Haloperidol: návod k použití

Haloperidol je neuroleptikum patřící mezi deriváty butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinek. Účinek haloperidolu je spojen s blokádou centrálního dopaminu (D2) a alfa-adrenergních receptorů v mezokortikálních a limbických strukturách mozku. Blokáda D2 receptorů v hypotalamu vede ke snížení tělesné teploty a galaktoree (zvýšená produkce prolaktinu). Základem antiemetického účinku je inhibice dopaminových receptorů ve spouštěcí zóně centra zvracení. Interakce s dopaminergními strukturami extrapyramidového systému může vést k extrapyramidovým poruchám. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinována se středně sedativním účinkem (v malých dávkách má aktivační účinek). Zvyšuje účinek prášků na spaní, narkotických analgetik, celkových anestetik, analgetik a dalších léků, které tlumí centrální nervový systém.

Farmakokinetika

Haloperidol se vstřebává převážně v tenkém střevě pasivní difúzí. Biologická dostupnost 60-70%. Při perorálním podání je maximálních koncentrací v krvi dosaženo po 3-6 hodinách. Haloperidol se z 90 % váže na plazmatické proteiny. Poměr koncentrace v erytrocytech ke koncentraci v plazmě je 1:12. Koncentrace haloperidolu ve tkáních je vyšší než v krvi. Haloperidol je metabolizován v játrech, metabolit je farmakologicky neaktivní. Haloperidol se vylučuje ledvinami (40 %) a stolicí (60 %) a proniká do mateřského mléka. Plazmatický poločas po perorálním podání je v průměru 24 h (12-37 h).

Indikace účinných látek léku

• akutní a chronické psychózy doprovázené agitací, halucinačními a bludnými poruchami, manickými stavy, psychosomatickými poruchami;
• poruchy chování, změny osobnosti (paranoidní, schizoidní a další), Gilles de la Tourette syndrom, a to jak v dětství, tak u dospělých;
• tiky, Huntingtonova chorea;
• dlouhodobé a na léčbu rezistentní škytavku a zvracení, včetně těch, které jsou spojeny s protinádorovou terapií;
• premedikace před operací.

Lék se používá přísně podle pokynů lékaře.

Dávkovací režim

Pro zmírnění psychomotorické agitace se Haloperidol předepisuje intramuskulárně v prvních dnech v dávce 2-5 mg 2-3krát denně nebo intravenózně ve stejné dávce (ampule by měla být zředěna v 10-15 ml vody na injekci), max. denní dávka je 60 mg. Po dosažení stabilního sedativního účinku se lék užívá perorálně. Pro starší pacienty 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml roztoku), maximální denní dávka – 5 mg (1 ml roztoku).

Pro děti starší 3 let je dávka 0,025-0,05 mg denně, rozdělená do 2 dávek. Maximální denní dávka je 0,15 mg/kg.

Parenterální podávání haloperidolu by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem, zejména u starších pacientů a dětí, když je dosaženo terapeutického účinku, lék by měl být užíván perorálně.

Nežádoucí účinek

Z centrálního nervového systému: extrapyramidové poruchy různé závažnosti, parkinsonismus. Většina pacientů zažívá přechodný akinetorigiformní syndrom, okulogyrické krize, akatizii a dystonické jevy.

Je možné, že se může vyvinout neuroleptický maligní syndrom, jehož jedním z prvních příznaků je zvýšení tělesné teploty a ospalost. Při dlouhodobém užívání haloperidolu je možný rozvoj tardivní dyskineze, zejména u starších pacientů a pacientů s organickou insuficiencí CNS, proto by měly být dávky léku pro tuto kategorii pacientů sníženy.

Na začátku terapie může být pozorována letargie, ospalost nebo nespavost, bolesti hlavy, které zmizí po jmenování korektorů.

Z kardiovaskulárního systému: arytmie, tachykardie, ortostatická hypotenze, labilita krevního tlaku, změny EKG.

Z hematopoetického systému: přechodná leukopenie nebo leukocytóza, erytropenie, lymfomonocytóza, zřídka – agranulocytóza.

Z jater: zvýšená aktivita jaterních transamináz, žloutenka.

Dermatologické reakce: alergické reakce, vyrážka, toxikoderma, suchá kůže, fotosenzitivita, hyperfunkce mazových žláz.

Z trávicího systému: anorexie, dyspepsie, sucho v ústech, někdy hypersalivace, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem.

Z endokrinního systému: dysmenorea, frigidita, gynekomastie, galaktorea, impotence, priapismus, přibírání na váze.

Jiné: retence moči, rozmazané vidění, zvýšená únava, snížená žízeň, úpal, alopecie, hyponatrémie, hyper- nebo hypoglykémie.

Kontraindikace pro použití

• těžká toxická deprese funkce centrálního nervového systému způsobená xenobiotiky, kóma různého původu;
• extrapyramidové poruchy (Parkinsonova choroba atd.);
• přecitlivělost na deriváty butyrofenonu; těhotenství, období kojení;
• věk dětí do 3 let.

S opatrností: dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění (včetně anginy pectoris), porucha vedení srdečního svalu; těžká onemocnění ledvin a jater, plicní srdeční selhání (včetně bronchiálního astmatu a akutních infekcí), epilepsie, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertyreóza (tyreotoxikóza), hyperplazie prostaty (retence moči), aktivní alkoholismus.

přihláška

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

S opatrností: těžké onemocnění jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

S opatrností: těžké onemocnění ledvin.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí mladších 3 let.

Parenterální podávání Haloperidolu dětem by mělo být prováděno pod přísným dohledem lékaře, když je dosaženo terapeutického účinku, lék by měl být užíván perorálně.

Použití u starších pacientů

Parenterální podávání haloperidolu u starších pacientů by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem, když je dosaženo terapeutického účinku, lék by měl být užíván perorálně.

Zvláštní instrukce

Během léčby by pacienti měli pravidelně sledovat EKG, krevní obraz a jaterní testy.

Pro zmírnění extrapyramidových poruch jsou předepsány antiparkinsonika (cyklodol atd.), nootropika a vitamíny.

Závažnost extrapyramidových poruch je závislá na dávce a často se mohou snížit nebo vymizet se snížením dávky.

V některých případech jsou při vysazení léku po dlouhém průběhu léčby pozorovány známky neurologických poruch, takže haloperidol by měl být vysazen postupným snižováním dávky.

Pokud se rozvine tardivní dyskineze, lék by neměl být náhle vysazen; Doporučuje se postupné snižování dávky.

Exponované oblasti kůže by měly být chráněny před nadměrným slunečním zářením kvůli zvýšenému riziku fotosenzitivity.

Antiemetický účinek haloperidolu může maskovat příznaky lékové toxicity a komplikovat diagnostiku stavů, u kterých je nauzea prvním příznakem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Při užívání haloperidolu je zakázáno řídit vozidla, obsluhovat stroje a jiné práce vyžadující zvýšenou koncentraci, stejně jako požívání alkoholu.

Nadměrná dávka

V případě předávkování lékem se mohou objevit akutní neuroleptické reakce uvedené výše. Zvláště znepokojivé je zvýšení tělesné teploty, které může být jedním z příznaků neuroleptického maligního syndromu. V závažných případech předávkování mohou být pozorovány různé formy poruch vědomí, včetně kómatu a křečových reakcí.

Léčba: vysazení neuroleptické terapie, předepsání korektorů (intravenózní aplikace diazepamu, roztoku glukózy, nootropik, vitamínů B a C, symptomatická terapie).

Lékové interakce

Haloperidol zvyšuje závažnost tlumivého účinku opioidních analgetik, hypnotik, tricyklických antidepresiv, celkových anestetik a alkoholu na centrální nervový systém.

Při současném použití s ​​antiparkinsoniky (levodopa apod.) může být terapeutický účinek těchto léků snížen v důsledku antagonistického účinku na dopaminergní struktury.

Při použití s ​​methyldopou se může vyvinout dezorientace, potíže a zpomalení myšlenkových procesů.

Haloperidol může snižovat intenzitu účinku adrenalinu (adrenalinu) a dalších sympatomimetik, což způsobuje „paradoxní“ pokles krevního tlaku a tachykardii, pokud jsou užívány společně.

Zesiluje účinek periferních M-anticholinergik a většiny antihypertenziv (snižuje účinek guanetidinu v důsledku jeho vytěsnění z α-adrenergních neuronů a potlačení jeho vychytávání těmito neurony).

Při užívání v kombinaci s antikonvulzivy (včetně barbiturátů a jiných induktorů mikrozomální oxidace) by měly být dávky těchto léků zvýšeny, protože haloperidol snižuje práh záchvatové aktivity; Sérové ​​koncentrace haloperidolu se mohou také snížit. Zejména může být účinek haloperidolu snížen, pokud se užívá současně s čajem nebo kávou.

Haloperidol může snižovat účinek nepřímých antikoagulancií, takže pokud se užívají společně, je třeba upravit jejich dávku.

Haloperidol zpomaluje metabolismus tricyklických antidepresiv a inhibitorů MAO, což má za následek zvýšení jejich plazmatických hladin a zvýšenou toxicitu. Při současném užívání s bupropionem snižuje epileptický práh a zvyšuje riziko epileptických záchvatů.

Pokud se haloperidol užívá současně s fluoxetinem, zvyšuje se riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém, zejména extrapyramidových reakcí.

Pokud je haloperidol podáván současně s lithiem, zejména ve vysokých dávkách, může způsobit ireverzibilní neurointoxikaci a také zvýšit extrapyramidové příznaky.

Při současném užívání s amfetaminy je antipsychotický účinek haloperidolu a psychostimulační účinek amfetaminů snížen v důsledku blokády α-adrenergních receptorů haloperidolem. Haloperidol může snížit účinky bromokriptinu

Anticholinergika, antihistaminika (1. generace), antidyskinetická činidla mohou zvýšit anticholinergní vedlejší účinky a snížit antipsychotický účinek haloperidolu.

Podmínky skladování

Uchovávejte na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C. Seznam B.