dávkování léčiva se volí individuálně. Pokud doporučená dávka nepřesahuje 1 mg/den, lze užít celou dávku léku najednou (v jeden okamžik). Při užívání vyšší dávky se doporučuje rozdělit ji do 1 dávek.

Doporučená počáteční dávka:

Děti od 16 let: 0,25 – 0,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg/den.

Dospělí/starší pacienti: 1–2 mg denně.

Udržovací dávka:

Děti od 16 let: 0,25-2 mg denně.

Dospělí/starší pacienti: 0,5-4 mg denně. V případě závažných exacerbací může být dávka zvýšena.

Je vhodné stanovit minimální účinnou udržovací dávku pro všechny pacienty.

Po dosažení účinku se dávka sníží na minimální účinnou dávku potřebnou k udržení stabilního stavu.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, je možné místo kombinace léku s perorálním GCS doporučit zvýšení denní dávky (až na 1 mg/den) nativního budesonidu, vzhledem k nižšímu riziku rozvoje systémových účinků .

Nežádoucí účinek

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny podle postiženého orgánu a orgánového systému. Četnost výskytu se odhaduje následovně: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 a < 1/100), vzácné (>1/10000 1 a < 1000/1), velmi vzácné (< 10000/XNUMX).

• Poruchy imunitního systému: Vzácně – okamžité a opožděné hypersenzitivní reakce, včetně vyrážky, kontaktní dermatitidy, kopřivky, angioedému, bronchospasmu a anafylaktické reakce.
• Poruchy nervového systému: vzácné – nervozita, excitabilita, deprese, poruchy chování.
• Poruchy zraku: velmi vzácné – katarakta, glaukom (systémové působení).
• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: časté – orofaryngeální kandidóza, středně silné podráždění sliznice krku, kašel, chrapot, sucho v ústech; zřídka – bronchospasmus.
• Gastrointestinální poruchy: vzácné – nauzea.
• Poruchy kůže a podkoží: vzácné – podlitiny na kůži.
• Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: vzácné – angioedém.
• Laboratorní a instrumentální údaje: velmi vzácné – pokles kostní minerální denzity (systémový účinek).

S ohledem na riziko rozvoje orofaryngeální kandidózy by měl pacient po každé inhalaci léku důkladně vypláchnout ústa vodou.

Ve vzácných případech se mohou objevit příznaky způsobené systémovým působením glukokortikosteroidů, včetně hypoadrenalismu a retardace růstu u dětí. Závažnost těchto příznaků pravděpodobně závisí na dávce léku, délce léčby, současné nebo předchozí léčbě glukokortikosteroidy a individuální citlivosti.

Existují také případy podráždění pokožky obličeje při použití rozprašovače s maskou (budesonid-nativní). Abyste předešli podráždění po použití masky, umyjte si obličej vodou.

Nadměrná dávka

Příznaky předávkování

Výskyt akutních toxických reakcí na budesonid je nízký. Při dlouhodobém užívání nadměrně vysokých dávek léku se mohou vyvinout systémové reakce na glukokortikosteroidy, jako jsou: zvýšená náchylnost k infekcím, rozvoj hyperkorticismu a potlačení funkce nadledvin. Může být pozorována atrofie kůry nadledvin a zhoršená schopnost adaptace na stres.

Léková terapie při předávkování drogami

V případě akutního předávkování není nutná žádná specifická pohotovostní terapie. Léčba inhalačním budesonidem by měla pokračovat v dávce doporučené ke kontrole průběhu bronchiálního astmatu. Funkce hypotalamus-hypofýza-kůra nadledvin je obnovena během několika dnů.

Ve stresových situacích může být nutné preventivně podávat systémové glukokortikosteroidy (např. vysoké dávky hydrokortizonu). Pacienti s atrofií kůry nadledvin jsou považováni za závislé na steroidech a je jim podávána adekvátní udržovací léčba systémovými glukokortikosteroidy, dokud se jejich stav nestabilizuje.

Interakce s jinými léky

• Předběžná inhalace β2-adrenergních agonistů rozšiřuje průdušky, zlepšuje podávání budesonidu a zvyšuje jeho terapeutický účinek. Při léčbě bronchiálního astmatu se budesonid-nativní dobře kombinuje s β2-adrenergními agonisty, přípravky kyseliny kromoglykové nebo nedokromilem, methylxantiny a ipratropium bromidem.
• Fenobarbital, fenytoin, rifampicin a další induktory mikrozomální oxidace snižují účinnost budesonidu v důsledku indukce jaterních mikrozomálních enzymů.
• Užívání 200 mg ketokonazolu jednou denně zvyšuje plazmatickou koncentraci perorálně podávaného budesonidu v dávce 1 mg průměrně 3krát. Pokud je ketokonazol podán 6 hodin po užití budesonidu, jeho plazmatická koncentrace se zvýší trojnásobně. Neexistují žádné informace o takových interakcích s inhalačními lékovými formami budesonidu, ale lze očekávat významné zvýšení koncentrace léku v krevní plazmě.
• Plazmatickou koncentraci budesonidu významně zvyšují i ​​další potenciální inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je itrakonazol.
• Methandrostenolon a estrogeny zvyšují koncentraci budesonidu v krevní plazmě.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Vzhledem k možnosti rozvoje psychoneurologických příznaků je třeba opatrnosti při řízení vozidel a obsluze strojů.

Forma vydání

• Prášek k inhalaci, dávkovaný, 200 mcg/dávka. 2,5 g léčiva (200 dávek) se umístí do inhalátoru vyrobeného z polymerního materiálu. Každý inhalátor je zabalen v sáčku z laminované hliníkové fólie. 1 inhalátor, hermeticky zabalený v obalu z laminované hliníkové fólie, je spolu s návodem k použití vložen do kartonové krabice.
• Roztok pro inhalaci, 0,25 mg/ml a 0,5 mg/ml.
  Při výrobě pro OOO Nativa je uvedeno následující:
  Po 2 ml v injekčních lahvičkách s léčivými přípravky nebo v injekčních lahvičkách vyrobených z bezbarvého skla, uzavřených pryžovými zátkami, zalemovaných hliníkovým nebo hliníkově-plastovým uzávěrem.
  10 lahviček spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
  Nebo při výrobě léku v JSC Pharmstandard-UfaVITA v Rusku uvádějí:
  2 ml každá v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla, utěsněných víčky kombinovanými s elastomerovým prvkem nebo zátkami vyrobenými z butylové pryže laminované fluoropolymerem, zalemované hliníkovými nebo hliníkově-plastovými víčky.
  10 lahviček spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.