Gabantin 50: návod k použití

Tvrdé želatinové kapsle č. 0, zelené tělo a uzávěr. Obsah tobolek je prášek bílé nebo téměř bílé barvy nebo bílý s nažloutlým nádechem. Přítomnost hrudek, které se drobí při lehkém stlačení skleněnou tyčinkou, je povolena.

Struktura

Jedna kapsle obsahuje :

Účinná látka: gabapentin 300 mg.

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého 60,0 mg, bramborový škrob 32,0 mg, makrogol (polyethylenglykol 6000) 4,0 mg, magnesium-stearát 4,0 mg;

Složení želatinových kapslí: oxid titaničitý – 2%, želatina – až 100%.

Forma vydání

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.

Dávková forma

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – antiepileptikum.

Farmakodynamika

Přesný mechanismus účinku gabapentinu není znám.

Gabapentin má chemickou strukturu podobnou neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných účinných látek, které interagují s GABA synapsemi, jako jsou valproáty, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transamináz, inhibitory zpětného vychytávání GABA agonisté GABA a proléčiva GABA. In vitro studie s radioaktivně značeným gabapentinem v mozku potkanů ​​identifikovaly nová místa vazby léčiva na proteiny, včetně neokortexu a hipokampu, která mohou být relevantní pro antikonvulzivní a analgetickou aktivitu gabapentinu a jeho derivátů. Bylo zjištěno, že vazebným místem gabapentinu je a-2-2 (alfa-XNUMX-delta) podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů.

V klinicky relevantních koncentracích se gabapentin neváže na jiné běžné lékové a neurotransmiterové receptory přítomné v mozku, včetně GABA, GABAB, benzodiazepinu, glutamátu, glycinu a N-methyl-

Gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály, což jej odlišuje od fenytoinu a karbamazeinu. V řadě testovacích systémů in vitro vedlo podávání gabapentinu k částečnému snížení odpovědi na agonistu glutamátu, N-methyl-D-aspartát (PMDA), ale pouze při koncentracích přesahujících 100 μmol/l, což není dosažitelné v vivo. In vitro vede podávání gabapentinu k mírnému snížení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Podávání gabapentinu potkanům má za následek zvýšení rychlosti metabolismu GABA v některých oblastech mozku, podobně jako účinek valproátu sodného, ​​ale účinek je pozorován v jiných oblastech mozku. Vztah mezi popsanými různorodými účinky gabapentinu a jeho antikonvulzivní aktivitou zbývá stanovit. U zvířat gabapentin snadno proniká mozkovou tkání a zabraňuje záchvatům vyvolaným maximálním elektrošokem, chemickými konvulzanty, včetně inhibitorů syntézy GABA, a v genetických modelech záchvatových syndromů.

Klinická účinnost a bezpečnost

V klinické studii adjuvantní léčby parciálních záchvatů u dětí ve věku 3 až 12 let byl prokázán kvantitativní, ale ne statisticky významný rozdíl v míře 50% snížení frekvence záchvatů ve skupině s gabapentinem ve srovnání se skupinou s placebem. Dodatečná analýza míry odpovědi na léčbu v závislosti na věku (při uvažování věku jako spojité proměnné nebo při identifikaci dvou věkových podskupin: 3-5 let a 6-12 let) neodhalila statisticky významný vliv věku na účinnost terapie. .

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Po perorálním podání je maximálních plazmatických koncentrací gabapentinu dosaženo během 2-3 hodin. Biologická dostupnost gabapentinu má tendenci klesat se zvyšující se dávkou léčiva. Absolutní biologická dostupnost při užívání 300 mg tobolek je přibližně 60 %. Jídlo, včetně jídel s vysokým obsahem tuku, nemá klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry gabapentinu. Farmakokinetika gabapentinu se opakovaným dávkováním nemění. Ačkoli se plazmatické koncentrace gabapentinu v klinických studiích typicky pohybovaly od 2 do 20 mcg/ml, nepředpovídaly ani účinnost, ani bezpečnost. Souhrnný průměr (CV, %) farmakokinetických parametrů gabapentinu v ustáleném stavu po opakovaných dávkách během osmihodinového dávkovacího intervalu.

Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny a má distribuční objem 57,7 l. U pacientů s epilepsií jsou koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku (CSF) přibližně 20 % minimální plazmatické koncentrace v ustáleném stavu. Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus a vylučování

Gabapentin je vylučován v nezměněné podobě výhradně renální exkrecí. Poločas gabapentinu je nezávislý na podané dávce a je v průměru 5 až 7 hodin.
U starších jedinců a pacientů s poruchou funkce ledvin je plazmatická clearance gabapentinu snížena. Eliminační konstanta, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu.
Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo na hemodialýze se doporučuje úprava dávky (viz bod „Dávkování a podávání“) Farmakokinetika gabapentinu u dětí byla studována u 50 zdravých dobrovolníků ve věku od 1 měsíce do 12 let.
Obecně jsou plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí starších 5 let podobné jako u dospělých, pokud je lék podáván v ekvivalentní dávce na základě mg/kg tělesné hmotnosti. Ve farmakokinetické studii u 24 zdravých dětí ve věku 1 až 48 měsíců byly parametry expozice (AUC) přibližně o 30 % nižší, Cmax nižší a clearance byla vyšší na jednotku tělesné hmotnosti ve srovnání s dostupnými publikovanými kinetickými údaji léku u dětí starších 5 let.

Indikace pro použití

— Léčba neuropatické bolesti u dospělých ve věku 18 let a starších. Účinnost a bezpečnost u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

— Monoterapie parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších. Účinnost a bezpečnost monoterapie u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.

— Jako doplňková léčba parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších. Bezpečnost a účinnost přídavné léčby gabapentinem u dětí mladších 3 let nebyla stanovena.

Kontraindikace

— Použití jako monoterapie pro parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dětí do 12 let.

— Použití jako doplňkový prostředek při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dětí do 3 let.

neuropatická bolest

— K léčbě neuropatické bolesti u dětí a dospívajících do 18 let.

— Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.

S opatrností by měl být předepsán v případě selhání ledvin.

Těhotenství a kojení

Riziko spojené s gabapentinem

Neexistují žádné údaje o použití léku u těhotných žen. Pokusy na zvířatech prokázaly, že lék je pro plod toxický. Neexistují žádné údaje o možném riziku u lidí. Proto by měl být gabapentin během těhotenství podáván pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V hlášených případech nelze s jistotou říci, zda je užívání gabapentinu během těhotenství provázeno zvýšeným rizikem malformací, zaprvé v důsledku přítomnosti samotné epilepsie, a zadruhé v důsledku užívání jiných antikonvulziv.

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, jeho účinek na kojené dítě není znám, proto by měl být přípravek Gabapentin Canon během kojení předepisován pouze tehdy, pokud přínos pro matku jednoznačně převáží riziko pro kojence.

Studie na zvířatech neprokázaly žádný účinek gabapentinu na fertilitu.

Nežádoucí účinky

Při léčbě neuropatické bolesti

Z trávicího systému: zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Ze strany centrálního nervového systému: poruchy chůze, amnézie, ataxie, zmatenost, závratě, hypoestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes.

Z dýchacího systému: dušnost, faryngitida.

Ze strany kůže: vyrážka.

Ze smyslových orgánů: amblyopie.

Další : astenický syndrom, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekční onemocnění, bolesti různé lokalizace, periferní edémy, přibírání na váze.

Při léčbě parciálních záchvatů

Z kardiovaskulárního systému: příznaky vazodilatace, zvýšený nebo snížený krevní tlak.

Z trávicího systému: plynatost, anorexie, zánět dásní, bolest břicha, zácpa, onemocnění zubů, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, nevolnost, zvracení.

Z krevního systému: purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny, ke kterým dochází při fyzickém traumatu), leukopenie.

Z pohybového aparátu: artralgie, bolesti zad, zvýšená křehkost kostí, myalgie.

Ze strany centrálního nervového systému: závratě, hyperkineze; Zvýšené, snížené nebo chybějící šlachové reflexy, parestézie, úzkost, nepřátelství, amnézie, ataxie, zmatenost, zhoršená motorická koordinace, deprese, dysartrie, emoční labilita, nespavost, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, svalová fibrilace.

Z dýchacího systému: zápal plic, kašel, faryngitida, rýma.

Ze strany kůže: oděrky, akné, svědění kůže, kožní vyrážka.

Z močového systému: infekce močových cest.

Z reprodukčního systému: impotence.

Ze smyslových orgánů: zrakové postižení, amblyopie, diplopie.

Ostatní: astenický syndrom, otok obličeje, únava, horečka, bolest hlavy, virová infekce, periferní edém, přírůstek hmotnosti.

Při srovnání snášenlivosti léku v dávkách 300 a 3600 mg/den byla zaznamenána závislost na dávce takových jevů, jako jsou závratě, ataxie, ospalost, parestézie a nystagmus.

Zkušenosti po registraci

Při léčbě gabapentinem nebyly hlášeny případy náhlé nevysvětlitelné smrti. Během léčby gabapentinem se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: různé alergické reakce, akutní selhání ledvin, jaterní dysfunkce, dysfunkce slinivky břišní, zvětšení prsou, gynekomastie, halucinace, poruchy hybnosti (myoklonus, dyskineze, dystonie), palpitace, trombocytopenie, ušní šelesty , poruchy močení.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky po náhlém vysazení léčby gabapentinem byly úzkost, nespavost, nauzea, bolesti různých lokalizací a pocení.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo jsou pozorovány jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, musíte informovat svého lékaře.

Lékové interakce

Existují spontánní kazuistiky a literatura naznačuje, že respirační deprese a/nebo sedativní symptomy mohou být spojeny s užíváním gabapentinu a opioidních analgetik. V

V některých z těchto případů autoři spojovali tyto symptomy se současným užíváním gabapentinu a opioidů, zejména u starších pacientů Při podání 600 mg gabapentinu 2 hodiny po morfinu 60 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním došlo k 44% nárůstu. průměrná AUC gabapentinu ve srovnání s monoterapií gabapentinem, což je spojeno se zvýšením prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam této změny nebyl stanoven; farmakokinetické vlastnosti morfinu nebyly změněny. Rozsah interakce mezi těmito léky v jiných dávkách není znám.

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou a karbamazepinem.

Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antikonvulziva. Současné užívání gabapentinu s perorálními kontraceptivy obsahujícími norethisteron a/nebo ethinylestradiol nevede ke změnám farmakokinetiky žádné ze složek.

Současné podávání gabapentinu s antacidy obsahujícími hliník a hořčík je spojeno se snížením biologické dostupnosti gabapentinu přibližně o 24 % (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Je nepravděpodobné, že by malé snížení (14 %) renálního vylučování gabapentinu při současném podávání cimetidinu mělo klinický význam.

Při současném podávání naproxenu (250 mg) a gabapentinu (125 mg) bylo pozorováno zvýšení absorpce gabapentinu z 12 % na 15 %.

Gabapentin neovlivňuje farmakokinetické parametry naproxenu. Indikované dávky léků jsou nižší než minimální terapeutické dávky. Současné užívání těchto léků ve vysokých dávkách nebylo studováno.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Lék Gabapentin Canon se předepisuje perorálně bez ohledu na příjem potravy. Pokud je nutné snížit dávku, vysadit lék nebo jej nahradit alternativním lékem, mělo by to být provedeno postupně po dobu alespoň jednoho týdne.

Neuropatická bolest u dospělých

Počáteční dávka je 900 mg/den ve třech stejných dávkách; v případě potřeby, v závislosti na účinku, se dávka postupně zvyšuje až na maximum – 3600 mg/den. Je třeba vzít v úvahu, že při použití léku Gabapentin Canon v dávce vyšší než 1800 mg/den. nebyla pozorována žádná další účinnost.

Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 900 mg/den. (300 mg 3krát denně), nebo lze dávku postupně zvyšovat až na 900 mg denně během prvních 3 dnů podle následujícího schématu:

1. den: 300 mg léku jednou denně; 1. den: 2 mg 300krát denně;

Den 3: 300 mg 3krát denně.

Částečné záchvaty

Epilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu. Dávkování léku určuje ošetřující lékař v závislosti na individuální toleranci a účinnosti léku.

Dospělí a děti starší 12 let

Účinná dávka je od 900 do 3600 mg/den. Terapii lze zahájit dávkou 300 mg 3krát denně první den nebo ji postupně zvyšovat na 900 mg podle výše popsaného schématu (viz podbod „Neuropatická bolest u dospělých“). Následně lze dávku zvýšit na maximálně 3600 mg/den (rozděleno do 3 stejných dávek). Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 4800 mg/den. Maximální interval mezi dávkami při užívání léku třikrát denně by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.

Děti ve věku 3-12 let

Počáteční dávka léku se pohybuje od 10 do 15 mg/kg/den, která se předepisuje ve stejných dávkách 3krát denně a zvyšuje se na účinnou dávku během přibližně 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 5 let a starších je 25-35 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 3 až 5 let je 40 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 50 mg/kg/den při dlouhodobém užívání. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů. Plazmatické koncentrace gabapentinu není nutné monitorovat. Gabapentin Canon může být používán v kombinaci s jinými antikonvulzivními látkami bez ohledu na změny jeho plazmatické koncentrace nebo koncentrace jiných antikonvulziv v séru.

Nadměrná dávka

Při jednorázové dávce 49 g gabapentinu byly pozorovány následující příznaky: závratě, dvojité vidění, porucha řeči, ospalost, ztráta vědomí, letargie a mírný průjem, které zcela vymizely při symptomatické terapii.

Příznaky: závratě, dvojité vidění, porucha řeči, ospalost, letargie, průjem.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu.

Zvláštní instrukce

Přestože abstinenční syndrom s rozvojem záchvatů nebyl během léčby Gabapentinem pozorován, přesto může náhlé ukončení léčby antiepileptiky u pacientů s parciálními záchvaty vyvolat rozvoj záchvatů.

Gabapentin není považován za účinnou léčbu absence epilepsie.

U pacientů vyžadujících současnou léčbu morfinem může být nutné zvýšit dávku Gabapentinu. V tomto případě je nutné zajistit pečlivé sledování pacientů pro rozvoj takové známky deprese centrálního nervového systému (CNS), jako je ospalost. V tomto případě by měla být dávka Gabapentinu nebo morfinu adekvátně snížena.

Laboratorní testy

Když byl Gabapentin přidán k jiným antikonvulzivům, byly hlášeny falešně pozitivní výsledky testování bílkovin v moči pomocí testovacích proužků Ames N-Multistix SG®. Pro stanovení bílkoviny v moči se doporučuje použít specifičtější metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou. Pacienti by se měli vyvarovat řízení a provádění činností, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.

Podmínky dovolené z lékáren

Na lékařský předpis

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem a mimo dosah dětí při teplotě do 25°C.

Ceny za Gabapentin v lékárnách ve městě Voroněž. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Gabapentin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Gabapentinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Gabapentin ve městě Voroněž je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Gabapentinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Gabapentin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Gabapentinu v lékárnách ve městě Voroněž. Nenechte si ujít šanci koupit Gabapentin rychle a za dostupnou cenu.

Gabapentin: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Pik-Pharma LLC, Canonpharma Production CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Institut molekulární diagnostiky JSC
Vyrobeno:

Struktura

1 kapsle obsahuje:
účinná látka: gabapentin (ve smyslu 100% látky) 300,0 mg;
pomocné látky: stearát vápenatý 4,2 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu typu A 4,2 mg, mikrokrystalická celulóza 111,6 mg; Tvrdé želatinové kapsle č. 0 (složení kapsle: oxid titaničitý 2 %, želatina až 100 %).

Formy uvolnění

Účinná látka

Indikace pro použití

– monoterapie nebo jako doplňková látka k léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí starších 12 let;
– neuropatická bolest u dospělých (18 let a starších).

Kódy ICD-10

• Epilepsie G40
• R52.2 Jiná přetrvávající bolest

Způsoby použití a dávkování

Orálně, bez ohledu na příjem potravy. Pokud je nutné snížit dávku, vysadit lék nebo jej nahradit alternativním lékem, mělo by to být provedeno postupně po dobu alespoň jednoho týdne.
Neuropatická bolest u dospělých
Počáteční dávka je 900 mg/den ve třech stejných dávkách; v případě potřeby, v závislosti na účinku, se dávka postupně zvyšuje až na maximum – 3600 mg/den. Je třeba vzít v úvahu, že při použití gabapentinu v dávce vyšší než 1800 mg/den není pozorována žádná další účinnost. Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 900 mg/den (300 mg 3krát denně) nebo může být dávka postupně zvyšována až na 900 mg denně během prvních 3 dnů podle následujícího schématu:
1. den: 300 mg jednou denně;
2. den: 300 mg 2krát denně;
Den 3: 300 mg 3krát denně.
Částečné záchvaty
Epilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu. Dávkování léku určuje ošetřující lékař v závislosti na individuální toleranci a účinnosti léku.
Dospělí a děti starší 12 let: účinná dávka – od 900 do 3600 mg/den. Terapii lze zahájit dávkou 300 mg 3krát denně první den nebo ji postupně zvyšovat na 900 mg podle výše popsaného schématu (viz podbod „Neuropatická bolest u dospělých“). Následně lze dávku zvýšit na maximálně 3600 mg/den (rozděleno do 3 stejných dávek). Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 4800 mg/den. Maximální interval mezi dávkami při užívání léku třikrát denně by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování křečí.
Děti ve věku 3–12 let: Počáteční dávka léku se pohybuje od 10 do 15 mg/kg/den, která se podává ve stejných dávkách 3krát denně a zvyšuje se na účinnou dávku během přibližně 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 5 let a starších je 25–35 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 3 až 5 let je 40 mg/kg/den ve stejných dávkách ve 3 dávkách. Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 50 mg/kg/den při dlouhodobém užívání. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.
Plazmatické koncentrace gabapentinu není nutné monitorovat. Může být použit v kombinaci s jinými antikonvulziv, aniž by se vzaly v úvahu změny jeho plazmatické koncentrace nebo sérové ​​koncentrace jiných antikonvulziv.
Pacienti ve vážném stavu
U pacientů v těžkém stavu, jako jsou pacienti s nízkou tělesnou hmotností, po transplantaci orgánů atd., by měla být dávka zvyšována pomaleji, buď použitím menších dávek, nebo ponecháním delších intervalů před zvýšením dávky.
Použití u starších pacientů (nad 65 let)
Vzhledem k poklesu renálních funkcí souvisejícím s věkem může být u starších pacientů nutná úprava dávky (další podrobnosti viz tabulka 1). Ospalost, periferní edém a astenie mohou být častější u starších pacientů.
Úprava dávky při selhání ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávky gabapentinu podle tabulky 1:
Clearance kreatininu (ml/min) Denní dávka (mg/den)A
≥80 900–3600
50–79 600–1800
30–49 300–900
15–29 150B–600

Hypersenzitivita na gabapentin nebo pomocné látky léčiva;
Děti do 18 let při léčbě neuropatické bolesti;
Děti do 12 let pro monoterapii parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní;
Děti do 3 let při použití jako doplňkový prostředek při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné údaje o použití léku u těhotných žen, takže Gabapentin by měl být užíván během těhotenství pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, jeho účinek na kojené dítě není znám, proto by mělo být kojení během léčby přerušeno.

Nadměrná dávka

Příznaky: závratě, dvojité vidění, porucha řeči, ospalost, letargie, průjem.
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, symptomatická terapie. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu.

Nežádoucí účinky

Při léčbě neuropatické bolesti
Tělo jako celek: náhodná poranění, astenie, bolesti zad, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekce, bolesti různých lokalizací, periferní edém, přibírání na váze;
Trávicí trakt: zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolesti břicha;
Nervový systém: poruchy chůze, amnézie, ataxie, zmatenost, závratě, hypoestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes;
Dýchací systém: dušnost, faryngitida;
Poruchy kůže a podkožní tkáně: kožní vyrážka;
Smyslové orgány: amblyopie.
Při léčbě parciálních záchvatů
Tělo jako celek: bolest zad, únava, horečka, bolest hlavy, virová infekce, periferní edém, přírůstek hmotnosti, astenie, celková nevolnost, otok obličeje;
Kardiovaskulární systém: příznaky vazodilatace nebo hypertenze;
Trávicí trakt: zácpa, onemocnění zubů, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, nevolnost a/nebo zvracení, bolest břicha, plynatost, anorexie, zánět dásní;
Krevní systém, lymfatický systém: leukopenie, purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny, ke kterým došlo při fyzickém traumatu);
Muskuloskeletální systém: zlomeniny, myalgie, artralgie;
Nervový systém: amnézie, ataxie, zmatenost, porucha koordinace, deprese, dysartrie, emoční labilita, nespavost, nervozita, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, svalové záškuby, závratě, hyperkineze; zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, parestézie, úzkost, nepřátelství;
Dýchací systém: kašel, faryngitida, rýma, zápal plic;
Kůže a podkoží: oděrky, vyrážky, svědění kůže, kožní vyrážka;
Smyslové orgány: amblyopie, diplopie, zrakové postižení;
Urogenitální systém: infekce močových cest, impotence.

Farmakologický účinek

Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru gama-aminomáselné kyselině (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které interagují s GABA receptory (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transaminázy, inhibitory vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA ). Nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje příjem a metabolismus GABA. Předběžné studie ukázaly, že gabapentin se váže na podjednotku α2-δ napěťově závislých vápníkových kanálů a snižuje tok iontů vápníku, což hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy účinku Gabapentinu u neuropatické bolesti patří snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se v klinicky relevantních koncentracích neváže na receptory pro jiné běžné léky nebo neurotransmitery, včetně receptorů GABA, GABAB, benzodiazepinu, glutamátu, glycinu nebo N-methyl-D-aspartátu. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-D-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μM, čehož in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce. Takže jak se dávka zvyšuje, tak se snižuje. Po perorálním podání je Cmax Gabapentinu v plazmě dosaženo po 2-3 hodinách. Absolutní biologická dostupnost Gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, vč. s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. Eliminaci gabapentinu z plazmy nejlépe popisuje lineární model. T1/2 z plazmy nezávisí na dávce a v průměru za 5-7 hodin se farmakokinetika při opakovaném použití nemění; Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu lze předpovědět z výsledků jednorázové dávky léku. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické bílkoviny (

Podmínky skladování

Lék uchovávejte na suchém místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Přestože abstinenční syndrom s rozvojem záchvatů nebyl během léčby Gabapentinem pozorován, přesto může náhlé ukončení léčby antiepileptiky u pacientů s parciálními záchvaty vyvolat rozvoj záchvatů.
Gabapentin není považován za účinnou léčbu absence epilepsie.
U pacientů vyžadujících současnou léčbu morfinem může být nutné zvýšit dávku Gabapentinu. V tomto případě je nutné zajistit pečlivé sledování pacientů pro rozvoj takové známky deprese centrálního nervového systému (CNS), jako je ospalost. V tomto případě by měla být dávka Gabapentinu nebo morfinu adekvátně snížena.
Laboratorní testy
Když byl Gabapentin přidán k jiným antikonvulzivům, byly hlášeny falešně pozitivní výsledky testování bílkovin v moči pomocí testovacích proužků Ames N-Multistix SG®. Pro stanovení bílkoviny v moči se doporučuje použít specifičtější metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou. Pacienti by se měli vyvarovat řízení auta a provádění prací, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.