Koupit Nimesil 100 mg granule pro suspenzi 2 g 9 ks – cena od 478₽ v lékárně v Moskvě, recenze, návod | SuperApteka

Návod k použití Nimesil 100 mg granule pro suspenzi 2 g 9 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

• léčba akutní bolesti (bolesti zad, bolesti dolní části zad; syndrom bolesti v pohybovém aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů, zánět šlach, burzitida; bolesti zubů);
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• algodismenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v krevní plazmě po 2-3 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 97.5 %. T_1/2 je 3.2-6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle experimentální studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů s renální insuficiencí byly o 50 % vyšší, ale v rámci farmakokinetických limitů. Při opakovaném podávání léku není pozorována žádná akumulace.

Farmakologický účinek léku Nimesil

NSAID třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy odpovědného za syntézu prostaglandinů a inhibuje především COX-2.

Lékové interakce

Farmakodynamická interakce

Při použití v kombinaci s GCS se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Při použití v kombinaci s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

NSAID mohou oslabit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II

NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30–80 ml/min) může současné podávání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek potlačujících systém cyklooxygenázy (NSAID, antiagregancia) dále zhoršit funkci ledvin a vést k akutnímu selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících nimesulid v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Kombinované použití těchto léků by proto mělo být podáváno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby by pacienti měli být dostatečně hydratováni a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.

Farmakokinetická interakce s jinými léky

Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidu hlinitého a hořečnatého).

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Pokud se nimesulid užívá současně s léky, které jsou substráty tohoto enzymu, může se koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po podání methotrexátu je nutná opatrnost, protože V takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu a tím i toxické účinky tohoto léku.

Vzhledem k účinku na renální prostaglandiny mohou inhibitory prostaglandinsyntetázy, mezi které patří nimesulid, zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem

Studie in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Přestože byly tyto interakce stanoveny v krevní plazmě, tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Dávkovací režim léku Nimesil

Užívejte perorálně 1 sáček (100 mg nimesulidu) 2krát denně po jídle. Obsah sáčku vysypte do sklenice a rozpusťte v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Používá se pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (ve věku 12 až 18 let): Vzhledem k farmakokinetickému profilu a farmakodynamickým vlastnostem nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávkování.

Pacienti s poruchou funkce ledvinNa základě farmakokinetických údajů není u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-80 ml/min) nutná úprava dávky.

Starší pacientiPři léčbě starších pacientů určuje lékař potřebu úpravy denní dávky na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální doba léčby je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Kontraindikace k užívání léku Nimesil

• anamnéza hyperergických reakcí, jako je bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid;
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo nesteroidní protizánětlivé léky;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění;
• úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo paranazálních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, anamnéza vředu, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (CR
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• dětský věk do 12 let;
• těhotenství;
• období kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• přecitlivělost na složky léku.

Rozhodnutí předepsat nimesulid by mělo být založeno na individuálním posouzení rizika a přínosu léku.

Použití u dětí

Lék je kontraindikován u dětí mladších 12 let.

Použití u starších pacientů

Lék je předepisován s opatrností starším pacientům.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při selhání jater nebo jakémkoli aktivním onemocnění jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako jiná NSAID, která inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v plicní tepně, renální dysfunkci, která může vést k selhání ledvin s oligohydramnionem, zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a perifernímu edému. V tomto ohledu je lék během těhotenství a kojení kontraindikován.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití u těžkého selhání ledvin (CR

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesulid by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou NSAID u pacientů s ulcerací v anamnéze, zvláště pokud byla komplikovaná krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, mají také zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících nimesulid objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba léčbu tímto přípravkem přerušit.

Vzhledem k tomu, že nimesulid je částečně vylučován ledvinami, měla by být dávka u pacientů s poruchou funkce ledvin snížena v závislosti na úrovni vylučování moči.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Nimesulid může způsobit zadržování tekutin ve tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními poruchami by měli nimesulid používat se zvláštní opatrností.

U pacientů s renální nebo srdeční insuficiencí by měl být nimesulid používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení renálních funkcí. Pokud se stav zhorší, léčba nimesulidem by měla být přerušena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou být spojeny s malým rizikem infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. Neexistují dostatečné údaje k vyloučení rizika výskytu takových příhod při užívání nimesulidu.

Lék obsahuje sacharózu, což by měli vzít v úvahu pacienti trpící diabetes mellitus (0.15-0.18 XE na 100 mg léčiva) a ti, kteří mají nízkokalorickou dietu. Nimesulid se nedoporučuje používat u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí nebo sacharázo-izomaltázovou insuficiencí.

Pokud se během léčby nimesulidem objeví známky “nachlazení” nebo akutní respirační virové infekce, je třeba lék vysadit.

Nimesulid by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím reakcím na NSAID, včetně: výskyt gastrointestinálního krvácení a perforací, které ohrožují život pacienta, a zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání nimesulidu je u této kategorie pacientů nezbytné příslušné klinické sledování.

Stejně jako ostatní NSAID, která inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, renální dysfunkci, která může progredovat až k renálnímu selhání s oligohydramniem, zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení. Užívání nimesulidu může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství se musíte poradit se svým lékařem.

Existují údaje o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid, stejně jako na jiná NSAID. Při prvních příznacích kožní vyrážky, lézí na sliznicích nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba léčbu nimesulidem přerušit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Vliv nimesulidu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je během léčby nutná opatrnost při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností vyžadujících zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky léku Nimesil

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; vzácné – hypersenzitivní reakce, erytém, dermatitida; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z nervového systému: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Ze strany orgánu zraku: zřídka – rozmazané vidění.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Z dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Nozologie

• K08.8 – Jiné stanovené změny zubů a jejich nosného aparátu
• R52.2 – Jiná přetrvávající bolest
• R52.0 – Akutní bolest
• N94.5 – Sekundární dysmenorea
• N94.4 – Primární dysmenorea
• M15 – Polyartróza
• M19.9 – Artróza, blíže neurčená
• M25.5 – Bolest kloubů
• M54.3 – ischias
• M54.9 – Dorsalgie, blíže neurčená
• M54.4 – Lumbago s ischiasem
• M54.1 – Radikulopatie
• M47 – Spondylóza
• M65 – Synovitida a tenosynovitida
• M70 – Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem
• M71 – Jiné burzopatie
• T14.9 – Neurčené zranění
• T14.3 – Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla

Složení léku Nimesil

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání ve formě světle žlutého granulovaného prášku s pomerančovou vůní.

1 balení
nimesulid 100 mg

Pomocné látky: makrogol cetostearylether, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citrónová, pomerančové aroma.

2 g – třívrstvé sáčky (9) – kartonové obaly.
2 g – třívrstvé sáčky (15) – kartonové obaly.
2 g – třívrstvé sáčky (30) – kartonové obaly.