Neurox – návod k použití
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (EMHPS) je inhibitor procesů volných radikálů, membránový protektor, s antihypoxickými, stres-protektivními, nootropními, antikonvulzivními a anxiolytickými účinky. Patří do třídy 3-oxypyridinů. Mechanismus účinku je způsoben antioxidačními a membránově ochrannými vlastnostmi. Potlačuje peroxidaci lipidů, zvyšuje aktivitu superoxid oxidázy, zvyšuje poměr lipid-protein, zlepšuje strukturu a funkci buněčných membrán. Moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů a receptorových komplexů, čímž podporuje jejich vazbu na ligandy, udržuje strukturní a funkční organizaci biomembrán, transport neurotransmiterů a zlepšuje synaptický přenos. Zvyšuje koncentraci dopaminu v mozku. Zvyšuje kompenzační aktivaci aerobní glykolýzy a snižuje stupeň inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením kyseliny adenosintrifosforečné a kreatinfosfátu, aktivuje energeticky syntetizující funkci mitochondrií. Zvyšuje odolnost organismu vůči působení různých škodlivých faktorů při patologických stavech (šoky, hypoxie a ischemie, cévní mozkové příhody, intoxikace etanolem a antipsychotiky). Zlepšuje metabolismus a prokrvení mozku, mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve, snižuje agregaci krevních destiček. Stabilizuje membrány krevních buněk (erytrocyty a krevní destičky), čímž snižuje pravděpodobnost hemolýzy. Působí hypolipidemicky, snižuje obsah celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou.
Normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu, snižuje oblast nekrózy, obnovuje a/nebo zlepšuje elektrickou aktivitu a kontraktilitu myokardu a také zvyšuje koronární průtok krve v ischemické oblasti, zvyšuje antianginózní aktivitu nitroléčiv, snižuje účinky reperfuzní syndrom při akutní koronární insuficienci.
Stres-protektivní efekt se projevuje v normalizaci poststresového chování, somatovegetativních poruchách, obnově cyklů spánek-bdění, zhoršených procesech učení a paměti a redukci dystrofických změn v různých strukturách mozku.
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát má výrazný antitoxický účinek při abstinenčním syndromu, eliminuje neurologické a neurotoxické projevy akutní intoxikace alkoholem a upravuje poruchy chování a kognitivních funkcí. Pod vlivem ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se zvyšuje účinek uklidňujících, neuroleptických, antidepresivních, hypnotických a antikonvulzivních léků, což umožňuje snížit jejich dávky a snížit vedlejší účinky.
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání je lék detekován v krevní plazmě po dobu 4 hodin po podání.
Doba dosažení maximální koncentrace po intramuskulárním podání je 0,3-0,58 h Maximální koncentrace po intramuskulárním podání v dávce 400-500 mg je 2,5-4 mcg/ml. Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát rychle přechází z krevního řečiště do orgánů a tkání a je rychle vylučován z těla. Průměrná doba zadržení léčiva v těle po intramuskulárním podání je 0,7-1,3 hodiny. Metabolizuje se v játrech glukuronidací. Rychle se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů (50 % za 12 hodin) a v malých množstvích v nezměněné formě (0,3 % za 12 hodin). Nejintenzivněji se vylučuje během prvních 4 hodin po užití léku. Rychlost vylučování nezměněného léčiva a metabolitů močí vykazuje významnou individuální variabilitu.
Indikace
– akutní cerebrovaskulární příhody (jako součást komplexní terapie);
— traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
— syndrom vegetativní (neurocirkulační) dystonie;
— mírné kognitivní poruchy aterosklerotického původu;
– úzkostné poruchy u neurotických stavů a stavů podobných neurózám;
— akutní infarkt myokardu (od prvního dne) jako součást komplexní terapie;
— primární glaukom s otevřeným úhlem různých stadií jako součást komplexní terapie;
— zmírnění abstinenčního syndromu u alkoholismu s převahou neuróz podobných a vegetativně-vaskulárních poruch;
– akutní intoxikace antipsychotiky.
Kontraindikace
zvýšená individuální citlivost na léčivo nebo jeho složky;
– akutní selhání ledvin;
– akutní selhání jater;
S opatrností
anamnéza alergických onemocnění a reakcí, včetně přecitlivělosti na siřičitany.
Dávkování a podávání
Intramuskulárně (IM) nebo intravenózně (IV) (tryska nebo kapání). Pro infuzní podání by měl být lék zředěn v 0,9% roztoku chloridu sodného.
Neurox® se podává pomalu tryskou po dobu 5-7 minut a kapáním rychlostí 40-60 kapek za minutu.
Maximální denní dávka by neměla překročit 1200 mg.
Při akutních cévních mozkových příhodáchI Neurox® se používá v komplexní terapii v prvních 10-14 dnech – intravenózně kapáním 200-500 mg 2-4krát denně, poté intramuskulárně 200-250 mg 2-3krát denně po dobu 2 týdnů.
Pro traumatické poranění mozku a následky traumatického poranění mozku Neurox® se používá po dobu 10-15 dnů intravenózně po kapkách 200-500 mg 2-4krát denně.
Pro dyscirkulační encefalopatii ve fázi dekompenzace Neurox® by měl být podáván intravenózně tryskou nebo kapáním v dávce 200-500 mg 1-2krát denně po dobu 14 dnů. Poté – intramuskulárně v dávce 100-250 mg/den po dobu následujících 2 týdnů.
Pro kursovou profylaxi dyscirkulační encefalopatie Neurox® se podává intramuskulárně v dávce 200-250 mg 2krát denně po dobu 10-14 dnů.
Pro neurocirkulační dystonii, neurotické stavy a stavy podobné neurózám Lék se podává intramuskulárně v dávce 50-400 mg denně po dobu 14 dnů.
Pro mírné kognitivní poruchy u starších pacientů a úzkostných poruch Lék se podává intramuskulárně v dávce 100-300 mg denně po dobu 14-30 dnů.
Při akutním infarktu myokardu jako součást komplexní terapie Neurox® se podává intravenózně nebo intramuskulárně po dobu 14 dnů na pozadí tradiční terapie infarktu myokardu (včetně nitrátů, beta-blokátorů, inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), trombolytik, antikoagulancií a antiagregačních léků, jakož i symptomatických látek, např. uvedeno).
Během prvních 5 dnů se Neurox® podává intravenózně, během následujících 9 dnů může být lék podáván intramuskulárně.
Intravenózní podání léku se provádí kapací infuzí (pomalu) po dobu 30-90 minut.
(ve 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy), v případě potřeby je možná pomalá intravenózní trysková injekce léčiva, trvající alespoň 5 minut.
Lék se podává (IV nebo IM) 3krát denně každých 8 hodin. Denní dávka je 6-9 mg/kg tělesné hmotnosti, jednorázová dávka je 2-3 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka by neměla přesáhnout 800 mg, jedna dávka – 250 mg.
Pro glaukom s otevřeným úhlem různých stadií jako součást komplexní terapie Neurox® se podává intramuskulárně v dávce 100-300 mg/den, 1-3krát denně po dobu 14 dnů.
Pro abstinenční syndrom Neurox® se podává intramuskulárně nebo intravenózně kapáním v dávce 200-500 mg 2-3krát denně po dobu 5-7 dnů.
Při akutní intoxikaci antipsychotiky Lék se podává intravenózně v dávce 200-500 mg/den po dobu 7-14 dnů.
Upozornění, sledování terapie
Zvláštní instrukce
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Nežádoucí účinky
Při parenterálním podání (zejména intravenózním proudem): sucho, „kovová“ chuť v ústech, pocit „šířícího se tepla“ po celém těle, bolest v krku a nepříjemné pocity na hrudi, pocit nedostatku vzduchu (obvykle spojený s příliš vysokou frekvencí administrace a jsou krátkodobého charakteru).
Při dlouhodobém užívání – nevolnost, plynatost, poruchy spánku (ospalost nebo potíže s usínáním). Alergické reakce.
Nadměrná dávka
Příznaky: poruchy spánku (nespavost, v některých případech ospalost); při intravenózním podání – mírné a krátkodobé (do 1,5-2 hodin) zvýšení krevního tlaku.
Léčba: zpravidla se nevyžaduje – příznaky samy vymizí do 10 hodin. V těžkých případech nespavosti – nitrazepam 10 mg, oxazepam 5 mg nebo diazepam XNUMX mg. Při nadměrném zvýšení krevního tlaku – antihypertenziva pod kontrolou krevního tlaku.
Interakce
Zvyšuje účinek benzodiazepinových anxiolytik, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa), nitrátů. Snižuje toxické účinky etanolu.
Podmínky ukládání
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.