Levomycetin Levomycetin návod k použití

účinná látka – sodná sůl sukcinátu chloramfenikolu sterilní ve smyslu chloramfenikolu 1 g.

popis

Bílý nebo bílý prášek se žlutavým odstínem. G je hrací rozsah.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální látky pro systémové použití. amfenikoly. chloramfenikol.

ATX kód J01BA01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intravenózním podání bylo dosaženo vrcholových koncentrací v ustáleném stavu v průměru 18,0 minut po ukončení infuze.

Levomycetin je dobře distribuován v tkáních a tělesných tekutinách a proniká do mozkomíšního moku.

Biotransformace

Po podání se chloramfenikol rychle uvolňuje ze sodné soli chloramfenikolsukcinátu. Sodná sůl levomycetin sukcinátu, volný levomycetin a metabolity jsou z těla vylučovány močí.

Po intravenózním podání sukcinátu chloramfenikolu každých 6 hodin je poločas chloramfenikolu 4,03 hodiny a poločas chloramfenikolu 2,65 hodiny.

V pediatrické praxi

U dětí mladších 16 let se zdánlivý poločas značně liší v rozmezí od 1,7 do 12,0 hodin.

Farmakodynamika

Levomycetin je účinný proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, včetně Spirilla и Rickettsia. Mechanismus účinku léčiva je založen na potlačení syntézy bakteriálních proteinů.

Indikace pro použití

– břišní tyfus, meningitida způsobená H. influenzae a další závažné infekce způsobené bakteriemi citlivými na chloramfenikol.

— v případech, kdy perorální podání chloramfenikolu není možné nebo kdy je nutné dosáhnout koncentrace chloramfenikolu v krvi vyšší, než je koncentrace dosažená perorálními formami chloramfenikolu.

Dávkování a podávání

Připraví se roztoky léčiva ex tempore .

Podaná dávka a použitá koncentrace závisí na závažnosti infekce. Doporučuje se následující standardní dávkování:

Взрослые : 1 g chloramfenikolu (1 lahvička) každých 6-8 hodin.

Starší pacienti: Není nutná žádná úprava dávkování za předpokladu, že funkce jater a ledvin jsou normální.

Děti: 50 mg/kg tělesné hmotnosti, denně v rozdělených dávkách (ve stejných částech) každých 6 hodin (tato dávka by neměla být překročena). Pacient by měl být pečlivě sledován z hlediska známek toxicity.

U dětí se doporučuje intramuskulární způsob podání.

Způsob administrace

Používejte pouze 10% nebo nižší koncentrace. 10% roztok lze připravit přidáním 5 ml rozpouštědla (voda na injekci, roztok chloridu sodného na injekci nebo roztok glukózy na injekci 20%) k 5 ml 5% roztoku za aseptických podmínek.

10% roztok by měl být podáván intravenózní injekcí po dobu 1 minuty nebo ve větším objemu tekutiny pomalou intravenózní infuzí.

Intravenózní aplikace chloramfenikolsukcinátu v kombinaci s lokální léčbou je vysoce účinná při léčbě osteomyelitidy, abscesů, empyému, kožních infekcí a infekcí močových cest.

Ve výjimečných případech, např. u pacientů se sepsí nebo meningitidou, může být indikována dávka až 100 mg/kg/den. Vysoké dávky léku by měly být okamžitě sníženy, jakmile je to klinicky přijatelné. Aby se zabránilo relapsu, léčba by měla pokračovat poté, co se teplota vrátí k normálu, po dobu až 4 dnů v případě rickettsiových infekcí a až 8–10 dnů v případě břišního tyfu.

Podávejte intravenózně nebo intramuskulárně.

K zajištění rychlého dosažení vysokých koncentrací v krvi by měl být chloramfenikol sukcinát podáván intravenózní injekcí. V případech, kdy to není možné, by měl být lék podáván intramuskulárně.

Doporučená rozpouštědla: voda na injekci, chlorid sodný na injekci nebo roztok glukózy na injekci 5 %. Tabulka ředění je uvedena níže.

Koncentrace

Koncentrace roztoku

Objem rozpouštědla, které se má přidat

Nežádoucí účinky

— alergické reakce (kožní vyrážka, kopřivka včetně perianální dermatitidy, dermatózy, horečka, velmi vzácně – angioedém, anafylaxe);

– dyspeptické poruchy, nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání, stomatitida, glositida, podráždění sliznic úst a hltanu, enterokolitida, dysfunkce jater;

— toxické účinky na hematopoetický systém: leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, retikulocytopenie, snížené hladiny hemoglobinu, vzácně – celková hypoplastická anémie;

— potlačení střevní mikroflóry, rozvoj dysbakteriózy, sekundární plísňová infekce;

– psychomotorické poruchy, zrakové a sluchové halucinace, reverzibilní poruchy zraku a sluchu, deprese, encefalopatie se zmateností a deliriem, bolest hlavy, periferní neuritida, oční neuritida;

– akutní hemolýza vyvolaná léky (deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy);

– nehemolytická anémie (deficit uridindifosfoglukuronové transferázy);

– zpomalení hojení ran;

– „grey syndrom“ novorozenců (závažný nežádoucí účinek hlášený u novorozenců a dětí po intravenózním podání chloramfenikolu).

Kontraindikace

— individuální nesnášenlivost léku a/nebo anamnéza nežádoucích reakcí na chloramfenikol;

– potlačení krvetvorby, onemocnění krve, akutní porfyrie;

— kožní onemocnění (psoriáza, ekzém, plísňové infekce);

– závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin;

— Levomycetin by neměl být předepisován k léčbě a prevenci akutních respiračních onemocnění, tonzilitidy;

– těhotenství a kojení;

Lékové interakce

Levomycetin není předepisován společně s léky, které potlačují hematopoézu (sulfonamidy, deriváty pyrazolonu, cytostatika), stejně jako s radiační terapií.

Jako inhibitor cytochromu P450 může Levomycetin zpomalit metabolismus a eliminaci, zvýšit krevní hladinu difeninu, butamidu, barbiturátů, fenytoinu, nepřímých antikoagulancií (například warfarin, neodicumarin).

Cykloserin zvyšuje neurotoxicitu, ristomycin zvyšuje hematotoxicitu Levomycetinu. Levomycetin inhibuje metabolismus perorálních hypoglykemických léků (tolbutamid, chlorpropamid) a derivátů oxykumarinu, čímž zvyšuje jejich hypoglykemické a antikoagulační vlastnosti.

Barbituráty (fenobarbital), rifampicin, rifabutin urychlují biotransformaci Levomycetinu, snižují koncentraci léčiva v krevním séru a jeho účinnost.

Levomycetin může snížit účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a oslabit účinky přípravků obsahujících železo, kyselinu listovou a kyanokobalamin.

Levomycetin snižuje antibakteriální účinek penicilinů a cefalosporinů. Levomycetin může snižovat účinek makrolidů (erythromycin), linkosamidů (klindamycin, linkomycin). Při současném použití přípravku Levomycetin s nystatinem a levorinem je pozorováno vzájemné oslabení antimikrobiálního účinku, proto je třeba se vyhnout jejich současnému použití.

Při současném užívání s paracetamolem může být poločas chloramfenikolu prodloužen.

Když se Levomycetin používá současně s cyklofosfamidem, poločas cyklofosfamidu se prodlouží ze 7,5 na 11,5 hodin.

Levomycetin může zvýšit koncentraci cyklosporinu a takrolimu, proto je třeba upravit dávku takrolimu.

Neslučitelné s alkoholem (při současném použití se může vyvinout reakce podobná disulfiramu: hyperémie kůže, tachykardie, nevolnost, zvracení, reflexní kašel, křeče).

Zvláštní instrukce

Levomycetin by měl být podáván pouze podle pokynů lékaře. Léčba přípravkem Levomycetin by měla být prováděna pod kontrolou krevního obrazu a funkčního stavu jater a ledvin pacienta. Je nemožné povolit nekontrolované předepisování Levomycetinu a jeho použití u mírných forem infekčních procesů, zejména v pediatrické praxi.

Lék by měl být předepsán pouze pro závažné infekce způsobené patogeny citlivými na něj, pokud jsou méně toxická antibiotika neúčinná nebo kontraindikovaná. Levomycetin může být předepsán v počáteční fázi antibakteriální terapie na základě klinických ukazatelů. Současně by měly být provedeny testy citlivosti in vitro s cílem vysadit lék a nahradit jej méně toxickým antibiotikem, které v takových testech vykazuje pozitivní výsledky. Rozhodnutí pokračovat v léčbě chloramfenikolem spíše než jiným antibiotikem, pokud se obě ve studiích in vitro prokázaly jako účinné proti konkrétnímu patogenu, by mělo být založeno na závažnosti infekce, citlivosti patogenu k různým antimikrobiálním látkám a účinnost různých činidel proti infekci.

Levomycetin by se neměl používat u triviálních infekcí kvůli možnosti závažných krevních dyskrazií, které mohou být smrtelné.

Útlum kostní dřeně a krevní onemocnění

Po léčbě chloramfenikolem byly hlášeny závažné a fatální krevní abnormality (aplastická anémie, hypoplastická anémie, trombocytopenie, granulocytopenie a suprese kostní dřeně) (viz Nežádoucí účinky). Existují zprávy o rozvoji aplastické anémie spojené s podáváním chloramfenikolu s následným rozvojem leukémie. Po dlouhodobé i krátkodobé léčbě lékem byly pozorovány patologické změny v krvi. Levomycetin by se neměl používat v případech infekce, kterou lze léčit méně toxickým antibiotikem.

Vzhledem k toxicitě léku je důležité sledovat sérové ​​hladiny chloramfenikolu, zejména u starších pacientů, u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí, u pacientů, kteří užívali jiné léky, s nimiž může chloramfenikol interagovat (viz bod Lékové interakce) .

Při léčbě chloramfenikolem je mimořádně důležité pečlivé sledování hematologických funkcí. Stanovením hematologických parametrů lze detekovat časné periferní hematologické změny, jako je leukopenie, retikulocytopenie nebo granulocytopenie, dříve, než se stanou ireverzibilními. Tyto hodnoty neindikují supresi kostní dřeně předcházející aplastické anémii.

Hospitalizace pacientů během terapie je žádoucí, aby byla umožněna vhodná laboratorní vyšetření a klinické sledování.

Během terapie by měly být stanoveny výchozí hematologické parametry a opakovány přibližně každé dva dny. Pokud se objeví retikulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie, anémie nebo jakékoli jiné změny hematologických parametrů, které pravděpodobně souvisejí s podáváním chloramfenikolu, je třeba užívání léku přerušit. I když ani taková diagnóza nevylučuje možnost následného výskytu ireverzibilního typu útlumu kostní dřeně.

Je třeba se vyvarovat opakovaných léčebných cyklů chloramfenikolem; léčba by neměla trvat déle, než je nutné k dosažení pozitivních výsledků bez rizika komplikací nebo relapsu onemocnění. Je třeba se vyhnout současné léčbě léky, které mohou způsobit útlum kostní dřeně.

Selhání jater nebo ledvin

Nadměrné sérové ​​hladiny chloramfenikolu mohou být důsledkem podávání standardní dávky pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin, včetně těch, které jsou způsobeny nedostatečně vyvinutými metabolickými procesy u kojence. Dávkování by mělo být odpovídajícím způsobem upraveno nebo, pokud možno, koncentrace v séru by měla být stanovena ve vhodných intervalech (viz Dávkování a způsob podání).

Gray syndrom u malých dětí

U předčasně narozených dětí a novorozenců byly pozorovány toxické reakce, včetně smrtelných. Známky a symptomy spojené s těmito reakcemi se označují jako „grey syndrom“. U novorozenců, jejichž matky dostávaly chloramfenikol během porodu, byly hlášeny případy „grey syndromu“, ve většině případů byla léčba chloramfenikolem podána během prvních 48 hodin života. První příznaky „grey syndromu“ se objevily po 3-4 dnech nepřetržité léčby vysokými dávkami chloramfenikolu. Příznaky se objevily v následujícím pořadí: abdominální distenze se zvracením nebo bez něj, progresivní bledá cyanóza, vazomotorický kolaps často doprovázený nepravidelným dýcháním, smrt během několika hodin od nástupu těchto příznaků.

Přerušení terapie při časných vhodných příznacích často vedlo k reverzibilitě procesu s následným úplným uzdravením.

Levomycetin by se neměl používat k léčbě triviálních infekcí nebo v případech, kdy to není konkrétně indikováno, jako je nachlazení, virová chřipka, infekce krku nebo jako profylaktika k prevenci bakteriálních infekcí.

Užívání chloramfenikolu, stejně jako u jiných antibiotik, může vést k přemnožení rezistentních organismů, včetně plísní. Pokud se během terapie objeví infekční proces způsobený rezistentními patogeny, je třeba přijmout vhodná opatření.

Spojeno s Clostridium difficile Průjem se vyskytuje při použití prakticky všech antibakteriálních látek, včetně chloramfenikolu, a může mít rozsah závažnosti od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními léky vede ke změnám normální střevní flóry a v důsledku toho k nadměrnému růstu Clostridium difficile. C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji sdružených Clostridium difficile průjem.

Průjem související s Clostridium difficile by měl být podezřelý u všech pacientů, kteří mají průjem po užívání antibiotik. Pečlivá historie je nezbytná, protože Clostridium difficile -průjem spojený se může být opožděný a může se vyvinout dva měsíce po podání antibakteriálních látek.

Vliv na imunitu

Levomycetin může interferovat s rozvojem imunity, a proto by se lék neměl používat během aktivní imunizace.

U pacientů, kteří již dříve podstoupili cytostatickou nebo radiační terapii, je třeba posoudit potenciální rizika a očekávané přínosy léčby přípravkem Levomycetin s přihlédnutím k možnému rozvoji závažných nežádoucích účinků.

U dětí, zejména do 3 let, je lék předepisován pouze pro životně důležité indikace. Čím je dítě mladší, tím větší je riziko kumulace.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy.

Lék by měl být používán s opatrností osobami, které řídí vozidla nebo pracují s jinými mechanismy, kvůli riziku rozvoje možných nežádoucích reakcí z nervového systému.

Použití během těhotenství nebo kojení

Nejsou žádné zkušenosti s užíváním léku během těhotenství a kojení. U této kategorie pacientů je lék kontraindikován.

Povoleno k použití u dětí v souladu s dávkováním uvedeným v části „Způsob podání a dávkování“. Předepisováno s opatrností a pouze při absenci alternativní terapie. Kontraindikováno pro použití u novorozenců a předčasně narozených dětí.

Nadměrná dávka

Dlouhodobé užívání vysokých dávek (více než 3 g denně) Levomycetinu může způsobit psychomotorické poruchy, zmatenost, zrakové a sluchové halucinace, zhoršení sluchu a zraku, agranulocytózu, aplastickou anémii, poruchy čití chuti až její pokles, zrakové a periferní neuritida (včetně paralýzy očních bulbů), bledá kůže, bolest v krku, horečka, neobvyklé krvácení a krvácení, únava nebo slabost.

V případě předávkování u dětí nebo zvláště citlivých jedinců je možný rozvoj „grey syndromu“: abdominální distenze, zvracení, respirační tíseň s těžkou metabolickou acidózou, šedá barva kůže, kardiovaskulární kolaps.

Je také možné, že se mohou vyvinout další nežádoucí účinky charakteristické pro Levomycetin (viz bod „Nežádoucí účinky“).

Léčba: vysazení léku, výplach žaludku, použití enterosorbentů, symptomatická terapie.

Neslučitelnost

Nepoužívejte rozpouštědla, která nejsou uvedena v části „Dávkování a podávání“. Levomycetin nelze smíchat ve stejné injekční stříkačce s vitamíny B a kyselinou askorbovou. Levomycetin je nekompatibilní v roztocích se sodnou solí ampicilinu, gentamicin sulfátem, kanamycin sulfátem a hydrokortisonem.

Uvolněte formulář a obal

1 g drogy ve skleněné lahvičce, hermeticky uzavřené pryžovou zátkou a vroubkovaným hliníkovým uzávěrem.

Na lahvičku je umístěna samolepicí etiketa.

40 lahví spolu s 5-10 pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonové krabici.

Krabice je přelepena balíkovým štítkem.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 ºС.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Ukrajina, 01032, Kyjev, sv. Saksaganskogo, 139.

Držitel osvědčení o registraci

PJSC „Kievmedpreparat“, Ukrajina

Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků na území Republiky Kazachstán:

Zastoupení společnosti „Arterium“ v Republice Kazachstán

050060, Almaty, Al-Farabi Avenue, 97, vchod 3, kancelář „54“

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

E-mail: Almaty @arterium. ua

Název, adresa a kontaktní údaje organizace v Republice Kazachstán odpovědné za monitorování bezpečnosti léčivého přípravku po registraci:

Zastoupení společnosti „Arterium“ v Republice Kazachstán

050060, Almaty, Al-Farabi Avenue, 97, vchod 3, kancelář „54“

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

E-mail: Almaty @ arterium . ua

Přiložené soubory

094443621477976112_cs.doc	84 kb
858561561477977431_kz.doc	99.5 kb