Euphyllin na celulitidu a křečové žíly

Bronchodilatátor. Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu, bronchitidy, plicního emfyzému, srdečního astmatu (hlavně k úlevě od záchvatů); hypertenze v plicním oběhu.

• Výrobce: Armavir Biofactory FKP
• Účinná látka: Aminophyllin
• ATX kód: R03DA05 Aminophyllin
• Všechny formy: Euphyllin

Není k dispozici

Lék je dostupný na lékařský předpis

Zobrazit produkty skladem
Euphyllinový roztok k intravenóznímu podání. zavedení 24 mg/ml 10 ml ampulí. №10

Složení a popis

Účinná látka: Aminophyllin (euphyllin) (v sušině) – 24,0 mg

Pomocné látky: voda na injekci – do 1 ml.

Popis: Průhledná, bezbarvá nebo nažloutlá kapalina.

Farmakodynamika

Lék inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu ve tkáních a blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje průtok Ca2+ kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů. Uvolňuje bronchiální svaly, uvolňuje bronchospasmus, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dýchací centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení v závažnosti a frekvenci epizod apnoe. Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii.

Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a tepovou frekvenci, zvyšuje prokrvení věnčitých tepen a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje odpor plicních cév a snižuje tlak v „menším“ okruhu krevního oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Stabilizuje membrány žírných buněk a inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí.

Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a prostaglandin E2), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci.

Působí tokolyticky a zvyšuje kyselost žaludeční šťávy. Při použití ve vysokých dávkách má epileptogenní účinek.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost pro tekuté lékové formy je 90-100 %. ТСmax při intravenózním podání 0,3 g je 15 min, hodnota Сmax je 7 μg/ml. Distribuční objem je v rozmezí 0,3-0,7 l/kg (30-70 % „ideální“ tělesné hmotnosti), s průměrem 0,45 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny u dospělých je 60%, u novorozenců – 36%, u pacientů s cirhózou jater – 36%. Proniká do mateřského mléka (10 % podané dávky) přes placentární bariéru (koncentrace ve fetálním séru je mírně vyšší než v séru matky).

Aminofylin vykazuje bronchodilatační vlastnosti v koncentracích 10-20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum se realizuje při nižším obsahu léčiva v krvi – 5-10 mg/ml.

Metabolizuje se při fyziologických hodnotách pH za uvolňování volného theofylinu, který je dále metabolizován v játrech za účasti několika izoenzymů cytochromu P450. V důsledku toho se tvoří kyselina 1,3-dimethylurová (45-55%), která má farmakologickou aktivitu, ale je 1-5krát nižší než theofylin. Kofein je aktivní metabolit a tvoří se v malém množství, s výjimkou předčasně narozených dětí a dětí do 6 měsíců věku, u kterých se díky extrémně dlouhému T1/2 kofeinu výrazně hromadí v těle (až 30 % z toho pro aminofylin).

U dětí starších 3 let au dospělých chybí fenomén akumulace kofeinu.

T1/2 u novorozenců a dětí do 6 měsíců – více než 24 hodin; pro děti starší 6 měsíců – 3,7 hodiny; pro dospělé – 8,7 hodiny; pro kuřáky (20-40 cigaret denně) – 4-5 hodin (po odvykání kouření se farmakokinetika normalizuje po 3-4 měsících); u dospělých s CHOPN, „plicním“ srdcem a plicním srdečním selháním – více než 24 hodin Vylučováno ledvinami. U novorozenců se asi 50 % theofylinu vylučuje močí v nezměněné podobě, u dospělých je to 10 %, což souvisí s nedostatečnou aktivitou jaterních enzymů.

Indikace

Astmatický stav (doplňková léčba), novorozenecká apnoe, ischemická cévní mozková příhoda (v rámci kombinované léčby), selhání levé komory s bronchospasmem a Cheyne-Stokesovým respiračním selháním, edémový syndrom renálního původu (v rámci kombinované léčby).

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo, stejně jako na jiné deriváty xantinu: kofein, pentoxifylin, theobromin. Těžká arteriální hypotenze nebo hypertenze, paroxysmální tachykardie, extrasystolie, infarkt myokardu se srdeční arytmií, epilepsie, zvýšená pohotovost k záchvatům, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tyreotoxikóza, plicní edém, těžká koronární insuficience, nedávná hemoragická mrtvice, hemoragie, jaterní nebo ledvinová mrtvice krvácení, období laktace.

Těhotenství, novorozenecké období, stáří (nad 55 let), nekontrolovaná hypotyreóza (možnost akumulace), rozšířená cévní ateroskleróza, sepse, prodloužená hypertermie, adenom prostaty. Lék se nedoporučuje podávat nitrožilně dětem do 14 let (kvůli možným nežádoucím účinkům).

Dávkování a podávání

V nouzových situacích se dospělým podává 4-6 ml léčiva (5-10 g) intravenózně pomalu (během 0,12-0,24 minut), které se nejprve zředí v 10-20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

V případě astmatického stavu je indikováno intravenózní kapání – 720-750 mg.

Nejvyšší dávky pro dospělé intravenózně jsou jednorázová dávka 0,25 g, denní dávka 0,5 g.

Nejvyšší dávky pro děti intravenózně – jednotlivě 3 mg/kg, denně – do 3 měsíců – 0,03-0,06 g, od 4 do 12 měsíců – 0,06-0,9 g, od 2 do 3 let – 0,09-0,12 g, od 4 do 7 let – 0,12-0,24 g, od 8 do 18 let – 0,25-0,5 g.

Upozornění, sledování terapie

Buďte opatrní při konzumaci velkého množství potravin nebo nápojů obsahujících kofein během léčby. Před podáním musí být roztok zahřát na tělesnou teplotu. Starším pacientům se doporučuje snížit dávku léku z důvodu jeho pomalejšího vylučování z těla. Kuřákům se doporučuje zvýšit dávku z důvodu urychleného vylučování léku z těla.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, třes.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie (včetně u plodu při užívání těhotnou ženou ve třetím trimestru), arytmie, snížený krevní tlak, kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka.

Ostatní: bolest na hrudi, tachypnoe, pocit zrudnutí, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšená diuréza, zvýšené pocení.

Nežádoucí účinky se snižují se snižující se dávkou léku.

Místní reakce: zhutnění, hyperémie, bolest v místě vpichu.

Nadměrná dávka

Symptomy: snížená chuť k jídlu, gastralgie, průjem, nevolnost, zvracení (včetně krve), gastrointestinální krvácení, tachypnoe, zčervenání obličeje, tachykardie, ventrikulární arytmie, nespavost, motorický neklid, úzkost, fotofobie, třes, křeče. Při těžké otravě se mohou rozvinout epileptoidní záchvaty (zejména u dětí bez jakýchkoli varovných příznaků), hypoxie, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, pokles krevního tlaku, nekróza kosterního svalstva, zmatenost a selhání ledvin s myoglobinurií.

Léčba: vysazení léku, forsírovaná diuréza, hemosorpce, plazmosorpce, hemodialýza (nízká účinnost), symptomatická léčba (včetně metoklopramidu a ondansetronu na zvracení). Pokud se objeví křeče, udržujte průchodnost dýchacích cest a podávejte kyslíkovou terapii. K zastavení záchvatu intravenózně diazepam 0,1-0,3 mg/kg (ale ne více než 10 mg). Barbituráty by se neměly používat. V případě silné nevolnosti a zvracení se doporučuje hemodialýza.

Interakce

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin.

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků GCS, MCS (hypernatrémie), celkových anestetik (zvyšuje riziko komorových arytmií) a stimulantů centrálního nervového systému (zvyšuje neurotoxicitu).

Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutethimid, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory mikrosomální oxidace, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Při současném použití s ​​makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, enoxacinem, malými dávkami ethanolu, disulfiramem, fluorochinolony, rekombinantním interferonem alfa, methotrexátem, mexiletinem, propafenonem, thiabendazolem, intenzitou očkování verapamiltopidinem a aminofylem účinek může být zvýšen, což může vyžadovat snížení jeho dávkování.

Posiluje účinek beta-adrenergních stimulancií a diuretik (včetně zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost Li+ léků a beta-adrenergních blokátorů.

Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte společně s jinými xanthinovými deriváty. Při současném podávání s antikoagulancii používejte opatrně.

Podmínky ukládání

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 30°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Euphyllin se podává intramuskulárně hluboko do horního kvadrantu hýžďového svalu 1 ml (240 mg) roztoku.

Euphyllin se podává parenterálně až 3krát denně po dobu nejvýše 14 dnů.

Koncentrace eufylinu v krevním séru by neměla překročit 20 mcg/ml.

Nejvyšší dávky eufylinu pro dospělé intramuskulárně: jednorázová dávka – 0,5 g, denní dávka – 1,5 g Nejvyšší dávky pro děti intramuskulárně: jednorázová dávka – 7 mg/kg, denní dávka – 15 mg/kg.

Úprava dávkování může být nutná v případě srdečního selhání, jaterní dysfunkce a chronického alkoholismu. U starších pacientů může být zapotřebí snížení dávky (jednorázová dávka – 0,3 g). U kuřáků se doporučuje zvýšit dávku z důvodu urychleného vylučování léku z těla (jednorázová dávka – 0,7 g).

Kontraindikace

• Těžká arteriální hypotenze nebo hypertenze,
• paroxysmální tachykardie,
• extrasystola,
• infarkt myokardu se srdeční arytmií,
• epilepsie,
• zvýšená křečová připravenost,
• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie,
• tyreotoxikóza,
• plicní edém,
• těžká koronární insuficience,
• selhání jater a/nebo ledvin,
• hemoragická mrtvice,
• retinální krvácení,
• nedávná anamnéza krvácení,
• přecitlivělost na léčivo.

Těhotenství, novorozenecké období, věk nad 55 let a nekontrolovaná hypotyreóza (možnost akumulace), sepse, prodloužená hypertermie, gastroezofageální reflux, adenom prostaty.

Lék je předepisován s opatrností pacientům s těžkou poruchou funkce jater a ledvin, žaludečním vředem a duodenálním vředem.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: gastroezofageální reflux, gastralgie, nauzea, zvracení, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu.

Ze strany nervového systému: bolest hlavy, nespavost, neklid, úzkost, neklid, podrážděnost, závratě, třes.

Ze strany kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce, arytmie, tachykardie, poruchy srdečního rytmu, snížený krevní tlak, kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, horečka.

Místní reakce: reakce v místě vpichu – hyperémie, bolestivost.

Další: bolest na hrudi, tachypnoe, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšené pocení, zvýšená diuréza.

Indikace pro použití

• Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu, bronchitidy, plicního emfyzému, srdečního astmatu (hlavně pro zmírnění záchvatů), hypertenze v plicním oběhu.
• Léčba cerebrálních cévních krizí aterosklerotického původu a jako součást kombinované terapie ischemických cévních mozkových příhod a chronického mozkového oběhového selhání ke snížení nitrolebního tlaku a mozkového edému.

Datum vypršení platnosti

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Interakce

Efedrin, beta-adrenergní agonisté, kofein a furosemid zvyšují účinek léku. V kombinaci s fenobarbitalem, difeninem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem nebo sulfinpyrazonem je pozorován pokles účinnosti eufylinu, což může vyžadovat zvýšení dávek použitého léku.

Clearance léku je snížena, pokud je předepsán v kombinaci s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, alopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, beta-blokátory, což může vyžadovat snížení dávkování.

Účinek zesilují perorální antikoncepce obsahující estrogeny, léky proti průjmu, střevní sorbenty a blokátory H2-histaminu, blokátory kalciových kanálů, mexiletin (váží se na enzymatický systém cytochromu P450 a zpomalují metabolismus eufylinu). Při použití v kombinaci s epoxacinem a jinými fluorochinoliny se dávka eufylinu snižuje. Lék potlačuje terapeutické účinky uhličitanu lithného a beta-blokátorů. Podávání beta-blokátorů interferuje s bronchodilatačním účinkem eufylinu a může způsobit bronchospasmus. Euphyllin potencuje účinek diuretik zvýšením glomerulární filtrace a snížením tubulární reabsorpce. Euphyllin by měl být podáván s opatrností současně s antikoagulancii, jinými teofylinovými nebo purinovými deriváty. Nedoporučuje se užívat euphyllin s léky stimulujícími centrální nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu). Roztok Euphyllinu pro intramuskulární injekci se nesmí ředit ani mísit s jinými roztoky.

Farmakodynamika

Derivát xantinu, inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory, snižuje tok iontů vápníku kanály buněčné membrány a snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Uvolňuje svaly průdušek, uvolňuje bronchospasmus. Má středně inotropní a diuretický účinek.

Snižuje cévní odpor, snižuje tonus cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin), rozšiřuje koronární cévy, snižuje tlak v systému plicních tepen, zlepšuje kontrakci bránice, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje dechové centrum. zvyšuje uvolňování adrenalinu nadledvinami, inhibuje agregaci krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci.

Podmínky skladování

Při teplotách od 5 do 25 °C. Držte mimo dosah dětí.