Návod k použití EUPHYLLINE EUPHYLLINE

Nepoškozujte své zdraví.
Informace uvedené na stránce používejte pouze po konzultaci s odborným lékárníkem nebo lékařem.

Základní informace o léku

Účinná látka (XPN):

Účinná látka: aminofylin (aminofylin) Rec.INN registrovaný WHO

Obchodní název léku:

Euphylline (Euphylline) návod k použití

Farmakologická skupina: t

Klinická a farmakologická skupina: Bronchodilatační lék – inhibitor fosfodiesterázy

Definice
Tablety kulaté, ploché válcové, bílé nebo bílé se žlutavým nádechem, se zkosením.
Farmakoterapeutická skupina
Bronchodilatátor – inhibitor fosfodiesterázy
Farmakodynamika

bronchodilatátor, xanthinový derivát; inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje tok vápenatých iontů kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů. Uvolňuje bronchiální svaly, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvenci epizod apnoe. Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého. Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a počet srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu myokardu po kyslíku. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje odpor plicních cév a snižuje tlak v „menším“ okruhu krevního oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody. Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2 alfa), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci. Působí tokolyticky a zvyšuje kyselost žaludeční šťávy. Při použití ve vysokých dávkách má enileptogenní účinek.

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává, biologická dostupnost je 90–100 %. Jídlo snižuje rychlost absorpce, aniž by to ovlivnilo její velikost (velké objemy tekutin a bílkovin proces urychlují). Čím vyšší je podaná dávka, tím pomalejší je rychlost absorpce. Čas dosáhnout C_max – 1-2 hodiny V_d se pohybuje v rozmezí 0.3-0.7 l/kg (30-70 % „ideální“ tělesné hmotnosti), v průměru 0.45 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny u dospělých je 60%, u pacientů s cirhózou jater – 36%. Proniká do mateřského mléka (10 % podané dávky) přes placentární bariéru (koncentrace ve fetálním séru je mírně vyšší než v séru matky).

Aminofylin vykazuje bronchodilatační vlastnosti v koncentracích 10-20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum je realizován při nižším obsahu léčiva v krvi 5-10 mcg/ml. Metabolizuje se při fyziologických hodnotách pH za uvolňování volného theofylinu, který je dále metabolizován v játrech za účasti několika izoenzymů cytochromu P450. V důsledku toho se tvoří kyselina 1-dimethylurová (3-45%), která má farmakologickou aktivitu, ale je 55-1krát nižší než theofylin. Kofein je aktivní metabolit a tvoří se v malých množstvích. U dětí nad 5 roky a u dospělých (na rozdíl od mladších dětí) fenomén akumulace kofeinu chybí. T_1/2 pro děti od 6 měsíců – 3.7 hodiny; pro dospělé – 8.7 hodiny; pro kuřáky (20-40 cigaret denně) – 4-5 hodin (po odvykání kouření se farmakokinetika normalizuje po 3-4 měsících); u dospělých s chronickou obstrukční plicní nemocí, „plicním“ srdcem a plicním srdečním selháním – vylučováno ledvinami.

Broncho-obstrukční syndrom jakékoli geneze: bronchiální astma (lék volby u pacientů s astmatem vyvolaným námahou a jako doplňkový prostředek v jiných formách), chronická obstrukční plicní nemoc, plicní emfyzém, chronická obstrukční bronchitida, plicní hypertenze, plicní srdeční onemocnění, spánková apnoe.

Dávkování a podávání

Orálně by dospělým mělo být předepsáno 150 mg na dávku 1-3krát denně po jídle. Děti by měly být předepisovány perorálně v dávce 7-10 mg/kg denně ve 4 dávkách. Doba trvání léčby je od několika dnů do několika měsíců v závislosti na průběhu onemocnění a snášenlivosti léku.

Nejvyšší dávky eufylinu pro dospělé perorálně: jednorázová dávka – 0.5 g, denní dávka – 1.5 g Nejvyšší dávky pro děti perorálně: jednorázová dávka – 7 mg/kg, denní dávka – 15 mg/kg.

Ze strany nervového systému: závratě, bolest hlavy, nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, třes.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie (včetně u plodu, pokud je užívá těhotná žena ve třetím trimestru), arytmie, kardialgie, snížený krevní tlak, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Z trávicího systému: gastralgie, nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem, při dlouhodobém užívání – snížená chuť k jídlu.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka.

Ostatní: bolest na hrudi, tachypnoe, pocit zrudnutí, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšená diuréza, zvýšené pocení.

Hypersenzitivita (včetně dalších xanthinových derivátů: kofein, pentoxifylin, theobromin), epilepsie, žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy (v akutním stadiu), gastritida s vysokou aciditou, těžká arteriální hypertenze nebo hypotenze, tachyarytmie, hemoragická mrtvice, krvácení do sítnice, dětství ( do 3 let).

S opatrností. Těžká koronární insuficience (akutní fáze infarktu myokardu, angina pectoris), rozšířená vaskulární ateroskleróza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, častý ventrikulární extrasystol, zvýšená pohotovost k záchvatům, selhání jater a/nebo ledvin, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed (v anamnéze), krvácení z gastrointestinálního traktu traktu v nedávné anamnéze, nekontrolovaná hypotyreóza (možnost akumulace) nebo tyreotoxikóza, protrahovaná hypertermie, gastroezofageální reflux, hyperplazie prostaty, těhotenství, kojení, stáří, dětství. Předepsáno současně s antikoagulancii.

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), celkových anestetik (zvyšuje riziko komorových arytmií), xantinů a stimulantů centrálního nervového systému (zvyšuje neurotoxicitu), beta-adrenergních agonistů. Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu. Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutethimid, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory jaterních mikrosomálních enzymů, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky. Při současném použití s ​​makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, enoxacinem, malými dávkami ethanolu, disulfiramem, fluorochinolony, rekombinantním interferonem-alfa, methotrexátem, mexiletinem, propafenonem, thiabendazolem, intenzitou vakcinace a verapamitilopidinu účinek aminofylinu se může zvýšit, což může vyžadovat snížení jeho dávkování. Posiluje účinek beta-adrenergních stimulancií a diuretik (včetně zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost lithiových přípravků a betablokátorů. Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte společně s jinými xanthinovými deriváty.

Buďte opatrní při konzumaci velkého množství produktů nebo nápojů obsahujících kofein v období léčby, je nutné zdržet se řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Účinná látka: Aminophylline* Výrobce Dalhimfarm

• Vydáno na předpis
• Pouze vyzvednutí

popis

Složení a popis

Latinský název

Mezinárodní nechráněné jméno

Forma vydání

Roztok pro intravenózní podání.

Obal

10 ml – ampule (10) – kartonové balení.

popis

Průhledná bílá nebo mírně zbarvená kapalina.

Farmakologický účinek

Bronchodilatátor, inhibitor PDE. Jedná se o ethylendiaminovou sůl theofylinu (která usnadňuje rozpustnost a zvyšuje absorpci). Má bronchodilatační účinek, zřejmě díky přímému relaxačnímu účinku na hladké svaly dýchacích cest a krevní cévy plic. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben selektivním potlačením aktivity specifických PDE, což vede ke zvýšení intracelulární koncentrace cAMP. Výsledky experimentálních studií in vitro ukazují, že hlavní roli zřejmě hrají izoenzymy typu III a IV. Inhibice aktivity těchto izoenzymů může také způsobit některé vedlejší účinky aminofylinu (teofylinu), včetně: zvracení, arteriální hypotenze a tachykardie. Blokuje adenosinové (purinové) receptory, které mohou být jedním z faktorů ovlivňujících průdušky.
Snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest spojenou s pozdní fází reakce vyvolané inhalací alergenů prostřednictvím neznámého mechanismu, který nesouvisí s inhibicí PDE nebo blokádou účinku adenosinu. Existují zprávy, že aminofylin zvyšuje počet a aktivitu T-supresorů v periferní krvi.
Zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvence epizod apnoe. . Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii.
Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a tepovou frekvenci, zvyšuje koronární průtok krve a zvyšuje potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje plicní cévní odpor a snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody. Stabilizuje membrány žírných buněk a inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí. Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2α), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci. Působí tokolyticky a zvyšuje kyselost žaludeční šťávy. Ve vysokých dávkách má epileptogenní účinek.

Indikace

astmatický stav (doplňková léčba), novorozenecká apnoe, ischemická cerebrovaskulární příhoda (jako součást kombinované terapie), selhání levé komory s bronchospasmem a Cheyne-Stokesovým respiračním selháním, edémový syndrom renálního původu (jako součást kombinované terapie); akutní a chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).

Dávkování a podávání

Intravenózní podávání léku by mělo být prováděno opatrně a pomalu, po dobu nejméně 5 minut. Dávka léčiva se volí individuálně, přičemž se bere v úvahu možnost různé rychlosti eliminace u různých pacientů.

Struktura

1 ml obsahuje aminofylin 24 mg. Pomocné látky: voda na injekci.

Kontraindikace

Těžká arteriální hyper- nebo hypotenze, tachyarytmie, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, hyperacidní gastritida, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, epilepsie, hemoragická mrtvice, retinální krvácení, současné užívání s efedrinem u dětí, dětství (do 3. let, u prodloužených perorálních forem – až 12 let), přecitlivělost na aminofylin a teofylin.

Použití v těhotenství a laktaci

Theofylin proniká placentární bariérou. Užívání aminofylinu během těhotenství může vést k potenciálně nebezpečným koncentracím theofylinu a kofeinu v plazmě novorozence. Novorozenci, jejichž matky dostávaly aminofylin během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), vyžadují lékařský dohled za účelem sledování možných příznaků intoxikace teofylinem.
Theofylin se vylučuje do mateřského mléka. Při užívání aminofylinu kojící matkou během laktace se může u dítěte objevit podrážděnost.
Použití aminofylinu během těhotenství a kojení (kojení) je tedy možné v případech, kdy očekávaný přínos terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Zvláštní instrukce

Lék je předepisován s opatrností pacientům s horečkou neznámého původu a starším lidem. Euphyllin může zvýšit hladinu kyseliny močové v moči. Buďte opatrní při konzumaci velkého množství potravin nebo nápojů obsahujících kofein během léčby. Před parenterálním podáním musí být roztok zahřát na tělesnou teplotu.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: závratě, poruchy spánku, úzkost, třes, křeče.
Z kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce, poruchy srdečního rytmu; s rychlým intravenózním podáním – výskyt bolesti v oblasti srdce, snížený krevní tlak, tachykardie (včetně plodu při užívání ve třetím trimestru těhotenství), arytmie, snížený krevní tlak, kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem; při dlouhodobém perorálním podávání – anorexie.
Z močového systému: albuminurie, hematurie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka.
Ze strany metabolismu: zřídka – hypoglykémie.
Místní reakce: zhutnění, hyperémie, bolest v místě vpichu; Při rektálním použití podráždění rektální sliznice, proktitida.
Ostatní: bolest na hrudi, tachypnoe, pocit zrudnutí, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšená diuréza, zvýšené pocení

Lékové interakce

Při současném použití se sympatomimetiky dochází ke vzájemnému posílení účinku; s betablokátory a lithiovými přípravky – účinek se vzájemně snižuje. Intenzita působení aminofylinu se může snížit (v důsledku zvýšení jeho clearance) při současném užívání s fenobarbitalem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem, sulfinpyrazonem, fenytoinem a u kuřáků.
Intenzita působení aminofylinu se může zvýšit (v důsledku snížení jeho clearance) při současném užívání s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, chinolony, alopurinolem, beta-blokátory, cimetidinem, disulfiramem, fluvoxaminem, perorálními hormonálními kontraceptivy, isoprenalinem, viloxazinem a očkováním proti chřipka.
Deriváty xantinu mohou potencovat hypokalémii způsobenou β2-adrenergními stimulancii, kortikosteroidy a diuretiky.
Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu.
Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě 2 až 25 stupňů. Uchovávejte mimo dosah dětí.