Ginipral pro hrozbu předčasného porodu

v blistrovém balení po 5 ampulích z bezbarvého skla s bodem zlomu; v kartonovém balení po 1 nebo 5 baleních.

Popis dávkové formy

Injekční roztok: transparentní bezbarvý roztok.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Uvolňuje svalstvo dělohy, snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí, potlačuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce. Během porodu normalizuje sílu a pravidelnost kontrakcí, tlumí (ve většině případů) předčasné kontrakce a pomáhá prodloužit těhotenství až do normálního termínu porodu. Má malý vliv na kardiovaskulární systém těhotné ženy a plodu.

Farmakokinetika

Ginipral® se skládá ze 2 katecholaminových skupin, které v lidském těle podléhají methylaci katecholamin-O-methyltransferázou. Hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li obě jeho katecholaminové skupiny methylovány.

Studie s látkami značenými 3H provedené na potkanech ukázaly, že při použití hexoprenalinu bylo 4 % biologicky aktivních látek vyloučeno močí v nezměněné podobě během prvních 80 hodin, tzn. ve formě volného hexoprenalinu a monomethylderivátu. Následně se zvyšuje vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronid a sulfát).

Indikace

Injekční roztok

Akutní tokolýza:

• inhibice porodních kontrakcí během porodu při akutní intrauterinní asfyxii;
• imobilizace dělohy před císařským řezem, před otočením plodu z příčné polohy, při prolapsu pupečníku, při komplikovaném porodu;
• jako nouzové opatření v případě předčasného porodu před převozem těhotné ženy do nemocnice.

Masivní tokolýza

• inhibice předčasných porodních kontrakcí v přítomnosti vyhlazeného děložního hrdla a/nebo dilatace děložního hrdla.

Prodloužená tokolýza

• prevence předčasného porodu, kdy kontrakce zesílí nebo jsou častější i přes nepřítomnost zkrácení děložního hrdla nebo dilatace děložního čípku;
• imobilizace dělohy před, během a po cervikální cerkláži.

Kontraindikace

• přecitlivělost (zejména u pacientů trpících bronchiálním astmatem a přecitlivělostí na siřičitany);
• thyrotoxikóza;
• kardiovaskulární onemocnění, zejména poruchy srdečního rytmu doprovázené tachykardií; myokarditida, onemocnění mitrální chlopně a aortální stenóza;
• IHD;
• arteriální hypertenze;
• těžké onemocnění jater a ledvin;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• předčasné oddělení placenty, děložní krvácení, intrauterinní infekce;
• těhotenství (I trimestr);
• období laktace.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. Během léčby by mělo být kojení přerušeno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

IV (tryska nebo infuze).

Obsah ampule je nutné podávat intravenózně pomalu (během 5–10 minut) pomocí automatických dávkovacích infuzních pump nebo pomocí konvenčních infuzních systémů po naředění izotonickým roztokem chloridu sodného na 10 ml.

Způsob manipulace s ampulí je uveden níže:

1. Držte ampulku barevnou značkou směrem nahoru.

2. Protřepejte tekutinu od horní části ampule dolů.

3. Odlomte konec ampule v místě zlomu.

1. Akutní tokolýza. 10 mcg (1 ampulka po 2 ml). Dále, pokud je to nutné, léčba může pokračovat pomocí infuzí.

2. Masivní tokolýza. Na začátku léčba začíná podáním 10 mcg (1 ampulka 2 ml) s následnou infuzí Ginipralu® rychlostí 0,3 mcg/min. Jako alternativní léčbu je možné použít pouze infuze Ginipralu® rychlostí 0,3 mcg/min, bez předběžného bolusového podání léku.

3. Prodloužená tokolýza. Kontinuální kapací infuze 0,075 mcg/min.

Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, lze v léčbě pokračovat tabletami Ginipral® 0,5 mg (viz příslušný návod k použití).

Uvedené dávkování lze použít pouze orientačně při tokolýze je nutné individuálně upravit.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Bolest hlavy, úzkost, třes, zvýšené pocení, tachykardie (menší – u těhotných žen, u plodu – zřídka), edém, závratě, ve vzácných případech – nevolnost a zvracení.

U pacientů s bronchiálním astmatem a u pacientů s přecitlivělostí na siřičitany může užívání přípravku Ginipral® způsobit alergické reakce (ztížené dýchání, poruchy a ztráta vědomí, bronchospasmus, anafylaktický šok).

Je možný pokles krevního tlaku, zejména diastolického. Ve vzácných případech – ventrikulární extrasystol, bolest v oblasti srdce (kardialgie). Tyto příznaky rychle vymizí po vysazení léku.

Glykogenolytický účinek se projevuje zvýšením hladiny krevního cukru u diabetes mellitus, tento účinek je výraznější.

Diuréza, zejména na začátku léčby, klesá.

Hypokalémie, hypokalcémie – na začátku terapie, ale během další léčby se obsah draslíku a vápníku normalizuje. Je možné dočasné zvýšení sérových transamináz. Střevní peristaltika může být inhibována. V ojedinělých případech dochází k střevní atonii, proto je při tokolytické terapii nutné dbát na pravidelnost stolice.

U novorozenců – hypoglykémie, acidóza, bronchospasmus, anafylaktický šok.

Interakce

Účinek snižují (částečně nebo úplně) neselektivní β-blokátory a zvyšují methylxantiny (teofylin).

Celková anestetika (halotan) a adrenergní stimulancia (některá kardiovaskulární a antiastmatická léčiva) zvyšují kardiovaskulární nežádoucí účinky.

Snižuje hromadění glykogenu v játrech pod vlivem glukokortikoidů.

Ginipral® je inkompatibilní s námelovým alkaloidem, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy, dále s mineralokortikoidy, dihydrotachysterolem a léky obsahujícími vápník a vitamin D.

Sulfit je vysoce aktivní složka, proto by se nemělo míchat Ginipral® s jinými roztoky kromě izotonického roztoku chloridu sodného a 5% roztoku glukózy.

Nadměrná dávka

Příznaky:významné zvýšení srdeční frekvence u matky, výskyt třesu, těžké tachykardie, bolesti hlavy, zvýšené pocení, úzkost, kardialgie, dušnost.

Léčba: použití antagonistů Ginipralu® – neselektivních β-blokátorů.

Zvláštní instrukce

Během užívání přípravku Ginipral® je třeba sledovat puls a krevní tlak matky a také srdeční tep plodu.

Před a během léčby se doporučuje zaznamenat EKG.

Pacienti s přecitlivělostí na sympatomimetika by měli používat Ginipral® v malých dávkách předepsaných individuálně, pod stálým lékařským dohledem.

Pokud dojde k výraznému zvýšení srdeční frekvence matky (více než 130 tepů/min) nebo/a výraznému poklesu krevního tlaku, je třeba dávku snížit; Pokud se objeví potíže s dýcháním, bolest v oblasti srdce nebo pokud se objeví známky srdečního selhání, je třeba užívání přípravku Ginipral® okamžitě přerušit.

Těhotné ženy trpící cukrovkou by měly sledovat metabolismus sacharidů, protože Užívání přípravku Ginipral® (zejména v počáteční fázi léčby) může způsobit zvýšení hladiny cukru v krvi. Pokud dojde k porodu bezprostředně po léčbě přípravkem, je třeba vzít v úvahu možnost hypoglykémie a acidózy u novorozenců v důsledku transplacentárního průniku kyselých metabolických produktů (kyseliny mléčné a ketonové).

V některých případech může současné použití GCS během infuze přípravku Ginipral® způsobit plicní edém. Proto je během infuzní terapie nezbytné neustálé pečlivé klinické sledování pacientů. To je zvláště důležité při kombinované léčbě s GCS u pacientů se souběžnými onemocněními, která přispívají k zadržování tekutin (onemocnění ledvin).

Je nutné přísné omezení příjmu nadměrného množství tekutin.

Riziko možného rozvoje plicního edému vyžaduje maximální omezení objemu infuze a také použití roztoků, které neobsahují elektrolyty pro ředění léku.

Příjem soli v potravinách by měl být omezen.

Před zahájením tokolytické terapie je nutné užívat přípravky draslíku, protože Při hypokalemii se účinek sympatomimetik na myokard zvyšuje.

Současné užívání některých narkotik (halotanu) a sympatomimetik může vést k srdeční arytmii. Před použitím halotanu k anestezii je třeba vysadit přípravek Ginipral®.

Při déletrvající tokolytické terapii je nutné sledovat stav fetoplacentárního komplexu a zajistit, aby nedošlo k abrupci placenty. Klinické příznaky předčasné abrupce placenty lze zmírnit tokolytickou terapií. Pokud dojde k prasknutí plodového vaku a otevření děložního hrdla na více než 2–3 cm, je účinnost tokolytické terapie nízká.

Při tokolytické léčbě je nutné sledovat pohyby střev.

Během tokolytické léčby beta-adrenergními agonisty se mohou zesílit příznaky souběžné dystrofické myotonie. V takových případech se doporučuje použití difenylhydantoinových přípravků.

Káva a čaj mohou zvýšit nežádoucí účinky přípravku Ginipral ® .