Paclitaxel Actavis
Paclitaxel Actavis koncentrát 6 mg/ml 50 ml (300 mg) v lahvičce 1 ks.
- Obchodní název: Paclitaxel
- Léčivá látka Paclitaxel
- Léková forma Lahvičky
- Skladovací teplota od +15°C do +25°C
- Pracovník Actavis Italy SPA
- Země Itálie
- Podmínky dovolené Na předpis
Paclitaxel Actavis koncentrát 6 mg/ml 50 ml (300 mg) v lahvičce 1 ks.
Složení: Účinná látka: paklitaxel;¶¶1 ml koncentrátu obsahuje 6 mg paklitaxelu;¶¶Přídavné složky: bezvodá kyselina citrónová, polyethoxylovaný ricinový olej, bezvodý etanol.¶Léková forma¶¶Koncentrát pro infuzní roztok.¶¶Základní fyzikálně-chemické vlastnosti Výkon: transparentní, mírně viskózní barva, od neutrální po světle žlutou.¶Farmakoterapeutická skupina¶¶Antineoplastika. Taxani. ATC kód L01C D01.¶Farmakologické vlastnosti¶¶Farmakodynamika.¶¶Mechanismus účinku. Paklitaxel je inhibitor tvorby mikrotubulů, který inhibuje skládání mikrotubulů z tubulinových dimerů a stabilizuje je tím, že brání depolymerizaci. V důsledku toho je narušen normální proces dynamické reorganizace sítí mikrotubulů, který je důležitý pro buněčné funkce ve fázi mitózy. Paklitaxel navíc narušuje pořadí umístění mikrotubulů nebo je váže na buněčný cyklus, čímž z nich během mitózy tvoří více „hvězd“.¶¶Farmakokinetika.¶¶Koncentrace paklitaxelu v krevní plazmě po intravenózním podání se mění podle bifázické kinetiky. ¶¶ Farmakokinetika paklitaxelu začala po infuzi léku v dávkách 135 a 175 mg/m2 během 3 a 24 hodin. Průměrná doba terminální fáze se pohybovala od 3 do 52,7 let a průměrné hodnoty celkové clearance se pohybovaly od 11,6 do 24 l/rok/m2; Celková clearance má tendenci klesat při vyšších plazmatických koncentracích paklitaxelu. Průměrný distribuční objem v rovnovážném stavu se pohyboval od 198 do 688 l/m2, což svědčí o intenzivní intravaskulární distribuci a/nebo tkáňové vazbě.¶¶Během tříletých infuzí se farmakokinetika paklitaxelu se zvyšujícími se dávkami stává nelineární. Se zvýšením dávky léku o 30 % (ze 135 mg/m2 na 175 mg/m2 tělesného povrchu) se maximální koncentrace v krevní plazmě zvýšila a AUC se odpovídajícím způsobem snížila o 75 % a 81 %.¶¶Změny v úroveň systémové expozice paclitaxelu u kožních pacientů byla minimální. Při více cyklech léčby se kumulace paklitaxelu neočekává.¶¶Studie in vitro ukazují, že 89–98 % léčiva je ve vázaném stavu. Přítomnost cimetidinu, ranitidinu, dexamethasonu nebo difenhydraminu neovlivňuje vazbu paklitaxelu na proteiny.¶¶Metabolismus paklitaxelu u lidí nebyl plně studován. Průměrná celková clearance nezměněného léčiva v průřezu se mění z 1,3 % na 12,6 % podané dávky, což ukazuje na intenzivní nedráždivou clearance. Hlavními produkty metabolismu jsou hydroxylované metabolity. Hlavním mechanismem metabolismu paklitaxelu je metabolismus v játrech a vylučování z jater. Vliv zhoršené funkce jater nebo ledvin na metabolismus paklitaxelu v těle po tříleté infuzi nebyl studován. cisplatina u pokročilého karcinomu vaječníků nebo u nadměrných výdutí po laparotomích větších než 1 cm;¶ standardně lék jiné řady pro léčbu metastatického karcinomu vaječníků Léčba na bázi platiny byla shledána neúčinnou.¶ ;Karcinom prsu:¶ adjuvantní léčba pacientek s lézemi lymfatických uzlin po standardní kombinované terapii antracykliny nebo cyklofosfamidy;¶ primární chemoterapie lokálně pokročilého nebo metastazujícího karcinomu prsu v kombinaci s antracykliny nebo trastuzumabem v případy imunohistochemické metody overexprese onkoproteinu HER-2 (3+) popř kontraindikace antracyklinové terapie;¶ monoterapie metastatického karcinomu prsu po neúčinné standardní terapii.¶ ;Pokročilý nenádorový karcinom plic (kombinace chemoterapie s cisplatinou, pokud chirurgická léčba a/nebo alternativní léčba nejsou vhodné).¶ ;Kaposiho sarkom (KS) u pacientů na SIDS (u pacientů se SIDS kvůli neúčinnosti předchozí lipozomální terapie antracykliny).¶¶Kontraindikace¶¶ Hypersenzitivita na paklitaxel nebo na kteroukoli jinou složku léku (zejména na polyethoxylovaný ricinový olej).¶ Neutropenie (nízký počet neutrofilů u 80 % pacientů, kteří dostávali paklitaxel). Ve většině případů byla alopecie pozorována méně než měsíc po zahájení léčby paklitaxelem. U většiny pacientů s alopecií se může objevit ztráta vlasů o ≥ 50 %.
Paclitaxel Actavis koncentrát 6 mg/ml 50 ml (300 mg) v lahvičce 1 ks.