Fluimucil pro inhalaci návod k použití

granule pro přípravu perorálního roztoku 200 mg balíček (sáček) vícevrstvý laminovaný – 3 roky. perorální roztok 40 mg/ml lahvička z tmavého skla, 20 mg/ml lahvička z tmavého skla – 2 roky. Po otevření spotřebujte do 15 dnů.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Zdroje informací

www.fda.gov и produktová monografie, 2020-2021.

Farmakologická skupina

Charakterizace

Acetylcystein je N-acetylový derivát přirozené aminokyseliny cysteinu. Je to bílý krystalický prášek, snadno rozpustný ve vodě, alkoholu, prakticky nerozpustný v chloroformu a etheru, molekulová hmotnost 163,2.

Farmakologie

Mechanismus účinku

Jako mukolytické činidlo. Viskozita mukózního sekretu z plic závisí na koncentraci mukoproteinu a v menší míře i DNA. Hladina posledně jmenovaného se zvyšuje se zvýšeným hnisavým výbojem a buněčnou smrtí. Mukolytický účinek acetylcysteinu je způsoben sulfhydrylovou skupinou v jeho molekule. Tato skupina pravděpodobně ruší disulfidové vazby v hlenu, čímž snižuje jeho viskozitu. Mukolytická aktivita acetylcysteinu se v přítomnosti DNA nemění a zvyšuje se se zvyšujícím se pH. K výraznému mukolytickému účinku dochází v rozmezí pH 7–9.

Jako protijed při předávkování paracetamolem. Paracetamol se po perorálním podání rychle vstřebává z horní části gastrointestinálního traktu, C_max v krevní plazmě je pozorován během 30–60 minut po terapeutických dávkách a obvykle do 4 hodin po předávkování. Paracetamol je rozsáhle metabolizován v játrech za vzniku převážně netoxických metabolitů, které jsou rychle vylučovány močí, avšak malá část perorální dávky je metabolizována v játrech oxidací CYP450, primárně CYP2E1, za vzniku reaktivních, potenciálně toxický intermediární metabolit N-acetyl-p-benzochinonimin (NAPQI). NAPQI podléhá rychlé konjugaci s jaterním glutathionem za vzniku netoxických derivátů cysteinu a kyseliny merkapturové, které jsou následně vylučovány ledvinami. V terapeutických dávkách nedochází k nasycení tvorby glukuronidu a sulfátu a při vyčerpání zásob glutathionu se netvoří dostatečné množství reaktivního metabolitu, ale po velké dávce (150 mg/kg nebo více) paracetamolu dochází k tvorbě glukuronidu a sulfátu. nasycený, což vede k tomu, že většina je metabolizována na účast CYP450. Zvýšená tvorba NAPQI může vést k vyčerpání zásob jaterního glutathionu s následnou vazbou metabolitu na molekuly proteinu v hepatocytech a nekrózou buněk. Acetylcystein pravděpodobně chrání játra tím, že udržuje nebo obnovuje hladiny glutathionu nebo působí jako alternativní substrát pro konjugaci a tím podporuje detoxikaci reaktivního metabolitu acetaminofenu.

Farmakokinetika

Vazba acetylcysteinu na plazmatické proteiny se pohybuje od 66 do 87 %.

Acetylcystein podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry za vzniku cysteinu a disulfidu. Cystein je dále metabolizován na glutathion a další metabolity.

Po jednorázové perorální dávce 100 mg [35S]-acetylcysteinu bylo 24 až 13 % z celkové podané radioaktivity nalezeno v moči během 38 hodin. V samostatné studii byla renální clearance odhadována na přibližně 30 % celkové tělesné clearance.

Speciální skupiny pacientů

Selhání jater. Po intravenózním podání acetylcysteinu 600 mg pacientům s mírnou (Child-Pugh třída A, n=1), středně těžkou (Child-Pugh třída B, n=4) a těžkou (Child-Pugh třída C) piji, n =4) stupeň jaterního selhání T_1/2 se zvýšil o 80 % ve srovnání s tímto číslem u zdravých pacientů. Průměrná míra clearance byla snížena o 30 % a systémová expozice acetylcysteinu (průměrná AUC) byla zvýšena 1,6krát u pacientů s poruchou funkce jater ve srovnání s těmito hodnotami u pacientů s normální funkcí jater. Tyto změny nejsou považovány za klinicky významné.

Selhání ledvin. Hemodialýza může odstranit část celkové dávky acetylcysteinu.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnost

Na laboratorních zvířatech nebyly provedeny žádné studie karcinogenity acetylcysteinu.

Acetylcystein nevykazoval mutagenní aktivitu v Amesově testu.

Ve studii účinků acetylcysteinu na plodnost u potkanů ​​způsobilo intravenózní podávání 1000 mg/kg/den (0,3 MRHD, vypočteno vzhledem k ploše povrchu těla) silný pokles plodnosti u samic, který koreloval s morfologickými změnami oocytů a závažné poškození implantace (18 (z 20 spářených samic nedošlo k žádné implantaci). Reverzibilita tohoto účinku nebyla hodnocena. Žádný účinek acetylcysteinu na fertilitu nebyl pozorován u samic potkanů ​​při intravenózním podání až do 300 mg/kg/den (0,1 MRHD vzhledem k ploše povrchu těla) nebo u samců potkanů ​​při intravenózním podání až do 1000 mg/kg/den. Ve studii účinků acetylcysteinu na reprodukční systém potkaních samců byl podáván perorálně po dobu 15 týdnů před pářením a během období páření. Při perorálních dávkách 500 a 1000 0,1 mg/kg/den (0,3 a XNUMX MRHD, v daném pořadí, na základě tělesného povrchu) byl pozorován malý pokles fertility nezávislý na dávce.

Indikace pro použití

Adjuvantní terapie u pacientů s abnormální sekrecí viskózního hlenu u stavů, jako jsou chronická bronchopulmonální onemocnění (chronický emfyzém, emfyzém s bronchitidou, chronická astmatická bronchitida, tuberkulóza, bronchiektázie a primární plicní amyloidóza); akutní bronchopulmonální onemocnění (pneumonie, bronchitida, tracheobronchitida); plicní komplikace cystické fibrózy; léčba po tracheostomii; plicní komplikace spojené s chirurgickým zákrokem; použití během celkové anestezie; poúrazové stavy hrudníku; atelektáza v důsledku obstrukce sliznice; diagnostické studie průdušek (bronchogramy, bronchospirometrie).

Prevence nebo snížení poškození jater po požití potenciálně hepatotoxických množství paracetamolu u pacientů s jednorázovou perorální dávkou nebo opakovanými perorálními dávkami přesahujícími terapeutickou dávku.

Nozologická klasifikace (ICD-10)

• A15 Tuberkulóza dýchacího systému potvrzená bakteriologicky a histologicky (perorální roztok)
• E84.0 Cystická fibróza s plicními projevy (granule pro perorální roztok)
• E84.9 Cystická fibróza, blíže neurčená (perorální roztok)
• E85.9 Amyloidóza, blíže neurčená (perorální roztok)
• J18 Zápal plic blíže neurčený (granule pro přípravu roztoku k perorálnímu podání)
• J20 Akutní bronchitida (granule pro perorální roztok)
• J21.9 Akutní bronchiolitida, blíže neurčená (perorální roztok)
• J40 Bronchitida, nespecifikovaná jako akutní nebo chronická (perorální roztok)
• J42 Chronická bronchitida blíže neurčená (granule pro perorální roztok)
• J43 Emfyzém (perorální roztok)
• J43.9 Emfyzém, blíže neurčený (perorální roztok)
• J45 Astma (granule pro perorální roztok)
• J47 Bronchiektatické onemocnění [bronchiektázie] (granule pro perorální roztok)
• J84.8 Jiná specifikovaná intersticiální plicní onemocnění (perorální roztok)
• J98.1 Plicní kolaps (perorální roztok)
• J999* Diagnostika respiračních onemocnění (roztok pro perorální podání)
• R09.3 Expektorans (granule pro perorální roztok)
• S20 Povrchové poranění hrudníku (perorální roztok)
• T39 Otrava neopioidními analgetiky, antipyretiky a antirevmatiky (perorální roztok)
• Z100* TŘÍDA XXII Chirurgická praxe (perorální roztok)
• Z100.0* Anesteziologie a premedikace (perorální roztok)

Kontraindikace

Neexistují žádné kontraindikace pro použití acetylcysteinu při léčbě předávkování paracetamolem.

Použití v těhotenství a laktaci

Omezené údaje o užívání acetylcysteinu během těhotenství jsou nedostatečné k informování o souvisejícím riziku vrozených vad a potratu. Před použitím acetylcysteinu během těhotenství by měla být zvážena možná rizika a přínosy. Bezpečnost užívání acetylcysteinu během těhotenství nebyla studována ve formálních prospektivních klinických studiích.

Klinické zkušenosti ukazují, že užívání acetylcysteinu během těhotenství je účinné při léčbě předávkování paracetamolem. Paracetamol a acetylcystein procházejí placentou. Odložení léčby u těhotných žen s předávkováním paracetamolem a potenciálně toxickými hladinami v plazmě může zvýšit riziko mateřské a fetální morbidity a mortality.

V reprodukčních studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky, když byl acetylcystein podáván perorálně březím potkanům a králíkům během organogeneze v dávkách rovných 0,6 MRHD (na základě plochy povrchu těla). Odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu pro tuto populaci není známo.

Teratogenní účinky nebyly pozorovány ve studiích embryo-fetálního vývoje u potkanů ​​při perorálních dávkách až 2000 mg/kg/den (0,6 MRHD na základě tělesného povrchu) nebo u králíků při perorálních dávkách až 1000 mg/kg/den (0,6. XNUMX MRDC na plochu povrchu těla) zavedených během organogeneze.

Neexistují žádné informace o přítomnosti acetylcysteinu v lidském mateřském mléce nebo jeho účincích na kojené dítě nebo na produkci mléka. Přínos kojení by měl být zvažován ve vztahu ke klinické potřebě matky acetylcystein a potenciálním nepříznivým účinkům na kojené dítě v důsledku užívání acetylcysteinu nebo základnímu stavu matky.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Hypersenzitivní reakce, riziko rozvoje krvácení z horní části gastrointestinálního traktu.

Nejčastější nežádoucí účinky byly zjištěny během klinických studií nebo z hlášení po uvedení acetylcysteinu na trh. Protože jsou tyto reakce hlášeny dobrovolně a v populaci nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo stanovit příčinnou souvislost s expozicí acetylcysteinu. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly nauzea, zvracení, další gastrointestinální příznaky a vyrážka s horečkou nebo bez ní.

Interakce

Interakce lék-laboratoř. Acetylcystein může způsobit falešně pozitivní reakci v ketonových testech v moči.

Nadměrná dávka

Příznaky: Předávkování acetylcysteinem je spojeno s účinky podobnými reakcím přecitlivělosti, ale mohou být závažnější.

Léčba: obecná podpůrná opatření.

‘ title=”Toto je lék na předpis, při vyzvednutí se ujistěte, že recept ukažte”>předpis

• Účinná látka: Acetylcystein
• Výrobce: Zambon S.P.A.
• Kategorie: Kašel, ředidla hlenu, inhalační roztoky
• Země: ITÁLIE

Dostupnost Fluimucil, roztok pro intravenózní podání a inhalaci 100 mg / ml, ampule 3 ml, 5 ks v lékárnách Lakinsk

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky acetylcystein

Analogy Fluimucilu, roztok pro intravenózní podání a inhalaci 100 mg/ml, ampule 3 ml, 5 ks.

popis

Farmakologický účinek
Mukolytické činidlo. Zkapalňuje hlen, zvětšuje jeho objem a usnadňuje jeho odlučování. Působení acetylcysteinu je spojeno se schopností jeho sulfhydrylových skupin rušit intra- a intermolekulární disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů ve sputu, což vede k depolarizaci mukoproteinů a snížení viskozity sputa. Zůstává aktivní v přítomnosti hnisavého sputa.
Zvyšuje sekreci méně viskózních sialomucinů pohárkovými buňkami a snižuje adhezi bakterií na epiteliální buňky bronchiální sliznice. Stimuluje buňky bronchiální sliznice, jejichž sekrece lyzuje fibrin. Obdobně působí na sekreci vznikající při zánětlivých onemocněních orgánů ORL.
Má antioxidační účinek díky přítomnosti skupiny SH, která je schopna neutralizovat elektrofilní oxidační toxiny.
Acetylcystein snadno proniká do buňky, je deacetylován na L-cystein, ze kterého je syntetizován intracelulární glutathion. Glutathion je vysoce reaktivní tripeptid, silný antioxidant a cytoprotektor, který neutralizuje endogenní a exogenní volné radikály a toxiny. Acetylcystein zabraňuje vyčerpání a podporuje zvýšenou syntézu intracelulárního glutathionu, který se podílí na buněčných oxidačně-redukčních procesech, podporuje detoxikaci škodlivých látek. To vysvětluje působení acetylcysteinu jako antidota při otravě paracetamolem.
Chrání alfa1-antitrypsin (inhibitor elastázy) před inaktivačními účinky HOCI, oxidačního činidla produkovaného myeloperoxidázou aktivních fagocytů. Působí také protizánětlivě (v důsledku potlačení tvorby volných radikálů a látek obsahujících aktivní kyslík odpovědných za rozvoj zánětu v plicní tkáni).

Farmakokinetika
Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při intravenózním podání 600 mg acetylcysteinu je Cmax v plazmě 300 mmol/l. Proniká do mezibuněčného prostoru a je distribuován především v játrech, ledvinách, plicích a bronchiálním sekretu. Proniká placentární bariérou. Vd v rovnováze je 0.34 l/kg. V játrech se rychle deacetyluje na cystein. V plazmě dochází k mobilní rovnováze volného a na plazmatické bílkoviny vázaného acetylcysteinu a jeho metabolitů (cystein, cystin, diacetylcystein). T1/2 je 2 hodiny Vylučuje se močí jako neaktivní metabolity (anorganické sulfáty, diacetylcystein), malá část se vylučuje v nezměněné podobě střevy.

Indikace
Respirační onemocnění doprovázená poruchou vykašlávání (včetně bronchitidy, tracheitidy, bronchiolitidy, pneumonie, bronchiektázie, cystická fibróza, plicní absces, plicní emfyzém, laryngotracheitida, intersticiální plicní onemocnění, plicní atelektáza /v důsledku ucpání průdušek slizniční zátkou/); katarální a purulentní otitidy, sinusitidy vč. sinusitida (pro usnadnění vypouštění sekretů); k odstranění viskózních sekretů z dýchacích cest u poúrazových a pooperačních stavů; příprava na bronchoskopii, bronchografii, aspirační drenáž; k omývání abscesů, nosních cest, čelistních dutin, středního ucha, ošetření píštělí, operačních polí při operacích nosní dutiny a mastoidního výběžku.

Dávkování a podávání
Používá se inhalačně, intratracheálně, lokálně do zevního zvukovodu a nosních cest, intravenózně a intramuskulárně.
Pro dospělé, intravenózně nebo intramuskulárně: 300 mg 1-2krát denně; děti od 6 do 14 let – 150 mg 1-2krát denně. Denní dávka pro děti do 6 let je 10 mg/kg tělesné hmotnosti.
U starších pacientů nad 65 let se používá v minimálních účinných dávkách.

Nežádoucí účinky
Při aerosolové terapii: reflexní kašel, podráždění dýchacích cest, rinorea; zřídka – stomatitida, bronchospasmus.
Při intramuskulárním podání: pálení v místě vpichu, kožní vyrážka, kopřivka; při dlouhodobé léčbě – dysfunkce jater a/nebo ledvin.

Kontraindikace
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi; období laktace; přecitlivělost na acetylcystein.
S opatrností
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku ve fázi remise, křečové žíly jícnu, hemoptýza, plicní krvácení, bronchiální astma (při nitrožilním podání se zvyšuje riziko rozvoje bronchospasmu), onemocnění nadledvin, selhání jater a/nebo ledvin, arteriální hypertenze , děti ve věku do 6 let.
U dětí do 1 roku je intravenózní podání acetylcysteinu možné pouze z životně důležitých indikací v nemocničním prostředí.

Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství je použití možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je to nutné, užívání během kojení by mělo přestat kojit.
Aplikace pro porušení funkce jater
Měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním ledvin.
Použití u dětí
Aplikace je možná dle dávkovacího režimu. Používejte opatrně u dětí mladších 6 let.
U dětí do 1 roku je intravenózní podání acetylcysteinu možné pouze z životně důležitých indikací v nemocničním prostředí. Délka léčby by měla být stanovena na základě změn stavu pacienta.
Pro děti do 6 let je vhodnější užívat acetylcystein v perorálních lékových formách.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů nad 65 let se používají minimální účinné dávky.

Zvláštní instrukce
Acetylcystein by měl být podáván pacientům s bronchiálním astmatem a obstrukční bronchitidou s opatrností za systematického sledování průchodnosti průdušek.

Interakce s jinými léky
Současné užívání s antitusiky může zvýšit retenci hlenu v důsledku potlačení kašlacího reflexu.
Při současném použití s ​​antibiotiky, jako jsou tetracykliny (kromě doxycyklinu), ampicilin, amfotericin B, mohou interagovat s thiolovou skupinou acetylcysteinu, což vede ke snížení aktivity obou léků, takže interval mezi užitím acetylcysteinu a antibiotika by měla být alespoň 2 hodiny.
Současné použití acetylcysteinu a nitroglycerinu může vést ke zvýšení vazodilatačního účinku nitroglycerinu.
Acetylcystein snižuje hepatotoxický účinek paracetamolu.