Dexamethason v nose dítěte
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.05.27
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
SC ROMPHARM Company, SRL (Rumunsko) nebo ROMPHARM ILACH SANAYI VE TIJARET, Ltd. Shti. (Türkiye)
ATX kód: S01BA01 (Dexamethason)
Účinná látka: dexamethason (dexamethason)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Oční kapky 0.1%: lahvička na kapky. 10 ml 1 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Dexamethason
Oční kapky 0.1 % ve formě bílé suspenze; může být přítomen sediment, který se jemným protřepáním rychle resuspenduje.
| 1 ml | |
| dexamethason | 1 mg |
Pomocné látky: polysorbát 80, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza 4000), dodekahydrát fosforečnanu sodného, monohydrát kyseliny citrónové, chlorid sodný, dihydrát edetátu disodného, benzalkoniumchlorid, čištěná voda.
10 ml – polymerové lahvičky s kapátkem (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: GCS pro lokální použití v oftalmologii
Farmakoterapeutická skupina: Glukokortikosteroidy pro topické použití
Farmakologický účinek
GKS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Narušuje schopnost makrofágů fagocytovat a tvořit interleukin-1. Pomáhá stabilizovat lysozomální membrány, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.
Inhibuje aktivitu fosfolipázy A 2, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat produkci prostaglandinů.
Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů v důsledku jejich pohybu z cévního řečiště do lymfoidní tkáně; potlačuje tvorbu protilátek.
Dexamethason potlačuje hypofyzární uvolňování ACTH a β-lipotropinu, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.
Při přímé aplikaci na krevní cévy má vazokonstrikční účinek.
Dexamethason má výrazný na dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje vychytávání aminokyselin játry a ledvinami, zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech dexamethason zvyšuje ukládání glykogenu, stimuluje aktivitu glykogensyntetázy a syntézu glukózy z produktů metabolismu bílkovin. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje uvolňování inzulínu.
Dexamethason inhibuje vychytávání glukózy do tukových buněk, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšené sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, což vede k hromadění tuku.
Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni, svalech, tukové tkáni, kůži, kostní tkáni. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory limitujícími dlouhodobou terapii GCS. V důsledku katabolického účinku je možné potlačení růstu u dětí.
Ve vysokých dávkách může dexamethason zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh záchvatů. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což přispívá ke vzniku peptických vředů.
Při lokální aplikaci je terapeutická aktivita dexametazonu způsobena jeho protizánětlivým, antialergickým a antiexsudativním (díky vazokonstrikčnímu účinku) působením.
Farmakokinetika
Při lokální aplikaci v oftalmologii se vstřebává rohovkou s neporušeným epitelem do komorové vody přední komory oka. V případě zánětu oční tkáně nebo poškození sliznice a rohovky se rychlost absorpce dexametazonu výrazně zvyšuje.
Indikace účinných látek léku Dexamethason
Alergická a zánětlivá onemocnění oka: nehnisavá a alergická konjunktivitida, keratitida, keratokonjunktivitida bez poškození epitelu, iritida, iridocyklitida, blefarokonjunktivitida, blefaritida, episkleritida, skleritida, zánětlivý proces po traumatu a operaci oka, sympatická oftalmie; makulární edém v důsledku uzávěru centrální retinální žíly nebo jejích větví, poruchy zraku v důsledku diabetického makulárního edému u pacientů s pseudofakií, u pacientů, kteří nereagují na léčbu adekvátně nebo kteří nejsou vhodní k léčbě jinými léky než kortikosteroidy, choroiditida zadní segment oka, což je neinfekční uveitida.
| Kód ICD-10 | čtení |
| H01.0 | Blefaritida |
| H10.1 | Akutní atopická (alergická) konjunktivitida |
| H10.2 | Jiná akutní konjunktivitida |
| H10.4 | Chronická konjunktivitida |
| H10.5 | Blefarokonjunktivitida |
| H15.0 | Skleritida |
| H15.1 | episkleritida |
| H16 | Keratitida |
| H16.2 | Keratokonjunktivitida (včetně té způsobené vnějšími vlivy) |
| H20.0 | Akutní a subakutní iridocyklitida (přední uveitida) |
| H20.1 | Chronická iridocyklitida |
| H44.1 | Jiná endoftalmitida (sympatická uveitida) |
| S05 | Trauma oka a očnice |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
V oftalmologii závisí způsob podání na použité lékové formě. Léčebný režim závisí na indikacích k použití.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: méně časté – dysgeuzie.
Z orgánu vidění: často – nepohodlí v očích; méně časté – keratitida, konjunktivitida, syndrom suchého oka, barvení rohovky lékařským barvivem, fotofobie, rozmazané vidění, svědění v oku, pocit cizího tělesa v oku, zvýšené slzení, neobvyklé pocity v oku, krusty na okrajích víček, podráždění oka , hyperémie oka.
Z imunitního systému: přecitlivělost.
Z endokrinního systému: Itsenko-Cushingův syndrom, adrenální insuficience.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy.
Ze zrakového orgánu: glaukom, ulcerózní keratitida, zvýšený nitrooční tlak, snížená zraková ostrost, eroze rohovky, ptóza očních víček, bolest oka, mydriáza.
Kontraindikace pro použití
Ke krátkodobému užívání ze zdravotních důvodů – přecitlivělost na dexamethason.
Bakteriální, virová, plísňová onemocnění oka, tuberkulózní oční léze, narušení integrity očního epitelu, akutní hnisavá oční infekce při absenci specifické terapie, onemocnění rohovky spojená s epiteliálními defekty, trachom, glaukom s dekompenzací zvýšeného nitroočního tlaku, tj. nezmírňuje léky, afakie s prasknutím pouzdra zadní čočky; věk do 18 let (u některých lékových forem).
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství (zejména v prvním trimestru), stejně jako během laktace, se dexamethason používá s ohledem na očekávaný terapeutický účinek a negativní dopad na plod. Při dlouhodobé terapii v těhotenství nelze vyloučit možnost poruch růstu plodu. Při použití na konci těhotenství existuje riziko rozvoje atrofie kůry nadledvin u plodu, což může vyžadovat substituční léčbu u novorozence.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně při těžkém chronickém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně při těžkém chronickém selhání ledvin.
Použití u dětí
Nedoporučuje se používat u dětí.
Kontraindikace: věk do 18 let (u některých lékových forem).
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů, aby se zabránilo riziku exacerbace chronických onemocnění.
Zvláštní instrukce
Dlouhodobé používání topického GCS může vést ke zvýšení nitroočního tlaku a/nebo glaukomu s poškozením zrakového nervu, snížením zrakové ostrosti a defektů zorného pole a ke vzniku zadní subkapsulární katarakty. U pacientů užívajících dlouhodobě léky obsahující GCS (více než 10 dní) je proto třeba pravidelně měřit nitrooční tlak.
Riziko zvýšeného nitroočního tlaku a/nebo tvorby katarakty v důsledku užívání kortikosteroidů je vyšší u pacientů s predispozicí (např. diabetes mellitus). Riziko zvýšeného nitroočního tlaku se zvyšuje u pacientů se současnou oční hypertenzí a/nebo glaukomem, stejně jako u pacientů s glaukomem v rodinné anamnéze. U takových pacientů je nutné týdenní sledování nitroočního tlaku.
Při použití léku k léčbě hluboké keratitidy způsobené Herpes simplex je třeba postupovat opatrně a pravidelně provádět biomikroskopii.
Pokud nedojde k žádnému zlepšení do 7-8 dnů, je třeba přehodnotit volbu terapie.
GCS může snižovat odolnost vůči bakteriálním, virovým, plísňovým nebo parazitárním infekcím a podporovat jejich rozvoj a také maskovat klinické příznaky infekce.
V případě souběžných bakteriálních infekcí by měla být předepsána vhodná antibakteriální léčba.
Výskyt nehojících se vředů na rohovce může naznačovat vývoj houbové invaze. Pokud dojde k plísňové invazi, léčba GCS by měla být přerušena.
GCS při místní aplikaci může zpomalit proces hojení rohovky.
Je známo, že u onemocnění, která způsobují ztenčení rohovky nebo skléry, může dojít k perforaci v důsledku použití topických kortikosteroidů.
Pokud léčba trvá déle než 2 týdny, je třeba sledovat stav rohovky. Použití dexametazonu v komplexní terapii Sjogrenova syndromu je možné pouze pro středně těžkou a těžkou keratokonjunktivitidu, doba trvání léčby by neměla přesáhnout 2 týdny kvůli možnosti vzniku nežádoucích účinků.
Po použití se doporučuje provést nazolakrimální okluzi nebo opatrně oko zavřít. To může snížit systémovou absorpci léčiva při místní aplikaci, a tím snížit pravděpodobnost systémových nežádoucích reakcí.
Při léčbě zánětu oka se nošení kontaktních čoček nedoporučuje.
Lokální a systémové použití GCS může vést k poruchám vidění. Pokud se u pacienta rozvinou příznaky, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění, měl by být odeslán k oftalmologovi, aby určil možné příčiny, které mohou zahrnovat kataraktu, glaukom nebo vzácné stavy, jako je centrální serózní chorioretinopatie, které byly hlášeny po použití a místní GCS.
Lokální kortikosteroidy by neměly být používány, dokud nebude zjištěna etiologie oční léze.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Dočasně rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění mohou ovlivnit vaši schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud se pacientovo vidění po použití léku dočasně sníží, měl by před řízením vozidla nebo obsluhou strojů počkat, dokud se zrak neobnoví.
Lékové interakce
Při současném použití s antipsychotiky, bucarbanem, azathioprinem existuje riziko vzniku katarakty; s léky, které mají anticholinergní účinek – riziko vzniku glaukomu.
Současné užívání topických steroidů a topických NSAID může zvýšit pravděpodobnost poruchy hojení rohovky.
Existují údaje o výskytu hemoragických komplikací, včetně subkonjunktiválního krvácení, při použití dexamethasonu v oftalmologii v některých lékových formách u pacientů užívajících antiagregancia a antikoagulancia. Pokud je současné užívání nutné, je nutná opatrnost.
Riziko dalšího zvýšení nitroočního tlaku nelze vyloučit, pokud je dexamethason používán v kombinaci s anticholinergiky, což může také způsobit zvýšení nitroočního tlaku u predisponovaných pacientů. V případě kombinovaného použití s antiglaukomatiky může být snížen jejich hypotenzní účinek.
Inhibitory CYP3A4, včetně ritonaviru a kobicistatu, mohou zvýšit systémovou expozici, což vede ke zvýšenému riziku suprese nadledvin/Cushingova syndromu. Kombinaci těchto léků je třeba se vyhnout, pokud příznivý účinek nepřeváží zvýšené riziko rozvoje systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů, ale v tomto případě by měl být pacient pečlivě sledován z hlediska rozvoje systémových účinků kortikosteroidů.
Při použití s jinými lokálními očními léky by měl být interval mezi jejich užitím alespoň 10 minut.
Oční masti by měly být použity jako poslední.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností