Návod k použití Zocor ZOKOR

1 tab.: – simvastatin 20 mg Pomocné látky: butylhydroxyanisol, kyselina askorbová, monohydrát laktózy, kyselina citronová, předbobtnalý škrob, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát. Složení pláště: methylhydroxypropylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý, mastek, červený oxid železa, žlutý oxid železa.

Zocor je hypolipidemikum, které se získává synteticky z fermentačního produktu Aspergillus terreus V těle se simvastatin (účinná látka přípravku Zocor), což je neaktivní lakton, hydrolyzuje za vzniku odpovídajícího derivátu hydroxykyseliny. Posledně jmenovaný je hlavním metabolitem, který má inhibiční účinek na 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktázu, enzym, který katalyzuje počáteční a rychlost omezující fázi biosyntézy cholesterolu (C). V důsledku toho bylo v klinických studiích prokázáno, že přípravek Zocor snižuje hladinu celkového cholesterolu v plazmě, hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL). Přípravek Zocor způsobuje snížení plazmatických hladin triglyceridů a mírné zvýšení hladin lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), čímž snižuje poměr LDL/HDL a poměr celkového cholesterolu/HDL Aktivní metabolit simvastatinu je specifickým inhibitorem HMG-CoA reduktázy enzym, který katalyzuje reakci tvorby mevalonátu z HMG-CoA. Protože přeměna HMG-CoA na mevalonát je raným krokem v biosyntéze cholesterolu, má se za to, že užívání přípravku Zocor by nemělo vést k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. Kromě toho se HMG-CoA snadno metabolizuje na acetyl-Co-A, který se podílí na mnoha biosyntetických procesech v těle. Byly provedeny studie o terapeutickém účinku přípravku Zocor na primární hypercholesterolémii, u níž byly dietní zásahy nedostatečné. Zocor je vysoce účinný při snižování hladiny celkového cholesterolu a LDL u heterozygotní familiární i nefamiliární hypercholesterolemie a také u smíšené hyperlipidemie, kde je zvýšený cholesterol rizikovým faktorem. Viditelného účinku bylo dosaženo během 2 týdnů, maximálního terapeutického účinku – během 4-6 týdnů po zahájení léčby. Účinek byl zachován při pokračující léčbě. Když byla léčba přípravkem Zocor ukončena, hladiny celkového cholesterolu se vrátily na hodnoty před léčbou. Ve studii Simvastatin Survival Study (4S) byl hodnocen účinek léčby přípravkem Zocor na mortalitu ze všech příčin (medián doby účasti pacienta 5,4 roku) u 4444 pacientů s koronárními chorobami. onemocnění tepen s výchozí hladinou celkového cholesterolu 212 mg/den cholesterolu 309-5,5 mg/dl (8,0-XNUMX mmol/l). V této multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii přípravek Zocor snížil riziko mortality ze všech příčin o 30 %, úmrtí na ICHS o 42 % a v nemocnici potvrzeného infarktu myokardu o 37 %. Přípravek Zocor navíc snížil riziko nutnosti chirurgického zákroku k obnovení koronárního průtoku krve o 37 %. Ve Spojeném království byla po dobu 5.5 roku provedena multicentrická placebem kontrolovaná studie (Heart Protection Study /HPS/). Studie se zúčastnilo 20536 3.5 pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo rizikem jejího rozvoje a hladinami celkového cholesterolu XNUMX mmol/l nebo vyšší. Výsledky studie ukázaly, že užívání přípravku Zocor snížilo riziko rozvoje srdečního infarktu, cévní mozkové příhody a snížilo frekvenci revaskularizačních operací o 1/3 (po započtení nedodržování režimu) při zachování bezpečnosti užívání lék.

Pacienti s ischemickou chorobou srdeční nebo s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční U pacientů s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční (s hyperlipidemií nebo bez ní), jako jsou pacienti s diabetes mellitus, pacienti s anamnézou cévní mozkové příhody nebo jiného cerebrovaskulárního onemocnění, pacienti s periferní onemocněním tepen, cév nebo u pacientů s onemocněním koronárních tepen nebo predispozicí k onemocnění koronárních tepen je Zocor® indikován pro: — Snížení rizika celkové úmrtnosti snížením úmrtnosti na onemocnění koronárních tepen. — Snížení rizika závažných cévních a koronárních komplikací: — nefatální infarkt myokardu, — koronární smrt, — cévní mozková příhoda, — revaskularizační postupy. — Snížení rizika potřeby chirurgických zákroků k obnovení koronárního průtoku krve (jako je bypass koronární artérie a perkutánní transluminální koronární angioplastika). — Snížení rizika potřeby chirurgických zákroků k obnovení průtoku periferní krve a jiných typů nekoronární revaskularizace.

— Přecitlivělost na kteroukoli složku léku. — Onemocnění jater v aktivní fázi nebo přetrvávající zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz v krevní plazmě nejasné etiologie. — Období těhotenství nebo kojení. — Věk do 18 let (kromě dětí a dospívajících ve věku 10–17 let s heterozygotní familiární hypercholesterolemií) (viz INDIKACE K POUŽITÍ). — Nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce. — Souběžná léčba silnými inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitory HIV proteázy, boceprevir, telaprevir, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon a přípravky obsahující kobicistat) (viz INTERAKCE S JINÝMI LÉKY; ZVLÁŠTNÍ POKYNY, Myopatie/Rhabdomyolýza). — Současná léčba gemfibrozilem, cyklosporinem nebo danazolem (viz INTERAKCE S JINÝMI LÉKY; ZVLÁŠTNÍ POKYNY, Myopatie/Rhabdomyolýza). Upozornění: Pacienti, kteří prodělali rabdomyolýzu během léčby přípravkem Zocor® s komplikovanou anamnézou (porucha funkce ledvin, obvykle v důsledku diabetes mellitus), vyžadují pečlivější sledování a léčba simvastatinem by měla být u těchto pacientů dočasně přerušena několik dní před velkými chirurgickými zákroky , stejně jako v pooperačním období; u pacientů s trvale zvýšenou aktivitou sérových transamináz (přesahující 3násobek horní hranice normálu) by měl být lék vysazen; při těžkém selhání ledvin (CC 10 mg denně a v případě potřeby by měly být předepisovány s opatrností; v případě abúzu alkoholu před zahájením léčby. Těhotenství a kojení: Zocor® je kontraindikován u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že bezpečnost pro těhotné ženy nebyla prokázána a neexistují žádné důkazy o tom, že by léčba tímto lékem během těhotenství přinesla zjevné výhody, měl by být lék okamžitě přerušen, pokud dojde k těhotenství. Zocor® by měl být podáván ženám ve fertilním věku pouze tehdy, je-li riziko otěhotnění velmi nízké. Užívání přípravku Zocor® během těhotenství může snížit koncentraci mevalonátu (prekurzor biosyntézy cholesterolu) v plodu. Ateroskleróza je chronické onemocnění a vysazení hypolipidemik během těhotenství má obvykle malý vliv na dlouhodobá rizika spojená s primární hypercholesterolemií. Zocor® by proto neměly užívat ženy, které jsou těhotné, snaží se otěhotnět nebo mají podezření, že jsou těhotné. Léčba přípravkem Zocor® by měla být přerušena po dobu těhotenství nebo dokud není těhotenství diagnostikováno a žena byla upozorněna na potenciální riziko pro plod (viz KONTRAINDIKACE). Neexistují žádné údaje o vylučování simvastatinu a jeho metabolitů do mateřského mléka. Pokud je nutné předepsat Zocor® ženě během kojení, je třeba vzít v úvahu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka a existuje riziko rozvoje závažných nežádoucích účinků.

Z trávicího systému: dyspepsie (nevolnost, zvracení, průjem), pankreatitida, zřídka – hepatitida a žloutenka; v některých případech – výrazné a trvalé zvýšení aktivity transamináz, alkalické fosfatázy a GGT. Poruchy jaterních testů jsou obvykle mírné a přechodné Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: závratě, periferní neuropatie, parestézie. Z muskuloskeletálního systému: myalgie, svalové křeče; zřídka – rabdomyolýza; v některých případech – zvýšená aktivita CPK Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění, alopecie, dermatomyositida Alergické reakce: angioedém, lupus-like syndrom, polymyalgia rheumatica, vaskulitida, trombocytopenie, eozinofilie, zvýšená ESR, artritida, artralgie, kopřivka, fotosenzitivita. horečka , hyperémie kůže, dušnost, celková malátnost Ostatní: anémie.

Před a v průběhu terapie je nutné dodržovat hypocholesterolovou dietu. Perorálně, v počáteční dávce 10 mg jednou večer; u mírné nebo středně těžké hypercholesterolemie je počáteční dávka 5 mg; v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje v intervalech 4 týdnů. U familiární homozygotní hypercholesterolémie je denní dávka 40 mg jednou večer nebo 80 mg/den (rozděleno do 3 dávek – 20 mg ráno, 20 mg odpoledne, 40 mg večer). U ischemické choroby srdeční je počáteční dávka 20 mg jednou večer; v případě potřeby se postupně zvyšuje v intervalech 4 týdnů na 80 mg.

Středně potencuje účinek kumarinových antikoagulancií. Při kombinaci s cyklosporinem, itrakonazolem, ketokonazolem, deriváty kyseliny fibrové, niacinem, erythromycinem, klarithromycinem, inhibitory proteázy, nefazodonem se zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy. Léčba by měla být přerušena, pokud je myopatie potvrzena nebo existuje podezření na ni.

Před zahájením léčby se doporučuje provést (a poté pravidelně opakovat) jaterní test. Když hladina transamináz začne 3krát překračovat horní normální hranici, lék se vysadí. Používejte opatrně u pacientů, kteří zneužívají alkohol a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater.

Potahované tablety Zocor jsou žlutohnědé, oválné, hladké na jedné straně a na druhé straně s vyraženým „MSD 740“.