Jak správně používat Tafen Nasal

Budesonid je syntetické glukokortikosteroidní léčivo s výraznými protizánětlivými a antialergickými účinky. Při použití v terapeutických dávkách nemá prakticky žádný resorpční účinek. Nemá mineralokortikoidní aktivitu a je dobře snášen při dlouhodobé léčbě. Lék má inhibiční účinek na uvolňování mediátorů zánětlivé reakce, zvyšuje syntézu protizánětlivých proteinů, snižuje počet žírných buněk a eozinofilních granulocytů, zabraňuje marginálnímu stavu neutrofilů, snižuje zánětlivou exsudaci a produkci cytokinů. Budesonid snižuje uvolňování toxických proteinů z eozinofilů, volných radikálů z makrofágů a lymfokinů z lymfocytů. Snižuje také vazbu adhezních molekul na endoteliální buňky, čímž snižuje příliv leukocytů do místa alergického zánětu. Budesonid zvyšuje počet alfa-adrenergních receptorů na povrchu buněk hladkého svalstva cév, čímž zvyšuje citlivost na dekongestanty. Lék inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, což vede k inhibici syntézy prostaglandinů, leukotrienů a faktoru aktivujícího krevní destičky, které vyvolávají zánětlivou odpověď. Budesonid také inhibuje syntézu histaminu, což vede ke snížení hladiny histaminu v žírných buňkách. Zlepšení stavu je zaznamenáno druhý nebo třetí den po zahájení léčby. Tafen® nasal snižuje závažnost příznaků alergické rýmy, potlačuje pozdní a časné fáze alergické reakce a snižuje zánět v horních cestách dýchacích.

Farmakokinetika

Po místním podání 400 mcg budesonidu je maximální koncentrace Cmax v krevní plazmě dosaženo přibližně po 30 minutách a je 1 nmol/l. Pouze asi 20 % podané dávky přípravku Tafen® nasal vstupuje do systémového oběhu. Díky dobré distribuci ve tkáních a vazbě na plazmatické proteiny je distribuční objem 301 l. Vazba na plazmatické proteiny, především albumin, je 86–90 %. Systémová biologická dostupnost budesonidu je nízká, protože více než 90 % absorbovaného léčiva je inaktivováno během prvního průchodu játry. Glukokortikoidní aktivita metabolitů nepřesahuje 1 %. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami (70 %) a střevy (10 %). Poločas (T½) je 2 hodiny.

Indikace

• prevence a léčba sezónní a celoroční alergické rýmy;
• prevence a léčba vazomotorické rýmy;
• nosní polypy.

Kontraindikace

• přecitlivělost na budesonid nebo pomocné látky léčiva;
• aktivní forma plicní tuberkulózy;
• věk dětí do 6 let.

S opatrností

Plísňové a virové infekce dýchacích cest, latentní plicní tuberkulóza (vyžaduje se neustálé sledování stavu pacienta a specifická terapie), nedávné chirurgické zákroky v nosní dutině, nedávné poranění nosu, neurotropní virové infekce (herpes infekce včetně pásového oparu) , těhotenství, cirhóza jater, glaukom, hypotyreóza.

Použití během těhotenství nebo kojení

Výsledky prospektivních epidemiologických studií, stejně jako postmarketingové používání budesonidu na celém světě, neodhalily zvýšené riziko vrozených malformací v důsledku užívání inhalačních a nosních forem budesonidu v časném těhotenství.

Užívání přípravku Tafen® nasal během těhotenství je povoleno pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Lék může proniknout do mateřského mléka. Při použití terapeutických dávek budesonidu se však neočekávají žádné účinky na kojené dítě. Budesonid lze užívat během kojení.

Udržovací léčba astmatu inhalačním budesonidem (v dávce 200 mg nebo 400 mg) u kojících žen vede k minimální expozici kojeného dítěte léku.

Ve farmakokinetických studiích byla odhadovaná denní dávka, kterou dítě obdrželo, 0,3 % denní dávky pro matku a průměrná plazmatická koncentrace u dítěte byla 1/600 koncentrace pozorované v plazmě matky. Koncentrace budesonidu ve všech vzorcích dětské plazmy byly pod hranicí detekce.

Na základě údajů získaných pro inhalační budesonid a skutečnosti, že budesonid má lineární farmakokinetické vlastnosti při podávání v terapeutických dávkách nazální, inhalační, orální a rektální cestou, jsou potenciální účinky na kojené dítě nepravděpodobné.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Užívání budesonidu neovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Dávkování a podávání

Dospělí a děti starší 6 let: Zpočátku 2 dávky 50 mcg budesonidu do každé nosní dírky 2krát denně. Obvyklá udržovací dávka je 1 dávka do každé nosní dírky 2krát denně nebo 2 dávky do každé nosní dírky 1krát denně ráno. Udržovací dávka by měla být nejnižší účinná dávka, která zmírňuje příznaky rýmy.

Maximální jednotlivá dávka je 200 mcg (100 mcg v každém nosním průchodu), maximální denní dávka je 400 mcg po dobu ne delší než 3 měsíce.

Pro plný terapeutický účinek je nutné pravidelné a správné užívání. Pokud dojde k vynechání dávky, měla by se užít co nejdříve, ale nejméně 1 hodinu před další dávkou.

Upozornění, sledování terapie

Doporučuje se zabránit vniknutí přípravku Tafen® nasal do očí!

Při dlouhodobém podávání vysokých dávek budesonidu nelze vyloučit riziko systémových účinků léku. Pravděpodobnost systémových účinků je mnohem nižší než u perorálních kortikosteroidů. Jednotlivé rozdíly ve vývoji takových účinků jsou možné. Potenciální systémové účinky mohou zahrnovat Cushingův syndrom, cushingoidní rysy, supresi nadledvin, retardaci růstu u dětí a dospívajících, sníženou minerální hustotu kostí, příznaky hypo- nebo hyperkortizolismu, kataraktu a glaukom. Nevolnost, změny chuti, potíže s polykáním, anosmie, bušení srdce, ucpaný nos, závratě, bolest hlavy, bolest v krku, překrvení spojivek, myalgie, ospalost, kašel jsou také možné. Méně často se mohou objevit psychologické a behaviorální abnormality, včetně psychomotorické hyperaktivity, poruch spánku, úzkosti, deprese nebo agresivity (zejména u dětí).

Při přechodu z léčby systémovými glukokortikosteroidy na léčbu nosním sprejem je vzhledem k riziku rozvoje adrenální insuficience nutná opatrnost v období obnovy funkce hypotalamo-hypofýza-nadledvinového systému (HPA) a postupného vysazování léku ( postupné snižování dávky k normalizaci funkce HPA). Během fáze snižování dávky mohou někteří pacienti pociťovat abstinenční příznaky systémových glukokortikosteroidů, jako jsou bolesti svalů a/nebo kloubů, apatie a deprese. Pokud se takové příznaky vyskytnou, může být nutné dočasně zvýšit dávku systémových glukokortikosteroidů s následným dalším vysazením pomaleji.

Protože glukokortikosteroidy zpomalují hojení ran, je třeba postupovat opatrně při předepisování přípravku Tafen® nasal pacientům, kteří nedávno prodělali nosní trauma nebo operaci. Pro plný léčebný účinek u alergické rýmy je nutné lék užívat pravidelně. Při dlouhodobé léčbě přípravkem Tafen® nasal je nutné každých 6 měsíců hodnotit stav nosní sliznice.

U dětí užívajících terapeutické dávky nazálních glukokortikosteroidů byly hlášeny případy zpomalení růstu. Při dlouhodobém užívání nosních glukokortikosteroidů u dětí se doporučuje sledování dynamického růstu. Pokud se růst zpomalí, měl by pediatr přehodnotit způsob podávání léku s cílem snížit dávku a přejít na minimální terapeutickou dávku, při které je možná kontrola příznaků onemocnění.

Užívání nazálních glukokortikosteroidů v dávkách překračujících doporučené dávky může vést k významnému potlačení funkce nadledvin. V tomto případě je třeba vzít v úvahu potřebu dalšího použití systémových glukokortikosteroidů během období snížené funkce nadledvin nebo plánovaného chirurgického výkonu.

Zhoršená funkce jater může vést ke snížení clearance kortikosteroidů a může zvýšit pravděpodobnost systémových účinků.

Protože funkce nadledvin může být snížena, může stimulační test adrenokortikotropního hormonu k detekci dysfunkce hypofýzy poskytnout falešné (nízké) výsledky.

Při použití přípravku Tafen® nasal u pacientů s latentní tuberkulózou, stejně jako u infekcí plísňové a virové etiologie, je třeba postupovat opatrně.

Pacienti užívající Tafen® nasal by měli být informováni, že plný účinek se rozvine během několika dnů po zahájení užívání léku.

Nežádoucí účinky

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle četnosti jejich rozvoje takto: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, podráždění nosní sliznice, krvavý výtok z nosu , krvácení z nosu, kýchání po prvním užití léku, dušnost, chrapot, sípání, bolest v nosní dutině.

Na začátku terapie mohou být krátkodobě pozorovány následující jevy: rinorea a krustování nosní sliznice.

velmi zřídka: ulcerace nosní sliznice, perforace nosní přepážky, dysfonie.

Poruchy imunitního systému

zřídka: okamžité a opožděné hypersenzitivní reakce (včetně kopřivky, vyrážky, dermatitidy, svědění, angioedému);

velmi zřídka: anafylaktické reakce.

Poruchy endokrinního systému

zřídka: známky a příznaky systémových účinků glukokortikosteroidů, včetně suprese nadledvin a zpomalení růstu.

Porušení orgánu zraku

neznámá frekvence: katarakta, glaukom.

Gastrointestinální (GI) poruchy

často: suchost ústní sliznice.

Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně

zřídka: osteoporóza (při dlouhodobé léčbě).

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu

zřídka: kandidóza nosní dutiny a horních cest dýchacích, při dlouhodobém používání – atrofie sliznice nosní dutiny.

Některé příznaky ORL mohou být maskovány použitím glukokortikosteroidů.

Nadměrná dávka

Náhodné předávkování Tafen® nasal v lékové formě nosního spreje nezpůsobuje žádné zjevné příznaky.

Akutní předávkování je nepravděpodobné.

Při dlouhodobém užívání vysokých dávek, jakož i při současném užívání jiných glukokortikosteroidů se mohou objevit příznaky hyperkorticismu. V tomto případě je třeba lék vysadit a dávkování postupně snižovat.

Interakce

Nebylo prokázáno, že by budesonid interagoval s léky používanými k léčbě rýmy.

Izoenzym CYP3A4 hraje hlavní roli v metabolismu budesonidu. Inhibitory tohoto izoenzymu, jako nap ketokonazol a itrakonazolmůže několikrát zvýšit riziko rozvoje systémových účinků budesonidu. Je třeba se vyhnout současnému užívání budesonidu s těmito léky. Pokud je nutná terapie budesonidem a výše uvedenými léky, mělo by být jejich užívání co nejvíce časově odděleno. Může být nutné snížit dávku budesonidu.

Současné užívání přípravku Tafen® nasal s potenciálními inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je cyklosporin a troleandomycin, může vést k významnému zvýšení koncentrace budesonidu v krevní plazmě.

Současné užívání přípravku Tafen® nasal s induktory mikrozomální oxidace(fenobarbital, fenytoin, rifampicin) může snížit účinnost prvního.

Methandienone, estrogeny a hormonální antikoncepce zvyšují účinek budesonidu. Pokud se však budesonid používá v kombinaci s nízkou dávkou kombinovaná perorální antikoncepce žádný takový účinek nebyl pozorován.

Podmínky ukládání

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25ºС.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti

Lék se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Budesonid je syntetický GCS s výraznými protizánětlivými a antialergickými účinky. Při použití v terapeutických dávkách se téměř nevstřebává. Nevykazuje mineralokortikoidní aktivitu a je dobře snášen při dlouhodobé léčbě.
Lék inhibuje uvolňování mediátorů zánětlivé reakce, zvyšuje syntézu protizánětlivých proteinů, snižuje počet žírných buněk a eozinofilních granulocytů. Budesonid snižuje uvolňování toxických proteinů z eozinofilních granulocytů, volných radikálů z makrofágů a lymfokinů z lymfocytů. Snižuje také vazbu adhezních molekul na endoteliální buňky, a tím snižuje počet leukocytů v místě alergického zánětu. Budesonid zvyšuje počet beta-adrenergních receptorů v hladkých svalech. Lék inhibuje aktivitu fosfolipázy A₂, který zpomaluje syntézu prostaglandinů, leukotrienů a PAF, které vyvolávají zánětlivou odpověď. Budesonid také inhibuje syntézu histaminu, což má za následek snížení hladiny histaminu v žírných buňkách.
Tafen nasal snižuje závažnost příznaků alergické rýmy tím, že potlačuje pozdní a časné fáze alergické reakce a snižuje závažnost zánětu v horních cestách dýchacích. Zlepšení stavu je zaznamenáno 2.–3. den po zahájení léčby.
Budesonid je směs dvou epimerů v poměru 1:1. Epimer 22R má 2–3krát větší aktivitu než epimer 22S.
Po inhalaci 400 mcg budesonidu nosem je maximální koncentrace dosaženo po 0,7 h a je 1 nmol/l v krevní plazmě. Po nazální inhalaci se přibližně 20 % podaného budesonidu dostane do systémového oběhu.
Systémová biologická dostupnost budesonidu je nízká, protože přibližně 90 % absorbované části je inaktivováno jednostupňovým metabolismem v játrech. Epimery 22R a 22S jsou biotransformovány na beta-hydroxybudesonid a alfa-hydroxyprednisolon. Metabolity vykazují méně než 1 % glukokortikoidní aktivity; vylučují se ledvinami (70 %) a střevy. Poločas rozpadu je 2–3 hodiny.

Indikace pro Tafen Nasal

prevence a léčba sezónní a celoroční alergické rýmy, nealergické rýmy; nosní polypy.

Aplikace Tafen Nasal

dospělí a děti od 6 let. Počáteční dávka je 400 mcg budesonidu denně: 2 dávky (100 mcg budesonidu) do každé nosní dírky 2krát denně. Obvyklá udržovací dávka je 200 mcg budesonidu denně: 1 dávka (50 mcg budesonidu) do každé nosní dírky 2krát denně nebo 2 dávky do každé nosní dírky 1krát denně ráno. Udržovací léčba by měla být na nejnižší dávce, která eliminuje příznaky rinitidy.
Pokud dojde k vynechání dávky, měla by se užít co nejdříve, ale nejméně 1 hodinu před další dávkou. Při ukončení užívání léku se dávka postupně snižuje. Při správném použití Tafen Nasal snižuje výskyt nežádoucích účinků a zlepšuje terapeutický účinek:
1. Vyčistěte nosní cesty (pokud možno roztokem chloridu sodného).
2. Odstraňte uzávěr z lahvičky.
3. Protřepejte lahvičku.
4. Při prvním použití lahvičky vypusťte trochu spreje do vzduchu. Několikrát zatlačte na nosní adaptér směrem dolů, dokud se neobjeví světlá mlha. Stejný postup by měl být opakován, pokud lék nebyl používán několik dní. Pokud je adaptér zablokovaný, je třeba na něj jemně zatlačit a vyčistit.
5. Předkloňte hlavu (tak, abyste viděli na prsty u nohou). Vložte trysku z pravé strany do levé nosní dírky a nasměrujte ji směrem k vnější stěně.
6. Stisknutím adaptéru směrem dolů uvolněte jednu dávku spreje a inhalujte.
7. Vložte trysku z levé strany do pravé nosní dírky a nasměrujte ji k vnější stěně; Vymáčkněte jednu dávku spreje a vdechněte ji.
8. Po použití otřete adaptér čistým hadříkem a nasaďte uzávěr. Uchovávejte lahvičku ve svislé poloze s uzávěrem nahoru.

Kontraindikace

přecitlivělost na budesonid nebo kteroukoli složku léčiva; neléčená plísňová, bakteriální nebo virová infekce dýchacího systému; aktivní forma plicní tuberkulózy; věk do 6 let.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se vyskytují velmi zřídka a rychle mizí. Někdy je zaznamenáno podráždění sliznice nosu a krku, krvácení z nosu a kašel. Vzácně – sucho v ústech, kýchání, slabost, závratě. V ojedinělých případech – nevolnost a kožní reakce (dermatitida, kopřivka, vyrážka).
Při překročení doporučených dávek nebo při zvýšené individuální citlivosti mohou být zjištěny příznaky hyperkorticismu (hyperfunkce kůry nadledvin).

Zvláštní instrukce

Opatrně přecházejte z používání systémového GCS na léčbu přípravkem Tafen nasal kvůli riziku rozvoje adrenální insuficience. Rychlé snížení dávky GCS u pacientů s astmatem může vyvolat vážné zhoršení onemocnění. Vysazování Tafen nasal by mělo být postupné.
GCS může maskovat příznaky infekce a během jejich používání se mohou vyvinout nové infekce. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s neléčenými plísňovými, bakteriálními nebo virovými infekcemi (vzdušnými).
Někdy, aby se zabránilo výskytu patologických příznaků ve zrakovém orgánu způsobených alergickou rýmou, může být nutné provést souběžnou léčbu.
Při dlouhodobém užívání léku se doporučuje 1-2krát ročně vyšetřit nosní sliznici, aby se zjistil možný rozvoj atrofické rýmy nebo faryngální kandidózy.
U pacientů s jaterní cirhózou nebo hypotyreózou může být systémový účinek budesonidu zvýšen.
Vzhledem k inhibičnímu účinku GCS na hojení ran by měl být Tafen nasal používán s opatrností u pacientů s nedávnou operací nebo traumatem v nosní dutině.
Užívání během těhotenství a kojení je možné pouze v krajních případech. U kojenců a kojících matek, které užívaly budesonid, by měla být vyloučena přítomnost hypofunkce nadledvin.
Vliv na psychofyzické schopnosti. Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla a jiné mechanismy.

Interakce

Při použití Tafen nasal současně se systémovým GCS se zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků.

Nadměrná dávka

Náhodné předávkování lékem nevede k výskytu výrazných klinických příznaků. Při dlouhodobém užívání, vysokých dávkách nebo užívání s jinými GCS může budesonid způsobit systémové vedlejší účinky typické pro GCS. Nebyly hlášeny žádné případy Cushingova syndromu nebo jiných příznaků nebo známek hyperkorticismu při použití budesonidového spreje.

Podmínky skladování

při teplotě nepřesahující 25 °C.