Dostinex recenze neplodnosti. Těhotenství na Dostinexu

Bílé, ploché, podlouhlé tablety označené „P“ a „U“, oddělené zářezem na jedné straně a „700“ s krátkými zářezy v horní a dolní části čísla na druhé straně.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Kabergolin je dopaminergní derivát ergolinu a vyznačuje se výrazným a prodlouženým účinkem na snížení prolaktinu v důsledku přímé stimulace D.₂-dopaminové receptory laktotropních buněk hypofýzy. Kromě toho má kabergolin ve vyšších dávkách, než jaké se používají ke snížení hladin sérového prolaktinu, centrální dopaminergní účinek díky stimulaci D₂-receptory.

Pokles koncentrace prolaktinu v krevní plazmě je pozorován do 3 hodin po užití léku a přetrvává 7–28 dní u zdravých dobrovolníků a pacientů s hyperprolaktinemií a až 14–21 dní u žen v poporodním období.

Kabergolin má přísně selektivní účinek a neovlivňuje bazální sekreci jiných hormonů hypofýzy a kortizolu. Účinek léku na snížení prolaktinu je závislý na dávce, a to jak z hlediska závažnosti, tak délky účinku.

Jediným farmakodynamickým účinkem kabergolinu, který nesouvisí s terapeutickým účinkem, je snížení krevního tlaku. Při jednorázové dávce léku je maximální hypotenzní účinek pozorován během prvních 6 hodin a je závislý na dávce.

Farmakokinetika

Kabergolin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, C_max v plazmě je dosaženo po 0,5–4 hodinách, spojení s proteiny krevní plazmy je 41–42 %. T_1/2 Kabergolin, odhadovaný podle rychlosti renální eliminace, je 63–68 hodin u zdravých dobrovolníků a 79–115 hodin u pacientů s hyperprolaktinemií. Vzhledem k dlouhému T_1/2 C_ss dosaženo po 4 týdnech. Deset dní po užití léku se přibližně 10 % a 18 % podané dávky nachází v moči a ve stolici, přičemž podíl nezměněného léku v moči je 72–2 %. Hlavním metabolickým produktem kabergolinu identifikovaným v moči je 3-allyl-6β-karboxy-ergolin v koncentracích do 8–4 % podané dávky. Obsah 6 dalších metabolitů v moči nepřesahuje 3 % podané dávky. Bylo zjištěno, že metabolické produkty mají výrazně menší účinek na potlačení sekrece prolaktinu ve srovnání s kabergolinem.

Příjem potravy neovlivňuje absorpci a distribuci kabergolinu.

Indikace

• prevence fyziologické laktace po porodu;
• potlačení již vzniklé poporodní laktace;
• léčení poruch spojených s hyperprolaktinemií, včetně amenorey, oligomenorey, anovulace, galaktorey;
• adenomy hypofýzy vylučující prolaktin (mikro- a makroprolaktinomy); idiopatická hyperprolaktinemie; syndrom prázdné selly v kombinaci s hyperprolaktinemií.

Kontraindikace

• přecitlivělost na kabergolin nebo jiné složky léčiva, stejně jako jakékoli námelové alkaloidy;
• srdeční a respirační dysfunkce v důsledku fibrotických změn nebo anamnézy takových stavů;
• při dlouhodobé terapii: anatomické známky patologie chlopňového aparátu srdce (jako ztluštění cípu chlopně, zúžení lumen chlopně, smíšená patologie – zúžení a stenóza chlopně), potvrzené echokardiografickým vyšetřením (EchoCG) prováděné před zahájením terapie;
• intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• použití u dětí a dospívajících do 16 let (bezpečnost a účinnost léku nebyla stanovena).

S opatrností

Stejně jako u jiných námelových derivátů by měl být Dostinex ® předepisován s opatrností při následujících stavech a/nebo onemocněních: arteriální hypertenze, která se vyvinula během těhotenství, jako je preeklampsie nebo poporodní arteriální hypertenze (Dostinex ® je předepisován pouze v případech, kdy potenciální přínos užívání drogy výrazně převyšuje možné riziko); těžká kardiovaskulární onemocnění, Raynaudův syndrom; peptický vřed, gastrointestinální krvácení; těžké selhání jater (doporučují se nižší dávky); těžká psychotická nebo kognitivní porucha (včetně anamnézy); současné užívání s léky, které mají hypotenzní účinek (kvůli riziku rozvoje ortostatické arteriální hypotenze).

Použití v těhotenství a laktaci

Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny kontrolované klinické studie s použitím přípravku Dostinex® u těhotných žen, lze lék předepisovat během těhotenství pouze v případech krajní nutnosti, s ohledem na poměr přínos/riziko pro ženu a plod.

Pokud během léčby přípravkem Dostinex ® dojde k otěhotnění, je třeba zvážit vhodnost vysazení léku, rovněž s ohledem na poměr přínos/riziko.

Podle dostupných údajů nebylo užívání přípravku Dostinex ® v dávce 0,5–2 mg týdně u poruch spojených s hyperprolaktinemií provázeno zvýšením frekvence samovolných potratů, předčasných porodů, vícečetných těhotenství a vrozených vývojových vad.

Neexistují žádné informace o vylučování léku do mateřského mléka, pokud však použití přípravku Dostinex® nemá žádný účinek na prevenci nebo potlačení laktace, matky by měly přestat kojit. V případech poruch spojených s hyperprolaktinemií je Dostinex ® kontraindikován u pacientek plánujících kojit.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, zatímco jíte.

Prevence laktace: 1 mg jednou (2 tablety po 0,5 mg), první den po narození.

Potlačení nastolené laktace: 0,25 mg (1/2 tablety) 2krát denně každých 12 hodin po dobu dvou dnů (celková dávka – 1 mg). Aby se snížilo riziko ortostatické hypotenze u kojících matek, jedna dávka přípravku Dostinex® by neměla překročit 0,25 mg.

Léčba poruch spojených s hyperprolaktinemií: Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg týdně, užívá se v jedné dávce (1 tableta po 0,5 mg) nebo ve dvou dávkách (1/2 tablety po 0,5 mg, například v pondělí a čtvrtek). Týdenní dávka by měla být zvyšována postupně – o 0,5 mg – v měsíčních intervalech, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Terapeutická dávka je obvykle 1 mg týdně, ale může se pohybovat od 0,25 do 2 mg/týden. Maximální dávka u pacientů s hyperprolaktinemií by neměla překročit 4,5 mg týdně.

V závislosti na toleranci může být týdenní dávka podána jednou nebo rozdělena do 2 nebo více dávek týdně. Při předepisování léku v dávce vyšší než 1 mg/týden se doporučuje rozdělit týdenní dávku do několika dávek.

U pacientů se zvýšenou citlivostí na dopaminergní léky lze snížit pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků zahájením léčby přípravkem Dostinex® v nižší dávce (např. 0,25 mg jednou týdně), následovaným postupným zvyšováním, dokud není dosaženo terapeutické dávky. Pro zlepšení snášenlivosti léku, pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, je možné dočasné snížení dávky s následným pozvolnějším zvyšováním (například zvýšení o 1 mg/týden každé 0,25 týdny).

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

V klinických studiích s použitím přípravku Dostinex® k prevenci fyziologické laktace (1 mg jednou) a k potlačení laktace (0,25 mg každých 12 hodin po dobu 2 dnů) byly nežádoucí účinky pozorovány u přibližně 14 % žen. Když byl přípravek Dostinex® používán po dobu 6 měsíců v dávce 1–2 mg/týden, rozdělený do 2 dávek, k léčbě poruch spojených s hyperprolaktinemií, byl výskyt nežádoucích účinků 68 %. Nežádoucí účinky se vyskytly hlavně během prvních 2 týdnů léčby a ve většině případů vymizely s pokračováním léčby nebo během několika dnů po vysazení přípravku Dostinex ® . Nežádoucí účinky byly obvykle přechodné, mírné až střední závažnosti a závislé na dávce. Alespoň jednou během terapie byly pozorovány závažné nežádoucí účinky u 14 % pacientů; Kvůli nežádoucím účinkům byla léčba přerušena přibližně u 3 % pacientů.

Nejčastější nežádoucí účinky jsou uvedeny níže.

Ze strany SSS: pocit bušení srdce; zřídka – ortostatická hypotenze (při dlouhodobém užívání má Dostinex® obvykle hypotenzní účinek); asymptomatický pokles krevního tlaku je možný během prvních 3–4 dnů po porodu (STK – ne méně než 20 mm Hg, DBP – ne méně než 10 mm Hg).

Z nervového systému: závratě/vertigo, bolest hlavy, zvýšená únava, ospalost, deprese, astenie, parestézie, mdloby, nervozita, úzkost, nespavost, porucha koncentrace.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, bolest břicha, zácpa, gastritida, dyspepsie, suchost sliznice dutiny ústní, průjem, plynatost, bolest zubů, pocit podráždění sliznice hltanu.

Ostatní: mastodynie, dysmenorea, epistaxe, rýma, zrudnutí obličeje, přechodná hemianopsie, křeče digitálních cév a svalové křeče dolních končetin (stejně jako jiné námelové deriváty může mít Dostinex® vazokonstrikční účinek), poruchy zraku, příznaky podobné chřipce , malátnost, periorbitální a periferní edém, anorexie, akné, svědění kůže, bolesti kloubů.

Při dlouhodobé léčbě přípravkem Dostinex® byly vzácně pozorovány odchylky od normy standardních laboratorních parametrů; U žen s amenoreou byl pozorován pokles hladiny Hb během prvních měsíců po obnovení menstruace.

V postmarketingovém sledování byly také hlášeny následující nežádoucí účinky spojené s užíváním kabergolinu: alopecie, zvýšená aktivita CPK v krvi, mánie, dušnost, edém, fibróza, jaterní dysfunkce a abnormality jaterních testů, reakce přecitlivělosti, vyrážka, respirační poruchy, respirační selhání, valvulopatie, patologická závislost na hazardních hrách, hypersexualita, zvýšené libido, agresivita, psychotické poruchy, perikarditida, záchvaty náhlého spánku, hubnutí nebo přibírání, ucpaný nos.

Interakce

Neexistují žádné informace o interakci kabergolinu a jiných námelových alkaloidů, proto se současné užívání těchto léků během dlouhodobé léčby přípravkem Dostinex® nedoporučuje.

Protože kabergolin uplatňuje svůj terapeutický účinek přímou stimulací dopaminových receptorů, neměl by být podáván současně s léky, které působí jako antagonisté dopaminu (včetně fenothiazinů, butyrofenonů, thioxanthenů, metoklopramidu), protože Mohou oslabit účinek kabergolinu na snížení hladiny prolaktinu.

Stejně jako jiné námelové deriváty by kabergolin neměl být užíván současně s makrolidovými antibiotiky (např. erythromycinem), protože To může vést ke zvýšené systémové biologické dostupnosti kabergolinu.

Nadměrná dávka

Příznaky: rozvoj příznaků hyperstimulace dopaminových receptorů – nauzea, zvracení, dyspeptické poruchy, ortostatická arteriální hypotenze, zmatenost, psychóza, halucinace.

Léčba: provedení pomocných opatření zaměřených na odstranění léku (výplach žaludku) a v případě potřeby na udržení krevního tlaku. Mohou být předepsáni antagonisté dopaminu.

Zvláštní instrukce

Před předepsáním přípravku Dostinex® k léčbě poruch spojených s hyperprolaktinemií je nezbytné kompletní vyšetření funkce hypofýzy.

Kromě toho by mělo být provedeno posouzení kardiovaskulárního systému, včetně echokardiografie, k identifikaci asymptomatické chlopenní dysfunkce.

Stejně jako u jiných námelových derivátů byly u pacientů po dlouhodobém podávání kabergolinu pozorovány pleurální výpotek/pleurální fibróza a valvulopatie. V některých případech byli pacienti předtím léčeni agonisty dopaminu ergotaminu. Proto by Dostinex ® neměl být používán u pacientů s existujícími známkami a/nebo klinickými příznaky srdeční nebo respirační dysfunkce spojené s fibrotickými změnami nebo s anamnézou takových stavů. Lék by měl být vysazen, pokud jsou zjištěny známky výskytu nebo zhoršení regurgitace krve, zúžení lumen chlopně nebo ztluštění chlopňových hrbolků (viz „Kontraindikace“).

Bylo zjištěno, že rychlost sedimentace erytrocytů se zvyšuje s rozvojem pleurálního výpotku nebo fibrózy. Pokud je zjištěno nevysvětlitelné zvýšení ESR, doporučuje se rentgen hrudníku. Při stanovení diagnózy může pomoci i studie koncentrace kreatininu v krevní plazmě a posouzení funkce ledvin. Po vysazení přípravku Dostinex ® bylo pozorováno zlepšení symptomů u pacientů s pleurálním výpotkem/pleurální fibrózou nebo valvulopatií.

Není známo, zda kabergolin může zhoršit stav pacientů se známkami regurgitace krve. Kabergolin by se neměl používat, pokud jsou zjištěny fibrotické léze chlopenního aparátu srdce (viz „Kontraindikace“).

Fibrotické poruchy se mohou vyvinout asymptomaticky. Pacienti, kteří jsou dlouhodobě léčeni kabergolinem, by proto měli být pravidelně sledováni a zvláštní pozornost by měla být věnována následujícím příznakům:

– pleuropulmonální poruchy: jako je dušnost, potíže s dýcháním, přetrvávající kašel nebo bolest na hrudi;

– selhání ledvin nebo obstrukce ureterálních cév nebo břišních orgánů, které může být doprovázeno bolestí v boku nebo v bederní oblasti a otoky dolních končetin, jakýmkoli otokem nebo citlivostí při dotyku v oblasti břicha, což může naznačovat vývoj retroperitoneální fibrózy;

— perikardiální fibróza a fibróza cípů srdeční chlopně se často projevují jako srdeční selhání. V tomto ohledu je nutné vyloučit fibrózu cípů srdeční chlopně (a konstrikční perikarditidu), když se objeví příznaky srdečního selhání.

Stav pacienta by měl být pravidelně sledován kvůli rozvoji fibrotických poruch. První echokardiografie by měla být provedena 3–6 měsíců po zahájení terapie. Toto vyšetření by pak mělo být opakováno na základě klinického zhodnocení stavu pacienta, se zvláštním zřetelem k výše popsaným symptomům, alespoň každých 6–12 měsíců terapie.

Potřeba dalších monitorovacích metod (např. fyzikální vyšetření včetně auskultace srdce, radiografie, CT) se posuzuje individuálně u každého pacienta.

Při zvyšování dávky by pacienti měli být pod dohledem lékaře, aby se stanovila nejnižší účinná dávka, která poskytuje terapeutický účinek.

Po zvolení účinného dávkovacího režimu se doporučuje pravidelně (jednou měsíčně) stanovovat koncentraci prolaktinu v krevním séru. Normalizace koncentrací prolaktinu je obvykle pozorována během 1–2 týdnů léčby.

Po vysazení přípravku Dostinex® je obvykle pozorován relaps hyperprolaktinémie, ale u některých pacientů dochází k přetrvávající supresi koncentrací prolaktinu po dobu několika měsíců. Většina žen má ovulační cykly po dobu nejméně 6 měsíců po vysazení Dostinexu ® .

Dostinex ® obnovuje ovulaci a plodnost u žen s hyperprolaktinemickým hypogonadismem. Vzhledem k tomu, že těhotenství může nastat před návratem menstruace, doporučuje se provádět těhotenské testy alespoň jednou za 4 týdny během období amenorey a po návratu menstruace – pokaždé, když je zaznamenáno zpoždění menstruace déle než 3 dny.

Ženy, které se chtějí vyhnout těhotenství, by měly během léčby přípravkem Dostinex® a po vysazení léku používat bariérové ​​metody antikoncepce, dokud se neobnoví anovulace. Ženy, které otěhotní, by měly být sledovány lékařem, aby včas odhalily příznaky zvětšení hypofýzy, protože již existující nádory hypofýzy se mohou během těhotenství zvětšit.

Dostinex ® by měl být podáván v nižších dávkách pacientům s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C), kteří vyžadují dlouhodobou léčbu tímto lékem.

Když byla těmto pacientům podána jednorázová dávka 1 mg, bylo pozorováno zvýšení AUC ve srovnání se zdravými dobrovolníky a pacienty s méně závažným poškozením jater.

Užívání kabergolinu způsobuje ospalost. U pacientů s Parkinsonovou nemocí může použití agonistů dopaminových receptorů způsobit náhlý nástup spánku. V takových případech se doporučuje snížit dávku přípravku Dostinex® nebo přerušit léčbu.

Nebyly provedeny žádné studie o použití léku u starších pacientů s poruchami spojenými s hyperprolaktinémií. Bezpečnost a účinnost léku u dětí mladších 16 let nebyla stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Pacienti užívající Dostinex ® by se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy strojů a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Forma vydání

Tablety, 0,5 mg. 2 nebo 8 tablet. v lahvičce z tmavého skla typu I, uzavřené šroubovacím hliníkovým uzávěrem s plastovou vložkou obsahující vysoušedlo a porézní papír na dně. 1 fl. umístěn v kartonové krabici.

2 nebo 8 tablet. v HDPE lahvičce uzavřené polypropylenovým šroubovacím uzávěrem s plastovou vložkou obsahující vysoušedlo. 1 fl. umístěn v kartonové krabici.

Производитель

Pfizer Italia S.r.l., Itálie.

Adresa sídla: Localita Marino del Tronto, 63100, Ascoli Piceno, Itálie.

Stížnosti spotřebitelů by měly být zaslány společnosti Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nábřeží, 10, obchodní centrum „Věž na nábřeží“, blok S.

Tel.: (495) 287-50-00, fax: (495) 287-53-00.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 2.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Datum aktualizace: 15.04.2024

Analogy (synonyma) léku Dostinex ®