Drotaverin během těhotenství: přínos nebo poškození

Spazmus hladkého svalstva při onemocněních žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, zánět duodenální papily. Křeč hladkého svalstva při onemocněních močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, křeče močového měchýře. Jako adjuvantní terapie: – při křečích hladkého svalstva trávicího traktu: žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, gastritida, křeče kardie a pyloru, enteritida, kolitida, spastická kolitida se zácpou a syndrom dráždivého tračníku s plynatostí: tenzní bolest hlavy: – algomenorea, hrozící potrat, hrozící předčasný porod. Při provádění některých instrumentálních studií, včetně cholecystografie.

Kontraindikace

Kontraindikace Hypersenzitivita, těžké selhání jater a ledvin, těžké chronické srdeční selhání, období laktace: děti do 18 let (pro dávku 80 mg), přecitlivělost na siřičitany.
S opatrností: Arteriální hypotenze kvůli riziku kolapsu, těhotenství.

Těhotenství

Drotaverin nemá teratogenní ani embryotoxický účinek, nicméně jeho užívání v těhotenství se doporučuje pouze po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika. Vzhledem k nedostatku nezbytných klinických údajů se užívání Drotaverinu během kojení nedoporučuje.

Aplikace a dávky

Dospělí intramuskulárně nebo subkutánně – 40-240 mg v 1-3 dávkách denně: K úlevě od akutních ledvinových kamenů a žlučových kamenů – intravenózně pomalu, 40-80 mg: Jiná abdominální spastická bolest: 40-80 mg intramuskulárně nebo subkutánně, v případě potřeby nahoru až 3krát denně (ne více): Spazmus kardie nebo jícnu: 80 mg intramuskulárně.

Nežádoucí účinky a předávkování

Nežádoucí účinky: Frekvence: velmi často – více než 1/10, často – více než 1/100 a méně než 1/10, zřídka – více než 1/1000 a méně než 1/100, zřídka – více než 1/10000 1 a méně než 1000/1, velmi zřídka – více než 10000/XNUMX, včetně jednotlivých zpráv. Z centrálního nervového systému: méně časté – bolest hlavy, závratě, nespavost. Z kardiovaskulárního systému: méně časté – tachykardie, pokles krevního tlaku, kolaps (při nitrožilním podání). Z trávicího systému: méně časté – nevolnost, zácpa. Alergické reakce: méně časté – angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění.
Nadměrná dávka:
Ve vysokých dávkách narušuje AV vedení, snižuje dráždivost srdečního svalu a může způsobit zástavu srdce a paralýzu dechového centra.
Interakce s jinými léky: Oslabuje antiparkinsonský účinek levodopy (zvýšená rigidita a třes). Zvyšuje antispasmodický účinek papaverinu, bendazolu a dalších spazmolytik, včetně m-anticholinergik. Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu. Fenobarbital zvyšuje antispasmodický účinek drotaverinu.

Farmakologické působení a farmakokinetika

Drotaverin je isochinolinový derivát, který má podobnou chemickou strukturu a farmakologické vlastnosti jako papaverin, ale má výraznější a prodloužený účinek. Drotaverin má výrazný spasmolytický účinek na hladké svaly v důsledku inhibice fosfodiesterázy. Fosfodiesteráza hydrolyzuje cyklický adenosinmonofosfát. Inhibice fosfodiesterázy vede ke zvýšení koncentrace cyklického adenosinmonofosfátu, který aktivuje cyklickou adenosinmonofosfát-dependentní fosforylaci kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK) Fosforylace kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK) vede ke snížení její afinity k kináze myosinového lehkého řetězce. kalcium-kalmodulinový komplex, jehož výsledkem je inaktivovaná forma myosinových řetězců kinázy lehkého řetězce (MLCK), která podporuje svalovou relaxaci. Cyklický adenosinmonofosfát také ovlivňuje cytosolovou koncentraci vápenatých iontů stimulací transportu vápenatých iontů do extracelulárního prostoru a sarkoplazmatického retikula. Drotaverin v procesu v umělém prostředí inhibuje izoenzym PDE-4, aniž by inhiboval izoenzymy PDE-3 a PDE-5, proto účinnost drotaverinu závisí na aktivitě PDE-4, jejíž obsah se v různých tkáních liší. Vysoké hladiny PDE-4 se nacházejí ve žluči a močových cestách, děloze a gastrointestinálním traktu. K hydrolýze cyklického adenosinmonofosfátu v myokardu a hladkých svalech cév dochází především pomocí PDE-3, proto má drotaverin menší vliv na kardiovaskulární systém. Drotaverin je účinný při křečích hladkého svalstva neurogenního i svalového původu.
Farmakokinetika: Rychle a dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce – 100%. 65 % podané dávky se však dostane do systémového oběhu (efekt „prvního průchodu“ játry). Doba k dosažení maximální koncentrace léčiva v plazmě je 45-60 minut. Vazba na plazmatické proteiny je 95-97 %, hlavně na albumin, gama a beta globuminy a také na lipoproteiny s vysokou hustotou. Je rovnoměrně distribuován v tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Neproniká hematoencefalickou bariérou. Drotaverin a/nebo jeho metabolity mohou v malé míře pronikat placentární bariérou. Téměř úplně metabolizován v játrech O-deethylací. Metabolity jsou rychle konjugovány s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4′-desethyldrotaverin, dalšími metabolity jsou 6-desethyldrotaverin a 4′-desethyldrotaveraldin. Poločas léčiva je 8-10 hodin Během 72 hodin je téměř úplně vyloučen z těla, více než 50 % ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) a asi 30 % střevy. Nezměněný drotaverin není detekován v moči.

Zvláštní instrukce

Lék se podává pacientům s arteriální hypotenzí vleže pro riziko kolapsu. Roztok obsahuje siřičitan sodný, který může u citlivých jedinců (zejména u osob s bronchiálním astmatem nebo s anamnézou alergických reakcí) způsobit alergické reakce včetně anafylaktického šoku a bronchospasmu.
Vliv na schopnost řídit vozidla: Po dobu léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (do 1 hodiny po parenterálním, zejména intravenózním podání).

Podmínky skladování a výdej z lékáren

Podmínky skladování:Na místě chráněném před světlem a nepřístupném dětem při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.
Dovolená z lékáren: Na předpis

Registrační údaje

Obchodní název
Drotaverin-Solopharm
Mezinárodní nechráněné jméno:Drotaverin.
Forma vydání:vstřikovací roztok.
Struktura:Účinná látka: drotaverin hydrochlorid – 0,02 g
ATX:
Registrace: Lék
Pharmgroup: Antispasmodikum
Informace poskytnuty: