Návod k použití roztoku Naklofen
Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu vč. revmatoidní, juvenilní, chronická artritida; ankylozující spondylitida a jiná spondyloartropatie; osteoartrózy; dnavá artritida; burzitida, tendovaginitida; bolestivý syndrom z páteře (lumbago, ischias, ossalgie, neuralgie, myalgie, artralgie, radikulitida); syndrom posttraumatické pooperační bolesti doprovázený zánětem (například ve stomatologii a ortopedii); algodismenorea; zánětlivé procesy v pánvi (včetně adnexitidy); infekční a zánětlivá onemocnění orgánů ORL se syndromem silné bolesti (jako součást komplexní terapie): faryngitida, tonzilitida, zánět středního ucha.
Izolovaná horečka není indikací pro použití léku.
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na diklofenak a pomocné látky použitého léčiva; „aspirinová triáda“ (atak bronchiálního astmatu, kopřivky a akutní rýmy při užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID); erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi; proktitida (pouze pro čípky); těhotenství (pro intramuskulární podání); III trimestr těhotenství (pro orální a rektální použití); děti a dospívající do 18 let (pro intramuskulární podání a pro lékové formy s prodlouženým uvolňováním).
S opatrností: podezření na gastrointestinální onemocnění; anamnéza gastrointestinálního krvácení a perforace vředu (zejména u starších pacientů), infekce Helicobacter pylori, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, dysfunkce; mírná až středně závažná jaterní dysfunkce, jaterní porfyrie (diklofenak může vyvolat záchvaty porfyrie); u pacientů s bronchiálním astmatem, sezónní alergickou rýmou, otokem nosní sliznice (včetně polypů v nosní dutině), CHOPN, chronickými infekčními onemocněními dýchacích cest (zejména spojenými s příznaky podobnými alergické rýmě); kardiovaskulární onemocnění (včetně koronárního srdečního onemocnění, cerebrovaskulárních onemocnění, kompenzovaného srdečního selhání, onemocnění periferních cév); renální dysfunkce, včetně chronického renálního selhání (CC 30-60 ml/min); dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; arteriální hypertenze; významný pokles BCC jakékoli etiologie (například v obdobích před a po masivních chirurgických zákrocích); porušení systému hemostázy; riziko rozvoje trombózy (včetně infarktu myokardu a mrtvice); starší pacienti, zejména ti, kteří jsou oslabení nebo mají nízkou tělesnou hmotnost (diclofenac by měl být používán v minimální účinné dávce); u pacientů užívajících léky, které zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení, včetně systémového GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu, kyseliny acetylsalicylové), selektivní inhibitory inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu ); současná léčba diuretiky nebo jinými léky, které mohou narušit funkci ledvin; při léčbě kuřáků nebo pacientů, kteří zneužívají alkohol; při intramuskulárním podání pacientům s bronchiálním astmatem kvůli riziku exacerbace onemocnění (protože hydrogensiřičitan sodný, který je obsažen v některých injekčních lékových formách, může způsobit závažné reakce z přecitlivělosti).
Farmakologický účinek
Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost vstřebávání, ale míra vstřebávání se nemění. Asi 50 % účinné látky je metabolizováno během „prvního průchodu“ játry. Při rektálním podání dochází k absorpci pomaleji. Čas dosáhnout Cmax v plazmě po perorálním podání je 2-4 hodiny v závislosti na použité lékové formě, po rektálním podání – 1 hodina, intramuskulární podání – 20 minut. Koncentrace účinné látky v plazmě je lineárně závislá na velikosti aplikované dávky.
Nehromadí se. Vazba na plazmatické proteiny je 99.7 % (hlavně albumin). Proniká do synoviální tekutiny, Cmax je dosaženo o 2-4 hodiny později než v plazmě.
Je rozsáhle metabolizován za vzniku několika metabolitů, z nichž dva jsou farmakologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.
Systémová clearance léčivé látky je přibližně 263 ml/min. T z plazmy je 1-2 hodiny, ze synoviální tekutiny – 3-6 hodin Přibližně 60 % dávky se vyloučí ve formě metabolitů ledvinami, méně než 1 % se vyloučí v nezměněné podobě močí, zbytek se vyloučí v. forma metabolitů se žlučí.
Nežádoucí účinky
Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.
Použití u dětí
Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.
Během těhotenství a kojení
Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti použití diklofenaku u těhotných žen. Proto je podávání v prvním a druhém trimestru těhotenství možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Diklofenak (stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů) je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (může potlačit kontraktilitu dělohy a způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus u plodu).
Navzdory skutečnosti, že se diklofenak vylučuje do mateřského mléka v malých množstvích, jeho použití během laktace (kojení) se nedoporučuje. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.
Vzhledem k tomu, že diklofenak (stejně jako ostatní NSAID) může mít negativní vliv na plodnost, nedoporučuje se jeho užívání u žen plánujících otěhotnět.
U pacientek podstupujících vyšetření a léčbu neplodnosti by měl být lék vysazen.