Laxativa Dulcolax

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

Jako projímadlo v následujících případech:

• zácpa způsobená hypotenzí tlustého střeva (včetně chronické);
• předoperační příprava, pooperační léčba;
• příprava na instrumentální a radiologická vyšetření;
• zdravotní stavy vyžadující úlevu od pohybu střev.

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Absorpce je zanedbatelná. Enterosolventní tablety jsou odolné vůči působení gastrointestinální šťávy. Bisacodyl se uvolňuje v tlustém střevě za vzniku aktivního metabolitu bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methanu, který má dráždivý účinek na sliznici tlustého střeva.

C_max Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě po užití léku je dosaženo po 4-10 hodinách, laxativní účinek se rozvíjí po 6-12 hodinách Mezi laxativním účinkem bisacodylu a koncentrací aktivního metabolitu v plazmě není žádný vztah.

Metabolismus a vylučování

Lék je téměř úplně metabolizován ve střevní stěně a játrech na neaktivní glukuronid. Metabolismus probíhá působením enzymů sliznice tlustého střeva.

T_1/2 je asi 16.5 hodiny. Aktivní metabolit se vylučuje převážně stolicí (až 51.8 %), asi 10.5 % se vylučuje močí.

Farmakologické působení léku Dulcolax

Projímadlo, derivát difenylmethanu. Jako lokální laxativum s antiresorpčním účinkem zvyšuje bisacodyl po hydrolýze v tlustém střevě sekreci vody a elektrolytů v tlustém střevě, zrychluje a zvyšuje jeho peristaltiku. To vede ke stimulaci defekačního aktu, zkrácení doby evakuace a změkčení stolice.

Doba vývoje laxativního účinku léku je 6-12 hodin.

Bisacodyl, jako projímadlo působící na úrovni tlustého střeva, stimuluje přirozený proces evakuace v dolní části gastrointestinálního traktu. Bisacodyl proto neovlivňuje trávení nebo vstřebávání kalorických potravin nebo základních živin v tenkém střevě.

Lékové interakce

Současné užívání Dulcolaxu ve vysokých dávkách a diuretik nebo GCS zvyšuje riziko nerovnováhy elektrolytů (hypokalémie).

Elektrolytová nerovnováha (hypokalémie) zvyšuje účinek srdečních glykosidů.

Dávkovací režim léku Dulcolax

Tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny.

na zácpadospělí a děti starší 10 let Jsou předepsány 1-2 tablety. (5-10 mg). Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. K dosažení pravidelné stolice může být dávka zvýšena na maximální doporučenou dávku (10 mg). Maximální doporučená denní dávka by neměla být překročena.

Děti ve věku 4-10 let – 1 záložka. (5 mg). Maximální doporučená denní dávka (5 mg) by neměla být překročena.

Pro dosažení laxativního účinku ráno se doporučuje užít drogu večer předtím.

Lék by se neměl užívat společně s přípravky, které snižují kyselost v horní části gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida nebo inhibitory protonové pumpy, aby se zabránilo předčasnému rozpuštění enterosolventního povlaku.

na příprava na vyšetření, před a pooperační léčba, zdravotní stavy, které vyžadují uvolnění vyprazdňování, Dulcolax ® by měl být používán pod lékařským dohledem.

Doporučuje se užívat 2 tablety. v noci den před vyšetřením a 2 tbl. noc před operací nebo vyšetřením. Lze použít v kombinaci s čípky. U dospělých se kromě 2-4 tablet užívaných den předem doporučuje užít 1 čípek ráno.

Nadměrná dávka

na akutní předávkování možné: průjem, dehydratace, snížený krevní tlak, nerovnováha voda-elektrolyt, hypokalémie, křeče.

na chronické předávkování: chronický průjem, bolesti břicha, hypokalémie, hyperaldosteronismus, urolitiáza. Chronické zneužívání laxativ může mít za následek poškození ledvinných tubulů, metabolickou alkalózu a svalovou slabost spojenou s hypokalémií.

Léčba musí být symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Ke snížení absorpce léčiva po perorálním podání lze vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku. Může být nutná náhrada tekutin a úprava rovnováhy elektrolytů, stejně jako podávání spazmolytik.

Kontraindikace užívání léku Dulcolax

• střevní obstrukce;
• obstrukční onemocnění střev;
• akutní onemocnění břišních orgánů, včetně apendicitidy;
• akutní zánětlivá onemocnění střev;
• silná bolest břicha spojená s nevolností a zvracením, která může být příznakem závažnějšího stavu;
• těžká dehydratace;
• dětský věk do 4 let;
• přecitlivělost na bisacodyl nebo pomocné látky.

Jedna tableta (5 mg) obsahuje 33.2 mg laktózy. Maximální doporučená denní dávka tablet pro dospělé a děti starší 10 let pro léčbu zácpy a pro RTG vyšetření obsahuje 66.4 mg a 132.8 mg laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, jako je galaktosémie, by tento přípravek neměli užívat.

Jedna tableta (5 mg) obsahuje 23.4 mg sacharózy. Maximální doporučená denní dávka tablet pro dospělé a děti od 10 let k léčbě zácpy a pro rentgenové vyšetření obsahuje 46.8 mg a 93.6 mg sacharózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.

Lék by měl být předepsán s Pozor pacientů se selháním jater a/nebo ledvin.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 4 let.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s onemocněním jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Při dlouhodobých zkušenostech s užíváním léku nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky v těhotenství. Vzhledem k nedostatku studií se však užívání přípravku Dulcolax® během těhotenství doporučuje pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Bisacodyl se nevylučuje do mateřského mléka.

Během těhotenství a kojení lze lék užívat pouze po konzultaci s odborníkem.

Nebyly provedeny žádné klinické studie ke stanovení účinku léku na plodnost.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s onemocněním ledvin.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.

Podmínky implementace

Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.

Zvláštní instrukce

Droga, stejně jako všechna projímadla, by se neměla užívat pravidelně nebo dlouhodobě bez určení příčiny zácpy. Dlouhodobé užívání vysokých dávek léku může vést ke ztrátě tekutin, nerovnováze elektrolytů a hypokalémii.

Ztráta tekutin střevy může vést k dehydrataci, která může být doprovázena příznaky, jako je žízeň a oligurie. Dehydratace může být tělu škodlivá (například při selhání ledvin, u starších pacientů), takže pokud se objeví výše uvedené příznaky, je třeba užívání léku přerušit a lze jej obnovit pouze pod dohledem lékaře.

Pacienti mohou zaznamenat malé množství krve ve stolici. Tento projev je obvykle mírný a sám odezní.

U pacientů užívajících Dulcolax ® byly hlášeny závratě a/nebo synkopa. Analýza ukázala, že tyto případy byly spojeny se synkopou během defekace (nebo se synkopou způsobenou namáháním během defekace) nebo s vazovagální reakcí na bolest břicha, která mohla být způsobena zácpou a nemusela nutně souviset s užíváním léku.

1 tableta (5 mg) odpovídá 0.006 XE.

Děti by měly lék užívat po konzultaci s lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Nebyly provedeny žádné zvláštní klinické studie o vlivu léku na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje. Pacienti by však měli být upozorněni, že mohou pociťovat závratě a/nebo mdloby v důsledku vazovagální reakce (tj. během střevních křečí). Pokud se u pacientů objeví střevní křeče, měli by se vyhnout potenciálně nebezpečným činnostem, včetně: řízení vozidel nebo obsluha strojů.

Nežádoucí účinky léku Dulcolax

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během užívání drog jsou břišní křeče a průjem.

Z trávicího systému: křečovité bolesti nebo nepříjemné pocity v oblasti břicha, průjem (dehydratace, svalová slabost, křeče, snížený krevní tlak), nevolnost, zvracení, malé množství krve ve stolici, anorektální diskomfort, kolitida.

Z nervového systému: závratě, mdloby. Tyto nežádoucí účinky, které se objevují po použití léku, jsou spojeny s vazovagální reakcí (tj. v důsledku střevních křečí, namáhání při defekaci).

Z imunitního systému: hypersenzitivita, angioedém, anafylaktické reakce.