Kvetiapin – návod a cena
Quetiapin-SZ tablety 25 mg 60 ks je lék k léčbě psychotických projevů na pozadí schizofrenie, akutních a chronických psychóz a bipolární poruchy (manické a depresivní epizody). Droga patří do skupiny neuroleptik: ovlivňuje chemické procesy v mozku, potlačuje nervovou aktivitu a má výrazný uklidňující účinek. V důsledku užívání léku pacienti pociťují sníženou motorickou agitovanost, pocity úzkosti a agrese, potlačují bludy a halucinace a obnovují emoční rovnováhu. Výrobek je určen pro osoby starší 18 let.
Přečtěte si plné
Položka č.
Přečtěte si plné
Dovolená
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Účinná látka (lat)
Přečtěte si plné
Jméno značky
Přečtěte si plné
Země původu
Přečtěte si plné
Typ balení
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Množství drogy
Přečtěte si plné
Kontraindikace
Hypersenzitivita na kvetiapin.
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Kvetiapin může způsobit ospalost, proto se pacientům během léčby doporučuje neobsluhovat nebezpečné stroje, včetně řízení vozidel.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Potahované tablety 25 mg, 10 ks. — blistrové obaly (6) — kartonové obaly
Přečtěte si plné
Forma vydání
Přečtěte si plné
Indikace léku
Akutní a chronické psychózy (včetně schizofrenie)
Přečtěte si plné
Lékové interakce
Opatrnosti je třeba při užívání kvetiapinu v kombinaci s jinými léky ovlivňujícími centrální nervový systém a také s alkoholem Cytochrom P450 (CYP)3A4 je hlavním izoenzymem zodpovědným za metabolismus kvetiapinu, který se provádí prostřednictvím cytochromu P450. systém. Ve studii na zdravých dobrovolnících vedlo současné podávání kvetiapinu (v dávce 25 mg) s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, k 5- až 8násobnému zvýšení plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) quetiapin, proto je současné podávání kvetiapinu a inhibitorů cytochromu CYP3A4 kontraindikováno. Rovněž se nedoporučuje užívat kvetiapin společně s grapefruitovým džusem. Ve farmakokinetické studii vedlo podávání kvetiapinu v různých dávkách před nebo současně s karbamazepinem k významnému zvýšení clearance kvetiapinu, a tedy k průměrnému snížení AUC. o 13 % ve srovnání s užíváním kvetiapinu bez karbamazepinu. U některých pacientů byl pokles AUC ještě výraznější. Tato interakce je doprovázena poklesem plazmatické koncentrace kvetiapinu a může snížit účinnost léčby kvetiapinem. Současné podávání kvetiapinu s fenytoinem, dalším induktorem jaterního mikrosomálního systému, bylo doprovázeno ještě výraznějším (přibližně 450 %) zvýšením clearance kvetiapinu. Předepsání kvetiapinu pacientům užívajícím induktory jaterních enzymů je možné pouze v případě, že očekávaný přínos léčby kvetiapinem převáží riziko spojené s vysazením induktoru jaterních enzymů. Změna dávky léků, které indukují mikrozomální enzymy, by měla být postupná. V případě potřeby je lze nahradit léky, které neindukují mikrozomální enzymy (např. léky obsahující kyselinu valproovou). Farmakokinetika kvetiapinu se při současném podávání s antipsychotiky risperidonem nebo haloperidolem významně nezměnila.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Smrtelný výsledek byl hlášen u 13,6 g kvetiapinu u pacienta účastnícího se klinické studie a fatální výsledek byl hlášen po užití 6 g kvetiapinu v postmarketingové studii, avšak v případě užívání kvetiapinu přesahujícího 30 g; byl popsán bez fatálního výsledku;Byly hlášeny extrémně vzácné případy předávkování kvetiapinem, které vedly k prodloužení QTc intervalu, úmrtí nebo kómatu;U pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním v anamnéze riziko rozvoje nežádoucích účinků v případě předávkování se může zvýšit (viz část Zvláštní pokyny);Příznaky zaznamenané v případě předávkování byly hlavně důsledkem zesílení známých farmakologických účinků léku, jako je ospalost a sedace, tachykardie a snížený krevní tlak
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Kvetiapin je atypické antipsychotikum. Kvetiapin a jeho aktivní metabolit N-desalkyl kvetiapin interagují s receptory neurotransmiterů v mozku. Kvetiapin a N-desalkyl kvetiapin vykazují vysokou afinitu k 5HT2 serotoninovým receptorům a D1 a D2 dopaminovým receptorům v mozku. Vyšší selektivita pro serotoninové receptory typu 5HT2 než pro dopaminové receptory typu D2 určuje hlavní klinické antipsychotické vlastnosti kvetiapinu a nízký výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků. N-desalkyl quetiapin navíc vykazuje vysokou afinitu k přenašeči norepinefrinu. Kvetiapin a N-desalkyl kvetiapin mají vysokou afinitu k histaminovým a α1-adrenergním receptorům a menší afinitu k α2-adrenergním receptorům a serotoninovým receptorům typu 5HT1 Kvetiapin nemá významnou afinitu k cholinergním muskarinovým a benzodiazepinovým standardním antipsychotickým receptorům aktivita. Specifický podíl metabolitu N-desalkyl kvetiapinu na farmakologické aktivitě kvetiapinu nebyl stanoven. Výsledky studie extrapyramidových symptomů (EPS) na zvířatech ukázaly, že kvetiapin způsobuje mírnou katalepsii v dávkách, které účinně blokují D2 receptory. Kvetiapin způsobuje selektivní snížení aktivity mesolimbických dopaminergních neuronů A10 ve srovnání s nigrostriatálními neurony zapojenými do motorické funkce. Účinnost Kvetiapin je účinný proti pozitivním i negativním symptomům schizofrenie. Neexistují žádné údaje o dlouhodobém užívání kvetiapinu k prevenci následných manických a depresivních epizod. Údaje o použití kvetiapinu v kombinaci s valproátem semisodným nebo lithiem u středně těžkých až těžkých manických epizod jsou omezené, ale tato kombinovaná léčba byla obecně dobře tolerována. Kromě toho je kvetiapin 300 mg a 600 mg účinný u pacientů se středně těžkou až těžkou bipolární poruchou I a II. Zároveň je účinnost kvetiapinu při užívání v dávce 300 mg a 600 mg denně srovnatelná u pacientů se schizofrenií a mánií při užívání 2krát denně, a to navzdory skutečnosti, že poločas rozpadu je srovnatelný. kvetiapinu je asi 7 hodin. Účinek kvetiapinu na 5HT2 a D2 receptory trvá až 12 hodin po užití léku, nezpůsobuje dlouhodobé zvýšení plazmatických koncentrací prolaktinu. Ve studiích s různými fixními dávkami léku nebyly zjištěny žádné rozdíly v hladinách prolaktinu mezi kvetiapinem a placebem. Hladiny prolaktinu se nelišily od hladin placeba s různými fixními dávkami kvetiapinu Při titrovaném kvetiapinu u schizofrenie byla incidence EPS a současného užívání anticholinergik srovnatelná s placebem.
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Při perorálním podání se kvetiapin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a je rozsáhle metabolizován v játrech. Příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost kvetiapinu. Přibližně 83 % kvetiapinu se váže na plazmatické proteiny. Rovnovážná molární koncentrace aktivního metabolitu N-desalkyl kvetiapinu je 35 % koncentrace kvetiapinu. Poločas kvetiapinu je přibližně 7 hodin a N-desalkyl kvetiapinu přibližně 12 hodin. Farmakokinetika kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu je lineární, mezi muži a ženami nejsou žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech. Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů je o 30-50 % nižší než u pacientů ve věku 18 až 65 let quetiapinu se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 25 ml/min/30 m1,73) sníží přibližně o 2 %, ale individuální hodnoty clearance jsou v rozmezí hodnot zjištěných u zdravých dobrovolníků. U pacientů s poruchou funkce jater (kompenzovaná alkoholická cirhóza) je průměrná plazmatická clearance kvetiapinu snížena přibližně o 25 %. Vzhledem k tomu, že kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech, mohou se plazmatické koncentrace kvetiapinu u pacientů s poruchou funkce jater zvýšit, což vyžaduje úpravu dávky V průměru se do plazmy vylučuje méně než 5 % molární dávky volného kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu. moč. Přibližně 73 % kvetiapinu se vylučuje močí a 21 % stolicí. Méně než 5 % kvetiapinu není metabolizováno a je vylučováno v nezměněné podobě močí nebo stolicí. Bylo prokázáno, že CYP3A4 je klíčovým izoenzymem v metabolismu kvetiapinu zprostředkovaném cytochromem P450. N-desalkyl quetiapin vzniká za účasti izoenzymu CYP3A4 Kvetiapin a některé jeho metabolity (včetně N-desalkyl quetiapinu) mají slabou inhibiční aktivitu proti izoenzymům 450A1, 2C2, 9C2, 19D2 a 6A3 cytochromu P4, ale pouze v určité koncentraci. 5-50krát vyšší než koncentrace pozorované při běžně používané účinné dávce 300-800 mg/den Na základě výsledků in vitro se neočekává, že by současné podávání kvetiapinu s jinými léky vedlo ke klinicky významné inhibici cytochromu. Metabolismus jiných léků zprostředkovaný P450.
Přečtěte si plné
Bezpečnostní opatření
Ospalost Během léčby kvetiapinem se může objevit ospalost a související příznaky, jako je sedace (viz bod 2). V klinických studiích zahrnujících pacienty s depresí v souvislosti s bipolární poruchou se somnolence typicky vyvinula během prvních tří dnů léčby. Závažnost tohoto nežádoucího účinku byla obecně mírná až střední. Pokud se rozvine těžká ospalost, mohou pacienti s depresí v souvislosti s bipolární poruchou vyžadovat častější návštěvy lékaře po dobu XNUMX týdnů od začátku ospalosti nebo do odeznění příznaků. V některých případech může být nutné léčbu kvetiapinem přerušit. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním Při předepisování kvetiapinu pacientům s kardiovaskulárním nebo cerebrovaskulárním onemocněním nebo jinými stavy, které predisponují k hypotenzi, je třeba opatrnosti. Při léčbě kvetiapinem se může objevit ortostatická hypotenze, zejména při titraci dávky na začátku léčby. Pokud se objeví ortostatická hypotenze, může být zapotřebí snížení dávky nebo pomalejší titrace. Záchvaty Mezi pacienty léčenými kvetiapinem a placebem nebyl žádný rozdíl ve výskytu záchvatů. Stejně jako u jiných antipsychotik se však doporučuje opatrnost při léčbě pacientů s anamnézou záchvatů (viz bod XNUMX). Extrapyramidové symptomy U dospělých pacientů s depresí v souvislosti s bipolární poruchou byl pozorován zvýšený výskyt EPS při užívání kvetiapinu na depresivní epizody ve srovnání s placebem (viz bod „Nežádoucí účinky“). Tardivní dyskineze Pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze, doporučuje se snížit dávku léku nebo jej postupně vysadit (viz bod „Nežádoucí účinky“). Neuroleptický maligní syndrom Při užívání antipsychotik, včetně kvetiapinu, se může vyvinout neuroleptický maligní syndrom (viz bod „Nežádoucí účinky“). Mezi klinické projevy syndromu patří hypertermie, změněný duševní stav, svalová rigidita, labilita autonomního nervového systému a zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy. V takových případech by měla být léčba kvetiapinem přerušena a měla by být zahájena vhodná léčba. Těžká neutropenie Těžká neutropenie (počet neutrofilů) byla v klinických studiích s kvetiapinem hlášena zřídka.